TH65856A - สารประกอบเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (04/06/46) ได้บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรทางเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5 และ p มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในรายละเอียด และเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม และเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารเหล่า นั้น นอกจาก นี้ยังได้บรรยายกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่า นั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค โดยเฉพาะ ยา สำหรับผลิตผลยับยั้งวงชีวิตของเซลล์ (ต้านการขยายตัวของ เซลล์) ในสัตว์เลือดอุ่นเช่น คน ได้บรรยายสารประกอบของสูตร (I): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5 และ p มีความหมายเหมือนที่ได้นิยาม ไว้ในรายละเอียด และเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม และเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารเหล่า นั้น นอกจาก นี้ยังได้บรรยายกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่า นั้น และการใช้สารเหล่านั้นเป็นยารักษาโรค โดยเฉพาะ ยา สำหรับผลิตผลยับยั้งวงชีวิตของเซลล์ (ต้านการขยายตัวของ เซลล์) ในสัตว์เลือดอุ่นเช่น คน

Claims (32)

1. สารประกอบของสูตร (IA), (IB), (IC), (IE) และ (IF) ของโครงสร้างทั่วไปของสูตร (I): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง i) สารประกอบของสูตร (IA) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ 2-(พิแรโซลิล-1-อิล)เอธิล, 3-(ไอซอกซาโซล-3-อิลอกซิ)โพรพิล, 2-(ไอโซไธแอโซล- 3-อิลอกซิ)เอธิล,2-(ไธแอไดแอโซล-3-อิลอกซิ)เอธิล, 1,3-ไดไฮดรอกซิโพร์พ-2-อิล, 1-เมธิล-1- ไฮดรอกซิเมธิลเอธิล, 1,1-ไดเมธิลโพรพิล, 1-เมธิลไซโคลโพรพิล, t-บิวทิล, 2-มอร์โฟลิโน-1, 1-ไดเมธิลเอธิล, 2-พิร์รอลิดิน-1-อิล-1,1-ไดเมธิลเอธิล, 2-เมธิลไธโอ-1,1-ไดเมธิลเอธิล, 1, 3-ไดเมธอกซิโพร์พ-2-อิล, 1-เมธอกซิโพร์พ-2-อิล, 1-ไฮดรอกซิโพร์พ-2-อิล, 1-เอธอกซิโพร์พ-2-อิล, 1-โพรพอกซิโพร์พ-2-อิล, เอธอกซิเอธิล หรือ 2-เมธอกซิ-1, 1-ไดเมธิลเอธิล; และ R2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ R1 และ R2 รวมตัวกันกลายเป็น 2,2-ไดเมธิลแอซิริดิน-1-อิล; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; ii) สารประกอบของสูตร (IB) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ พิริด-2-อิลเมธิล, 2-(2-เมธิล-1,2,4-ไทรแอโซล-5-อิล)เอธิล, 2-พิริด-2-อิลเอธิล, 2-พิริแดซิน-3-อิลเอธิล, 2-(3,5-ไดเมธิลไทรแอโซล-4-อิล)เอธิล, 2-พิริด-3-อิลเอธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, 3(5-เมธิลพิแรโซล4-อิล)โพรพิล, 2-ไทรฟลูออโรเมธิลพิริด-5-อิลเมธิล, 2-พิริแดซิน-4-อิลเอธิล, 1,1-ไดเมธิลโพร์พ-2-ไอนิล, 2-เอธอกซิเอธิล, 2-เฟนอกซิเอธิล, 2-(4-เมธอกซิเฟนอกซิ)เอธิล, 2-(2-เมธอกซิเฟนอกซิ)เอธิล, 2-(ไวนิลออกซิ)เอธิล, 2-(ไอโซโพรพอกซิ)เอธิล และ 2-(โพรพอกซิ) เอธิล; และ R2 คือ ไฮโดรเจน หรือไซยาโน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ R1 คือ 2-เมธอกซิเอธิล, R2 คือ ไซยาโน; iii) สารประกอบของสูตร (IC) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, เฮเทอโรไซคลิล, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคิล;ซึ่ง R1 อาจ เลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล, C3-6ไซโคลแอลคิล และ C1-6แอลคอกซิC1-6แอลคอกซิ; และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิล มีส่วนที่เป็นหมู่ -NH- ซึ่งไนโตรเจนอาจ เลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลหรือเบนซิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือไซยาโน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; มีข้อกำหนดคือ เมื่อ R1 คือ 2-เมธอกซิเอธิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล หรือพิริด-2-อิลเมธิล, R2 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน; iv) สารประกอบของสูตร (ID) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคล แอลคิลC1-3แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิลC1-3แอลคิล; ซึ่ง R1 อาจเลือกถูกแทนที่บน คาร์บอนด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของเมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโร เมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธอกซิ หรือไซโคลโพรพิลเมธอกซิ; และซึ่งถ้า เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH- ซึ่งไนโตรเจนอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือ มากกว่าของเมธิล, เอธิล, แอซิทิล, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล หรือเมธอกซิเอธิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือไซยาโน; R3 คือ C2-6แอลคิล; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; v) สารประกอบของสูตร (IE) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง; R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคล แอลคิลC1-3แอลคิล, เฮอเทอโรไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิลC1-3แอลคิล; ซึ่ง R1 อาจเลือกถูกแทนที่บน คาร์บอนด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของเมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโร เมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธอกซิ หรือไซโคลโพรพิลเมธอกซิ; และซึ่งถ้า เฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH- ซึ่งไนโตรเจนอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือ มากกว่าของ เมธิล, เอธิล, แอซิทิล, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล หรือเมธอกซิเอธิล; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, C1-3แอลคิล หรือC1-3แอลคอกซิ; p คือ 1-2 ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน; R3 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือไซยาโน; R4 คือ C1-4แอลคิล; R5 คือ C1-6แอลคิล หรือ C2-6แอลเคนิล; ซึ่ง R5 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, 2,2,2- ไทรฟลูออโรเอธอกซิ หรือไซโคลโพรพิลเมธอกซิ; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; มีข้อกำหนดคือสารประกอบดังกล่าวไม่ใช่ 4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-[2-เมธอกซิ-4-(N-เมธิลซัลฟาโมอิล)-5-เมธิลแอนิลิโน]พิริมิดิน; vi) สารประกอบของสูตร (IF) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล C1-3แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิลC1-3แอลคิล; ซึ่ง R1 อาจเลือกแทนที่บนคาร์บอนด้วย หมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, ไดเมธิลอะมิโน, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธอกซิ, เฟนิลหรือไซโคลโพรพิล เมธอกซิ และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH- ซึ่งไนโตรเจนอาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธิล, เอธิล, แอซิทิล, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล หรือเมธอกซิเอธิล; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, C1-3แอลคิล หรือ C1-3แอลคอกซิ; p คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน; R3 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือไซยาโน; R4 คือ C2-6แอลคิล; R5 คือ C1-6แอลคิล หรือ C2-6แอลเคนิล; ซึ่ง R5 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ,2,2,2- ไทรฟลูออโรเอธอกซิ หรือไซโคลโพรพิลเมธอกซิ; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น; vii) สารประกอบของสูตร (IG) เลือกจาก: (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล,C2-4แอลไคนิล, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล C1-4แอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิลC1-3แอลคิล; ซึ่ง R1 อาจเลือกแทนที่บนคาร์บอนด้วย หมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, โพรพอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, ไดเมธิลอะมิโน, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธอกซิ, เฟนิลหรือไซโคลโพรพิล เมธอกซิ; และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH- ซึ่งไนโตรเจนอาจเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่ 1 หมู่ หรือมากกว่าของ เมธิล, เอธิล, แอซิทิล, 2,2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล หรือเมธอกซิเอธิล; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, C1-3แอลคิลหรือ C1-3แอลคอกซิ; p คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน; R3 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือไซยาโน; R4 คือ n-โพรพิล หรือ C4-6แอลคิล; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น;

2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสาร ประกอบของสูตร (LA) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

3. สารประกอบของสูตร (IA) ที่เลือกจาก : 2-{4-[N-(2-เอธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; 2-{4-[N-(t-บิวทิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; 2-{4-[N-(1-เอธอกซิโพร์พ-2-อิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; 2-{4-[N-(1-โพรพอกซิโพร์พ-2-อิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; และ 2-{4-[N-(1-เมธิลไซโคลโพรพิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสาร ประกอบของสูตร (IB) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

5. สารประกอบของสูตร (IB) ที่เลือกจาก: 4-(1-เอธิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-เอธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 2-{4-[N-(2-ไอโซโพรพอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโนน}-4-(1-เอธิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล) พิริมิดิน; 2-{4-[N-(2-โพรพอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1-เอธิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; 2-{4-[N-(1,1-ไดเมธิลโพร์พ-2-ไอนิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1-เอธิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล) พิริมิดิน; และ 2-{4-[N-(2-ไวนิลออกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}-4-(1-เอธิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

6. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสาร ประกอบของสูตร (IC) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

7. สารประกอบของสูตร (IC) ตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูก ไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น; ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, 2-เมธอกซิเอธิล, เมธิล, 2-เอธอกซิเอธิล, 2-ไอโซโพรพอกซิเอธิล, 2-โพรพอกซิเอธิล, 2-(ไซโคลโพรพิลเมธอกซิ)เอธิล, 3-(t-บิวทอกซิ)โพรพิล, 3-[2-(2-เอธอกซิ เอธอกซิ)เอธอกซิ]โพรพิล, 3-(2-เมธอกซิเอธอกซิ)โพรพิล, คาร์บอกซิเมธิล, t-บิวทอกซิคาร์บอนิล เมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-(N-เมธิลพิร์รอลิดิน-2-อิล)เอธิล, N-เอธิลพิร์รอลิดิน-2-อิลเมธิล, 2-พิเพอลิดิน-1-อิลเอธิล, 2-มอร์โฟลิโนเอธิล, 3-มอร์โฟลิโนโพรพิล, N-เบนซิลพิเพอริดิน-4-อิล, 2-พิเพอริดิน-1-อิลเอธิล, 2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิล, 2-ไดเมธิลอะมิโนเอธิล หรือเมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล; และ R2 คือ ไฮโดรเจน หรือโบรโม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R1 คือ 2-เมธอกซิเอธิล R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน

8. สารประกอบของสูตร (IC) ที่เลือกจาก: 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-เอธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน} พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-ไอโซโพรพอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล] แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-โพรพอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน} พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-ไซโคลโพรพิลเมธอกซิ)เอธิล]ซัลฟาโมอิล} แอนิลิโน}พิริมิดิน; และ 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(เมธิล)ซัลฟาโมอิล}แอนิลิโน}พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

9. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นสาร ประกอบของสูตร (ID) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

10. สารประกอบของสูตร (ID) ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูก ไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น; ซึ่ง R1 คือ ไซโคลโพรพิล, 2-เมธอกซิเอธิล, 2-เอธอกซิเอธิล หรือเททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิล; R2 คือ ไฮโดรเจน; และ R3 คือ เอธิล, โพรพิล หรือไอโซโพรพิล

11. สารประกอบของสูตร (ID)ที่เลือกจาก: 4-(1-ไอโซโพรพิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(ไซโคลโพรพิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(เททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน} พิริมิดิน; 4-(1-โพรพิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-เอธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน;และ 4-(1-ไอโซโพรพิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-[N-(2-เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

12. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น สารประกอบของสูตร (IE) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

13. สารประกอบของสูตร (IE) ตามข้อถือสิทธิข้อ 12 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถ ถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น; ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ 2-เมธอกซิเอธิล; R2 คือ ฟลูออโร; p คือ 1; R3 คือ ไฮโดรเจน; และ R4 คือ เมธิล

14. สารประกอบของสูตร (IE) ที่เลือกจาก: 2-{4-[N2(2-เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]-2-ฟลูออโรแอนิลิโน}-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล) พิริมิดิน; และ 2-(4-ซัลโฟโมอิล-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-4-(1,2-ไดเมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

15. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น สารประกอบของสูตร (IF) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

16. สารประกอบของสูตร (IF) ตามข้อถือสิทธิข้อ 15 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น; ซึ่ง R1 คือ เมธิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน โพรพิล, 3-เมธอกซิโพรพิล, 3,3,3-ไทรฟลูออโรโพรพิล, บิวทิล, เบนซิล, เททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิล, 3-เอธอกซิโพรพิล หรือ 3-มอร์โฟลิโนโพรพิล; p คือ 0; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือโบรโม; R4 คือ ไฮโซโพรพิล; และ R5 คือ เมธิล

17. สารประกอบของสูตร (IF) ที่เลือกจาก: 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-(4-เมซิลแอนิลิโน)พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-[4-(เททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิลซัลโฟนิล)แอนิลิโน] พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-[4-(3-เอธอกซิโพรพิลซัลโฟนิล)แอนิลิโน]พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-[4-(3-เมธอกซิโพรพิลซัลโฟนิล)แอนิลิโน]พิริมิดิน; และ 4-(1-ไอโซโพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-[4-(3-N,N-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิลซัลโฟนิล)แอนิลิโน] พิริมิดิน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

18. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น สารประกอบของสูตร (IG) หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

19. สารประกอบของสูตร (IG) ตามข้อถือสิทธิข้อ 18 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถ ถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น; ซึ่ง R1 คือ 2-เมธอกซิเอธิล, 2-เอธอกซิเอธิล หรือไซโคลโพรพิล; p คือ 0; R3 คือ ไฮโดรเจน; และ R4 คือ n-โพรพิล หรือไอโซบิวทิล

20. สารประกอบของสูตร (IG) ที่เลือกจาก: 4-(1-โพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-N-(2-เอธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-โพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-N-(2-เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-โพรพิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-N-(ไซโคลโพรพิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; 4-(1-ไอโซบิวทิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-N-(2-เมธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดิน; และ 4-(1-ไอโซบิวทิล-2-เมธิลอิมิดาโซล-5-อิล)-2-{4-N-(2-เอธอกซิเอธิล)ซัลฟาโมอิล]แอนิลิโน}พิริมิดีน; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสาร นั้น

21. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น ตาม ข้อถือ สิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง รวมกับสารเจือจางหรือตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

22. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ ใช้ใน วิธีรักษาโดยการบำบัดโรคในร่างกายคนหรือสัตว์

23. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ ใช้เป็น ยารักษาโรค

24. การใช้ของ สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ เอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการผลิตผลยับยั้งวง ชีวิตของเซลล์ (ต้านการขยายตัวของเซลล์) ใน สัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

25. การใช้ของ สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือเอสเทอร์ ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง การผลิตยา รักษาโรคสำหรับใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง (เนื้องอก และมะเร็งเม็ดเลือดขาว), อาการผิดปกติที่ เกี่ยวกับการเพิ่ม จำนวนเส้นใย และที่แตกแต่ง, โรคสะเก็ดเงิน, โรคข้ออักเสบรู มาตอยด์, มะเร็งเนื้อเยื่อ เกี่ยวพัน Kaposi, เนื้องอกที่ ประกอบด้วยเส้นโลหิตใหม่, โรคไตเฉียบพลัน และเรื้อรัง, โรค ผนังเส้น เลือดแดงใหญ่หนาขึ้น, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะ เส้นเลือดแดงตีบแคบ, โรคภูมิคุ้มกันต้าน ตนเอง, อาการอักเสบ เฉียบพลัน และเรื้อรัง, โรคกระดูก และ โรคตาที่มีการขยายตัวของหลอดจอตา มากขึ้น

26. การใช้ของ สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ เอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่ง โรคมะเร็ง เลือกจาก มะเร็งเม็ดเลือดขาว, มะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอด, มะเร็งลำ ไส้, มะเร็งกระเพาะ, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งกระเพาะ ปัสสาวะ, มะเร็งตับ อ่อน, มะเร็งรังไข่, มะเร็งไต, มะเร็งผิว หนังและมะเร็งของช่องคลอด

28. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ใน การ ผลิตผลยับยั้งวงชีวิตของเซลล์ (ต้านการขยายตัวของเซลล์) ใน สัตว์เลือดอุ่นเช่น คน

29. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ ใน การรักษาโรคมะเร็ง (เนื้องอก และมะเร็งเม็ดเลือดขาว), อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับการเพิ่มจำนวนเส้นใย และที่แตก ต่าง, โรคสะเก็ดเงิน, โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, มะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน Kaposi, เนื้องอกที่ ประกอบด้วยเส้นโลหิตใหม่, โรคไตเฉียบพลัน และเรื้อรัง, โรคผนังเส้นเลือดแดงใหญ่หนาขึ้น, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะเส้น เลือดแดงตีบแคบ, โรคภูมิคุ้มกันต้านตนเอง, อาการอักเสบ เฉียบพลัน และเรื้อรัง, โรคกระดูก และโรคตาที่มีการขยายตัว ของหลอดจอตามากขึ้น

30. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ ใน การรักษาโรคมะเร็ง

31. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ที่ สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกาย ของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ ใน การรักษา มะเร็งเม็ดเลือดขาว ,มะเร็งทรวงอก, มะเร็ง ปอด, มะเร็งลำไส้, มะเร็งกระเพาะ, มะเร็งต่อม ลูกหมาก, มะเร็ง กระเพาะปัสสาวะ, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งรังไข่, มะเร็ง ตับ, มะเร็งไต, มะเร็งผิวหนัง และ มะเร็งของช่องคลอด

32. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ เอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ ในร่างกายของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการป้องกันการสูญเสียผมที่ เกิดจากการรักษาอาการโรคมะเร็งด้วย สารเภสัชกรรม