Claims (23)
1. สารประกอบ ประกอบด้วย เอไมด์ของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือฟีนิลซึ่งถูกแทนที่ หนึ่ง หรือสอง ตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ด้วย อัลคิล ซัลโฟนิล มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิล ไธโอ มวลโมเลกุลต่ำ หรือ ไนโตร; R1 คือ ไซโคลอัลคิลที่มีตั้งแต่ 3 ถึง 9 คาร์บอน อะตอม หรือ อัลคิล มวลโมเลกุลต่ำที่มี ตั้งแต่ 2 ถึง 4 คาร์บอน อะตอม; R2 คือ วงแหวน เฮเทโอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับหมู่เอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า-หรือ หก- สมาชิก ตั้งแต่ 1 ถึง 3 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอมเป็นไนโตรเจนที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวที่ให้การเชื่อมโยง, ซึ่งวงแหวนอาจเป็น โมโนไซคลิก หรือ ถูกฟิวซ์กับฟีนิล ณ สองคาร์บอนของวงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ดังกล่าว จะถูกแทนที่หนึ่ง ณ ตำแหน่งบนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวเเทนที่ซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, อิลคิลมวลโมเลกุลต่ำ, ไนโตร, ไซยาโน, เปอร์ฟลูออโร-อัลคิลมวล- โมเลกุลต่ำ; ไฮดรอกซิ, -(CH2)n-OR3, -(CH2)n-C(O)-OR3, -(CH2)n-C(O)-NH-R3, -C(O)C(O)- OR3, หรือ -(CH2)n-NHR3; R3 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลมวลดมเลกุลต่ำ; และ n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; หรือ เกลือ หรือ N-ออกไซด์ ของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม1. Compounds are composed of amides of the chemical formula I, where A is an unsubstituted phenyl or a phenyl substituted one or two times by a halo, or substituted one time by a low molecular weight alkyl sulfonyl, low molecular weight alkyl thio, or nitro; R1 is a cycloalkyl with 3 to 9 carbon atoms or a low molecular weight alkyl with 2 to 4 carbon atoms; R2 is a five- or six-membered, unsubstituted or one-substituted heteroaromatic ring linked to an amine group represented by the ring's carbon atom, in which the five- or six-membered heteroaromatic ring has 1 to 3 heteroatoms chosen from sulfur, oxygen, or nitrogen, with one heteroatom being nitrogen adjacent to the carbon. The linking atom of the ring, where the ring may be monocyclic or fused with phenyl at two carbon atoms of its ring, a heteroaromatic ring which is substituted at one position, is substituted at one position on the ring atom other than that adjacent to the linking carbon atom of the ring with a substitute chosen from halo-, low molecular weight alkyl, nitro-, cyano-, low molecular weight perfluoro-alkyl; hydroxyl, -(CH2)n-OR3, -(CH2)n-C(O)-OR3, -(CH2)n-C(O)-NH-R3, -C(O)C(O)-OR3, or -(CH2)n-NHR3; R3 is hydrogen or a low molecular weight alkyl; and n is 0, 1, 2, 3 or 4; or its pharmaceutically acceptable salt or N-oxide.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, โดยที่ สารประกอบดังกล่าว คือเอไมด์ดังกล่าว หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม2. The compound referred to in claim 1, where such compound is the said amide or its pharmaceutically recognized salt.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย ฟลูออโร, อัลคิล ซัลโฟนิลมวลโมเลกุลต่ำ หรืออัลคิล ไธโอมวลโมเลกุลลต่ำ ณ ตำแหน่ง ที่ 4 หรือ 7, หรือด้วยคลอโร ณ ตำแหน่งที่ 5 หรือ 6 หรือ 4 และ 6, หรือด้วย โบรโม หรือไนโตร ณ ตำแหน่งที่ 5 หรือ 63. The compound according to claim 1, where A is an unsubstituted phenyl or a phenyl which may be substituted by a fluoro, alkyl sulfonyl or alkyl thio at position 4 or 7, or by chloro at position 5 or 6 or 4 and 6, or by bromo or nitro at position 5 or 6.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 3, โดยที่ เอมีน จะอยุ่ในโครงรูป S ณ คาร์บอน อสมมาตร ที่ได้แสดงไว้4. A compound according to one of the claims 1 through 3, where the amine exists in the S-configuration at the asymmetric carbon as shown.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1, 2 หรือ 4, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ ถูกแทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ด้วยอัลคิล ซัลโฟนิลมวลโมเลกุลต่ำ หรือไนโตร5. A compound according to any of the claims 1, 2 or 4, where A is an unsubstituted phenyl or a phenyl which may be replaced at one or two positions by a halo or at one position by a low molecular weight alkyl sulfonyl or nitro.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1, 2 หรือ 4, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูก แทนที่ หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งด้วย ฮาโล6. A compound according to one of the claims 1, 2 or 4, where A is an unsubstituted phenyl or a phenyl substituted one position by a halo.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 6, โดยที่ R1 คือไซโคลอัลคิลที่มี ตั้งแต่ 3 ถึง 9 คาร์บอน อะตอม7. A compound according to one of claims 1 through 6, where R1 is a cycloalkyl containing 3 to 9 carbon atoms.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 6, โดยที่ R1 คือไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล8. A compound according to one of claims 1 through 6, where R1 is cyclopentyl or cyclohexyl.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวนเฮทเทอโร อะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับ หมู่เอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิก จะมีตั้งแต่ 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอม เป็นไนโตรเจนที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอมของวงแหวน วงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งดังกล่าว จะถูกแทนที่ หนึ่ง ณ ตำแหน่งบนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ติดกับคาร์บอน อะตอม ของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวแทนซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ9. A compound according to one of claims 1 through 8, where R2 is a five- or six-membered heteroaromatic ring, either unsubstituted or one-substituted, associated with an amine group represented by the ring's carbon atom, where the five- or six-membered heteroaromatic ring contains 1 to 2 heteroatoms chosen from sulfur, oxygen, or nitrogen, with one heteroatom being nitrogen adjacent to the ring's carbon atom, such one-substituted heteroaromatic ring is substituted at one position on the ring's carbon atom other than that adjacent to the ring's carbon atom providing such association with a representative chosen from low molecular weight halo-alkyl groups.
10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือ วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกที่เลือกสรรจาก ไธอะโซลิล, ควิโนลินิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล, อิมมิดาโซล, เบนโซอิมมดาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล หรือเบนโซออกซาโซลิล วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งอย่างเป็นทางเลือก ด้วย ฮาโล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ,10. Any compound under one of claims 1 through 8, where R2 is a heteroaromatic ring selected from thiazolyl, quinolinyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, imidazole, benzoimidazoyl, benzothiazoyl, or benzoxazolyl. Such heteroaromatic ring is optionally replaced at one position by a halo, or a low molecular weight alkyl,
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกที่เลือกสรรจาก ไธอะโซลิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือไพริดิล, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกดังกล่าวจะถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งอย่างเป็นทางเลือก ด้วย ฮาโล, หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ,11. Any compound under one of claims 1 through 8, where R2 is a heteroaromatic ring selected from thiazolyl, pyrimidyl, pyrazinyl, or pyridyl, such heteroaromatic ring is optionally replaced at one position with a halo, or a low molecular weight alkyl,
12.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 8, โดยที่ R2 คือวงแหวน ฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งไม่ถูกแทนที่ เลือกสรรจากไธอะโซลิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือไพริดิล หรือ เฮทเทอโรอะโรมาติกถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง เลือกสรรจาก ไธอะโซลิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย คลอโร หรือไพริดิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย คลอโร, โบรโม หรือ อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ12. Any compound under one of claims 1 through 8, where R2 is an unsubstituted heteroaromatic ring selected from thiazolyl, pyrimidyl, pyrazinyl, or pyridyl; or a one-substituted heteroaromatic ring selected from thiazolyl substituted with chloro or pyridyl substituted with chloro, bromo, or low molecular weight alkyl.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, โดยที่ A คือ ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ฟินิล ซึ่งอาจถูกแทนที่หนึ่ง หรือสองตำแหน่งด้วย ฮาโล หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งด้วยอัลคิลซัลโฟนิล มวลโมเลกุลต่ำ หรือไนโตร; R1 คือ ไซโคลอัลคิลที่มีตั้งแต่ 5 ถึง 8 คาร์บอน อะตอม; R2 คือ วงแหวนเฮทเทอโรอะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สามาชิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง ซึ่งเชื่อมโยงกับเอมีนที่ได้แสดงไว้ ด้วยคาร์บอน อะตอมของวงแหวน, ซึ่งวงแหวน เฮทเทอโร- อะโรมาติก ห้า- หรือ หก- สมาชิก จะมีตั้งแต่ 1 ถึง 2 เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกสรรจาก ซัลเฟอร์, ออกซิเจน หรือ ไนโตรเจน, ที่มีหนึ่ง เฮทเทอโรอะตอม เป็นไนโตรเจนที่ติดอยู่กับคาร์บอน อะตอม ของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยง, ซึ่งวงแหวนอาจเป็น โมโนไซคลิก หรือ ถูกฟิวซ์กับ ฟีนิล ณ สอง คาร์บอนของวงแหวนของมัน, วงแหวน เฮทเทอโรอะโรมาติกซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่งดังกล่าว จะถูกแทนที่หนึ่ง ณ ตำแหน่ง บนคาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่นอกเหนือจากที่อยู่ติดกับ คาร์บอน อะตอมของวงแหวนที่ให้การเชื่อมโยงดังกล่าว ด้วยตัวแทนที่ซึ่งเลือกสรรจาก หมู่ที ประกอบด้วย ฮาโล, อัลคิลมวลโมเลกุลต่ำ13. Compounds according to claim 1, where A is an unsubstituted phenyl or a phenyl which may be substituted one or two times by a halo or by one time by a low molecular weight alkylsulfonyl or nitro; R1 is a cycloalkyl of 5 to 8 carbon atoms; R2 is a five- or six-membered unsubstituted or one-substituted heteroaromatic ring linked to a denoted amine at the carbon atom of the ring, in which the five- or six-membered heteroaromatic ring contains 1 to 2 heteroatoms selected from sulfur, oxygen, or nitrogen, with one heteroatom being nitrogen attached to the carbon atom of the linking ring, in which the ring may be monocyclic or fused to a phenyl at two carbons of its ring, such one-substituted heteroaromatic ring. It will be replaced at one position on the carbon atom of the ring other than the one adjacent to the carbon atom of the ring that provides such a link, with a substitute chosen from the halo-containing, low molecular weight alkyl group.
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 13 เลือกสรรจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (R)-N-(5-โบรโม-ไพริดิน-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-คลอโร-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-4-เมทธิล-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-เมทธิล-ไพริดิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริมิดิน-4-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพริมิดิน-4-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพริมิดิน-4-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-3-ไซโคลเฮกซิล-N-(2-เมธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (R)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล-)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(6-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์ (S)-N-(5-โบรไม-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์ S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3- ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-โบรไม-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5,6-ไดคลอโร-1-ออกโซ-1,3- ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(5-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(6-ไนโตร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร- ไอโซอินโดล-2-อิล)-ไพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-เมทธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)- N-ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-เมธิลซัลโฟนิล-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)- N-ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-N-(1H-อิมมิดาโซล-2-อิล)-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซลอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเพนทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเพนทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลเฮปทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮปทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, 3-ไซโคลออกทิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-เบนโซไธอะโซล-2-อิล-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-(1H-เบนโซอิมมิดาโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซ- อินโดล-2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-N-เบนโซลออกซาโซล-2-อิล-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซลอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอิโดล-2-อิล)-N-ควิโนลิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอิโดล-2-อิล)-N-(1-ออกซี-ไพริดิน- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์, และ (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(7-คลอโร-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์14. Select one of the compounds of claims 1 through 13 from the group consisting of: (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyridin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyridin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyridin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyridin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyridin-2-yl-propionamide, (R)-N-(5-bromo-pyridin-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-5-chloro-pyridin- 2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-4-methyl-pyridin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-5-methyl-pyridin-2-yl-propionamide, 3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrimidin-4-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrimidin-4-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrimidin-4-yl-propionamide, (S)-N-3-cyclohexyl-N-(2-methyl-pyrimidin-4-yl)-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, (R)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(5,6-dichloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il-)-N- Thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N- Thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N- Thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N- Thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(5-nitro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(6-nitro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-thiazole-2-yl-propionamide, (S)-N-(5-chlorothiazole-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-iso-indole-2-yl)-propionamide (S)-N-(5-bromyothiazole-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-iso-indole-2-yl)-propionamide S)-N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(5,6-dichloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-pyronamide, (S)-N-(5-bromy-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(5,6-dichloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-pyronamide, (S)-N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(4-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-pyronamide, (S)-N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(7-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, S)-N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(5-nitro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, S)-N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(6-nitro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, (S)-N-(5-chlorothiazole-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(4-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide, (S)-N-(5-chlorothiazole-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(7-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazine-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-methylsulfonyl-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-pyrazin-2-il-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-pyrazin-2-il-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-N-(1H-imidazole-2-il)-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, 3-cyclopentyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cyclopentyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, 3-cycloheptyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, N-(5-chloro-thiazole-2-il)-3-cycloheptyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, 3-cyclooctyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-N-thiazole-2-il-propionamide, (S)-N-benzothiazole-2-il-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, (S)-N-(1H-benzoimidazole-2-il)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, (S)-N-benzolexazole-2-il-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-il)-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoidole-2-il)-N-quinolin-2-il-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(7-chloro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazin-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-(1-oxy-pyridin-2-yl)-propionamide, and (S)-3-cyclohexyl-2-(7-chloro-1-oxo1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-thiazole-2-yl-propionamide
15.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 13 เลือกสรรจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย: 3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริมิดีน-4-อิล- โพรไพโอนาไมด์, N-(5-คลอโร-ไธอะโซล-2-อิล)-3-ไซโคลเพนทิล-5-(1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2- อิล)-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(-1-ออกโซ1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-คลอโร-ไพริดีน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไพราซิน-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(4-ฟลูออโร-1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N- ไธอะโซล-2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพราซิน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไพริดีน-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-ไธอะโซล-2-อิล- โพรไพโอนาไมด์, (S)-3-ไซโคลเฮกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล-2-อิล)-N-5-เมทธิล-ไพริดีน- 2-อิล-โพรไพโอนาไมด์, (R)-N-(5-โบรโม-ไพริดิน-2-อิล)-3-ไซโคลออกซิล-2-(1-ออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินโดล- 2-อิล)-โพรไพโอนาไมด์15. Select one of the compounds of claims 1 through 13 from the group consisting of: 3-cyclohexyl-2-(1-oxo1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrimidine-4-yl-propionamide, N-(5-chloro-thiazole-2-yl)-3-cyclopentyl-5-(1-oxo1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(-1-oxo1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-5-chloro-pyridine-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(4-fluoro-1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazine-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazine-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-pyrazine-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-thiazole-2-yl-propionamide, (S)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-N-5-methyl-pyridine-2-yl-propionamide, (R)-N-(5-bromo-pyridine-2-yl)-3-cyclohexyl-2-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindole-2-yl)-propionamide
16. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 และ ตัวพา และ/หรือ แอดจูแวนท์ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม16. The pharmaceutical mixture consists of one of the compounds listed in claims 1 through 15 and a pharmaceutically acceptable carrier and/or adjuvant.
17. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 ประกอบด้วยการรวมสารประกอบของสูตร 1 ตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 กับตัวพา และ/หรือ แอดจูแวนท์ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม17. The process for preparing pharmaceutical mixtures under claim 16 involves combining the compounds of formulation 1 under claim one of 1 through 15 with a pharmaceutically acceptable carrier and/or adjuvant.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับใช้เป็นสารออกฤิทธิ์ใน เชิงบำบัดรักษา18. Any compound under one of the claims 1 through 15 is available for use as an active therapeutic agent.
19. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับการรักษา หรือ การป้องกัน โรคเบาหวานประเภท II19. The use of any of the compounds under claims 1 through 15 for the treatment or prevention of type II diabetes.
20. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 สำหรับการเตรียม เวชภัณฑ์เพื่อการรักษา หรือการป้องกัน โรคเบาหวานประเภท II20. The use of any of the compounds under claims 1 through 15 for the preparation of pharmaceuticals for the treatment or prevention of type II diabetes.
21. วิธีการสำหรับการป้องกันโรคเบาหวานปรเภท II ซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการให้ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 แก่มนุษย์และสัตว์21. A method for the prevention of type II diabetes mellitus consisting of administering one of the compounds 1 to 15 to humans and animals.
22. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 15 กระบวนการดังกล่าวประกอบด้วย การคู่ควบสารประกอบของสูตร 3: (สูตรเคมี) 3 โดยที่ A และ R1 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1; กับเฮทเทอโรอะโรมาติก เอมีนที่เหมาะสมของสูตร H2-N-R2 โดยที่ R2 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิ 1; ภายใต้สภาวะของปฏิกิริยาเพื่อการเชื่อมฟอร์มพันธะเอไมด์แบบดั้งเดิม ทำให้ได้สารประกอบ ของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่* , A, R1 และ R2 จะเป็นดังที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 122. The process for preparing a compound according to one of the claims 1 through 15 consists of the coupling of a compound of formula 3: (chemical formula) 3, where A and R1 are as defined in claim 1; with a suitable heteroaromatic amine of the formula H2-N-R2, where R2 is as defined in claim 1; under conditions of conventional amide bond formation reaction, a compound of formula I (chemical formula) I is obtained, where *, A, R1, and R2 are as defined in claim 1.
23. สารประกอบเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 2223. The compound is prepared by the process specified in claim 22.