TH68427A - อนุพันธ์ของพิริดาซิโนนชนิดใหม่ในรูปของเภสัชภัณฑ์ และสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีอนุพันธ์นั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (06/02/47) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของพิริดาซิโนนที่มีสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง A เป็น A1 หรือ A2 A1= (สูตรเคมี) A2= (สูตรเคมี) R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล, แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล),-เฮตเทอ โรแอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-, C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10-อัลไคนิล และ Ar เป็นหมู่แอริล หรือเฮตเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย; การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของพิริดาซิโนนที่มีสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง A เป็น A1 หรือ A2 A1= (สูตรเคมี) A2= (สูตรเคมี) R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล,แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-เฮตเทอ โรแอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทตโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-, C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10-อัลไคนิล และ Ar เป็นหมู่แอริล หรือเฮตเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย;

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A แสดงแทน A1 หรือ A2 A1= (สูตรเคมี) A2= (สูตรเคมี) ; R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล,แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโร แอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทตโรไซคลิล- (C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10-อัลไคนิลไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI, -S(O)RI, -SO2RI,-NHSO2RI, -SO2NRIR2,-C(S)NRIR2, -NHC(S)RI, -O-SO2-O-RI, ออกโซ, -C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-,แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และหมู่แอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย หมู่ C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; Ar เป็นหมู่แอริล หรือเฮตเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย; ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่ จากหมู่ฮาโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI, -C(S)NR1R2,-SRI, -S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, แอริล, เฮตเทอโรแอริล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-ฟอร์มิล, ไทรฟลูออโรเมทิล และไทรฟลูออโร เม ทอกซี, และหมู่แอริล และเฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่ง เป็นอย่างน้อยด้วย C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี หรือ OH; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล แอริล แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, CN,NO2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล) อะมิโน-, OH, COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),-CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล, และ ไทรฟลูออโรเมทอกซี เฮตเทอโรแอริลเป็นอะโรแมติก ที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน- หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S แอริล เป็นหมู่เฟนิล อินแดนิล อินเดมิล หรือแนพทิล เฮตเทอโรไซคลิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน-หรือ ไบไซคลิกเฮตเทอโร ไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และ ของ ผสมของสารนั้น ทอโท เมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา ด้วยเงื่อนไข ที่ว่า A ไม่ใช้ -C(O)NH(C1-C6 -อัลคิล) ในกรณี Ar เป็นหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อยด้วยเฮตเทอโรไซคลิล หรือเฮตเทอโรแอริล ซึ่งมีไน โทรเจน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ซึ่งในสูตร (I) A เป็น A1; R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล,แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอ โรแอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทตโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10 อัลไคนิล ที่ไม่ ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2, -NHC(O)RI, -C(O)NRIR2, -SRI, -S(O)RI, -SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2, -C(S)NRIR2, -NHC(S)R1, -O-SO2RI, -SO2-O-RI,ออกโซ,-C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล, C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล-(C1-C6-อัลคิล)-,แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และหมู่แอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย หมู่ C1-C6-อัลคิล C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; R1 และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล แอริล, แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-, C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C6-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี, CN, NO2, NH2, (C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-, OH,COOH,-COO-(C1-C6- อัลคิล), -CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี ; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรแมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์, โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ซึ่งมี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดมิล หรือ แนพทิล; เฮตเทอโรไซคลิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์, โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโร ไซเคิลที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งสูตร (I) R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล, แอริล,แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอ โรไซคลิล, เฮตเทอโรไซคลิล- (C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล,เฮตเทอโรแอริล หรือ เฮตเทตโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)- ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างน้อยหนึ่งแห่ง ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI,-NHSO2RI,-SO2NRIR2, -C(S)NRIR2,-NHC(S)RI,-O-SO2RI,-SO2-O-RI,ออกโซ, -C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และแอริล, เฮตเทอโรไซคลิล , และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งด้วยหมู่ C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10 -อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่าง น้อยหนึ่งแห่ง ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี, CN,NO2, NH2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,OH,COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),- CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรแมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ หรือโ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ซึ่งมีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดมิล หรือแนพทิล; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) Ar เป็นหมู่เฟนิล พิริดินิล พิริมิดินิล ไพราโซลิล ไทโอเฟ นิล ไอซอกซาโซลิล เบนโซ[b] ไทโอเฟนิล เบนโซไดออกโซลิล หรือ ไทอะโซโล[3,2-b][1,2,4]-ไทอะโซลิล ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,NO2,C1-C10-อัลคิล,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI,-C(S)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI,-SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, แอ ริล, เฮตเทอโรแอริล, แอริล -(C1-C6- อัลคิล)-,ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และแอริล และเฮตเทอโรแอ ริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อยด้วยหมู่ C1-C6- อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลู ออโรเมทอกซี, หรือ OH; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล แอริล- (C1-C6-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล,C2-C10- อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี,CN, NO2,NH2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล) อะมิโน-,OH, COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),-CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล, และ ไทรฟลูออโรเมทอกซี; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรเมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S ; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดนิล หรือแนพทิล ; เฮตเทอโรไซเคิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S ; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1 R เป็นหมู่-(C1-C10 -อัลคิล,)-หรือ เฮตเทอโรแอริล-(C1-C6อัลคิล)-ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่าง น้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,-OH,-O-แอริล,C1-C6-อัลคอกซี, -O-(C1-C6-อัลคิลเลน)-N(C1-C6-อัลคิล)2,-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C6-อัลคิล),-NH2, -N(C1-C6-อัลคิล)2, -NH(C1-C6อัลคิล),-NH(C1-C10-ไซโคลอัลคิล),-C(O)NH2,-C(O)NH- เฮตเทอโรแอริล,-C(O)NH-(C1-C6-อัลคิล),-SO2(C1-C6-อัลคิล),-SO2NH2,-C(O)-เฮตเทอโร ไซคลิล,-C(NH)NH2, เฮตเทอโรไซคลิล,แอริล-(C1-C6-อัลคิล)-,แอ ริล, ไทรฟลูออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี และแอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทน ที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย C1-C3-อัลคิล, C1-C3-อัลคอก ซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, , ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลู ออโรเมทอกซี, หรือ OH; เฮตเทอโรแอริล เป็นหมู่อิมิดาโซลิล, ไทโอเฟนิล, ฟูรานิล , ไอซอกซาโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิดาโซลิล, อินโดลิล หรือเบนโซไดออกโซลิล แอริลเป็นหมู่เฟนิล หรือแนพทิล เฮตเทอโรไซคลิล เป็นหมู่มอร์โฟลินิล, ไพเพอราซินิล หรือ ไพเพอริดินิล หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1; Ar เป็นหมู่เฟนิล พิริดิน-4-อิล หรือ พิริมิดิน-4- อิล ที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากฮาโลเจน C1-C6-อัลคิล,-OH,C1-C6-อัลคอกซี,-C(O)OH, -C(O)O-(C1-C6-อัลคิล),-NH2, -N(C1-C6-อัลคิล)2, -NH(C1-C6-อัลคิล), -NH(C1-C10- ไซโคลอัลคิล),-NH(เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C6-อัลคิล)),-NH(แอริล-(C1-C6-อัลคิล)), -C(O)NH2,-C(O)NH-(C1-C6-อัลคิล), แอริล และ เฮตเทอโรแอริล และแอริล และเฮตเทอโรแอริล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ด้วยหมู่ C1-C6 อัลคิล C1-C6 อัลคอกซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเม ทอกซี, หรือ OH; เฮตเทอโรแอริล เป็นพิริดินิล หรือ พิริมิดินิล แอริล เป็น เฟนิล หรือแนพทิล เฮตโทรไซคลิล เป็นหมู่มอร์โฟลินิลล ไพเพอราซินิล หรือ ไพ เพอริดินิล หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1: R เป็นหมู่เบนซิล, เฟนิลเอทิล, เฟนิลโพรพิล-พิริดิ นิลเมทิล-พิริดินิลเอทิ, หรือพิริดินิลโพรพิล ที่ไม่ถูกแทน ที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากคลอรีน, โบรมีน, ฟลูออรีน, ไทรฟลูออโรเมทิล และคาร์บอกซี Ar เป็นหมู่พิริดิน-4-อิล, พิริมิดิน-4-อิล หรือเฟนิลที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกจากหมู่แทนที่จากหมู่เมทิลามิโน-, เอทิลามิ โน-, โพรพิลามิโน, บิวทิลามิโน, ไฮดรอกซี, เมทอกซี, เอทอก ซี, เมทิล, เอทิ, โพรพิล (เฟนิลเอทิล)อะมิโน-เบนซิลามิโน และ (มอร์โฟลินิลเอทิล) อะมิโน หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 6-(2-บิวทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-2-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริ ดิน-3-อิล-โพรพิล) -แอมีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิ ริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริดิน-3-อิล-โพรพิล)-แอ มีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริ ดิน-3-อิล-โพรพิล)-แอมีด 6-(4-ไฮดรอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดา ซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด(3-พิริดิน-3- อิล-โพรพิล)-แอมีด 6-(2-เอทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด 6-(3-คลอโร-4-ไฮดรอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดา ซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิก แอซิด-4-คลอโร-เบนซีลามีด 4-({[6-(4-ไฮครอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-เมทิล)-เบนโซอิกแอซิด 4-({[6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-เมทิล)-เบนโซอิกแอซิด 6-(2-บิวทิลามิโน-พิริดีน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- (พิริดีน-2-อิลเมทิล)-แอมีด 6-(3-ฟลูออโร-4-ไฮครอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด 6-[2-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทิลามิโน)-พิริมิดิน-4-อิล]-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4- คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(2-เมทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด R-3-ออกโซ-6-[2-(1-เฟนิล-เอทิลามิโน)-พิริมิดิน-4-อิล]-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4- คาร์บอกซิลิกแอซิด(3-เฟนิล-โพรพิล)-เอมีด 6-(4-ไฮครอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร- เบนซีลามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-N-[4-(ไทรฟลูออโรเมทิล)เบนซิล]-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4- คาร์บอกซามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-โบรโม- เบนซีลามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-N-(พิริดิน-3-อิลเมทิล)-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์อกซามีด N-(2,4-ไดคลอโรเบนซิล)-3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์บอกซามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร-2- ฟลูออโร-เบนซีลามีด และ N-(4-คลอโรเบนซิล)-3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์บอกซามีด หรือราซิเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา เพื่อใช้เป็น เภสัชภัณฑ์

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับ ได้ทางสรีรวิทยา สำหรับการ ผลิตรักษาโรค เพื่อการป้องกัน และ/หรือการรักษาโรค ซึ่ง สังเกต เห็นฟอสฟอรีเลชัน ของทอโปรตีนในโรคนั้น

11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา เพื่อการ ผลิตสารรักษาโรค ซึ่งเป็นสารยับยั้ง GSK-3เบตา

12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา เพื่อการ ผลิตสารรักษาโรค สำหรับการป้องกัน และ/หรือการรักษาโรค เกี่ยวกับ การเสื่อมของระบบประสาท สโตรก ความบาดเจ็บของสมอง และไขสัน หลัง และความปกติ ของเส้นประสาทส่วนปลาย โรคอ้วน โรคทางเม ตาบอลิก โรคเบาหวานชนิด II โรคความดันสูง ไม่ทราบสาเหตุ โรค หัวใจร่วมหลอดเลือดชนิดผนังของหลอดโลหิตแดงแข็ง กลุ่มอาการ รังไข่มี หลายถุง กลุ่มอาการ X ภูมิคุ้มกันบกพร่อง หรือ มะเร็ง

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาท เป็น โรคอัลไซเมอร์ โรคพาร์กินสัน โรคสมอง ส่วนฟรอน โตพาเรเอ็ททัลเสื่อม ความเสื่อมของสมองส่วน คอร์ ติโคเบซัล หรือพิคส์ดีซีส

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 เพื่อการป้องกัน และ/หรือ การรักษาโรคเบาหวานชนิด II หรือโรคอัลไซเมอร์

15. สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยขนาดยาที่ ได้ผลของสารประกอบ อย่างน้อยหนึ่งชนิด หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา

16. สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 สิ่ง เตรียมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูป ของพิลล์ ยาเม็ด ยาอมชนิดลูก วาด ยาเม็ดเคลือบ แกรนูล แคปซูล เจลาตินแคปซูล ชนิดอ่อน หรือแข็ง สารละลายเอเควียส สารละลายแอลกอฮอล์ สารละลายที่ เป็นน้ำมัน ยาน้ำเชื่อม อิมัลชัน สารแขวนลอย ยาชนิดอม ยา เหน็บ สารละลายสำหรับการฉีด หรือการปล่อยให้ไหลเข้าหลอด เลือด ขี้ผึ้ง ทิงเจอร์ ครีม โลชัน ยาผง สเปรย์ ระบบของการ รักษาผ่านผิวหนัง สเปรย์พ่นจมูก ของผสม ชนิดแอโรซอล ไมโตร แคปซูล อิมแพลนท์ แท่ง หรือพลาสเตอร์

17. วิธีสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบที่มีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง a) สารประกอบที่มีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Y1 เป็นเฮโลเจน, B(O)2 หรือ Sn(C1-C10-อัลคิล) และ Y2 เป็น H หรือหมู่ปกป้อง ได้ถูกแปลงผันด้วย Ar-Z ในที่มีสารเชิงซ้อนของแพลเลเดียม ซึ่ง Z เป็น B(OH)2, B(C1-C10-อัลคอกซี)2, Sn(C1-C10-อัลคิล)3, Zn-(C1-C10-อัลคิล)หรือเฮโลเจน หรือ b) ด้วยเงื่อนไขที่ว่าในสูตร (I) A เป็น A1 สารประกอบที่มี สูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง X เป็น -OH,C1-C10-อัลคอกซี, คลอรีน หรือ -O-C(O)O-(C1-C10-อัลคิล) ถูกแปลงผันด้วย RNH2