TH60757A - แมโครไซคลิกเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ต่อต้านไวรัสตับอักเสบซี - Google Patents
แมโครไซคลิกเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ต่อต้านไวรัสตับอักเสบซีInfo
- Publication number
- TH60757A TH60757A TH1001131A TH0001001131A TH60757A TH 60757 A TH60757 A TH 60757A TH 1001131 A TH1001131 A TH 1001131A TH 0001001131 A TH0001001131 A TH 0001001131A TH 60757 A TH60757 A TH 60757A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- formula
- halo
- aryl
- Prior art date
Links
- 102000001189 Cyclic Peptides Human genes 0.000 title 1
- 108010069514 Cyclic Peptides Proteins 0.000 title 1
- 241000711549 Hepacivirus C Species 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims abstract 7
- -1 C3-6 cyclokyl Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 2
- 241001303601 Rosacea Species 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 7
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 7
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 3
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 238000012404 In vitro experiment Methods 0.000 abstract 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 abstract 2
- 238000012442 analytical experiment Methods 0.000 abstract 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 2
- LUMNWCHHXDUKFI-UHFFFAOYSA-N 5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enylmethanol Chemical compound C1C2C(CO)CC1C=C2 LUMNWCHHXDUKFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 102100031673 Corneodesmosin Human genes 0.000 abstract 1
- 101710139375 Corneodesmosin Proteins 0.000 abstract 1
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 abstract 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 abstract 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 abstract 1
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 abstract 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 abstract 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 abstract 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N haloperidol Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC(Cl)=CC=2)CCN1CCCC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 150000002678 macrocyclic compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 229960000856 protein c Drugs 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (14/06/43) การประดิษฐ์นี้ครอบคลุมสารประกอบแมโครไซคลิกตามสูตร I ซึ่งมีฤทธิ์ในการทดลองนอก ร่าง กายและในการวิเคราะห์ ระดับเซลล์ต่อ NS3 โปรตีเอส ของไวรัสตับอักเสบซี (สูตรเคมี I) โดยที่ W เป็น CH หรือ N; R21 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไซโคลแอลคอกซี, ไฮดรอกซี, หรือ N(R23)2 โดย ที่แต่ละ R23 โดยอิสระเป็น H, C1-6แอลคิล หรือไซโคล แอลคิล; และ R22 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ฮาโลแอลคิล, C1-6 ไทโอ แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคลแอลคอกซี, C2-7 แอลคอกซีแอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล, C6 หรือ10 แอริลหรือ Het โดยที่ Het เป็นเฮเทอโรไซเคิลอิ่ม ตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิกห้า,หก หรือเจ็ดตำแหน่งซึ่งมีหนึ่ง ถึงสี่ เฮเทอโรอะตอมที่คัดเลือก จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และ กำมะถัน; ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ Het ดัง กล่าวถูกแทนที่ด้วย R24 โดยที่ R24 เป็น H, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคล แอลคอกซี, NO2, N(R25) 2; NH-C(O)-R25 หรือ NH-C (O)-NH-R25 โดยที่แต่ละ R25 โดยอิสระเป็น H, C1-6 แอลคิล หรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; หรือ R24 เป็น NH-C(O)-R26 โดยที่ R26 เป็น C1-6 แอลคิล หรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; R3 เป็นไฮดรอกซี, NH2 หรือหมู่ตามสูตร -NH-R31 โดยที่ R31 เป็น C6 หรือ C10 แอริล, เฮเทอ โรแอริล, -C(O)-R32, -C(O)-OR32 หรือ -C(O)-NHR32 โดยที่ R32 เป็น C1-6 แอลคิลหรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; D เป็นสาย โซ่แอลคิลีนอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มี 5 ถึง 10 อะตอม โดยอาจมีหนึ่งถึง สามเฮเทอโรอะตอมที่ คัดเลือก โดยอิสระจาก O, S หรือ N-R41โดยที่ R41 เป็น H, C1-6แอลคิล, ไซโคล แอลคิล หรือ -C(O)-R42 โดยที่ R42 เป็น C1-6 แอลคิล, ไซโคล แอลคิล หรือ C6 หรือ 10 แอริล; R4 เป็น H หรือหมู่แทน ที่ตั้งแต่หนึ่งถึง สามหมู่ที่คาร์ บอนอะตอมใดก็ได้ของสายโซ่ D ดังกล่าว หมู่แทนที่ดังกล่าว คัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่ง ประกอบด้วย C1-6แอลคิล, C1-6 ฮาโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฮาโล, อะมิโน, ออกโซ, ไทโอ หรือ C1-6 ไทโอแอลคิล และ A เป็นเอไมด์ตามสูตร -C (O)-NH-R5 โดยที่ R5 คัดเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C6 หรือ 10 แอริล หรือ C7-16 แอรัลคิล; หรือ A เป็นกรด คาร์บอกซีลิก หรือ เกลือหรือเอสเตอร์ของสารดัง กล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้ครอบคลุมสารประกอบแมโครไซคลิกตามสูตร I ซึ่งมีฤทธิ์ในการทดลองนอก ร่าง กายและในการวิเคราะห์ ระดับเซลล์ต่อ NS3 โปรตีนเอส ของไวรัสดับอักเสบซี (สูตร I) โดยที่ W เป็น CH หรือ N; R21 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไซโคลแอลคอกซี, ไฮดรอกซี, หรือ N(R23)2 โดย ที่แต่ละ R23 โดยอิสระเป็น H, C1-6แอลคิล หรือไซโคล แอลคิล; และ R22 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ฮาโลแอลคิล, C1-6 ไทโอ แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคลแอลคอกซี, C2-7 แอลคอกซีแอลคิล, C3-6 ไซโคล แอลคิล, C6 หรือ10 แอริลหรือ Het โดยที่ Het เป็นเฮเทอโรไซเคิลอิ่ม ตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มีสมาชิกห้า,หก หรือเจ็ดตำแหน่งซึ่งมีหนึ่ง ถึงสี่ เฮเทอโรอะตอมที่คัดเลือก จากไนโตรเจน, ออกซิเจน และ กำมะถัน; ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือ Het ดัง กล่าวถูกแทนที่ด้วย R24 โดยที่ R24 เป็น H, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคล แอลคอกซี, NO2, N(R25) 2; NH-C(O)-R25 หรือ NH-C (O)-NH-R25 โดยที่แต่ละ R25 โดยอิสระเป็น H, C1-6 แอลคิล หรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; หรือ R24 เป็น NH-C(O)-R26 โดยที่ R26 เป็น C1-6 แอลคิล หรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; R3 เป็นไฮดรอกซี, NH2 หรือหมู่ตามสูตร -NH-R31 โดยที่ R31 เป็น C6 หรือ C10 แอริล, เฮเทอ โรแอริล, -C(O)-R32, -C(O)-OR32 หรือ -C(O)-NHR32 โดยที่ R32 เป็น C1-6 แอลคิลหรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; D เป็นสาย โซ่แอลคิลีนอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวที่มี 5 ถึง 10 อะตอม โดยอาจมีหนึ่งถึง สามเฮเทอโรอะตอมที่ คัดเลือก โดยอิสระจาก O, S หรือ N-R41โดยที่ R41 เป็น H, C1-6แอลคิล, ไซโคล แอลคิล หรือ -C(O)-R42 โดยที่ R42 เป็น C1-6 แอลคิล, ไซโคล แอลคิล หรือ C6 หรือ 10 แอริล; R4 เป็น H หรือหมู่แทน ที่ตั้งแต่หนึ่งถึง สามหมู่ที่คาร์ บอนอะตอมใดก็ได้ของสายโซ่ D ดังกล่าว หมู่แทนที่ดังกล่าว คัดเลือกโดยอิสระจากกลุ่ม ซึ่ง ประกอบด้วย C1-6แอลคิล, C1-6 ฮาโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, ไฮดรอกซี, ฮาโล, อะมิโน, ออกโซ, ไทโอ หรือ C1-6 ไทโอแอลคิล และ A เป็นเอไมด์ตามสูตร -C (O)-NH-R5 โดยที่ R5 คัดเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วย C1-8 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C6 หรือ 10 แอริล หรือ C7-16 แอรับคิล; หรือ A เป็นกรด คาร์บอซีลิก หรือ เกลือหรือเอสเตอร์ของสารดัง กล่าวซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร (I): (สูตร I) โดยที่ W เป็น CH หรือ N, R21 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ฮาโล แอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคลแอล คอกซี, ไฮดรอกซี, หรือ N(R23)2 โดยที่แต่ละ R23 โดยอิสระเป็น H, C1-6 แอลคิล หรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล; R22 เป็น H, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ฮาโล แอลคิล, C1-6 ไทโอแอลคิล, C1-6 แอลคอกซี, C3-6 ไซโคล แอลคอกซี, C2-7 แอลคอกซีแอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C6 หรือ10 แอริลหรือ Het โดยที่ Het เป็น เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัวแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH60757A true TH60757A (th) | 2004-02-13 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ515286A (en) | Macrocyclic peptides active against the hepatitis C virus | |
| ATE443713T1 (de) | Makrozyklische peptide mit wirkung gegen das hepatitis-c-virus | |
| ES2601820T3 (es) | Moduladores de propiedades terapéutica de las farmacocinéticas | |
| ATE172711T1 (de) | 2-amino-1, 3- propandiolverbindung und immunosuppressium | |
| CY1109748T1 (el) | Κινοξαλινυλ μακροκυκλικοι αναστολεις πρωτεασης σερινης ηπατιτιδας c | |
| ECSP045243A (es) | Péptidos macrocíclicos activos contra el virus de la hepatitis C | |
| JP2010508362A5 (th) | ||
| ATE479704T1 (de) | Antimikrobielle peptide mit einem arginin- und /oder lysin-haltigen motiv | |
| ECSP045226A (es) | Tripéptidos inhibidores de la hepatitis c | |
| PE20030857A1 (es) | Compuestos como inhibidores de la proteasa serina ns3 del virus de la hepatitis c | |
| ES2148254T3 (es) | Peptidos antimicrobianos ciclicos y preparacion de los mismos. | |
| TH60757A (th) | แมโครไซคลิกเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ต่อต้านไวรัสตับอักเสบซี | |
| US20140288312A1 (en) | Compounds for the treatment of influenza | |
| DE69837597D1 (de) | 4-Organothio-2-Cyclopentenonen und 3-Organothio-2-Cyclopentanonen, deren Herstellungsverfahren und pharmazeutischen Anwendungen | |
| AR036056A1 (es) | Formulaciones de lactonas y metodos de uso de las mismas | |
| ES2352015T3 (es) | Derivados de glutation y sus usos para el tratamiento de enfermedades virales. | |
| ES2302727T3 (es) | Moleculas duales que contienen un derivado peroxidico, sintesis y aplicaciones terapeuticas de las mismas. | |
| RU2024500C1 (ru) | ВЫСШИЕ N-АЦИЛ-N, N1 -ТРИФЕНИЛ- β -АМИНОИЗОБУТИРИЛАМИДИНИЙ ХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | |
| TH62682A (th) | ||
| RU1340076C (ru) | Бензотиазолиламид 4-нитро-N-(4-этоксифенил)антраниловой кислоты, про вл ющий противовирусную активность | |
| TH7741A (th) | นิวคลีโอไซด์ใช้รักษาโรค | |
| Guerra | Potential amphiphilic antibacterial compounds | |
| TH79983A (th) | สารประกอบที่แอกติเวต ppar | |
| TH41854A (th) | เพพไทด์ชนิดที่เป็นพิษต่อเซลล์ | |
| Husain et al. | Studies on a Mutual Prodrug of Sulfamethoxazole and Nalidixic acid |