TH63200A - สูตรผสมเอนทีคาเวอร์ชนิดของเหลวที่มีขนาดการใช้ยาต่ำ และการใช้ - Google Patents

Abstract

DC60 (02/07/46) ได้ให้สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวที่มีขนาดการใช้เอนทีคาเวอร์ต่ำ ในรูปลักษณะ หนึ่งของการประดิษฐ์นี้ สารผสมเอนที คาเวอร์ชนิดของเหลวคือสารผสมพร้อมใช้ ซึ่งถูกเตรียมสูตร ผสม เพื่อให้มีความเสถียร และมีรสชาติเป็นที่พึงพอใจ ในรูป ลักษณะที่สองของการประดิษฐ์นี้ สาร ผสมเอนทีคาเวอร์ชนิดของเหลวถูกเตรียมสูตรผสมได้จากสารผสมชนิดผงในเวลาที่ต้องการใช้ สาร ผสมเอนทีคาเวอร์ที่มี ขนาดการใช้ยาต่ำอาจยังคงรวมดังส่วนประกอบอย่างน้อยหนึ่งที่ เลือกจากสาร แต่งรสหวาน, สารกันเสีย, สารแต่งกลิ่น รส, สารบัฟเฟอร์, หรือการใช้สารเหล่านี้ร่วมกัน, สารผสม เอนทีคา เวอร์ชนิดของเหลวอาจยังคงเตรียมสูตรผสมร่วมกับสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรมอื่น ๆ ได้เช่น กัน ได้ให้สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวที่มีขนาดการใช้เอนทีคาเวอร์ต่ำ ในรูปลักษณะ หนึ่งของการประดิษฐ์นี้ สารผสมเอนที คาเวอร์ชนิดของเหลวคือสารผสมพร้อมใช้ ซึ่งถูกเตรียมสูตร ผสม เพื่อให้มีความเสถียร และมีรสชาติเป็นที่พึงพอใจ ในรูป ลักษณะที่สองของการประดิษฐ์นี้ สาร ผสมเอนทีคาเวอร์ชนิดของเหลวถูกเตรียมสูตรผสมได้จากสารผสมชนิดผงในเวลาที่ต้องการใช้ สาร ผสมเอนทีคาเวอร์ที่มี ขนาดการใช้ยาต่ำอาจยังคงรวมดังส่วนประกอบอย่างน้อยหนึ่งที่ เลือกจากสาร แต่งรสหวาน, สารกันเสีย, สารแต่งกลิ่น รส, สารบัฟเฟอร์, หรือการใช้สารเหล่านี้ร่วมกัน, สารผสม เอนทีคา เวอร์ชนิดของเหลวอาจยังคงเตรียมสูตรร่วมกับสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรมอื่น ๆ ได้เช่น กัน

Claims (40)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวเพื่อบำบัดการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ B ซึ่ง ประกอบรวมด้วยตัวทำละลายที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม และมีเอนทีคาเวอร์ประมาณ 0.001% ถึง ประมาณ 20% w/v

2. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ดังกล่าว อยู่ในสารผสมในปริมาณ ประมาณ 0.003% ถึงประมาณ 10% w/v

3. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์อยู่ใน สารผสมในปริมาณประมาณ 0.005% ถึง ประมาณ 5% w/v

4. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 3, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์อยู่ใน สารผสมในปริมาณประมาณ 0.005% ถึง ประมาณ 1% w/v

5. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติม ด้วยส่วนประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิด ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารแต่งรสหวาน, สารกันเสีย, สารแต่งกลิ่นรส, สารบัฟเฟอร์, สารปรับ pH สารที่ออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรมอื่น ๆ นอกเหนือจากเอนที คาเวอร์ และการใช้สารเหล่า นี้ใดๆ รวมกัน

6. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลว ตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารแต่งรสหวาน ดังกล่าว คือที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยมาลทิทัล, ซูโครส, ซอร์บิทัล, ไซลิทัล, แมนนิทัล และการ ใช้ สารเหล่านี้ใดๆ รวมกัน และมีอยู่ในปริมาณประมาณ 10% ถึงประมาณ 85 % w/v

7. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารกันเสียดังกล่าว คือ ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวม ด้วยเมธิลพาราเบน, โพรพิลพาราเบน, โซเดียมเบนโซ เอต, โพแทสเซียมซอร์เบต, และการใช้สารเหล่านี้ใด ๆ รวมกัน และมีอยู่ในปริมาณประมาณ 0.01% ถึง ประมาณ 1.0% w/v

8. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารแต่งกลิ่นรส ดังกล่าว มีอยู่ในปริมาณประมาณ 0.001% ถึงประมาณ 2% w/v

9. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารบัฟเฟอร์ดังกล่าว คือ ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย กรดซิติก, โซเดียมซิเทรท, ฟอสเฟทบัฟเฟอร์, อะ ซิเตทบัฟเฟอร์, และการใช้สารเหล่านี้ใด ๆ รวมกัน และมีอยู่ใน ปริมาณ 0.01% ถึงประมาณ 5% w/v

10. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารปรับ pH ดังกล่าว คือที่เลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย กรดเจือจาง, เบสเจือจางและการใช้สารเหล่านี้ใดๆ รวมกัน และ มี อยู่ในปริมาณที่จะปรับ pH ของสารผสมดังกล่าวให้มีค่า ระหว่างประมาณ 5 ถึงประมาณ 7

11. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งสารออกฤทธิ์ทางเภสัช กรรมดังกล่าวที่นอกเหนือจากเอนทีคา เวอร์คือ ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไดดาโนซีน, ลามิวู ดีน, อะบาคาเวอร์, อะดีโฟเวอร์, อะดิโฟเวอร์ไดไพวอกซิล, แฟมไซ โคลเวอร์, (2R,4R)-4(2,6-ไดอะมิ โน-9H-พิวรีน-9-อิล)-2-ไฮด รอกซิเมธิล-1,3-ไดออกโซเลน (DAPD), เฮปปาทิติส B อิมมูโนมอ ดูเลติ้ง โปรตีน (hepatitis B immunomodulating proteins (EHT 899 จาก Enzo Biochem)), เอ็มไตรไซทา บีน, 1-(2-ดีออกซี-2-ฟลูออโร-เบต้า-D-อะราไบโนฟูราโนซิล)ไธมัน (FMAU), GLQ-223 (สารประกอบ A, แอลฟา-ไตรโคแซนธิน), อีปาวูดีน (L-dT), เอปไซทาบีน (L-dC), ไรบาว์ริน, ทีโนโฟเวอร์ (PMPA), 2',3'-ไดดีออกซิ-2',3'-ไดดีไฮโดร-เบต้า-(L(-)-5-ฟลูออโรไซทิดีน[L-(-)Fd4C],ฟลูออโร-L และ D-นิวคลีโอไซด์, อิมมูโนมอดูเลเตอร์ และการใช้สารเหล่านี้ใดๆ รวมกัน

12. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 1 , ซึ่งตัวทำละลายที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือ ที่ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยน้ำ, PEG400, โพรพิลีนไกลคอล, เอธา นอล, ไกลซิรีน และการใช้สารเหล่านั้ใดๆรวมกัน

13. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งตัวทำละลายที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือ น้ำ

14. ผงสำหรับปรุงแต่งสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวในเวลา ที่ต้องการใช้เพื่อ บำบัดการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ B ซึ่ง ประกอบรวมด้วย เอนทีคาเวอร์ประมาณ 0.001% wt.ถึง ประมาณ 20% wt. เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสมชนิดผง

15. สารผสมชนิดของผงของข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งมีเอนทีคา เวอร์ดังกล่าวอยู่ในสารผสมใน ปริมาณประมาณ 0.003 wt.%ถึง ประมาณ 10 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสมชนิด ผง

16. สารผสมชนิดของผงของข้อถือสิทธิที่ 15, ซึ่งมีเอนทีคา เวอร์ดังกล่าวอยู่ในสารผสมชนิด ผงในปริมาณประมาณ 0.005 wt.%ถึง ประมาณ 5 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม ชนิดผง

17. สารผสมชนิดของผงของข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่งมีเอนทีคา เวอร์ดังกล่าวอยู่ในสารผสมชนิด ผงในปริมาณประมาณ 0.005 wt.%ถึง ประมาณ 1 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม ชนิดผง

18. สารผสมชนิดของผงของข้อถือสิทธิที่ 14, ซึ่งประกอบรวม ต่อไปนี้ด้วยส่วนประกอบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดที่เลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย สารแต่งรสหวาน, สารกันเสีย, สารแต่งกลิ่น รส, สารบัฟ เฟอร์, สารปรับ pH, สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมอื่น ๆ ที่นอกเหนือจาก เอนทีคาเวอร์ และการใช้สาร เหล่านี้ใด ๆ รวม กัน

19. สารผสมชนิดของผงของข้อถือสิทธิที่ 18, ซึ่งสารแต่งรส หวานดังกล่าวคือที่เลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย ซูโครส, กลู โคส, อะซิซัลเฟม, เดซ์โทรส, ซอร์บิทอล, ไซลิทอล, เมนนิทอล, และ การ ใช้สารประกอลเหล่านี้ใด ๆ รวมกัน และมีอยู่ในปริมาณประมาณ 30 wt. % ถึงประมาณ 98 wt.%

20. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งสารกันเสียดัง กล่าวคือที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยเมธิลพาราเบน, โพรพิล พาราเบน, โซเดียมเบนโซเอต, โพแทสเซียม ซอร์เบต, และการ ใช้สาร เหล่านี้ใด ๆ รวมกัน และมีอยู่ในปริมาณประมาณ 0.01wt% ถึง ประมาณ 5 wt.%

21. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งมีสารแต่งกลิ่นรสดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.001 wt.% ถึงประมาณ 1wt.%

22. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 18, ซึ่งสารบัฟเฟอร์ดังกล่าวคือที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยกรดซิตริค, โซเดียมซิเตรท, ฟอสเฟตบัฟเฟอร์, อะซิเตทบัฟเฟอร์ และการใช้สารเหล่านี้ ใด ๆ รวมกัน และมีอยู่ในปริมาณประมาณ 1wt.% ถึงประมาณ 20 wt.%

23. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 18, ซึ่งสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชกรรมอื่นๆ ที่นอก เหนือจากเอนทีคาเวอร์คือ ที่เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยไดดาโนซีน, มาลิวูดีน, อะบาคาเวอร์, อะดีโฟ เวอร์, อะดีโฟเวอร์ไดไพวอกซิล, แฟมซิโคลเวอร์, (2R,4R)-4-(2,6-ไดอะมิโน-9H-พิวริน-9- อิล)-2-ไฮดรอกซิเมธิล-1,3-ไดออกโซเลน (DAPD), เฮปปาติติส B อิมมูโนมอดูเลตติ้งโปรตีน (EHT 899 จาก Enzo Biochem), เอมไตรซิทาบีน, 1-(2-ดีออกซิ-2-ฟลูออโร-เบต้า-D-อะราไบโนฟูราโน ซิล)ไธมัน(FMAU), GLQ-223 (สารประกอบ A,แอลฟา-ไตรโคแซนธิน), อีปาวูดีน (L-dT), เอปไซ ทาบีน (L-dC), ไรบาว์ริน, ทีโนโฟเวอร์ (PMPA),2',3'-ไดดีออกซิ-2',3'-ไดดีไฮโดร-เบต้า-L(-)-5- ฟลูออโรไซทีดีน[L(-)Fd4C],ฟลูออโร L- และ D-นิวคลีโอไซด์, อิมมูโนมอดูเลเตอร์ และการใช้สาร เหล่านี้ใด ๆ รวมกัน

24. วิธีการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวสำหรับการ ให้ยาทางปากที่มี ขนาดการใช้ยาเอนทีคาเอวร์ต่ำ ซึ่งประกอบ รวมด้วยขั้นตอนของการทำละลายเอนทีคาเวอร์ดังกล่าว และ สาร กันเสียในสรละลายซึ่งประกอบรวมด้วยตัวทำละลายที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ซึ่งมีเอนทีคา เวอร์ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.001% ถึงประมาณ 20% โดยน้ำหนัก/ปริมาตรของสารละ ลาย

25. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 24, ซึ่งตัวทำละลายที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือน้ำ

26. วิธีของข้อถือสิทธิที่ 24, ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยขั้น ตอนของ (a) การละลายสารแต่งรสหวานในตัวำละลายดังกล่าว; (b) การละลายสารบัฟเฟอร์ในตัวทำละลายดังกล่าว; และ (c) การละลายสารแต่งกลิ่นรสในตัวทำละลายดังกล่าว

27. วิธีของการเตรียมผงสำหรับการปรุงแต่งอีกครั้งในเวลา ที่ต้องการใช้เพื่อเป็นสารผสม ทางเภสัชกรรมชนิดของเหลว สำหรับการให้ยาทางปากที่มีขนาดการใช้ยาของเอนทีคาเวอร์ต่ำ ซึ่ง ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของการผสมเอนทีคาเวอร์ด้วยส่วน ประกอบเพิ่มเตอมอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยสารแต่งรสหวาน, สารกันเสีย, สารแต่งกลิ่น รส, สารบัฟเฟอร์ และการใช้ สารเหล่านี้ใด ๆ รวมกัน ซึ่งผง สำหรับการปรุงแต่งถูกเตรียมขึ้น และซึ่งเอนทีคาเวอร์ดัง กล่าวมีอยู่ใน ผงดังกล่าวสำหรับปรุงแต่งสารผสมในปริมาณ ประมาณ 0.001 wt.% ถึงประมาณ 20 wt. %

28. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวซึ่งประกอบรวมต่อไปนี้ ด้วย เอนทีคาเวอร์ประมาณ 0.001% ถึงประมาณ 20% สารแต่งรสหวานประมาณ 10% ถึงประมาณ 85% สารแต่งกลิ่นรสประมาณ 0.001% ถึงประมาณ 0.1% สารกันเสียประมาณ 0.01% ถึงประมาณ 1% สารบัฟเฟอร์ประมาณ 0.01% ถึงประมาณ 5% และ ปรับปริมาตรชองตัวทำละลายที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

29. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิ 28, ซึ่ง มีเอนทีคาเวอร์ดังกล่าว อยู่ในปริมาณประมาณ 0.003% ถึง ประมาณ 10% w/v

30. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิ 29, ซึ่ง มีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณประมาณ 0.005% ถึง ประมาณ 5% w/v

31. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิ 30, ซึ่ง มีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณประมาณ 0.005% ถึง ประมาณ 1% w/v

32. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิ 28, ซึ่ง มีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณประมาณ 0.005% w/v

33. สารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของเหลวของข้อถือสิทธิ 28, ซึ่ง มีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณประมาณ 0.002% w/v

34. ผงสำหรับการปรุงแต่งเป็นสารผสมทางเภสัชกรรมชนิดของ เหลวในเวลาที่ต้องการ ใช้ ซึ่งประกอบรวมด้วย เอนทีคาเวอร์ ประมาณ 0.001 wt.% ถึงประมาณ 20 wt.% สารแต่งรสหวานประมาณ 70 wt.% ถึงประมาณ 90 wt.% สารแต่งกลิ่นรสประมาณ 0.001 wt.% ถึงประมาณ 1 wt.% สารกันเสียประมาณ 0.01% ถึงประมาณ 5 wt.% และ สารบัฟเฟอร์ประมาณ 1 wt.% ถึงประมาณ 20 wt.% ซึ่ง เปอร์เซ็นต์เทียบน้ำหนักทั้งหมด ของสารผสมชนิดผงดังกล่าว

35. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.003 wt.% ถึงประมาณ 10 wt. % เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว

36. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 35, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณประมาณ 0.005 wt.% ถึงประมาณ 5 wt. % เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว

37. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 36, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.005 wt.% ถึงประมาณ 1 wt. % เมื่อเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว

38. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.013 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำ หนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว

39. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.05 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำ หนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว

40. สารผสมชนิดผงของข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่งมีเอนทีคาเวอร์ ดังกล่าวอยู่ในปริมาณ ประมาณ 0.11 wt.% เมื่อเทียบกับน้ำ หนักทั้งหมดของของผสมชนิดผงดังกล่าว