TH59375A

TH59375A - สูตรผสมทางเภสัช ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุม

Info

Publication number: TH59375A
Application number: TH9901003913A
Authority: TH
Inventors: คิง นางสาวอลิซาเบธ
Original assignee: ไฟเซอร์ รีเซิร์ส แอนด์ ดีเวล็อพเม้นท์ คัมปะนี
Filing date: 1999-10-20
Publication date: 2003-11-14

Abstract

DC60 (30/12/42) สูตรส่วนผสมทางเภสัชกรรม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุม การประดิษฐ์นี้ ได้ให้มีสูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมสำหรับการบริหารใช้ทางปาก ประกอบ ด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 สูตรส่วนผสมได้เป็นประโยชน์ อย่างกว้างขวาง ในการรักษาหรือป้องกัน การเสื่อมสภาพทางเพศ สูตรส่วนผสมทางเภสัชกรรม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุม การประดิษฐ์นี้ ได้ให้มีสูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมสำหรับการบริหารใช้ทางปาก ประกอบ ด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 สูตรส่วนผสมได้เป็นประโยชน์ อย่างกว้างขวาง ในการรักษาหรือป้องกัน การเสื่อมสภาพทางเพศ

Claims

1. สูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมสำหรับการบริหารใช้ ทางปาก ซึ่งประกอบด้วยตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 โดยเงื่อนไขที่ว่า สูตรส่วนผสมไม่ได้มีซิลดีนาฟิล เป็นส่วนประกอบสำคัญ โพลีเอธิลีนออกไซด์น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี โพรพิลเมธิลเซลลูโลส สิ่งผสมของการทำเม็ดยา และโดยที่เลือกใช้หนึ่งโพลีเมอร์ ที่เกี่ยวกับลำไส้หรือมากกว่า

2. สูตรส่วนผสมดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ซึ่ง สูตรส่วนผสมที่ซึ่ง การปลดปล่อยออกได้ถูกคงรักษาไว้

3. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ซึ่ง สูงถึง 75% โดยน้ำหนัก ของตัวยับยั้งcGMPPDE-5 ได้ถูกปลดปล่อยออกจากสูตรส่วนผสมเข้าไปยัง ทางเดินที่เกี่ยวกับกระเพาะอาหาร หลังจากคาบเวลาในช่วง 1-24 ชั่งโมง หลังจากการบริหารใช้

4. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 2 หรือข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ถูกยึดติดอยู่ในแมทริกซ์ จากที่ซึ่ง มันได้ถูกปล่อยออกโดยการกระจาย หรือการคายออก

5. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 2 ถึง 4 โดยที่ ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 มีอยู่ในแกน ที่ซึ่งถูกเคลือบอยู่ด้วยแมมเบรนของการควบคุมอัตราเร็วของ การปลดปล่อยออก

6. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 2 ถึง 4 โดยที่ซึ่งประกอบด้วยแกนที่มี ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และการเคลือบภายนอกที่ไม่สามารถซึม ผ่านไปยัง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 การเคลือบภายนอก ซึ่งมีช่องสำหรับการปลดปล่อยออกของ ตัว ยับยั้ง cGMPPDE-5

7. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง คือ ซิลดีนาฟิล หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

8. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 7 เมื่อ ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 คือ ซิลดีนาฟิลซิเตรต

9. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ซึ่ง ยังได้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส

10. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 4 หรือข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ซึ่ง ยัง อาจประกอบด้วยสารของการทำให้เกิดบับเฟอร์

11. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 9 หรือข้อถือสิทธิ 10 โดยที่ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ซึ่งมีน้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยเชิงตัวเลขในช่วง 80,000-250,000

12. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 11 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ได้มีระดับของการแทนที่ของเมธิลอยู่ในช่วง 19-30%

13. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 12 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส มีระดับของไทรแทนที่ของไฮดรอกซีอยู่ในช่วง 7-12%

14. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 13 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสถูกทำให้มีอยู่ 10-50% โดยน้ำหนักของสูตรส่วนผสม

15. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ซึ่ง ความหลากหลาย ของแกนที่ถูกเคลือบได้มีอยู่ด้วย

16. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ซึ่ง แกนยังประกอบ ด้วยสารของการทำให้เกิดบับเฟอร์

17. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 ข้อถือสิทธิ 15 หรือข้อถือสิทธิ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ซึ่งแมมเบรน ของการควบคุมอัตราเร็วของการปลดปล่อยออก ซึ่งประกอบ ด้วย แอมโมนิโอเมธาครัยเลตโคโพลีเมอร์ และพลาสติไซเซอร์

18. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ได้ที่ซึ่งให้ไว้ด้วยการเคลือบของเครื่องสำอาง

19. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ทำให้มีอยู่ 5-50% โดยน้ำหนัก ของสูตรส่วนผสม

20. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ มี คุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง อัตราเร็วที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ถูกปลดปล่อยออกจากส่วนดังกล่าว ได้ขึ้นอยู่กับ pH ของสิ่งแวดล้อม

21. กรรมวิธีการสำหรับการผลิตของสูตรส่วนผสม ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิ 4 ข้อถือสิทธิ 5 หรือข้อถือสิทธิ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ (a) ผสม ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 กับวัสดุแมทริกซ์ และทำการอัดให้เป็นเม็ดยา (b) ทำให้เกิดแกนที่ประกอบด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และแล้วทำการเคลือบ แกนดังกล่าวด้วย แมมเบรน ของการควบคุมอัตราเร็วของการปลดปล่อยออก หรือ (c) ทำให้เกิดแกน ซึ่งมี ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และแล้วทำการเคลือบแกนด้วย การเคลือบ ที่ไม่สามารถแทรกซึ่งผ่านได้แก่ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ตามลำดับ

22. การใช้ ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในการผลิตของสูตรส่วนผสมสำหรับการ รักษา หรือการป้องกันของการเสื่อมสภาพทางเพศ มีคุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง การบริหารใช้ซึ่งตามมา สูตรส่วนผสมได้ปลดปล่อยตัวยับยั้งครอบคลุมหรือหลังจากคาบของเวลา ที่ถูกคงรักษาไว้

23. การใช้ของข้อถือสิทธิ 22 มีคุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง หลังจากการบริหารใช้ การทำหน้าที่ทางเพศของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ได้ถูกปรับปรุงอย่างชัดเจน สำหรับหรือหลังจากคาบ ของเวลาที่ถูกคงรักษาไว้

24. สูตรส่วนผสมของการปลดปล่อยออกแบบคู่ สำหรับการบริหารใช้ทางปาก ซึ่งมีส่วนแรก ซึ่งประกอบด้วยสูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมดังที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 แต่ปราศจากเงื่อนไข และส่วนที่สองประกอบด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในรูปแบบที่ ซึ่งปลดปล่อยออกได้ทันที

25. ผลิตภัณฑ์ที่ซึ่งมีสูตรส่วนผสมที่ซึ่ง การปลดปล่อยออกดังที่กำหนดได้ใน ข้อถือสิทธิ 1 แต่ปราศจากการมีเงื่อนไข และตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในรูปแบบที่ซึ่งปลดปล่อยออกได้ ทันที ดังที่เป็นการเตรียมที่ประกอบขึ้นสำหรับการใช้เรียงลำดับ แยกต่างหาก หรือในขณะเดียว กัน ในการรักษาหรือป้องกันการเสื่อมสภาพทางเพศ