TH68162A

TH68162A - อิมิดาโซควิโนลีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยซัลโฟนามิโดอีเทอร์

Info

Publication number: TH68162A
Application number: TH101004979A
Authority: TH
Inventors: ดับบลิว กรีสกราเบอร์ นายจอร์จ; เอ เมอร์ริลล์ นายไบรออน; ดี เฮพพ์เนอร์ นายฟิลิป; อาร์ โรเบิร์ตส์ นายราล์ฟ; แอล ครุ๊คส์ นายสตีเฟน; ปิง เวย นายไอ
Original assignee: 3เอ็ม อินโนเวทีฟ พร็อพเพอร์ตีส์ คัมปะนี; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2001-12-07
Publication date: 2005-04-05

Abstract

DC60 (17/01/45) สารประกอบอิมิดาโซควิโนลีนและเตตราไฮโดรอิมิดาโซควิโนลีนซึ่งมีอีเทอร์และ ซัลโฟนาไมด์หรือซัลฟาไมด์ฟังก์ชันแนลลิตี ที่ตำแหน่ง 1- มีประโยชน์ในฐานะสารดัดแปรการตอบ สนองทางภูมิคุ้ม กัน สารประกอบและสารผสมตามการประดิษฐ์นี้สามารถชักนำให้เกิดชีว สังเคราะห์ ของไซโตไคน์ชนิดต่าง ๆ และมีประโยชน์ในการรักษาภาวะ ต่าง ๆ ซึ่งรวมถึงโรคไวรัสและโรคมะเร็ง สารประกอบอิมิดาโซควิโนอลีนและเตตราไฮโดรอิมิดาโซควินอลีนซึ่งมีอีเทอร์และ ซัลโฟนาไมด์หรือซัลฟาไมด์ฟังก์ชันแนลลิตี ที่ตำแหน่ง 1- มีประโยชน์ในฐานะสารดัดแปรการตอบ สนองทางภูมิคุ้ม กัน สารประกอบและสารผสมของการประดิษฐ์นี้สามารถชักนำให้เกิดชีว สังเคราะห์ ของไซโตไคน์ชนิดต่าง ๆ และมีประโยชน์ในการรักษาภาวะ ต่าง ๆ ซึ่งรวมถึงโรคไวรัสและโรคมะเร็ง

Claims

1. สารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่: X เป็น -CHR5-, -CHR5-แอลคิล- หรือ -CHR5-แอลคี นิล- R1 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: -R4-NR3-SO2-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-R6-แอริล -R4-NR2-SO2-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-R6-เฮเทอโรไซคลิล -R4-NR3-SO2-R7 -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรไซคลิล และ -R4-NR3-SO2-NH2 R2 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: - ไฮโดรเจน -แอลคิล -แอลคีนิล -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -แอลคิล-Y-แอลคิล -แอลคิล-Y-แอลคีนิล -แอลคิล-Y-แอริล และ -แอลคิลหรือแอลคีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย: -OH -ไฮโดรเจน -N(R5)2 -CO-N(R5)2 -CO-C1-10 แอลคิล -CO-O-C1-10 แอลคิล -N3 -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -CO-แอริล และ -CO-เฮเทอโรแอริล Y เป็น -O- หรือ -S(O)0-2- R3 เป็น H, C1-10 แอลคิล หรือแอริลแอลคิล แต่ละ R4 โดยอิสระเป็นแอลคิลหรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทรก ด้วยหมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมาก กว่า หรือ R3 และ R4 สามารถ ร่วมกันเป็นวงแหวน แต่ละ R5 โดยอิสระเป็น H, C1-10 แอลคิล หรือ C2-10 แอลคี นิล R6 เป็นพันธะ, แอลคิล หรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทรกด้วย หมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R7 เป็น C1-10 แอลคิล หรือ R3 และ R7 สามารถร่วมกันเป็นวง แหวน n คือ 0 ถึง 4 และ แต่ละ R ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10 แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และ ไตรฟลูออโรเมทิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี X เป็น -CH (แอลคิล)(แอลคิล)- โดยที่หมู่ แอลคิลสามารถเหมือนกันหรือ ต่างกัน

3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี X เป็น -CH2-CH2-

4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี X เป็น -CH(C2H5)(CH2)-

5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี R2 เป็น H

6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี R2 เป็นแอลคิล

7. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี R2 เป็น -แอลคิล-O-แอลคิล

8. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี R3 และ R4 ร่วมกันเป็นวงแหวนเฮเทอโร ไซคลิก

9. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมี R1 เป็น -R4-NR3-SO2-R6-แอริล

10. สารประกอบซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: N-(2-{2-[4-แอมิโน-2-(2-เมทอกซีเอทิล)-1H-อิมิดาโซ[4,5-c]ควิโนลีน-1-อิล]เอทอกซี}เอทิล)มีเทน ซัลโฟนาไมด์ N-(2-{2-[4-อะมิโน-2-(2-เมทอกซีเอทิล)-6,7,8,9-เตตรา ไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[4,5-c]ควิโนลิน-1-อิล] เอทอก ซี}เอทิล)มีเทนซัลโฟนาไมด์ N-(2-{2-[4-อะมิโน-2-(2-เมทอกซีเอทิล)-1H-อิมิดาโซ[4,5-c]ควิโนลิน-1-อิล]เอทอกซี}เอทิล)-N-เมทิล มีเทนซัลโฟนาไมด์ N-(2-{2-[4-อะมิโน-2-(2-เมทอกซีเอทิล)-6,7,8,9-เตตรา ไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[4,5-c]ควิโนลิน-1-อิล] เอทอก ซี}เอทิล)-N-มีเทนซัลโฟนาไมด์ 2-บิวทิล-1-{2-[2-(1,1-ไดออกซิโดไอโซไทอะโซไทอะโซลิ ดิน-2-อิล)เอทอกซี]เอทิล}-1H-อิมิดาโซ[4,5-c] ควิโนลิน-4-เอ มีน และ N-[10-(4-อะมิโน-2-เมทิล-1H-อิมิดาโซ[4,5-c]ควินอ ลิน-1-อิล]-4,7-ไดออกซาเดซิล]-5-ไดเมทิล อะมิโนแนฟทา ลีน-1-ซัลโฟนาไมด์ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

11. สารประกอบตามสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) โดยที่: X เป็น -CHR5-, -CHR5-แอลคิล- หรือ -CHR5-แอลคี นิล- R1 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: -R4-NR3-SO2-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-R6-แอริล -R4-NR2-SO2-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-R6-เฮเทอโรไซคลิล -R4-NR3-SO2-R7 -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรไซคลิล และ -R4-NR3-SO2-NH2 R2 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: -ไฮโดรเจน -แอลคิล -แอลคีนิล -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -แอลคิล-Y-แอลคิล -แอลคิล-Y-แอลคีนิล -แอลคิล-Y-แอริล และ -แอลคิลหรือแอลคีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย: -OH -ไฮโดรเจน -N(R5)2 -CO-N(R5)2 -CO-C1-10 แอลคิล -CO-O-C1-10 แอลคิล -N3 -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -CO-แอริล และ -CO-เฮเทอโรแอริล Y เป็น -O- หรือ -S(O)0-2- R3 เป็น H, C1-10 แอลคิล หรือแอริลแอลคิล แต่ละ R4 โดยอิสระเป็นแอลคิลหรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทรก ด้วยหมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมาก กว่า หรือ R3 และ R4 สามารถ ร่วมกันเป็นวงแหวน แต่ละ R5 โดยอิสระเป็น H, C1-10 แอลคิล หรือ C2-10 แอลคี นิล R6 เป็นพันธะ, แอลคิล หรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทนกด้วย หมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R7 เป็น C1-10 แอลคิล หรือ R3 และ R7 สามารถร่วมกันเป็นวง แหวน n เป็น 0 ถึง 4 และ แต่ละ R ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และ ไตรฟลูออโรเมทิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

12. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งมี R2 เป็น H หรือ แอลคิล

13. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งมี R2 เป็น -แอลคิล-O-แอลคิล

14. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือ เกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลเชิงบำบัด และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

15. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยา สำหรับการชักนำให้เกิดชีว สังเคราะห์ของไซโตไคน์ในสัตว์

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ไซโตไคน์ได้แก่ IFN-อัลฟา

17. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยา สำหรับการรักษาไวรัสในสัตว์

18. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง ในสัตว์

19. สารประกอบตามสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) โดยที่ X เป็น -CHR5-, -CHR5-แอลคิล- หรือ -CHR5-แอลคีนิล- R1 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: -R4-NR3-SO2-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-R6-แอริล -R4-NR2-SO2-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-R6-เฮเทอโรไซคลิล -R4-NR3-SO2-R7 -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอลคีนิล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-แอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรแอริล -R4-NR3-SO2-NR5-R6-เฮเทอโรไซคลิล และ -R4-NR3-SO2-NH2 R2 ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: -ไฮโดรเจน -แอลคิล -แอลคีนิล -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -แอลคิล-Y-แอลคิล -แอลคิล-Y-แอลคีนิล -แอลคิล-Y-แอริล และ -แอลคิลหรือแอลคีนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย: -OH -ไฮโดรเจน -N(R5)2 -CO-N(R5)2 -CO-C1-10 แอลคิล -CO-O-C1-10 แอลคิล -N3 -แอริล -เฮเทอโรแอริล -เฮเทอโรไซคลิล -CO-แอริล และ -CO-เฮเทอโรแอริล Y เป็น -O- หรือ -S(O)0-2- R3 เป็น H, C1-10 แอลคิล หรือแอริลแอลคิล แต่ละ R4 โดยอิสระเป็นแอลคิลหรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทรก ด้วยหมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมาก กว่า หรือ R3 และ R4 สามารถ ร่วมกันเป็นวงแหวน แต่ละ R5 โดยอิสระเป็น H, C1-10 แอลคิล หรือ C2-10 แอลคี นิล R6 เป็นพันธะ, แอลคิล หรือแอลคีนิล ซึ่งอาจถูกแทนกด้วย หมู่ -O- หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R7 เป็น C1-10 แอลคิล หรือ R3 และ R7 สามารถร่วมกันเป็นวง แหวน n คือ 0 ถึง 4 และ แต่ละ R ที่มีอยู่ถูกคัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วย C1-10 แอลคิล, C1-10แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน และ ไตรฟลูออโรเมทิล หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารดังกล่าว

20. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือ เกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลเชิงบำบัด และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

21. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ในการผลิตยา สำหรับการชักนำให้เกิด ชีวสังเคราะห์ของไซโตไคน์ในสัตว์

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 21 โดยที่ไซโตไคน์ได้แก่ IFN-อัลฟา

23. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรคไวรัสใน สัตว์

24. การใช้สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิ 11 ในการผลิตยา สำหรับการรักษาโรคมะเร็งใน สัตว์