Claims (17)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง A แสดงแทน A1 หรือ A2 A1= (สูตรเคมี) A2= (สูตรเคมี) ; R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล,แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโร แอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทตโรไซคลิล- (C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10-อัลไคนิลไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI, -S(O)RI, -SO2RI,-NHSO2RI, -SO2NRIR2,-C(S)NRIR2, -NHC(S)RI, -O-SO2-O-RI, ออกโซ, -C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-,แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และหมู่แอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย หมู่ C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; Ar เป็นหมู่แอริล หรือเฮตเทอโรแอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย; ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่ จากหมู่ฮาโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI, -C(S)NR1R2,-SRI, -S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, แอริล, เฮตเทอโรแอริล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-ฟอร์มิล, ไทรฟลูออโรเมทิล และไทรฟลูออโร เม ทอกซี, และหมู่แอริล และเฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่ง เป็นอย่างน้อยด้วย C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี หรือ OH; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล แอริล แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, CN,NO2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล) อะมิโน-, OH, COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),-CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล, และ ไทรฟลูออโรเมทอกซี เฮตเทอโรแอริลเป็นอะโรแมติก ที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน- หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S แอริล เป็นหมู่เฟนิล อินแดนิล อินเดมิล หรือแนพทิล เฮตเทอโรไซคลิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน-หรือ ไบไซคลิกเฮตเทอโร ไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และ ของ ผสมของสารนั้น ทอโท เมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา ด้วยเงื่อนไข ที่ว่า A ไม่ใช้ -C(O)NH(C1-C6 -อัลคิล) ในกรณี Ar เป็นหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อยด้วยเฮตเทอโรไซคลิล หรือเฮตเทอโรแอริล ซึ่งมีไน โทรเจน1. Compounds with the formula (I): (chemical formula) (I), where A represents A1 or A2, A1= (chemical formula), A2= (chemical formula); R is a C1-C10-alkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl-(C1-C10-alkyl)-, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, C3-C10-cycloalkyl, polycycloalkyl, C2-C10-alkenyl or C2-C10-alkinyl, either unsubstituted or substituted at least once, selected from halogen substituents. -CN,C1-C10-alkyl, -NO2,-ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI, -S(O)RI, -SO2RI,-NHSO2RI, -SO2NRIR2,-C(S)NRIR2, -NHC(S)RI, -O-SO2-O-RI, oxo, -C(O)RI, -C(NH)NH2, heterocyclyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl -(C1-C6-alkyl)-, aryl, heteroaryl, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfanyl and trifluoromethoxy, and aryl groups, heterocyclyl and heteroaryl It may be substituted at least once by a C1-C6-alkyl, C1-C6-alxoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH group; Ar is an unsubstituted or at least one substituted aryl or heteroaryl group; the substituents are selected from halogen groups. -CN,C1-C10-alkyl, -ORI,-C(O)ORI, -O-C(O)R1,-NRIR2, -NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI, -C(S)NR1R2,-SRI, -S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, aryl, heteroaryl, aryl-(C1-C6-alkyl)-formyl, trifluoromethyl and trifluoromethoxy, and aryl and heteroaryl groups may be replaced at least once by C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or OH; R1 and R2 are independent of each other as hydrogen. The groups C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl, aryl-, (C1-C10-alkyl)-, C2-C10-alkenyl, C2-C10-alkinyl, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, or heteroaryl, are either unsubstituted or at least substituted, and are selectively substituted from halogens C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, CN,NO2,(C1-C6-alkyl)amino-, di(C1-C6-alkyl)amino-, OH, COOH,-COO-(C1-C6-alkyl),-CONH2, formyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy. Heteroaryls are aromatic compounds with 5 to 10 mono- or bicyclic heterocycle members containing one or more heteroatoms selected from N,O, and S. Aryls are phenyl, indanyl, indemyl, or naphthyl groups. Heterocyclyls are aliphatic compounds with 5 to 10 mono- or bicyclic heterocycle members containing one or more heteroatoms selected from N,O, and S, or racemate, enantiomer, diastereoisomer, and mixtures of the compound, thrombomer, or physiologically acceptable salts of the compound, provided that A does not contain -C(O)NH(C1-C6 -alkyl), in the case where Ar is a phenyl group which is replaced at least once by a heterocyclyl or heteroaryl containing nitrogen.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ซึ่งในสูตร (I) A เป็น A1; R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล,แอริล, แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอ โรแอริล, เฮตเทอโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอโรไซคลิล, เฮตเทตโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, พอลิ ไซโคลอัลคิล, C2-C10-อัลคีนิล หรือ C2-C10 อัลไคนิล ที่ไม่ ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2, -NHC(O)RI, -C(O)NRIR2, -SRI, -S(O)RI, -SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2, -C(S)NRIR2, -NHC(S)R1, -O-SO2RI, -SO2-O-RI,ออกโซ,-C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล, C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล-(C1-C6-อัลคิล)-,แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และหมู่แอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย หมู่ C1-C6-อัลคิล C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; R1 และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล แอริล, แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-, C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C6-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี, CN, NO2, NH2, (C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-, OH,COOH,-COO-(C1-C6- อัลคิล), -CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี ; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรแมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์, โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ซึ่งมี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดมิล หรือ แนพทิล; เฮตเทอโรไซคลิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์, โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโร ไซเคิลที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา2. Compounds according to claim 1 in which formula (I) A is A1; R is a C1-C10-alkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, heteroaryl, heteroaryl-(C1-C10-alkyl)-, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, C3-C10-cycloalkyl, polycycloalkyl, C2-C10-alkenyl or C2-C10-alkinyl, either unsubstituted or substituted at least once, which are selected substituents from halogens. -CN,C1-C10-alkyl, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2, -NHC(O)RI, -C(O)NRIR2, -SRI, -S(O)RI, -SO2RI, -NHSO2RI, -SO2NRIR2, -C(S)NRIR2, -NHC(S)R1, -O-SO2RI, -SO2-O-RI, oxo,-C(O)RI, -C(NH)NH2, heterocyclyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl-(C1-C6-alkyl)-, aryl, heteroaryl, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfanyl and trifluoromethoxy, and aryl groups, heterocyclyl and heteroaryl It may be replaced at least once by a C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH group; R1 and R2 are independent of each other as hydrogen. The C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, C2-C10-alkinyl, C2-C10-alkinyl heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C6-alkyl)-, or heteroaryl groups are either unreplaced or replaced at least once, selecting substituents from halogens. C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, CN, NO2, NH2, (C1-C6-alkyl)amino-, di(C1-C6-alkyl)amino-, OH, COOH, -COO-(C1-C6-alkyl), -CONH2, formyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; heteroaryls are aromatic compounds with 5 to 10 members, mono or bicyclic heterocycles containing one or more heteroatoms selected from N, O, and S; aryls are phenyl, indanyl, indemyl, or naphthyl groups; heterocyclyls are aliphatic compounds with 5 to 10 members, mono or bicyclic heterocycles containing one heteroatom. Or more specifically selected from N, O, and S; or racimes, enantiomers, diastereoisomers, and mixtures of that substance, totomers, or physiologically acceptable salts of that substance.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งสูตร (I) R เป็นหมู่ C1-C10 -อัลคิล, แอริล,แอริล-(C1-C10-อัลคิล)-,เฮตเทอ โรไซคลิล, เฮตเทอโรไซคลิล- (C1-C10-อัลคิล)-,C3-C10-ไซโคลอัลคิล,เฮตเทอโรแอริล หรือ เฮตเทตโรแอริล- (C1-C10-อัลคิล)- ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่างน้อยหนึ่งแห่ง ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,C1-C10-อัลคิล, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI,-NHSO2RI,-SO2NRIR2, -C(S)NRIR2,-NHC(S)RI,-O-SO2RI,-SO2-O-RI,ออกโซ, -C(O)RI, -C(NH)NH2, เฮตเทอโร ไซคลิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล -(C1-C6-อัลคิล)-แอริล, เฮตเทอโรแอริล, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และแอริล, เฮตเทอโรไซคลิล , และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งด้วยหมู่ C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออ โรเมทิล, ไทรฟลูออโรเมทอกซี, หรือ OH ; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน หมู่ C1-C10 -อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล แอริล- (C1-C10-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล, C2-C10-อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่อย่าง น้อยหนึ่งแห่ง ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี, CN,NO2, NH2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,OH,COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),- CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรแมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ หรือโ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ซึ่งมีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดมิล หรือแนพทิล; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มีเฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา3. Compounds under claim 1 or 2 in which formula (I) R is an unsubstituted or at least one substituted C1-C10-alkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, C3-C10-cycloalkyl, heteroaryl, or heteroaryl-(C1-C10-alkyl)- substituent group selected from halogens. -CN,C1-C10-alkyl, -NO2,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI,-NHSO2RI,-SO2NRIR2, -C(S)NRIR2,-NHC(S)RI,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, oxo, -C(O)RI, -C(NH)NH2, heterocyclyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl -(C1-C6-alkyl)-aryl, heteroaryl, trifluoromethyl, trifluoromethylsulfanyl and trifluoromethoxy, and aryl, heterocyclyl, and heteroaryl It may be replaced at one location by alkyl, C1-C6 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH groups; R1 and R2 are independent of each other as hydrogen. C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl, aryl-(C1-C10-alkyl)-, C2-C10-alkinyl, C2-C10-alkinyl, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)-, or heteroaryl, are either unreplaced or replaced at least once, selecting substituents from halogens. C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, CN,NO2, NH2,(C1-C6-alkyl)amino-,di(C1-C6-alkyl)amino-,OH,COOH,-COO-(C1-C6-alkyl),-CONH2, formyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; heteroaryls are aromatic compounds with 5 to 10 members, or mono or bicyclic heterocycles, containing one or more heteroatoms selected from N, O, and S; aryls are phenyl, indanyl, indemyl, or naphthyl groups; heteroaryls are aliphatic compounds with 5 to 10 members, or mono or bicyclic heterocycles, containing one or more heteroatoms selected from N, O, and S; Or the physiologically acceptable racimate, enantiomer, diastereoisomer, and mixtures of that substance, totomer, or salt of that substance.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) Ar เป็นหมู่เฟนิล พิริดินิล พิริมิดินิล ไพราโซลิล ไทโอเฟ นิล ไอซอกซาโซลิล เบนโซ[b] ไทโอเฟนิล เบนโซไดออกโซลิล หรือ ไทอะโซโล[3,2-b][1,2,4]-ไทอะโซลิล ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน -CN,NO2,C1-C10-อัลคิล,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI,-C(S)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI,-SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, แอ ริล, เฮตเทอโรแอริล, แอริล -(C1-C6- อัลคิล)-,ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี, และแอริล และเฮตเทอโรแอ ริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อยด้วยหมู่ C1-C6- อัลคิล, C1-C6-อัลคอกซี, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลู ออโรเมทอกซี, หรือ OH; R1และ R2 ต่างก็เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮโดรเจน C1-C10-อัลคิล,C3-C10-ไซโคลอัลคิล, แอริล แอริล- (C1-C6-อัลคิล)-,C2-C10-อัลคีนิล,C2-C10- อัลไคนิล เฮตเทอโร ไซคลิล เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C10-อัลคิล)-หรือ เฮตเทอโรแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่ง คัดเลือกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,C1-C6-อัลคอกซี,CN, NO2,NH2,(C1-C6-อัลคิล)อะมิโน-,ได(C1-C6-อัลคิล) อะมิโน-,OH, COOH,-COO-(C1-C6-อัลคิล),-CONH2, ฟอร์มิล, ไทรฟลู ออโรเมทิล, และ ไทรฟลูออโรเมทอกซี; เฮตเทอโรแอริล เป็นอะโรเมติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S ; แอริล เป็นหมู่เฟนิล, อินแดนิล, อินเดนิล หรือแนพทิล ; เฮตเทอโรไซเคิล เป็นอะลิเฟติกที่มี 5 ถึง 10 เมมเบอร์ โ มโน หรือไบไซคลิกเฮตเทอโรไซเคิล ที่มี เฮตเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม หรือมากกว่านั้นที่คัดเลือกจาก N,O และ S ; หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา4. Any compound under claims 1 through 3 in which the formula (I) Ar is a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazolyl, thiophenyl, isoxazolyl, benzo[b], thiophenyl, benzodioxolyl, or thiazolo[3,2-b][1,2,4]-thiazolyl which is selectively substituted from the halogen. -CN,NO2,C1-C10-alkyl,-ORI,-C(O)ORI,-O-C(O)RI, -NRIR2,-NHC(O)RI,-C(O)NRIR2,-NHC(S)RI,-C(S)NRIR2,-SRI,-S(O)RI,-SO2RI, -NHSO2RI,-SO2NRIR2,-O-SO2RI,-SO2-O-RI, aryl, heteroaryl, aryl -(C1-C6-alkyl)-,formyl, trifluoromethyl and trifluoromethoxy, and aryl and heteroaryl may be replaced at least once by a C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH group; R1 and R2 are independent of each other and are hydrogen C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, aryl, aryl-, (C1-C6-alkyl)-, C2-C10-alkenyl, C2-C10-alkinyl, heterocyclyl, heterocyclyl-(C1-C10-alkyl)- or heteroaryl, either unsubstituted or at least substituted, which select substituents from halogens C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, CN, NO2, NH2, (C1-C6-alkyl)amino-, di(C1-C6-alkyl)amino-, OH, COOH, -COO-(C1-C6-alkyl), -CONH2, formyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; Heteroaryls are aromatic compounds with 5 to 10 mono or bicyclic heterocycle members containing one or more heteroatoms selected from N, O, and S; aryls are phenyl, indanyl, indenyl, or naphthyl groups; heterocycles are aliphatic compounds with 5 to 10 mono or bicyclic heterocycle members containing one or more heteroatoms selected from N, O, and S; or racemes, enantiomers, diastereoisomers, and mixtures of the compound; totomers or physiologically acceptable salts of the compound.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1 R เป็นหมู่-(C1-C10 -อัลคิล,)-หรือ เฮตเทอโรแอริล-(C1-C6อัลคิล)-ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่าง น้อย ซึ่งคัดเลือกพวกหมู่แทนที่จากเฮโลเจน C1-C6-อัลคิล,-OH,-O-แอริล,C1-C6-อัลคอกซี, -O-(C1-C6-อัลคิลเลน)-N(C1-C6-อัลคิล)2,-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C6-อัลคิล),-NH2, -N(C1-C6-อัลคิล)2, -NH(C1-C6อัลคิล),-NH(C1-C10-ไซโคลอัลคิล),-C(O)NH2,-C(O)NH- เฮตเทอโรแอริล,-C(O)NH-(C1-C6-อัลคิล),-SO2(C1-C6-อัลคิล),-SO2NH2,-C(O)-เฮตเทอโร ไซคลิล,-C(NH)NH2, เฮตเทอโรไซคลิล,แอริล-(C1-C6-อัลคิล)-,แอ ริล, ไทรฟลูออโรเมทิล และไทรฟลูออโรเมทอกซี และแอริล, เฮตเทอโรไซคลิล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทน ที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ด้วย C1-C3-อัลคิล, C1-C3-อัลคอก ซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, , ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลู ออโรเมทอกซี, หรือ OH; เฮตเทอโรแอริล เป็นหมู่อิมิดาโซลิล, ไทโอเฟนิล, ฟูรานิล , ไอซอกซาโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, เบนโซอิมิดาโซลิล, อินโดลิล หรือเบนโซไดออกโซลิล แอริลเป็นหมู่เฟนิล หรือแนพทิล เฮตเทอโรไซคลิล เป็นหมู่มอร์โฟลินิล, ไพเพอราซินิล หรือ ไพเพอริดินิล หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา5. Any compound under claims 1 through 4 in which formula (I) A is A1 R is an unsubstituted or at least one substituted (C1-C10-alkyl,)-or heteroaryl-(C1-C6alkyl)-group which is selected from halogen substituents. C1-C6-alkyl,-OH,-O-aryl,C1-C6-alkoxy, -O-(C1-C6-alkylen)-N(C1-C6-alkyl)2,-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C6-alkyl),-NH2, -N(C1-C6-alkyl)2, -NH(C1-C6-alkyl),-NH(C1-C10-cycloalkyl),-C(O)NH2,-C(O)NH-heteroayryl,-C(O)NH-(C1-C6-alkyl),-SO2(C1-C6-alkyl),-SO2NH2,-C(O)-heteroayryl Cycly,-C(NH)NH2, heterocyclyl, aryl-(C1-C6-alkyl)-, aryl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy, and aryl, heterocyclyl, and heteroaryl may be substituted at least one of C1-C3-alkyl, C1-C3-alkoxy, fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH; heteroaryl is imidazolyl, thiophenyl, furanyl, isoxazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, benzoimidazolyl, indolyl, or benzodioxolyl; aryl is phenyl or naphthyl; heterocyclyl It is a morpholinil, piperazinil, or piperidinil or rasimate enantiomer, diastereoisomer, and mixture of that substance, totomer, or salt of that substance that is physiologically acceptable.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1; Ar เป็นหมู่เฟนิล พิริดิน-4-อิล หรือ พิริมิดิน-4- อิล ที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากฮาโลเจน C1-C6-อัลคิล,-OH,C1-C6-อัลคอกซี,-C(O)OH, -C(O)O-(C1-C6-อัลคิล),-NH2, -N(C1-C6-อัลคิล)2, -NH(C1-C6-อัลคิล), -NH(C1-C10- ไซโคลอัลคิล),-NH(เฮตเทอโรไซคลิล-(C1-C6-อัลคิล)),-NH(แอริล-(C1-C6-อัลคิล)), -C(O)NH2,-C(O)NH-(C1-C6-อัลคิล), แอริล และ เฮตเทอโรแอริล และแอริล และเฮตเทอโรแอริล และ เฮตเทอโรแอริล ก็อาจถูกแทนที่หนึ่ง แห่งเป็นอย่างน้อย ด้วยหมู่ C1-C6 อัลคิล C1-C6 อัลคอกซี, ฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไทรฟลูออโรเม ทอกซี, หรือ OH; เฮตเทอโรแอริล เป็นพิริดินิล หรือ พิริมิดินิล แอริล เป็น เฟนิล หรือแนพทิล เฮตโทรไซคลิล เป็นหมู่มอร์โฟลินิลล ไพเพอราซินิล หรือ ไพ เพอริดินิล หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา6. Any compound under claims 1 through 5 in which formula (I) A is A1; Ar is a phenyl, pyridin-4-il, or pyrimidin-4-il group that is unsubstituted or at least substituted with a halogen-selected substituent. C1-C6-alkyl,-OH,C1-C6-alkoxy,-C(O)OH, -C(O)O-(C1-C6-alkyl),-NH2, -N(C1-C6-alkyl)2, -NH(C1-C6-alkyl), -NH(C1-C10-cycloalkyl),-NH(heterocyclyl-(C1-C6-alkyl)),-NH(aryl-(C1-C6-alkyl)), -C(O)NH2,-C(O)NH-(C1-C6-alkyl), aryl and heteroaryl and aryl and heteroaryl and heteroaryl may also be replaced by one. At least one of the following: with alkyl, C1-C6 alkoxy, fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, or OH groups; heteroaryl to pyridinyl or pyrimidinyl aryl to phenyl or naphthyl hetrocyclyl to morpholinyl piperazinyl or piperidinyl or rasimate enantiomer, diastereoisomer, and mixtures of the substance; throtomer or salt of the substance that are physiologically acceptable.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง ในสูตร (I) A เป็น A1: R เป็นหมู่เบนซิล, เฟนิลเอทิล, เฟนิลโพรพิล-พิริดิ นิลเมทิล-พิริดินิลเอทิ, หรือพิริดินิลโพรพิล ที่ไม่ถูกแทน ที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็นอย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกหมู่แทนที่จากคลอรีน, โบรมีน, ฟลูออรีน, ไทรฟลูออโรเมทิล และคาร์บอกซี Ar เป็นหมู่พิริดิน-4-อิล, พิริมิดิน-4-อิล หรือเฟนิลที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่หนึ่งแห่งเป็น อย่างน้อย ซึ่งคัดเลือกจากหมู่แทนที่จากหมู่เมทิลามิโน-, เอทิลามิ โน-, โพรพิลามิโน, บิวทิลามิโน, ไฮดรอกซี, เมทอกซี, เอทอก ซี, เมทิล, เอทิ, โพรพิล (เฟนิลเอทิล)อะมิโน-เบนซิลามิโน และ (มอร์โฟลินิลเอทิล) อะมิโน หรือราซีเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา7. Any of the compounds under claims 1 through 6 in which the formula (I) A is A1: R is a benzyl, phenylethyl, phenylpropyl-pyridinylmethyl-pyridinylethyl, or pyridinylpropyl group that is not substituted at or is substituted at least once. Selected substituents are those of chlorine, bromine, fluorine, trifluoromethyl, and carboxylic acid Ar, either unsubstituted, piridin-4-il, pirimidin-4-il, or phenyl, or at least one substituted substituent from methylamino-, ethylamino-, propylamino-, butylamino-, hydroxya, methoxy, ethoxy, methyl, ethyl, propyl (phenylethyl)amino-benzylamino and (morpholinylethyl) amino or racimete enantiomers, diastereoisomers, and mixtures of the substance, throtomers, or physiologically acceptable salts of the substance.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 6-(2-บิวทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-2-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริ ดิน-3-อิล-โพรพิล) -แอมีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิ ริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริดิน-3-อิล-โพรพิล)-แอ มีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด (3-พิริ ดิน-3-อิล-โพรพิล)-แอมีด 6-(4-ไฮดรอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดา ซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด(3-พิริดิน-3- อิล-โพรพิล)-แอมีด 6-(2-เอทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด 6-(3-คลอโร-4-ไฮดรอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดา ซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮดรอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ได ไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิก แอซิด-4-คลอโร-เบนซีลามีด 4-({[6-(4-ไฮครอกซี-3,5-ไดเมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-เมทิล)-เบนโซอิกแอซิด 4-({[6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอนิล]- อะมิโน}-เมทิล)-เบนโซอิกแอซิด 6-(2-บิวทิลามิโน-พิริดีน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- (พิริดีน-2-อิลเมทิล)-แอมีด 6-(3-ฟลูออโร-4-ไฮครอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทิล-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด 6-[2-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทิลามิโน)-พิริมิดิน-4-อิล]-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4- คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(4-ไฮครอกซี-3-เมทอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด- 4-คลอโร-เบนซีลามีด 6-(2-เมทิลามิโน-พิริมิดิน-4-อิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4- คลอโร-เบนซีลามีด R-3-ออกโซ-6-[2-(1-เฟนิล-เอทิลามิโน)-พิริมิดิน-4-อิล]-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4- คาร์บอกซิลิกแอซิด(3-เฟนิล-โพรพิล)-เอมีด 6-(4-ไฮครอกซี-เฟนิล)-3-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร- เบนซีลามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-N-[4-(ไทรฟลูออโรเมทิล)เบนซิล]-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4- คาร์บอกซามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-โบรโม- เบนซีลามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-N-(พิริดิน-3-อิลเมทิล)-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์อกซามีด N-(2,4-ไดคลอโรเบนซิล)-3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์บอกซามีด 3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-พิริดาซีน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิด-4-คลอโร-2- ฟลูออโร-เบนซีลามีด และ N-(4-คลอโรเบนซิล)-3-ออกโซ-6-พิริดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดรพิริดาซีน-4-คาร์บอกซามีด หรือราซิเมต อิแนนทิโอเมอร์ ไดแอสเทอรีโอไอโซเมอร์ และของ ผสมของสารนั้น ทอโทเมอร์ หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา8. Any one of the compounds listed in claims 1 through 7, selected from the group consisting of 6-(2-butylamino-pyrimidin-4-yl)-2-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid (3-pyridin-3-yl-propyl)-amide, 6-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid (3-pyridin-3-yl-propyl)-amide, 6-(4-hydroxy-3,5-dimethyl-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid (3-pyridin-3-yl-propyl)-amide. 6-(4-hydroxyphenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid(3-pyridin-3-yl-propyl)-amide 6-(2-ethylamino-pyrimidin-4-yl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-(4-hydroxy-3,5-dimethyl-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 4-({[6-(4-hydroxy-3,5-dimethyl-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carbonyl]-amino}-methyl)-benzoic acid 4-({[6-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carbonyl]-amino}-methyl)-benzoic acid 6-(2-butylamino-pyridine-4-yl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-(pyridine-2-ylmethyl)-amide 6-(3-fluoro-4-hydroxy-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-(4-hydroxy-3-methyl-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-[2-(2-morpholin-4-yl-ethylamino)-pyrimidin-4-yl]-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 6-(2-methylamino-pyrimidin-4-yl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide R-3-oxo-6-[2-(1-phenyl-ethylenedimethyl)-pyrimidin-4-yl]-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid(3-phenyl-propyl)-amide 6-(4-hydroxyphenyl)-3-oxo-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-benzelamide 3-oxo-6-pyridin-4-yl-N-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-bromo-benzelamide 3-oxo-6-pyridin-4-yl-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid-4-bromo-benzelamide 3-oxo-6-pyridin-4-yl-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-pyridazine-4-carboxylic acid N-(2,4-dichlorobenzyl)-3-oxo-6-pyridin-4-yl-2,3-dihydropiridazine-4-carboxamide, 3-oxo-6-pyridin-4-yl-2,3-dihydropiridazine-4-carboxylic acid-4-chloro-2-fluorobenzalide, and N-(4-chlorobenzyl)-3-oxo-6-pyridin-4-yl-2,3-dihydropiridazine-4-carboxamide, or rasimate enantiomer, diastereoisomer, and mixtures of that substance, totomer, or salts of that substance that are physiologically acceptable.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา เพื่อใช้เป็น เภสัชภัณฑ์9. Any compound under claims 1 through 8, or a salt of such compound, that is physiologically acceptable for use as a pharmaceutical.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับ ได้ทางสรีรวิทยา สำหรับการ ผลิตรักษาโรค เพื่อการป้องกัน และ/หรือการรักษาโรค ซึ่ง สังเกต เห็นฟอสฟอรีเลชัน ของทอโปรตีนในโรคนั้น10. Any of the compounds under claims 1 through 8, or their salts, that are physiologically acceptable for the production, prevention, and/or treatment of diseases in which phosphorylation of the diseased tuberculosis protein is observed.
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา เพื่อการ ผลิตสารรักษาโรค ซึ่งเป็นสารยับยั้ง GSK-3เบตา11. The use of any one of the compounds under claims 1 through 8, or their physiologically acceptable salts, for the production of a therapeutic substance that is a GSK-3 beta inhibitor.
12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา เพื่อการ ผลิตสารรักษาโรค สำหรับการป้องกัน และ/หรือการรักษาโรค เกี่ยวกับ การเสื่อมของระบบประสาท สโตรก ความบาดเจ็บของสมอง และไขสัน หลัง และความปกติ ของเส้นประสาทส่วนปลาย โรคอ้วน โรคทางเม ตาบอลิก โรคเบาหวานชนิด II โรคความดันสูง ไม่ทราบสาเหตุ โรค หัวใจร่วมหลอดเลือดชนิดผนังของหลอดโลหิตแดงแข็ง กลุ่มอาการ รังไข่มี หลายถุง กลุ่มอาการ X ภูมิคุ้มกันบกพร่อง หรือ มะเร็ง12. The use of any one of the compounds under claims 1 through 8, or their salts, that are physiologically acceptable for the production of therapeutic agents for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases, stroke, brain and spinal cord injury and peripheral neuropathy, obesity, metabolic diseases, type II diabetes, essential hypertension, coronary heart disease with atherosclerosis, polycystic ovary syndrome, syndrome X, immunodeficiency disorders, or cancer.
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาท เป็น โรคอัลไซเมอร์ โรคพาร์กินสัน โรคสมอง ส่วนฟรอน โตพาเรเอ็ททัลเสื่อม ความเสื่อมของสมองส่วน คอร์ ติโคเบซัล หรือพิคส์ดีซีส13. Uses under claim 12, which include neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontoparethal degeneration, corticobasal degeneration, or Pygmy's disease.
14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 เพื่อการป้องกัน และ/หรือ การรักษาโรคเบาหวานชนิด II หรือโรคอัลไซเมอร์14. Use under claim 12 for the prevention and/or treatment of type II diabetes or Alzheimer's disease.
15. สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยขนาดยาที่ ได้ผลของสารประกอบ อย่างน้อยหนึ่งชนิด หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง และพาหะที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา15. A pharmaceutical preparation containing an effective dose of at least one compound or its salt that is physiologically acceptable as defined in any one of Claims 1 through 8, and a physiologically acceptable carrier.
16. สิ่งเตรียมทางเภสัชกรรม ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 สิ่ง เตรียมทางเภสัชกรรมอยู่ในรูป ของพิลล์ ยาเม็ด ยาอมชนิดลูก วาด ยาเม็ดเคลือบ แกรนูล แคปซูล เจลาตินแคปซูล ชนิดอ่อน หรือแข็ง สารละลายเอเควียส สารละลายแอลกอฮอล์ สารละลายที่ เป็นน้ำมัน ยาน้ำเชื่อม อิมัลชัน สารแขวนลอย ยาชนิดอม ยา เหน็บ สารละลายสำหรับการฉีด หรือการปล่อยให้ไหลเข้าหลอด เลือด ขี้ผึ้ง ทิงเจอร์ ครีม โลชัน ยาผง สเปรย์ ระบบของการ รักษาผ่านผิวหนัง สเปรย์พ่นจมูก ของผสม ชนิดแอโรซอล ไมโตร แคปซูล อิมแพลนท์ แท่ง หรือพลาสเตอร์16. Pharmaceutical preparations pursuant to claim paragraph 15 are in the form of pills, tablets, lozenges, coated tablets, granules, capsules, gelatin capsules (soft or hard), aqueous solutions, alcoholic solutions, oily solutions, syrups, emulsions, suspensions, lozenges, suppositories, solutions for injection or intravenous administration, ointments, tinctures, creams, lotions, powders, sprays, transdermal treatment systems, nasal sprays, aerosol mixtures, mitochondrial capsules, implants, rods, or plasters.
17. วิธีสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบที่มีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง a) สารประกอบที่มีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Y1 เป็นเฮโลเจน, B(O)2 หรือ Sn(C1-C10-อัลคิล) และ Y2 เป็น H หรือหมู่ปกป้อง ได้ถูกแปลงผันด้วย Ar-Z ในที่มีสารเชิงซ้อนของแพลเลเดียม ซึ่ง Z เป็น B(OH)2, B(C1-C10-อัลคอกซี)2, Sn(C1-C10-อัลคิล)3, Zn-(C1-C10-อัลคิล)หรือเฮโลเจน หรือ b) ด้วยเงื่อนไขที่ว่าในสูตร (I) A เป็น A1 สารประกอบที่มี สูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง X เป็น -OH,C1-C10-อัลคอกซี, คลอรีน หรือ -O-C(O)O-(C1-C10-อัลคิล) ถูกแปลงผันด้วย RNH217. A method for the synthesis of a compound of formula (I) under any of the claims 1 through 8, in which a) a compound of formula (IV) (chemical formula) (IV) in which Y1 is a halogen, B(O)2 or Sn(C1-C10-alkyl) and Y2 is H or a protective group is transformed by Ar-Z in the presence of a palladium complex in which Z is B(OH)2, B(C1-C10-alkoxy)2, Sn(C1-C10-alkyl)3, Zn-(C1-C10-alkyl) or a halogen, or b) under the condition that in formula (I) A is A1, a compound of formula (II) (chemical formula) (II) in which X is -OH,C1-C10-alkoxy, chlorine or -O-C(O)O-(C1-C10-alkyl) is transformed by RNH2.