Claims (25)
1. สูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมสำหรับการบริหารใช้ ทางปาก ซึ่งประกอบด้วยตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 โดยเงื่อนไขที่ว่า สูตรส่วนผสมไม่ได้มีซิลดีนาฟิล เป็นส่วนประกอบสำคัญ โพลีเอธิลีนออกไซด์น้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี โพรพิลเมธิลเซลลูโลส สิ่งผสมของการทำเม็ดยา และโดยที่เลือกใช้หนึ่งโพลีเมอร์ ที่เกี่ยวกับลำไส้หรือมากกว่า1. A controlled-release formulation for oral administration containing a cGMPPDE-5 inhibitor, provided that the formulation does not contain sildenafil as an active ingredient, low molecular weight polyethylene oxide, hydroxypropylmethylcellulose, tablet compound, and that one or more enteric polymers are selected.
2. สูตรส่วนผสมดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ซึ่ง สูตรส่วนผสมที่ซึ่ง การปลดปล่อยออกได้ถูกคงรักษาไว้2. The formula of ingredients as claimed in Claim 1, whereby the formula of ingredients to which the release is made is preserved.
3. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ซึ่ง สูงถึง 75% โดยน้ำหนัก ของตัวยับยั้งcGMPPDE-5 ได้ถูกปลดปล่อยออกจากสูตรส่วนผสมเข้าไปยัง ทางเดินที่เกี่ยวกับกระเพาะอาหาร หลังจากคาบเวลาในช่วง 1-24 ชั่งโมง หลังจากการบริหารใช้3. The formulation as claimed in claim 1 or claim 2, in which up to 75% by weight of the cGMPPDE-5 inhibitor is released from the formulation into the gastrointestinal tract after a period of 1–24 hours following administration.
4. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 2 หรือข้อถือสิทธิ 3 โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ถูกยึดติดอยู่ในแมทริกซ์ จากที่ซึ่ง มันได้ถูกปล่อยออกโดยการกระจาย หรือการคายออก4. A formulation as claimed in claim 2 or claim 3, whereby the cGMPPDE-5 inhibitor is bound to the matrix from which it is released by diffusion or deactivation.
5. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 2 ถึง 4 โดยที่ ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 มีอยู่ในแกน ที่ซึ่งถูกเคลือบอยู่ด้วยแมมเบรนของการควบคุมอัตราเร็วของ การปลดปล่อยออก5. The formulation is as claimed under any of the claims 2 through 4, whereby the cGMPPDE-5 inhibitor is contained within a core which is enclosed by a rate-regulating membrane for release.
6. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 2 ถึง 4 โดยที่ซึ่งประกอบด้วยแกนที่มี ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และการเคลือบภายนอกที่ไม่สามารถซึม ผ่านไปยัง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 การเคลือบภายนอก ซึ่งมีช่องสำหรับการปลดปล่อยออกของ ตัว ยับยั้ง cGMPPDE-56. A formulation as claimed under any one of the claims 2 through 4, consisting of a core containing a cGMPPDE-5 inhibitor and an impermeable outer coating to the cGMPPDE-5 inhibitor; the outer coating containing channels for the release of the cGMPPDE-5 inhibitor.
7. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง คือ ซิลดีนาฟิล หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน7. The formulation is as claimed under any of the prior claims, whereby the inhibitor is sildenafil or its pharmaceutically acceptable salt.
8. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 7 เมื่อ ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 คือ ซิลดีนาฟิลซิเตรต8. The formulation is as claimed in claim 7, where the cGMPPDE-5 inhibitor is sildenafil citrate.
9. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ซึ่ง ยังได้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส9. The formula of ingredients as claimed in claim 4, which also contains hydroxypropyl methylcellulose.
10. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 4 หรือข้อถือสิทธิ 9 โดยที่ซึ่ง ยัง อาจประกอบด้วยสารของการทำให้เกิดบับเฟอร์10. The formula as claimed in Claim 4 or Claim 9, which may also contain a buffering agent.
11. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 9 หรือข้อถือสิทธิ 10 โดยที่ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ซึ่งมีน้ำหนักโมเลกุลเฉลี่ยเชิงตัวเลขในช่วง 80,000-250,00011. The formula as claimed in claim 9 or claim 10, whereby hydroxypropylmethylcellulose with a numerically average molecular weight in the range of 80,000–250,000.
12. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 11 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ได้มีระดับของการแทนที่ของเมธิลอยู่ในช่วง 19-30%12. The formulation is as claimed under any of the claims 9 through 11, where hydroxypropyl methylcellulose has a methyl substitution level in the range of 19-30%.
13. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 12 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส มีระดับของไทรแทนที่ของไฮดรอกซีอยู่ในช่วง 7-12%13. The formulation is as claimed under any of the claims 9 through 12, where hydroxypropylmethylcellulose contains hydroxypropyl tritans in the range of 7-12%.
14. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 9 ถึง 13 โดยที่ ซึ่ง ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสถูกทำให้มีอยู่ 10-50% โดยน้ำหนักของสูตรส่วนผสม14. The formulation is formulated as claimed under any of the claims 9 through 13, where hydroxypropylmethylcellulose is present at 10-50% by weight of the formulation.
15. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ซึ่ง ความหลากหลาย ของแกนที่ถูกเคลือบได้มีอยู่ด้วย15. The formula of ingredients as claimed in claim 5, whereby a variety of coated cores are available.
16. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 15 โดยที่ซึ่ง แกนยังประกอบ ด้วยสารของการทำให้เกิดบับเฟอร์16. The formula of ingredients as claimed in claim 15, where the core also contains a buffering agent.
17. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 5 ข้อถือสิทธิ 15 หรือข้อถือสิทธิ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ซึ่งแมมเบรน ของการควบคุมอัตราเร็วของการปลดปล่อยออก ซึ่งประกอบ ด้วย แอมโมนิโอเมธาครัยเลตโคโพลีเมอร์ และพลาสติไซเซอร์17. A formulation as claimed under any one of the claims 5, 15, or 16, whereby a rate-release membrane consisting of ammoniomethacrylate copolymer and a plasticizer.
18. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ได้ที่ซึ่งให้ไว้ด้วยการเคลือบของเครื่องสำอาง18. The formulas of ingredients as claimed under any of the preceding claims are available on the cosmetic packaging.
19. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ โดยที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ทำให้มีอยู่ 5-50% โดยน้ำหนัก ของสูตรส่วนผสม19. A formulation as claimed under any of the preceding claims, whereby the cGMPPDE-5 inhibitor is present at 5–50% by weight of the formulation.
20. สูตรส่วนผสมดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ มี คุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง อัตราเร็วที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ได้ถูกปลดปล่อยออกจากส่วนดังกล่าว ได้ขึ้นอยู่กับ pH ของสิ่งแวดล้อม20. The formulation as claimed under one of the preceding claims has a unique characteristic in which the rate at which the cGMPPDE-5 inhibitor is released from it depends on the pH of the environment.
21. กรรมวิธีการสำหรับการผลิตของสูตรส่วนผสม ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิ 4 ข้อถือสิทธิ 5 หรือข้อถือสิทธิ 6 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ (a) ผสม ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 กับวัสดุแมทริกซ์ และทำการอัดให้เป็นเม็ดยา (b) ทำให้เกิดแกนที่ประกอบด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และแล้วทำการเคลือบ แกนดังกล่าวด้วย แมมเบรน ของการควบคุมอัตราเร็วของการปลดปล่อยออก หรือ (c) ทำให้เกิดแกน ซึ่งมี ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 และแล้วทำการเคลือบแกนด้วย การเคลือบ ที่ไม่สามารถแทรกซึ่งผ่านได้แก่ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ตามลำดับ21. The procedure for manufacturing the formulation as specified in any one of Patents 4, 5, or 6, which consists of the following steps: (a) mixing the cGMPPDE-5 inhibitor with the matrix material and compressing it into tablets; (b) forming a core containing the cGMPPDE-5 inhibitor and then coating the core with a rate-release membrane; or (c) forming a core containing the cGMPPDE-5 inhibitor and then coating the core with an impenetrable coating of the cGMPPDE-5 inhibitor, respectively.
22. การใช้ ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในการผลิตของสูตรส่วนผสมสำหรับการ รักษา หรือการป้องกันของการเสื่อมสภาพทางเพศ มีคุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง การบริหารใช้ซึ่งตามมา สูตรส่วนผสมได้ปลดปล่อยตัวยับยั้งครอบคลุมหรือหลังจากคาบของเวลา ที่ถูกคงรักษาไว้22. The use of cGMPPDE-5 inhibitors in the formulation of drug formulations for the treatment or prevention of sexual dysfunction has specific characteristics in which the administration of the resulting drug formulation releases the inhibitor broadly or after a period of time that is maintained.
23. การใช้ของข้อถือสิทธิ 22 มีคุณลักษณะเฉพาะที่ซึ่ง หลังจากการบริหารใช้ การทำหน้าที่ทางเพศของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ได้ถูกปรับปรุงอย่างชัดเจน สำหรับหรือหลังจากคาบ ของเวลาที่ถูกคงรักษาไว้23. The use of claim 22 has a unique characteristic in which, following administration, the sexual function of mammals is significantly improved for or after the period of time it is maintained.
24. สูตรส่วนผสมของการปลดปล่อยออกแบบคู่ สำหรับการบริหารใช้ทางปาก ซึ่งมีส่วนแรก ซึ่งประกอบด้วยสูตรส่วนผสม ที่ซึ่งการปลดปล่อยออกได้ถูกควบคุมดังที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 แต่ปราศจากเงื่อนไข และส่วนที่สองประกอบด้วย ตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในรูปแบบที่ ซึ่งปลดปล่อยออกได้ทันที24. A dual-release formulation for oral administration, consisting of a first component containing a formulation whose release is controlled as defined in Claim 1 but unconditional, and a second component containing the cGMPPDE-5 inhibitor in an atomically released form.
25. ผลิตภัณฑ์ที่ซึ่งมีสูตรส่วนผสมที่ซึ่ง การปลดปล่อยออกดังที่กำหนดได้ใน ข้อถือสิทธิ 1 แต่ปราศจากการมีเงื่อนไข และตัวยับยั้ง cGMPPDE-5 ในรูปแบบที่ซึ่งปลดปล่อยออกได้ ทันที ดังที่เป็นการเตรียมที่ประกอบขึ้นสำหรับการใช้เรียงลำดับ แยกต่างหาก หรือในขณะเดียว กัน ในการรักษาหรือป้องกันการเสื่อมสภาพทางเพศ25. Products containing a formulation of an active ingredient released as specified in Claim 1 but without conditions, and a cGMPPDE-5 inhibitor in an active form, as a composite preparation for use sequentially, separately, or concurrently in the treatment or prevention of sexual dysfunction.