TH59265A - 4-คาร์บอกซิอะมิโน-2-เมธิล-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน - Google Patents

Abstract

DC60 (20/10/42) ตัวยับยั้งคอเลสเทอริล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน (CETP), สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี ตัวยับยั้งดังกล่าว และการใช้ตัวยับยั้งดังกล่าวเพื่อเพิ่มระดับพลาสมา ลิพิดบางส่วน, ซึ่งรวมถึงลิโพ โปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL)-คอเลสเทอรอล และเพื่อลดระดับพลาสมา ลิพิดชนิดอื่นบางส่วน, เช่น LDL-คอเลสเทอรอล และไทรกลีเซอไรด์ และดังนั้นเพื่อรักษาโรคซึ่งมีผลมาจากระดับที่ต่ำของ HDL คอเลสเทอรอล และ/หรือระดับที่สูงของ LDL-คอเลสเทอรอล และไทรกลีเซอไรด์, เช่น อาเธอโรสเคอโรซิส และโรคหัวใจและหลอดโลหิตในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมบางชนิด, ซึ่งรวมถึง มนุษย์ ตัวยับยั้งคอเลสเทอริล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน (CETP), สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี ตัวยับยั้งดังกล่าว และการใช้ตัวยับยั้งดังกล่าวเพื่อเพิ่มระดับพลาสมา ลิพิดบางส่วน, ซึ่งรวมถึงลิโพ โปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL)-คอเลสเทอรอล และเพื่อลดระดับพลาสมา ลิพิดชนิดอื่นบางส่วน, เช่น LDL-คอเลสเทอรอล และไทรกลีเซอไรด์ และดังนั้นเพื่อรักษาโรคซึ่งมีผลมาจากระดับที่ต่ำของ HDL คอเลสเทอรอล และ/หรือระดับที่สูงของ LDL-คอเลสเทอรอล และไทรกลีเซอไรด์, เช่น อาเธอโรสเคอโรซิส และโรคหัวใจและหลอดโลหิตในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมบางชนิด, ซึ่งรวมถึง มนุษย์

Claims (37)

1. สารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I โพรดรักของสารเหล่านั้น, และเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว และโพรดรักดังกล่าว; ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, Y,W-X หรือ W-Y; ซึ่ง W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล, ซัลฟินิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y,-S-Y,-N(H)-Y หรือ-N-(Y)2; ซึ่ง Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือ กิ่งที่มีหนึ่งถึงสิบเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดซึ่งคาร์บอน, นอก จากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซุลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย แฮโลหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Z หนึ่งหมู่; Z คือ วงที่มีสามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C2-C6)แอล คินิล,(C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลดอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอ โน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N-หรือได-N-N-(C1-C6) แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยแฮโล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ,(C1-C6) แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทน ที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลืกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ Q; ซึ่ง Q คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนนอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโคชตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V; ซึ่ง V คือวงที่สามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่สามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอม อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลืกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮ โล,(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคินิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน,ออกโซ, คาร์บอกซะมออิล,มอนอ--หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลคาร์บอกซะมอ อิล,คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่ง หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคินิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลดอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N-หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หรือ(C1-C6)แอลคิล หรือ (C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลืกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่; R4 คือ Q1 หรือ V1; ซึ่ง Q1 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ,ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V1; ซึ่ง V1 คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่ง มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เหลืออย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V1 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม, หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, หรือหมู่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; ซึ่ง R3 ต้องมี V หรือไม่ก็ R4 ต้องมี V1;และ R5,R6,R7 และR8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, พันธะ, ไนโตร หรือแฮโล ซึ่ง พันธะดังกล่าวถูกแทนที่ด้วย T หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ (C1-C12) ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนอาจถูกแทนด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสอง อะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีสามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลืกอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลืกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลดฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,(C1-C6)แอล คิล,(C2-C6)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร,ไซแอ โน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N-หรือได-N-N-(C1-C6) แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6 ) แอลคิลดังกล่าวถูกที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถ฿งหมู่; โดยมีเงื่อนไขว่าหมู่ แทนที่ R5, R6, R7 และ R8 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน และไม่เวื่อมต่อกับส่วนที่เป็น ควินอลินผ่านออกซิ

2.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง C2 เมธิลคือบีตา; C4 ไรโตรเจนคือบีตา: R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือ -SO2-; X คือ-O-Y-,S-Y-,N(H)-Y-หรือ-N-(Y)2; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิล ดังกล่าวที่มีไฮดรอกซิ หรือฟลูออกรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้, หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6) แอลคิลออกซิคาร์บอเนล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H, แฮโล,Tหรือ (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอลคิล ดังกล่าวที่มีฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T, ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R5 และ R8 คือ H, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีไฮดรอกซิ หรือฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าอย่างเลือกได้; Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล หรือ ไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลดอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, แฮโล หรือ (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเจ็ดอย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม

4.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Q คือเมธิล และ V คือเฟนิล หรือไฟริ ดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C2)แอลคิล, หือไนโตร ซึ่ง (C1-C2)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงห้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

5. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทร ฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-7- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอชิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-7-เมธิล-2- เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล]-6-คลอโร-2-เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2,6,7-ไทรเม ธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์ หรือเกลือของสารประกอบดัง กล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

6. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6,7-ไดเอธิล- 2-เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-เอธิล-2-เม ธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; หรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

7. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไฮโดรเจน;และ R7 คือไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

8.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไฮโดรเจน;และ R7 คือคลอโร; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

9.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือคลอโร; และ R7 คือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

10. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเมธิล; และ R7 คือเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

11. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเมธิล; และ R7 คือเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

12. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเอธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

13. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน;และ หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

14. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือไอโซโพรพิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน;และ หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

15.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง C2 เมธิลคือบีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา R1 คือ W-X W คือคาร์บอนิล, ไธโฮคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-, S-Y-, N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าว ที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่าง เลือกได้ด้วย Z ซึ่ง Z คือวงที่สามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไรโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอดซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วย (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลไธโอ หรือ (C1-C6)แอลคิลที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมูอย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮ โล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่ด้วย (C1-C4)แอลคิล และ (C1-C4)แอล คิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างเลือกได้ด้วย (C1-C4)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ไธโอ,(C1-C4)แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน หรือมอนอ-N-หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือ (C1-C4)แอลคิล, คาร์บามอ อิล,ออกซิคาร์บอนิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งวง T ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอดซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วย (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C4) แอลคิลไธโอ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

16. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ (C1-C4), (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่าง เลือกได้: Q คือ (C1-C4)แอลคิลีน และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล, หรือไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R6 คือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮโล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอ นิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่ด้วย (C1-C2)แอลคิล และ (C1-C2)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R7 คือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮโล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอ นิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย (C1-C4)แอลคิล และ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มี ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

17. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น,หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม เพื่อการเตรียมสารผสมทางเภสัช กรรม สำหรับรักษาอาเธอโรสเดอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื่น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์ บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอด โลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การเกิดเนื้อตายบริเวณเนื้อเยื่อกล้าม เนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดันโลหิตสูง, โรค แทรกซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโดทอกซิเมียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม (ซึ่งรวมถึงมนุษย์ที่เป็นเพศชาย หรือไม่ก็เพศหญิง)

18. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาอาเธอโรสเดอโรซิส

19. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาโรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น

20. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาดิสลิพิดิเมีย

21. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย

22. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย

23. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย

24. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์คิเมีย

25. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และ หลอดโลหิต

26. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือ โพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

27. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอ่เธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอด โลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์ คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิด ปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์คิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การ เกิดเนื้อตายบริเวณเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รัเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดันโลหิตสูง, โรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโด ทอกซิเมียในสัตว์เลิ้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบ หรือ โพรด รักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และอคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

28. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในปริมาณที่รักษาอาเธอโรสเดอโรซิส

29. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย : ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษา ของสารผสมที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม; สารประกอบชนิดที่สอง. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รัดัค เทส, ตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B, ตัวกระตุ้น PPAR, ตัวยับยั้งการดูดกลับเข้าไปใหม่ของไบล์ แอลซิด, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไฮออน, สารกันออกศิเคชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและ ช่วยละลายไบล์แอซิด;และแคริเออรทางเภสัชกรรม

30. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส และตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B

31. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน

32. การใช้ สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม; และ สารประกอบชนิดที่สอง, สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ตัวยังยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสทอรอล, ตัวยังยั้งการ สังเคราะห์ คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน,เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเคชัน, ตัว ยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด สำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม

33. การใช้สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งสาร ประกอบชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA หรือตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B

34. การใช้สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งสาร ประกอบชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวส แททิน หรือริแวสแทนทิน

35. คิทที่ประกอบรวมด้วย : a. สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก; b. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวของสารประกอบชนิดที่สองที่เป็นตัวยังยั้ง HMG-CoA รี ดัคเทส, ตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการ สังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเคชัน, ตัว ยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดที่สอง; และ c. วิธีการสำหรับบรรจุรูปแบบยากน่วยชนิดแรก และชนิดที่สองดังกล่าว ซึ่งปริมาณของสาร ประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษา

36. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือ ตัว ยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส หรือตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B

37. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือโลแวส แททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน