TH62375A - สารกระตุ้น ไอโซอินโดลิน-1-โอน กลูโคไคเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (21/01/45) สารกระตุ้น กลูโคไคเนส โพรไพโอนาไมด์ซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไอโซอินโดลิน-1-โอน ซึ่งเพิ่ม การหลั่งอินซูลินในการรักษาโรค เบาหวานชนิด II สารกระตุ้น กลูโคไคเนส โพรไพโอนาไมด์ซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไอโซอินโดลิน-1-โอน ซึ่งเพิ่ม การหลั่งอินซูลินในการรักษาโรค เบาหวานชนิด II

Claims (23)

1. สารประกอบ ประกอบด้วย เอไมด์ของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ หนึ่ง หรือสอง ตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ด้วย อัลคิล ซัลโฟนิล มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิล ไธโอ มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไนโตร; R1 คือ ไซโคลอัลคิลที่มีตั้งแต่ 3 ถึง 9 คาร์บอน อะตอม หรือ อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำที่มี ตั้งแต่ 2 ถึง 4 คาร์บอน อะตอม; R2 คือ วงแหวน เฮเทโอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับหมู่เอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า-หรือ หก- สมาชิก ตั้งแต่ 1 ถึง 3 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอมเป็นไนโตรเจนที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวที่ให้การเชื่อมโยง, ซึ่งวงแหวนอาจเป็น โมโนไซคลิก หรือ ถูกฟิวซ์กับฟีนิล ณ สองคาร์บอนของวงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ดังกล่าว จะถูกแทนที่หนึ่ง ณ ตำแหน่งบนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวเเทนที่ซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, อิลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไนโตร, ไซยาโน, เปอร์ฟลูออโร-อัลคิลมวล- โมเลกุลต่ำ; ไฮดรอกซิ, -(CH2)n-OR3, -(CH2)n-C(O)-OR3, -(CH2)n-C(O)-NH-R3, -C(O)C(O)- OR3, หรือ -(CH2)n-NHR3; R3 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลมวลดมเลกุลต่ำ; และ n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; หรือ เกลือ หรือ N-ออกไซด์ ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ สารประกอบดังกล่าว คือเอไมด์ดังกล่าว หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย ฟลูออโร, อัลคิล ซัลโฟนิลมวลโมเลกุลต่ำ หรืออัลคิล ไธโอมวลโมเลกุลลต่ำ ณ ตำแหน่ง ที่ 4 หรือ 7, หรือด้วยคลอโร ณ ตำแหน่งที่ 5 หรือ 6 หรือ 4 และ 6, หรือด้วย โบรโม หรือไนโตร ณ ตำแหน่งที่ 5 หรือ 6

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 3, โดยที่ เอมีน จะอยุ่ในโครงรูป S ณ คาร์บอน อสมมาตร ที่ได้แสดงไว้

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1, 2 หรือ 4, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ ถูกแทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ด้วยอัลคิล ซัลโฟนิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือไนโตร

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1, 2 หรือ 4, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูก แทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งด้วย ฮาโล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 6, โดยที่ R1 คือไซโคลอัลคิลที่มี ตั้งแต่ 3 ถึง 9 คาร์บอน อะตอม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 6, โดยที่ R1 คือไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวนเฮทเทอโร อะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับ หมู่เอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิก จะมีตั้งแต่ 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอม เป็นไนโตรเจนที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวน วงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งดังกล่าว จะถูกแทนที่ หนึ่ง ณ ตำแหน่งบนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอม ของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวแทนซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ

10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือ วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกที่เลือกสรรจาก ไธอะโซลิล, ควิโนลินิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล, อิมมิดาโซล, เบนโซอิมมดาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล หรือเบนโซออกซาโซลิล วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งอย่างเป็นทางเลือก ด้วย ฮาโล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ,

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกที่เลือกสรรจาก ไธอะโซลิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือไพริดิล, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกดังกล่าวจะถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งอย่างเป็นทางเลือก ด้วย ฮาโล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ,

12.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวน ฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่ เลือกสรรจากไธอะโซลิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือไพริดิล หรือ เฮทเทอโรอะโรมาติกถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง เลือกสรรจาก ไธอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย คลอโร หรือไพริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย คลอโร, โบรโม หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ฟินิล ซึ่งอาจถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งด้วยอัลคิลซัลโฟนิล มวลโมเลกุลต่ำ หรือไนโตร; R1 คือ ไซโคลอัลคิลที่มีตั้งแต่ 5 ถึง 8 คาร์บอน อะตอม; R2 คือ วงแหวนเฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สามาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับเอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโร- อะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิก จะมีตั้งแต่ 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอม เป็นไนโตรเจนที่ติดอยู่กับคาร์บอน อะตอม ของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยง, ซึ่งวงแหวนอาจเป็น โมโนไซคลิก หรือ ถูกฟิวซ์กับ ฟีนิล ณ สอง คาร์บอนของวงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งดังกล่าว จะถูกแทนที่หนึ่ง ณ ตำแหน่ง บนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ติดกับ คาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวแทนที่ซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที ประกอบด้วย ฮาโล, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 13 เลือกสรรจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (R)-N-(5-โบรโม-ไพริดิน-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-คลอโร-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-4-เมทธิล-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-เมทธิล-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริมิดิน-4-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพริมิดิน-4-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพริมิดิน-4-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-3-ไซโคลเฮกซิล-N-(2-เมธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (R)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล-)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(6-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์ (S)-N-(5-โบรไม-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์ S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3- ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-โบรไม-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3- ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(6-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)- N-ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)- N-ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-N-(1H-อิมมิดาโซล-2-อิล)-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซลอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเพนทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเพนทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเฮปทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮปทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลออกทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-เบนโซไธอะโซล-2-อิล-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(1H-เบนโซอิมมิดาโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-เบนโซลออกซาโซล-2-อิล-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซลอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอิโดล-2-อิล)-N-ควิโนลิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอิโดล-2-อิล)-N-(1-ออกซี-ไพริดิน- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, และ (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์

15.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 13 เลือกสรรจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย: 3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริมิดีน-4-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเพนทิล-5-(1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-คลอโร-ไพริดีน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดีน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-เมทธิล-ไพริดีน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (R)-N-(5-โบรโม-ไพริดิน-2-อิล)-3-ไซโคลออกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์

16. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 และ ตัวพา และ/หรือ แอดจูแวนท์ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

17. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 ประกอบด้วยการรวมสารประกอบของสูตร 1 ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 กับตัวพา และ/หรือ แอดจูแวนท์ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับใช้เป็นสารออกฤิทธิ์ใน เชิงบำบัดรักษา

19. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับการรักษา หรือ การป้องกัน โรคเบาหวานประเภท II

20. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับการเตรียม เวชภัณฑ์เพื่อการรักษา หรือการป้องกัน โรคเบาหวานประเภท II

21. วิธีการสำหรับการป้องกันโรคเบาหวานปรเภท II ซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการให้ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 แก่มนุษย์และสัตว์

22. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 กระบวนการดังกล่าวประกอบด้วย การคู่ควบสารประกอบของสูตร 3: (สูตรเคมี) 3 โดยที่ A และ R1 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1; กับเฮทเทอโรอะโรมาติก เอมีนที่เหมาะสมของสูตร H2-N-R2 โดยที่ R2 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิ 1; ภายใต้สภาวะของปฏิกิริยาเพื่อการเชื่อมฟอร์มพันธะเอไมด์แบบดั้งเดิม ทำให้ได้สารประกอบ ของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่* , A, R1 และ R2 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1

23. สารประกอบเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 22