TH60753A - 4-คาร์บอกซิอะมิโน-2-ซับสทิทิวเทด-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน - Google Patents

4-คาร์บอกซิอะมิโน-2-ซับสทิทิวเทด-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน

Info

Publication number
TH60753A
TH60753A TH9901003396A TH9901003396A TH60753A TH 60753 A TH60753 A TH 60753A TH 9901003396 A TH9901003396 A TH 9901003396A TH 9901003396 A TH9901003396 A TH 9901003396A TH 60753 A TH60753 A TH 60753A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
saturated
independently
totally
substituents
Prior art date
Application number
TH9901003396A
Other languages
English (en)
Other versions
TH60753A3 (th
Inventor
พอล เดนินโน นายไมเคิล
Original Assignee
ไฟเซอร์ โปรดัคส์ อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by ไฟเซอร์ โปรดัคส์ อิงค์ filed Critical ไฟเซอร์ โปรดัคส์ อิงค์
Publication of TH60753A publication Critical patent/TH60753A/th
Publication of TH60753A3 publication Critical patent/TH60753A3/th

Links

Abstract

DC60 (06/10/42) ตัวยับยั้งคอเลสเทอริล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน (CETP), สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี ตัวยับยั้งดังกล่าว และการ ใช้ตัวยับยั้งดังกล่าวเพื่อเพิ่มระดับพลาสมา ลิพิดบางส่วน, ซึ่งรวมถึงลิโพ โปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) -คอเลสเทอรอล และเพื่อลดระดับพลาสมา ลิพิดชนิดอื่นบางส่วน, เช่น LDL-คอเลสเทอรอล และไทรกลีเซอไรด์ และดังนั้นเพื่อรักษาโรค ซึ่งมีผลมาจากระดับที่ต่ำของ HDL คอเลสเทอรอล และ/หรือ ระดับที่สูงของ LDL-คอเลสเตอรอล และไทรกลีเซอร์ไรด์, เช่น อาเธอโรสเคอโรซิส และโรคหัวใจและหลอดโลหิตในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมบางชนิด, ซึ่งรวมถึง มนุษย์ ตัวยับยั้งคอเลสเทอริล เอสเทอร์ ทรานสเฟอร์ โปรตีน (CETP), สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี ตัวยับยั้งดังกล่าว และการ ใช้ตัวยับยั้งดังกล่าวเพื่อเพิ่มระดับพลาสมา ลิพิดบางส่วน, ซึ่งรวมถึงลิโพ โปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) -คอเลสเทอรอล และเพื่อลดระดับพลาสมา ลิพิดชนิดอื่นบางส่วน, เช่น LDL-คอเลสเตอรอล และไทรกลีเซอไรด์ และดังนั้นเพื่อรักษาโรค ซึ่งมีผลมาจากระดับที่ต่ำของ HDL คอเลสเทอรอล และ/หรือ ระดับที่สูงของ LDL-คอเลสเตอรอล และไทรกลีเซอร์ไรด์, เช่น อาเธอโรสเคอโรซิส และโรคหัวใจและหลอดโลหิตในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมบางชนิด, ซึ่งรวมถึง มนุษย์

Claims (47)

1. สารประกอบของสูตรที่ 1 (สูตรเคมี) สูตรที่ 1 โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรมของสารประกอบดังกล่าว และโพรดรักดังกล่าว; ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน Y, W-X หรือ W-Y; ซึ่ง W คือคาร์บอนิล. ไธโอคาร์บอนิล, ซัลฟินิล หรือซัลโฟ นิล; X คือ -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y หรือ -N-(Y)2; ซึ่ง Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรง หรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสิบเมม เบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัว ทั้งหมดซึ่งคาร์บอน นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่ เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยแฮโลหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซ หนึ่งหรือ สองหมู่, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, และโซ่คาร์บอน ดังกล่าวถูกแทน ที่อย่างเลือกได้ด้วย Z หนึ่งหมู่; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบ ด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสอง วง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่ เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C2-C6) แอลคีนิล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน,ไนโตร ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอน-N- หรือได้-N-N-(C1-C4) แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สองหรือสามหมู่ อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิโน,ไนโตร,ไซแอ โน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิล อะมิโน, หมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่างยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้า หมู่; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด,นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ,อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม ของคาร์บอนดังกล่างถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ,คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยไฮดรอกซิ. ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ด้วยออกโซ,ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหรือสองหมู่ด้วยออกโซ;หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงเจ็ดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, ซึ่งเชื่อมติดวง R2 ดังกล่าวอย่างเลือกได้ผ่าน (C1-C4)แอลคิล: ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,(C2-C6)แอลคี นิล,(C1-C6)แอลคิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4) แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอ โน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือได-N-N-(c1-C6)แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยแฮโล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อิอกโซ หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล; โดยมีเงื่อนไขว่า R2 ต้องไม่ใช่เมธิล; R3 คือไฮโดรเจน หรือ Q; ซึ่ง Q คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนนอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดัง กล่างถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V: ซึ่ง V คือวงที่มีสามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอม อย่างเลือกได้อย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง,สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซะมออิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลคาร์ บอกซะมออิล, คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N-หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิล อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคินิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N- หรือได-N,N- (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6) แอลคีนิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R4 คือ Q1 หรือ V1; ซึ่ง Q1 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ทีอิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V1; ซึ่ง V1 คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V1 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอลคิกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล,มอนอ-N หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, หมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; ซึ่ง R3 ต้องมี V หรือไม่ก็ R4 ต้องมี V1; R5,R6,R7 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, พันธะ, ไนโตร หรือแฮโล ซึ่ง พันธะดังกล่าวถูกแทนที่ด้วย T หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ(C1-C12)ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนอาจถูกแทนด้วยแฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสอง อะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และคาร์บอนคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T : ซึ่ง T คือวงที่สามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเอเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C1-C6) แอลคิล,(C2-C6)แอลคินิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิโน,ไนโตร, ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C6) แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ที่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ. (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; และ ซึ่ง R5 และ R6 , หรือ R7, และ/หรือยังอาจนำ R7 และ R8 มารวมกัน และสามารถทำให้เกิดวง ที่มีอย่างน้อยสี่ถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึง สามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งวงเดียว หรือหลายวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , และ/หรือ R7 และ R8 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1-C6)แอลคิล,(C1- C4)แอลคิลซัลโฟนิท,(C2-C6)แอลคีนิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิ โน,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือได-N,N- (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร. ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C6) แอลคิลอะมิโน, ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่: โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 คือคาร์บอกซิล หรือ (C1-C4)แอลคิลคาร์บอกซิล. จากนั้น R1 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน
2. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือบีตา: C4 ไนโตรเจนคือบีตา: R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือ -SO2-; X คือ -O-Y, S-Y-, N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอล คิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนหรือไฮดรอกซิจากหนึ่งถึงเก้าหมู่, หรือ (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z: ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่ เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H,แฮโล, T หรือ (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอล คิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T: ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล.(C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือ ได-N.N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และR5 และ R8 คือ H. หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
3. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ (C1-C4)แอลคิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยฟลูออรีน หรือไฮดรอกซิหนึ่งถึงเก้าหมู่; Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล หรือ ไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6) แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ (C1-C4)ที่อิ่มตัวทั้งหมด; หรือR2 ดังกล่าวคือวงที่ มีสามถึงห้าเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด; ซึ่งโซ่หรือวงของ R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน,แฮโล หรือ (C1-C6) แอลคิล,(C1-C6) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรม
4. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Q คือเมธิล และ V คือเฟนิล หรือไพริดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C2)แอคิล, หรือไนโตร ซึ่ง(C1-C2)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงห้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส- ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิน)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไอโซโพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4- ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S] 4-[(3.5)-บิส-ไทร ฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-คลอโร- 2-ไซโคลโพรพิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S] 2-ไซโคลโพรพิล-4-[(3,5-ไดคลอโร-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-ไทร ฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S]4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด tert-บิวทิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; หรือ [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล บิวทิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
6. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ[2R,4S] 4- [(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล- 3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์ ; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธอกซิ เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลินิล-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-ไฮดรอกซิ-เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือ [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
7. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไอโซโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H; หรือเหลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
8. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือคลอโร; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
9. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-ไดคลอโรเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
10. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ tert-บิวทิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
11. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
12.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลบิวทิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
13. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
14.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือไอโซโพรพิล; R2 คือเมธอกซิเมธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
15. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ 2-ไฮดรอกซิเอธิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเหลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
16. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R2 คือไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
17.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
18.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ n-โพรพิล; R2 คือไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
19.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ n-โพรพิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
20.สารประกอบที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเอธิล- เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไอโซโพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-คลอโร-2- ไซโคลโพรพิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 2-ไซโคลโพรพิล-4-[(3,5-ไดคลอโร-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-ไทร ฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด tert-บิวทิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล บิวทิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธอกซิ เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-ไฮดรอกซิ-เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
21. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R1 คือ W-X W คือคาร์บอนิล, ไธโฮคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-, Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทน ที่หนึ่งหมู่อย่างเลือกได้ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรง หรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน,นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วย เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่ เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ, ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล;และ นำ R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , หรือ R7 และ R8 มารวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่เป็นวงที่ มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอม อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , หรือ R7 และ R8 ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C1-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซี,(C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ ด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C4)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน หรือหมู่ แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; โดยมีเงื่อนไขว่า R5, R6, R7 และ/หรือ R8, ตามกรณีนี้อาจเป็น, ที่ไม่ทำให้เกิดวงคือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
22. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; Y คือ (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิกซิคาร์บอนิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่ R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้าเมมเบอร์ที่อิ่มตัว บางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามหมู่อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ่ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย T: ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล. (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
23. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ Y; Y คือ (C2-C6)แอลคีนิล หรือ (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าว หรือ(C1-C6)แอลคิล ที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ(C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าว หรือ(C1-C6)แอลคิลที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระ จากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล. (C1-C4)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T. ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มารวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรืออิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
24. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ Z; Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือเมมเบอร์ที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
25. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ W-Z; W คือ คาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอนิล, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
26. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือบีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ W-X; W คือ คาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-; Y สำหรับแต่ละหมู่ที่เกิดขึ้นอย่างอิสระคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล. หมู่แทนที่(C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ แลไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย ไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรหนึ่งถึงสามหมู่อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ (C1-C4)แอลคอกซิ และ R6 และ R7 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ (C1-C4)แอลคิล, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล และ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล และ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
27.การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 โพรดรักของมัน หรือเกลือที่ยอมรับ ทางยาของสารประกอบดังกล่าว หรือของโพรดรักดังกล่าวสำหรับการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การเกิดเนื้อตายบริเวณ เนื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดัน โสหิตสูง, ความซับซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโดทอกซิเมียใน
28. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส
29. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาโรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น
30. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาดิสลิพิดีเมีย
31. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย
32. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย
33. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย
34. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย
35. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต
36. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือ โพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
37. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอด โลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์ คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิด ปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การ เกิดเนื้อตายบริเวณเยื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอ ซิส, โรคความดันโลหิตสูง, ความซับซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอน โดทอกซิเมียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบ หรือโพรดรัก ดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม
38. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในปริมาณที่รักษาอาเธอโรสเคอโรซิส
39. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย : ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษา ของสารผสมที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรัก ของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; สารประกอบชนิดที่สอง, สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ตัวยับยั้งการหลั่งของMTP/Apo B, ตัวกระตุ้น PPAR, ตัวยับยั้งการดูดกลับเข้าไปใหม่ของไบล์ แอซิด, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเดชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัว และช่วยละลายไบล์ แอซิด; และ/หรือแคริเออร์ทางเภสัชกรรมอย่างเลือกได้
40. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส และตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B
41. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน
42. การใช้สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรม และสารประกอบชนิดที่สอง สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวเป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ดัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์ คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน,สารกันออกซิเดชั่น, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด ซึ่งปริมาณของสารประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษาต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมตามความต้องการของการรักษาเหล่านั้น สำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
43. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สอง คือ ตัวยับยั้ง HMG-CoA หรือตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B
44. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สอง คือ โลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแททิน
45. คิดที่ประกอบรวมด้วย : a. สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก; b. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวของสารประกอบชนิดที่สองที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส, ตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการ สังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเดชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดที่สอง; และ c. วิธีการสำหรับบรรจุรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก และชนิดที่สองดังกล่าว ซึ่งปริมาณของ สารประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษา
46. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือ ตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส หรือตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B
47. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือโลแวส แททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริเวสแททิน
TH9901003396A 1999-09-10 4-คาร์บอกซิอะมิโน-2-ซับสทิทิวเทด-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน TH60753A3 (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH60753A true TH60753A (th) 2004-02-13
TH60753A3 TH60753A3 (th) 2004-02-13

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8471034B2 (en) Niacin prodrugs and deuterated versions thereof
AU2001294117B2 (en) Combination use of acetylcholinesterase inhibitors and GABAA inverse agonists for the treatment of cognitive disorders
ES2280978T3 (es) Derivados nitrooxi de fluvastatina, de cerivastatina, de atorvastatina, y de rosuvastatina utilizados como agentes reductores del colesterol con actividad anti-inflamatoria, anti-trombotica y antioxidante.
BG106526A (en) Therapeutic quinazoline derivatives
MX2011005112A (es) Derivados de dioxopiperidinil-ftalimida sustituida.
DK1553097T3 (da) Quinazolinderivat som angiogeneseinhibitor og mellemprodukter dertil
CA2897814C (en) Deuterated momelotinib
CA2487297A1 (en) The use of substituted cyanopyrrolidines and combination preparations containing them for treating hyperlipidemia and associated diseases
EP4554939A1 (en) Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof
WO2009087285A4 (fr) 5,6-diaryles pyridines substitues en position 2 et 3, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2005136131A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист р2х7 рецептора и фактор некроза опухоли
NO169894C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive tetrahydronaftalen-forbindelser
AU1361299A (en) Combination therapy for reducing the risks associated with cardio-and cerebrovascular disease
AR024146A1 (es) Derivados de 4-fenil-pirimidina
EP2408771A2 (en) Pyrazinoisoquinoline compounds
TH59265A (th) 4-คาร์บอกซิอะมิโน-2-เมธิล-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน
TH68540A (th) 4-อะมิโน ซับสทิทิวเทด-2-ซับสทิทิวเทด-1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอลิน
WO2016144830A1 (en) Deuterated emricasan
NO923198L (no) Terapeutiske midler
WO1999065483A1 (en) Mycobacterial inhibitors
ES2103004T3 (es) Derivados de (2-tienil)-alquilaminas que tienen propiedades neuroprotectoras.
CN111094259B (zh) 止痛化合物
WO2016089814A1 (en) Deuterated analogues of daclatasvir
NO932382L (no) Heterocykliske forbindelser
EA200501040A1 (ru) Замещенные производные 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве антагонистов нейрокинина