TH67156A - อนุพันธ์ของเบนโซไดอะพีนในฐานะของตัวปรับตัวรับ gaba a - Google Patents
อนุพันธ์ของเบนโซไดอะพีนในฐานะของตัวปรับตัวรับ gaba aInfo
- Publication number
- TH67156A TH67156A TH101004592A TH0101004592A TH67156A TH 67156 A TH67156 A TH 67156A TH 101004592 A TH101004592 A TH 101004592A TH 0101004592 A TH0101004592 A TH 0101004592A TH 67156 A TH67156 A TH 67156A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- triazolo
- imidazo
- benzodiazepine
- oxadiazole
- ethyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (27/08/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, อัลคอกซีลำดับต่ำ, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, ไตรฟลูออโร- เมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, หรืออัลคิลไทโอลำดับต่ำ; R2 คือ –C(O)O–อัลคิลลำดับต่ำ, ไอซอกซาโซล, 1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล, หรือ 1,2,4–ออกซา- ไดอะโซล–5–อิล ซึ่งวงแหวนของพวกมันอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วยอัลคิลลำดับต่ำ, ไตรฟลูออโรเมทิล, หรือไซโคลอัลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, –(CH2)n–ไซโคลอัลคิล, –(CH2)n–ฮาโลเจน, –(CH2)n–ไพริดิน–4– อิล, หรือ –(CH2)n–ฟีนิล ซึ่งวงแหวนฟีนิลอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วย 1 หรือ 2 สาร แทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคอกซีลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, –SO2CH3, ฟีนิล, OCF3, ไนโตร, CF3, –NR2 หรือคือ –(CH2)n–อินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่งใน โครงสร้างแล้วแต่การเลือกโดยอัลคิลลำดับต่ำหรืออัลคอกซีลำดับต่ำ หรือคือไพโรลิดินิล–5–ออกโซ, –C(O)–NR2, –(CH2)n–OH, –(CH2)n–NR2, หรือ –(CH2)n–เบนโซ[1,3]ไดออกโซล; R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลลำดับต่ำ; และ n คือ 0, 1, 2, หรือ 3; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของพวกมันโดยมีความพิเศษกับ สารประกอบต่าง ๆ ต่อไปนี้: เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [3,4–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก– ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4ออกซาไดอะโซล–5-อิล–)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, อัลคอกซีลำดับต่ำ, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, ไตรฟลูออโร- เมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, หรืออัลคิลไทโอลำดับต่ำ; R2 คือ –C(O)O–อัลคิลลำดับต่ำ, ไอซอกซาโซล, 1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล, หรือ 1,2,4–ออกซา- ไดอะโซล–5–อิล ซึ่งวงแหวนของพวกมันอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วยอัลคิลลำดับต่ำ, ไตรฟลูออโรเมทิล, หรือไซโคลอัลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, –(CH2)n–ไซโคลอัลคิล, –(CH2)n–ฮาโลเจน, –(CH2)n–ไพริดิน–4– อิล, หรือ –(CH2)n–ฟีนิล ซึ่งวงแหวนฟีนิลอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วย 1 หรือ 2 สาร แทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคอกซีลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, –SO2CH3, ฟีนิล, OCF3, ไนโตร, CF3, –NR2 หรือคือ –(CH2)n–อินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่งใน โครงสร้างแล้วแต่การเลือกโดยอัลลิลลำดับต่ำหรืออัลคอกซีลำดับต่ำ หรือคือไพโรลิดินิล–5–ออกโซ, –C(O)–NR2, –(CH2)n–OH, –(CH2)n–NR2, หรือ –(CH2)n–เบนโซ[1,3]ไดออกโซล; R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลลำดับต่ำ; และ n คือ 0, 1, 2, หรือ 3; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของพวกมันโดยมีความพิเศษกับ สารประกอบต่าง ๆ ต่อไปนี้: เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [3,4–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก– ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4ออกซาไดอะโซล–5อิล–)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน
Claims (19)
1. สารประกอบตามสูตรโครงสร้างทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, ไตรฟลูออโร- เมทิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี, หรืออัลคิลไทโอลำดับต่ำ; R2 คือ–C(O)O–อัลคิลลำดับต่ำ, ไอซอกซาโซล, 1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล, หรือ 1,2,4–ออกซา- ไดอะโซล–5–อิล ซึ่งวงแหวนของพวกมันอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วยอัลคิลลำดับต่ำ, ไตรฟลูออโรเมทิล, หรือไซโคลอัลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, –(CH2)n– ไซโคลอัลคิล, –(CH2)n–ฮาโลเจน, –(CH2)n–ไพริดิน–4– อิล, หรือ –(CH2)n–ฟีนิล โดยที่วงแหวนฟีนิลอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วย 1 หรือ 2 สารแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคอกซีลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, –SO2CH3, ฟีนิล, OCF3, ไนโตร, CF3, –NR2 หรือคือ –(CH2)n–อินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่ง ในโครงสร้างแล้วแต่การเลือกโดยอัลคิลลำดับต่ำหรืออัลคอกซีลำดับต่ำ หรือคือไพโรลิดินิล–5– ออกโซ, –C(O)–NR2, –(CH2)n–OH, –(CH2)n–NR หรือ –(CH2)n–เบนโซ[1,3]ไดออกโซล; R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลลำดับต่ำ; และ n คือ 0, 1, 2, หรือ 3; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของพวกมันโดยมีความพิเศษกับ สารประกอบต่างๆ ต่อไปนี้: เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [3,4–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก– ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4ออกซาไดอะโซล–5อิล–)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน
2. สารประกอบตามสูตรโครงสร้างทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, อัลคอกซีลำดับต่ำ, ไซยาโน, ไตรฟลูออโรเมทิล, ไตร- ฟลูออโรเมทอกซี, หรืออัลคิลไทโอลำดับต่ำ; R2 คือ –C(O)O–อัลคิลลำดับต่ำ, ไอซอกซาโซล, 1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล, หรือ 1,2,4–ออกซา- ไดอะโซล–5–อิล ซึ่งวงแหวนของพวกมันอาจถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วยอัลคิลลำดับต่ำ, ไตรฟลูออโรเมทิล, หรือไซโคลอัลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, –(CH2)n–ฮาโลเจน, –(CH2)n–ฟีนิล โดยที่วงแหวนฟีนิลอาจถูกแทนที่ ตำแหน่งในโครงสร้างด้วย 1 หรือ 2 สารแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยอัลคอกซีลำดับต่ำ, ฮาโลเจน, CF3, –NR2 หรือคือ –(CH2)n–อินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่ง ในโครงสร้างแล้วแต่การเลือกโดยอัลคิลลำดับต่ำหรืออัลคอกซีลำดับต่ำ หรือคือไพโรลินิล–5– ออกโซ, –C(O)–NR2, –(CH2)n–OH, –(CH2)n–NR2, หรือเบนโซ[1,3]ไดออกโซล; R คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลลำดับต่ำ; และ n ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน คือ 0, 1, 2, หรือ 3; และเกี่ยวข้องกับเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรมของพวกมันโดยมีความพิเศษกับ สารประกอบต่าง ๆ ต่อไปนี้: เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [3,4–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก– ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4ออกซาไดอะโซล–5อิล–)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน
3. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R2 คือ –C(O)O–อัลคิล ลำดับต่ำ
4. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ R3 คือไฮโดรเจนและ R1 คือไฮโดรเจน, เมทอกซี, เมทิล, –SCH3, หรือฮาโลเจน
5. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งได้แก่ เอทิล 3–เมทอกซี–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, เอทิล 3–เมทิล–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, หรือ เอทิล 3–โบรโม–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต,
6. สารประกอบตามสูตรโครงสร้างที่ I โดยที่ R3 ได้แก่ –CH2OH, –(CH2)2–เมทิลีนไดออกซี- ฟีนิล, เมทิล, -CH2-อินโดลิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่งโดยโครงสร้างแล้วแต่การเลือกด้วยเมทอกซี, หรือ ได้แก่ –CH2–ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างด้วย –SO2CH3, ฟีนิล, –OCF3, –N(CH2)2, NO2, หรือเมทอกซี, และ R1 คือเมทอกซี, คลอโร, หรือโบรโม
7. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งได้แก่: เอทิล 3–เมทอกซี–7–เมทิล–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10– คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–เมทอกซี–7–(1H–อินโดล–3–อิลเมทิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 7–ไฮดรอกซีเมทิล–3–เมทอกซี–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซได- อะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–เมทอกซี–7–(เมทอกซีเบนทิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซ- ไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–เมทอกซี–7–[(7–เมทอกซี–1H–อินโดล–3–อิล)เมทิล]–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล–3–โบรโม–7–(1H–อินโดล–3–อิลเมทิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล–3–โบรโม–7–(3–เมทอกซี–เบนซิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซ- ไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 7–[(2–เบนโซ [1,3]ไดออกโซ–5–อิล)–เอทิล]–3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 7–(4–,มีเทนซัลโฟนิล–เบนซิล)–3–เมทอกซี–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–เมทอกซี–7–[(ไบฟีนิล–4–อิล)เมทิล]–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–เมทอกซี–7–(4–ไตรฟลูออโรเมทอกซี–เบนซิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–คลอโร–7–(4–ไนโตร–เบนซิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซ- ไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 7–(4–ไดเมทิลอะมิโน–เบนซิล)–3–เมทอกซี–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, หรือ เอทิล 3–โบรโม–7–(4–ไดเมทิลอะมิโน–เบนซิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต,
8. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R2 คือหมู่ 3–ไซโคล– โพรพิล–[1,2,4] ออกซาไดอะโซล–5–อิล
9. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ R3 คือไฮโดรเจนและ R1 คือไฮโดรเจน, เมทอกซี, เมทิล, –SCH3 หรือฮาโลเจน
10. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งได้แก่: 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–เมทอกซี–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–เมทิล–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–โบรโม–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–เมทิลซัลฟานิล–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, หรือ 3–คลอโร–10–(5–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน
11. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ R3 คือ –CH2–อินโดลิล หรือ –CH2–ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างแล้วแต่การเลือกด้วย –N(CH3)2 และ R1 คือ คลอโรหรือโบรโม
12. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่งได้แก่: 3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล–7–(4–ไดเมทิลอะมิโน–เบนซิล)–3–โบรโม–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ-โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 3–คลอโร–10–(5–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล)–7–(1H–อินโดล–3–อิลเมทิล)–9H–อิมิ- ดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, หรือ 7–เบนซิล–3–คลอโร–10–(5–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–3–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน
13. ยาที่มีสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1-12 1 ตัวหรือมากกว่า หรือสารประกอบที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5–a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3–d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน ดังที่ถูกอ้างสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 และสามารถผสมขึ้นรูปยาที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรม
14. ยาที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13 สำหรับการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องกับยูนิตย่อย GABA A อัลฟา5
15. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ดังที่ได้อธิบายไว้ในข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 12 ซึ่งกระบวนการนี้ประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) II กับสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) III เพื่อให้สารประกอบตามสุตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I โดยที่สารแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้างต่าง ๆ R1-R3 มีความสำคัญดังที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) IV กับ H2N-NH2 เพื่อให้สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) V และการทำให้สารประกอบนี้เป็นวงแหวนด้วย R3–C(OC2H5)3 ให้เป็นสารประกอบตามสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R3 มีความสำคัญดังที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ c) การปรับเปลี่ยนสารแทนที่ตำแหน่งในโครงสร้าง R1-R3 1 ตัวหรือมากกว่าให้อยู่ภายในนิยามต่างๆ ที่ให้ไว้แล้วข้างต้น, และ และถ้าต้องการ การเปลี่ยนสารประกอบต่าง ๆ ที่ได้มาให้เป็นเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทาง เภสัชกรรม
16. สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 ที่ถูก เตรียมขึ้นโดยกระบวนการตามที่ถูกอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 หรือโดยวิธีสมมูลกัน
17. การใช้สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 12 หรือสารประกอบที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน สำหรับการบำบัดโรค
18. การใช้สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 12 หรือสารประกอบที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน สำหรับการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรคทางความทรงจำ
19. การใช้สารประกอบตามสูตรโครงสร้าง I ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 12 หรือสารประกอบที่ถูกเลือกจากกลุ่มของ เอทิล 9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอกซิเลต, เอทิล 3–ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, เอทิล 3–คลอโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน–10–คาร์บอก- ซิเลต, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะโซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, 10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)-3-ฟลูออโร–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน, และ 3–คลอโร–10–(3–ไซโคลโพรพิล–1,2,4–ออกซาไดอะโซล–5–อิล)–9H–อิมิดาโซ [1,5-a] [1,2,4] ไตรอะ- โซโล [4,3-d] [1,4] เบนโซไดอะซีพีน สำหรับการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรคอัลไซเมอร์
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH67156A true TH67156A (th) | 2005-02-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2441017T3 (es) | Compuesto de pirazolo[1,5-A]pirimidina como antagonista del receptor CB1 | |
| TWI887559B (zh) | 作為丙酮酸激酶（ｐｋｒ）活化劑之吡咯并吡咯組成物 | |
| JP6432624B2 (ja) | ３環性ヘテロ環化合物及びｊａｋ阻害剤 | |
| FI113176B (fi) | Pyratsino[2',1':6,1]pyrido[3,4-b]indoli-1,4-dionijohdannaisia, menetelmä niiden valmistamiseksi ja niiden käyttö | |
| KR100883003B1 (ko) | 알츠하이머병의 치료를 위한 글라이신 수송체1(ｇｌｙｔ-1) 억제제로서 바이- 및 트라이사이클릭 치환된페닐 메탄온 | |
| CA2796756A1 (en) | Substituted pyrido(3',4':4,5)pyrrolo(1,2,3-de)quinoxalines for the treatment of central nervous system disorders | |
| BR0115393A (pt) | Derivados de benzodiazepina como moduladores de receptores gaba a | |
| RU2005117342A (ru) | Новые аминозамещенные производные дигидропиримидо [4,5d]-пиримидинона, их получение и применение в качестве фармацевтических средств | |
| CZ20031777A3 (cs) | Triheterocyklické sloučeniny a léčivo na jejich bázi | |
| JP2004517070A5 (th) | ||
| CN103874493A (zh) | 肾外髓质钾通道的抑制剂 | |
| CA2876508A1 (en) | Spiro-fused piperidine derivatives for use as inhibitors of the renal outer medullary potassium channel | |
| Shaabani et al. | A One-Pot synthesis of oxazepine-quinazolinone bis-heterocyclic scaffolds via isocyanide-based three-component reactions | |
| WO2014150132A1 (en) | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel | |
| CN103748099A (zh) | 作为蛋白激酶抑制剂的大环化合物 | |
| EP3083573A2 (en) | Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel | |
| FR2792938A1 (fr) | NOUVELLES 1-AMINO TRIAZOLO [4,3-a] QUINAZOLINE-5-ONES INHIBITRICES DE PHOSPHODIESTERASES IV | |
| JP2013516399A (ja) | キナーゼ阻害剤としての使用のための三環式化合物 | |
| Mamedov et al. | Acid-catalyzed multicomponent rearrangements via 2-((quinoxalin-3 (4 H)-on-2-yl)(aryl) methylene) malononitriles, generated in situ, for divergent synthesis of pyrroles with different substitution patterns | |
| ES2268154T3 (es) | 6,7-dihidro-5h-pirazolo (1,2-a) pirazol-1-onas espirociclicas que controlan citoquinas inflamatorias. | |
| ES2399439T3 (es) | Derivados de imidazo-benzodiazepina | |
| JP7805946B2 (ja) | ＧＡＢＡ Ａアルファ５受容体調節剤としてのナフチリジンおよびピリド［３，４－ｃ］ピリダジン誘導体 | |
| CN112805063A (zh) | 作为gabaa a5受体调节剂的双环衍生物 | |
| Zappala et al. | Synthesis and structure-activity relationships of 2, 3-benzodiazepines as AMPA receptor antagonists | |
| PL195394B1 (pl) | Pochodne acylobenzoksazyny, ich zastosowanie i kompozycja farmaceutyczna je zawierająca |