Claims (47)
1. สารประกอบของสูตรที่ 1 (สูตรเคมี) สูตรที่ 1 โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรมของสารประกอบดังกล่าว และโพรดรักดังกล่าว; ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน Y, W-X หรือ W-Y; ซึ่ง W คือคาร์บอนิล. ไธโอคาร์บอนิล, ซัลฟินิล หรือซัลโฟ นิล; X คือ -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y หรือ -N-(Y)2; ซึ่ง Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรง หรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสิบเมม เบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัว ทั้งหมดซึ่งคาร์บอน นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่ เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยแฮโลหนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซ หนึ่งหรือ สองหมู่, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, และโซ่คาร์บอน ดังกล่าวถูกแทน ที่อย่างเลือกได้ด้วย Z หนึ่งหมู่; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบ ด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสอง วง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่ เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C2-C6) แอลคีนิล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน,ไนโตร ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอน-N- หรือได้-N-N-(C1-C4) แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สองหรือสามหมู่ อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิโน,ไนโตร,ไซแอ โน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิล อะมิโน, หมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่างยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้า หมู่; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด,นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ,อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม ของคาร์บอนดังกล่างถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ,คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยไฮดรอกซิ. ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ด้วยออกโซ,ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหรือสองหมู่ด้วยออกโซ;หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงเจ็ดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, ซึ่งเชื่อมติดวง R2 ดังกล่าวอย่างเลือกได้ผ่าน (C1-C4)แอลคิล: ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,(C2-C6)แอลคี นิล,(C1-C6)แอลคิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4) แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอ โน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือได-N-N-(c1-C6)แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยแฮโล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อิอกโซ หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล; โดยมีเงื่อนไขว่า R2 ต้องไม่ใช่เมธิล; R3 คือไฮโดรเจน หรือ Q; ซึ่ง Q คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนนอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดัง กล่างถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง,สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V: ซึ่ง V คือวงที่มีสามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอม อย่างเลือกได้อย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง,สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซะมออิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลคาร์ บอกซะมออิล, คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N-หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิล อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคินิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N- หรือได-N,N- (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6) แอลคีนิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R4 คือ Q1 หรือ V1; ซึ่ง Q1 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ทีอิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V1; ซึ่ง V1 คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V1 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอลคิกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล,มอนอ-N หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, หมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; ซึ่ง R3 ต้องมี V หรือไม่ก็ R4 ต้องมี V1; R5,R6,R7 และ R8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, พันธะ, ไนโตร หรือแฮโล ซึ่ง พันธะดังกล่าวถูกแทนที่ด้วย T หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ(C1-C12)ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนอาจถูกแทนด้วยแฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสอง อะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และคาร์บอนคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T : ซึ่ง T คือวงที่สามถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเอเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C1-C6) แอลคิล,(C2-C6)แอลคินิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิโน,ไนโตร, ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C6) แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ที่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่ อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ. (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือ ได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; และ ซึ่ง R5 และ R6 , หรือ R7, และ/หรือยังอาจนำ R7 และ R8 มารวมกัน และสามารถทำให้เกิดวง ที่มีอย่างน้อยสี่ถึงแปดเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึง สามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งวงเดียว หรือหลายวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , และ/หรือ R7 และ R8 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1-C6)แอลคิล,(C1- C4)แอลคิลซัลโฟนิท,(C2-C6)แอลคีนิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,อะมิ โน,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N หรือได-N,N- (C1-C6)แอลคิลอะมิโน, ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร. ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C6) แอลคิลอะมิโน, ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่: โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 คือคาร์บอกซิล หรือ (C1-C4)แอลคิลคาร์บอกซิล. จากนั้น R1 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน1. Compounds of formula 1 (chemical formula) formula 1, prodrugs of those substances, or pharmaceutically acceptable salts of such compounds and such prodrugs; where R1 is hydrogen Y, W-X or W-Y; where W is carbonyl, thiocarbonyl, sulfinyl or sulfonyl; X is -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y or -N-(Y)2; where Y for each independent occurrence is Z, or a straight or branched carbon chain with one to ten totally saturated, partially unsaturated or totally unsaturated members in which carbon, other than the connected carbon, may be selectively replaced by one or two heteroatoms selectively chosen from oxygen, sulfur and nitrogen, and such carbon may be selectively replaced by one, two or three halo groups, such carbon may be selectively replaced by one or two oxo groups, such nitrogen may be selectively replaced by one or two oxo groups, and such carbon chain may be replaced The ring is selectively saturated with one Z group; where Z is a ring of three to eight partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to four heteroatoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, or a bicyclic ring. With rings of three to six partially saturated, fully saturated, or totally saturated members, fused together by two rings, which have one to four heteroatoms that can be selectively replaced by one, two, or three halo groups, (C2-C6) alkenyl, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitrocyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or d-N-N-(C1-C4) alkylamino, where the (C1-C6) alkyl substituents can be selectively replaced by one, two, or three groups. Freely replaced by halo, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, the aforementioned (C1-C6) alkyl substituents can also be selectively replaced by one to nine fluorine substituents; R2 is a straight or branched carbon chain with one to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members, apart from the connecting carbon, which may be selectively replaced by one or two hetero atoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, in which the carbon atom is independently replaced by one, two, or three halo, the carbon is selectively replaced by one oxo, and the carbon is selectively replaced by a hydroxyl. Such sulfur is replaced by one or two oxo-groups; such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo-groups; or such R2 is a ring of three to seven partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to two heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, which are selectively attached to such R2 ring via (C1-C4) alkyls: in which such R2 ring is selectively replaced by one, two, or three halo-groups, (C2-C6) alkenyls, (C1-C6) alkyl, hydroxyls, (C1-C6) alkoxys, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxyls, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N. Or di-N-N-(c1-C6)alkylamino, in which one, two, or three alkyl substituents are independently and selectively replaced by one, two, or three halo, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, oxo, or (C1-C6)alkyloxycarbonyl; provided that R2 is not methyl; R3 is hydrogen or Q; where Q is a straight or branched carbon chain with one to six totally saturated, unsaturated, partially saturated, or totally unsaturated members, in which the carbon other than the connecting carbon may be independently and selectively replaced by one heteroatom chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen, and the carbon is independently and selectively replaced by one, two, or three halo, the carbon is independently and selectively replaced by one hydroxyl, the carbon is independently and selectively replaced by one oxo, the sulfur is independently and selectively replaced by one Or two groups with oxo-groups, such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo-groups, and such carbon chain is selectively replaced by one V group: where V is a ring of three to eight partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members with one to four heteroatoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, or a bicyclic ring consisting of three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members, which are fused together by two rings, with one to four heteroatoms that are independently selected from nitrogen, sulfur, and oxygen; in which such V group is selectively replaced by one, two, three, or four groups that are independently selected. Halo, (C1-C6) alkyl, (C2-C6) alkenyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxamoyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylcarboxamoyl, carboxyl, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or Di-N,N-(C1-C6)alkylamino, in which the (C1-C6) alkyl or (C1-C6)alkinyl substituents are selectively replaced by one, two, or three freely by hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio,amino, nitro,cyano,oxo,carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N- (C1-C6)alkylamino, the (C1-C6) alkyl or (C1-C6)alkinyl substituents are also selectively replaced by one to nine fluorine substituents; R4 is Q1 or V1; where Q1 is a straight or branched carbon chain with one to six totally saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated members, in which the carbon, other than the connecting carbon, may be selectively replaced. With heteroatoms selectively chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen, and such carbon is selectively replaced by one, two, or three groups independently with a halo; such carbon is selectively replaced by one hydroxyl group; such carbon is selectively replaced by one oxo group; such sulfur is selectively replaced by one or two oxo groups; such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo groups; such carbon is selectively replaced by one V1 group; where V1 is a ring with three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members which have one to two heteroatoms selectively chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen; The aforementioned V1 substituent group can be independently and selectively replaced by one, two, three, or four groups with halo, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkyxi, amino, nitro, cyano, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N, or di-N,N-(C1-C6)alkylamino substituents; where the (C1-C6) alkyl substituents can be independently and selectively replaced by one oxo-substituent; where the (C1-C6) alkyl substituents can be independently and selectively replaced by one to nine fluorine groups; where R3 must contain V or R4 must contain V1; R5, R6, R7, and R8 each have independent hydrogen, bond, nitro, or halo groups, where the bond is replaced by T or a straight or branched carbon chain of partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated (C1-C12) carbon; Carbon may be replaced by one or two heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such carbon atom is selectively replaced by one, two, or three halo groups; such carbon is selectively replaced by one hydroxyl group; such carbon is selectively replaced by one oxo group; such sulfur is selectively replaced by one or two oxo groups; such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo groups; and such carbon is selectively replaced by one T group: where T is a partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated third to eight-member ring containing one to four heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; or a bicyclic ring composed of three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members, fused by two rings containing one to four heteroatoms independently selected from nitrogen, sulfur, and oxygen; The aforementioned substituent T is independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C6) alkyl, (C2-C6) alkinyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, where the substituent (C1-C6) alkyl is independently replaced by one, two, or three halo, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy. (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N or di-N, N-(C1-C6) alkylamino. Such (C1-C4) alkyl substituents can also be selectively replaced by one to nine fluorine substituents; and R5 and R6, or R7, and/or possibly R7 and R8 combined, and can form a ring with at least four to eight partially saturated or completely saturated members which have one to three heteroatoms selectively chosen independently from nitrogen, sulfur, and oxygen; One or more such rings formed by R5 and R6, or R6 and R7, and/or R7 and R8 can be independently replaced by one, two, or three groups with halo,(C1-C6)alkyl,(C1-C4)alkylsulfonite,(C2-C6)alkenil,hydroxy,(C1-C6)alcoxi,(C1-C4)alkylthio,ami. Nitro, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N- (C1-C6) alkylamino, in which the (C1-C6) alkyl substituents can be selectively replaced by one, two or three hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro. Cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N- (C1-C6) alkylamino, in which the (C1-C6) alkyl substituents can be selectively replaced by one to nine fluorine substituents: provided that R2 is a carboxyl or (C1-C4) alkylcarboxyl. Then R1 is not hydrogen.
2. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือบีตา: C4 ไนโตรเจนคือบีตา: R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือ -SO2-; X คือ -O-Y, S-Y-, N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอล คิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนหรือไฮดรอกซิจากหนึ่งถึงเก้าหมู่, หรือ (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z: ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่ เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H,แฮโล, T หรือ (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอล คิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T: ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล.(C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือ ได-N.N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และR5 และ R8 คือ H. หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม2. Compounds as described in Relief 1, where R2 is beta: C4 nitrogen is beta: R1 is W-X; W is carbonyl, thiocarbonyl or -SO2-; X is -O-Y, S-Y-, N(H)-Y- or -N-(Y)2; Y for each independent occurrence is Z or (C1-C4)alkyl, such (C1-C4)alkyl selectively replaced by one to nine fluorine or hydroxyl groups, or such (C1-C4)alkyl selectively replaced by one Z: where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated or totally unsaturated members. There are one to two heteroatoms that are independently and selectively replaced by one, two, or three substituents of oxygen, sulfur, and nitrogen: such Z substituents are independently and selectively replaced by one, two, or three halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6)alkyloxycarbonyl, such (C1-C4)alkyls that are independently and selectively replaced by one to nine fluorine groups; R2 is a straight or branched carbon chain with one to four partially saturated, fully saturated, or totally unsaturated members, in which the carbon, other than the connecting carbon, may be independently and selectively replaced by heteroatoms. R2 is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one heteroatom chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen; this carbon atom is selectively replaced by one, two, or three groups with halos, hydroxyls, (C1-C6) alkoxycarbonyls, or (C1-C6) alkoxycarbonyls; R3 is a Q-V ring where Q is (C1-C4) alkyls and V is a ring with five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one heteroatom chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen; this R2 ring is selectively replaced by one, two, or three groups with halos, hydroxyls, (C1-C6) alkoxycarbonyls, or (C1-C6) alkoxycarbonyls; R3 is a Q-V ring where Q is (C1-C4) alkyls and V is a ring with five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members. Or completely unsaturated with one to three heteroatoms selectively chosen, independently of oxygen, sulfur, and nitrogen; such V ring is selectively replaced by one, two, three, or four halo groups, (C1-C6) alkyls, hydroxyls, (C1-C6) alkoxys, nitros, cyano, or oxogroups, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4) alkyls; R6 and R7 each independently contain H, halo, T, or (C1-C6) alkyls, (C1-C6) such alkyls containing one to nine fluorinated groups, or such (C1-C6) alkyls are selectively replaced by one T: where T is a ring with five to six partially saturated, completely saturated, or completely unsaturated members. One to two heteroatoms, independently selectable from oxygen, sulfur, and nitrogen: such substituent T is independently selectable by one, two, or three substituents with halo(C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N, or di-N.N-(C1-C6)alkylamino substituents; such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine substituents; and R5 and R8 are H. or pharmaceutically acceptable salts of those.
3. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ (C1-C4)แอลคิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วยฟลูออรีน หรือไฮดรอกซิหนึ่งถึงเก้าหมู่; Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล หรือ ไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6) แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R2 คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ (C1-C4)ที่อิ่มตัวทั้งหมด; หรือR2 ดังกล่าวคือวงที่ มีสามถึงห้าเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด; ซึ่งโซ่หรือวงของ R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน,แฮโล หรือ (C1-C6) แอลคิล,(C1-C6) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรม3. Compounds as described in Reputation 2, where W is a carbonyl; X is O-Y, where Y is (C1-C4) alkyl, such (C1-C4) alkyl substituents are selectively substituted by one to nine fluorine or hydroxyl groups; Q is (C1-C4) alkyl and V is phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; such ring V is selectively substituted by one, two, or three groups by one, two, or three groups by halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or oxo, such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine groups; R2 is a completely saturated linear or branched carbon chain of (C1-C4); or such R2 is a ring with three to five completely saturated members; The chain or ring of such R2 is independently and selectively replaced by one, two, or three halo groups; each independent R6 and R7 group is a hydrogen halo, or (C1-C6) alkyl, (C1-C6) such fluorinated alkyls from one to nine groups in selectable; or pharmaceutically acceptable salts of such substances.
4. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Q คือเมธิล และ V คือเฟนิล หรือไพริดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C2)แอคิล, หรือไนโตร ซึ่ง(C1-C2)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงห้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม4. Compounds as described in Reputation 3, where Q is methyl and V is phenyl or pyridinyl; where the ring V is independently and selectively replaced by one, two or three groups with halo, (C1-C2)acyl, or nitro, where such (C1-C2)alkyl contains one to five groups of fluorine, or pharmacologically acceptable salts of such compounds.
5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส- ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิน)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไอโซโพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4- ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S] 4-[(3.5)-บิส-ไทร ฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-คลอโร- 2-ไซโคลโพรพิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S] 2-ไซโคลโพรพิล-4-[(3,5-ไดคลอโร-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-ไทร ฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: [2S,4S]4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด tert-บิวทิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; หรือ [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล บิวทิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์: หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม5. The compound according to claim 1, which is [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzene)-methoxycarbonyl-amino]-2-isopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester: [2S,4S] 4-[(3. ... [2S,4S] 2-cyclopropyl-4-[(3,5-dichloro-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester: [2S,4S] 2-cyclopropyl-4-[(3,5-dichloro-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester: [2S,4S]4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)methoxycarbonyl-amino]-2-cyclo Propyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid tert-butyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; or [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; or [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl Butyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester: or a pharmaceutically accepted salt of such compound.
6. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ[2R,4S] 4- [(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล- 3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์ ; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธอกซิ เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลินิล-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-ไฮดรอกซิ-เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือ [2S,4S] 4-[(3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม6. The compound described in Reputation 1, which is [2R,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-methoxymethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-hydroxy-ethyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid propyl ester; or [2S,4S] 4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid propyl ester; or salts of those substances that are accepted pharmaceutically.
7. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไอโซโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H; หรือเหลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม7. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is isopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or the remainder of those compounds that are pharmaceutically acceptable.
8. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือคลอโร; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม8. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is chloro; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
9. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-ไดคลอโรเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม9. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-dichlorophenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
10. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ tert-บิวทิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม10. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is tert-butyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
11. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม11. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
12.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือ ไซโคลบิวทิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือ เมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม12. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is cyclobutyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
13. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ ไอโซโพรพิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม13. The compounds described in claim 4, where Y is isopropyl; R2 is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
14.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือไอโซโพรพิล; R2 คือเมธอกซิเมธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม14. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is isopropyl; R2 is methoxymethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
15. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ 2-ไฮดรอกซิเอธิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเหลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม15. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is 2-hydroxyethyl; R2 is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or the remainder of those compounds that are pharmaceutically acceptable.
16. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R2 คือไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม16. The compounds described in Claim 4, where Y is ethyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
17.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม17. The compounds described in Claim 4, where Y is ethyl; R2 is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
18.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ n-โพรพิล; R2 คือไซโคลโพรพิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม18. The compounds described in claim 4, where Y is n-propyl; R2 is cyclopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
19.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือ n-โพรพิล; R2 คือเอธิล ; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือ ไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือ H ; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม19. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is n-propyl; R2 is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is H; or their pharmaceutically acceptable salts.
20.สารประกอบที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเอธิล- เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไอโซโพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-คลอโร-2- ไซโคลโพรพิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 2-ไซโคลโพรพิล-4-[(3,5-ไดคลอโร-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-ไทร ฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด tert-บิวทิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล บิวทิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธอกซิ เมธิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด 2-ไฮดรอกซิ-เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2S,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-ไซโคล โพรพิล-6-ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เอธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด โพรพิล เอสเทอร์; หรือเกลือ ของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม20. Selected compounds containing the group [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-isopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6-chloro-2-cyclopropyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 2-cyclopropyl-4-[(3,5-dichloro-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6-trifluoromethyl-benzyl-methoxycarbonyl-amino]-6-trifluoromethyl-benzyl-methoxycarbonyl-amino]-6-cyclopropyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester Fluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid tert-butyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclobutyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-methoxy Methyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-hydroxy-ethyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2S,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-cyclopropyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid propyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bis-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid propyl ester; or their pharmaceutically accepted salts.
21. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R1 คือ W-X W คือคาร์บอนิล, ไธโฮคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-, Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทน ที่หนึ่งหมู่อย่างเลือกได้ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรง หรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน,นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วย เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน,อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่ เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ, ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล;และ นำ R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , หรือ R7 และ R8 มารวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่เป็นวงที่ มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอม อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R5 และ R6 , หรือ R6 และ R7 , หรือ R7 และ R8 ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C1-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซี,(C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ ด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C4)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือ ได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน หรือหมู่ แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; โดยมีเงื่อนไขว่า R5, R6, R7 และ/หรือ R8, ตามกรณีนี้อาจเป็น, ที่ไม่ทำให้เกิดวงคือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรม21. Compounds described in Relief 1, where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R1 is W-X, W is carbonyl, thihocarbonyl or sulfonyl; X is -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- or -N-(Y)2-, Y for each independent occurrence is Z or (C1-C4)alkyl, (C1-C4) such alkyls containing one to nine selectively fluorinated groups, or (C1-C4) such alkyls substituted at one group by Z; where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated or totally unsaturated members containing one to two independently selected heteroatoms of oxygen, sulfur and nitrogen; where such substituents of Z are independently substituted at one, two or three groups by Halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6) alkylcarbonyl, such (C1-C4) alkyl substituents are selectively replaced by one to nine fluorine substituents; R2 is a straight or branched carbon chain with one to four partially saturated, fully saturated, or totally saturated members in which the carbon, other than the connecting carbon, may be selectively replaced by one heteroatom that is freely selectable from oxygen, sulfur, and nitrogen, in which such carbon atom is selectively replaced by one, two, or three freely selectable halo atoms, such carbon is selectively replaced by one oxo atom, such carbon is selectively replaced by one hydroxyl atom, such sulfur atom is selectively replaced by one or two oxo atoms, such nitrogen atom is selectively replaced by one or two oxo atoms; Or, R2 is a ring containing three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one heteroatom independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; this R2 ring is independently and selectively replaced by one, two, or three groups with a halo, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, or (C1-C6) alkoxycarbonyl; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4) alkyl and V is a ring containing five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one to three heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; this V ring is independently and selectively replaced by one, two, three, or four groups with a halo. (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, cyano, or oxo, in which the (C1-C6) alkyl substituents are selectively fluorinated from one to nine groups; R4 is (C1-C4)alkyl; and R5 and R6, or R6 and R7, or R7 and R8 are combined to form a ring of five or six partially saturated or completely saturated members with one to two heteroatoms, selectively chosen independently from nitrogen, sulfur, and oxygen; in which the ring formed by R5 and R6, or R6 and R7, or R7 and R8 are selectively substituted. One, two, or three substituents can be independently selected with halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkylsulfonyl, (C1-C4)alkenyl, hydroxyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C4)alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4)alkylamino substituents, where one, two, or three of these (C1-C4) alkyl substituents can be selectively replaced. With hydroxyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C4)alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4)alkylamino, or such (C1-C4) alkyl substituents containing one to nine fluorinated substituents selectively; provided that R5, R6, R7 and/or R8, in this case, may be, non-ringing hydrogen; or pharmaceutically acceptable salts of those.
22. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; Y คือ (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิกซิคาร์บอนิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่ R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างที่เลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอม หนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้าเมมเบอร์ที่อิ่มตัว บางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามหมู่อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ่ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย T: ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล. (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม22. Compounds described in Recourse 1 where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R1 is W-X; W is carbonyl, thiocarbonyl or sulfonyl; Y is (C1-C6)alkyl, (C1-C6) such alkyls with one to nine selectively fluorinated substituents or (C1-C6) such alkyls with one selectively substituted substituent by Z; where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated or totally unsaturated members with one to two selectively heteroatoms of oxygen, sulfur and nitrogen; where such substituent Z is selectively substituted one, two or three independently by halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio,nitro,cyano,oxo, or (C1-C6) alkyl carbonyls, (C1-C4) such alkyls that are selectively replaced by fluorine from one to nine groups; R2 is a straight or branched carbon chain with one to four partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members, apart from the connecting carbon, that may be selectively replaced by one heteroatom chosen independently from oxygen, sulfur, and nitrogen; such carbon atom is selectively replaced by one, two, or three groups independently with halo; such carbon is selectively replaced by one oxo; such carbon is selectively replaced by one hydroxyl; such sulfur is selectively replaced by one or two groups independently with oxo; such nitrogen is selectively replaced by one or two groups independently with oxo; or such R2 is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members that have one heteroatom chosen independently from oxygen, sulfur, and nitrogen; The R2 ring is independently substituted by one, two, or three halo groups, hydroxyls, (C1-C6) alkoxy, or (C1-C6) alkoxycarbonyls; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4) alkyls and V is a partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated ring with five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one to three heteroatoms independently of oxygen, sulfur, and nitrogen; the V ring is independently substituted by one, two, three, or four halo groups, (C1-C6) alkyls, hydroxyls, (C1-C6) alkoxys, nitros, cyano, or oxo, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4) alkyls; and independent R6 and R7 are... (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, substituents of (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy containing one to nine fluorinated substituents, or substituents of (C1-C6)alkoxy or (C1-C6)alkyl that are selectively substituted by T: where T is a ring with five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members. One to two heteroatoms are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen: such substituent T is independently replaced by one, two, or three halo groups. (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine groups; or R6 and R7 are combined to form a ring of five or six partially saturated or completely saturated members containing one to two independently selected heteroatoms from nitrogen, sulfur, and oxygen; The ring formed by R6 and R7 can be independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkylsulfonyl, (C2-C4) alkenyl, hydroxyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C4) alkyl oxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4) alkylamino, where the (C1-C4) alkyl substituents contain one to nine fluorine groups; R5 and R8 are H; or their pharmaceutically acceptable salts.
23. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ Y; Y คือ (C2-C6)แอลคีนิล หรือ (C1-C6)แอลคิล, (C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าว หรือ(C1-C6)แอลคิล ที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ(C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าว หรือ(C1-C6)แอลคิลที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระ จากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล. (C1-C4)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T. ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มารวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรืออิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม23. Compounds described in Reputation 1, where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R4 is Y; Y is (C2-C6)alkenyl or (C1-C6)alkyl, such (C2-C6)alkenyl or (C1-C6)alkyl containing one to nine fluorinated groups or such (C2-C6)alkenyl or (C1-C6)alkyl selectively replaced by one group Z; where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to two heteroatoms selectively chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen; where such Z substituents are selectively replaced by one, two, or three groups independently. Halo,(C1-C4)alkyl,(C1-C4)alkoxy,(C1-C4)alkylthio,nitro,cyano,oxo, or (C1-C6)alkoxycarbonyl, such (C1-C4) alkyl substituents are selectively substituted with one to nine fluorine substituents; such substituent Z is independently selectively substituted one, two, or three times with halo,(C1-C4)alkyl,(C1-C4)alkoxy,(C1-C4)alkylthio,nitro,cyano,oxo, or (C1-C6)alkoxycarbonyl, such (C1-C4) alkyl substituents are selectively substituted with one to nine fluorine substituents; R2 is a straight or branched carbon chain with one to four partially saturated or completely saturated members. Or, the R2 ring is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one heteroatom that is freely and selectively replaced by one heteroatom from oxygen, sulfur, and nitrogen; such carbon atom is freely and selectively and independently replaced by one, two, or three halo atoms; such carbon atom is freely and selectively and independently replaced by one oxo atom; such carbon atom is freely and selectively and independently replaced by one or two oxo atoms; or such R2 ring is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one heteroatom that is freely and selectively and independently replaced by one heteroatom from oxygen, sulfur, and nitrogen; such R2 ring is freely and selectively and independently and independently replaced by one, two, or three halo atoms, hydroxyl atoms, (C1-C6) alkoxy atoms, or (C1-C6) alkoxy carbonyl atoms; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4)alkyl and V is a ring of five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one to three hetero atoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such V ring is independently replaced by one, two, three, or four halo groups: (C1-C4)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, cyano, or oxo, where such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4)alkyl; independent R6 and R7 are (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, where such (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4)alkyl; independent R6 and R7 are (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, where such (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy substituents contain one to nine fluorinated groups. Or alkoxy substituents (C1-C6) or such alkyl substituents are selectively replaced by one T. where T is a ring of five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members with one to two heteroatoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen: such substituent T is independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino substituents where such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine substituents; Or, R6 and R7 are combined to form a ring of five or six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members with one to one heteroatom that is independently selected from nitrogen, sulfur, and nitrogen; this ring formed by R6 and R7 is independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkylsulfonyl, (C2-C4)alkenyl, hydroxyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxyl, (C1-C4)alkyl oxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4)alkylamino, where one to nine of these (C1-C4) alkyl substituents are independently selected with fluorine; And R5 and R8 are H; or their salts that are pharmaceutically acceptable.
24. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ Z; Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ(C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือเมมเบอร์ที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม24. Compounds as described in Relief 1, where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R4 is Z; Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members containing one to two heteroatoms that are independently and selectively replaced by one, two, or three such Z substituents with one, two, or three such halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6) alkyloxycarbonyl, one to nine such alkyl substituents containing fluorine; R2 is a straight or branched carbon chain of one to four partially saturated, totally saturated, or totally saturated members, where the carbon, other than the connecting carbon, may be independently and selectively replaced by heteroatoms. R2 is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one heteroatom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; in which case the carbon atom is independently selected from one, two, or three halo groups; the carbon atom is independently selected from one oxo group; the carbon atom is independently selected from one or two oxo groups; or R2 is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one heteroatom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; in which case the R2 ring is independently selected from one, two, or three halo groups; hydroxyl group; (C1-C6) alkoxy group; or (C1-C6) alkoxycarbonyl group; R3 is a Q-V ring where Q is (C1-C4) alkyl group and V is a ring with five or six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members. Or, entirely unsaturated, with one to three heteroatoms selectively and independently of oxygen, sulfur, and nitrogen; such V ring is selectively and independently replaced by one, two, three, or four halo (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, cyano, or oxo substituents; such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated substituents; R4 is (C1-C4)alkyl; independent R6 and R7 are (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, such (C1-C6)alkyl substituents or such (C1-C6)alkoxy substituents containing one to nine fluorinated substituents, or such (C1-C6)alkoxy substituents or such (C1-C6)alkyl substituents replaced by one T; Where T is a member with five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to two heteroatoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen: such substituents T are independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6)alkylamino substituents, such (C1-C6)alkyl substituents containing one to nine fluorine groups; or R6 and R7 are combined to form a ring with five or six partially saturated or totally unsaturated members containing halo. One to two pterotoms are selectively and independently chosen from nitrogen, sulfur, and nitrogen; the ring formed by R6 and R7 is selectively and independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkylsulfonyl, (C2-C4) alkenyl, hydroxyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C4) alkyl oxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4) alkylamino, where the (C1-C4) alkyl substituents contain one to nine selectable fluorine groups; and R5 and R8 are H; or pharmaceutically acceptable salts of those substances.
25. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ บีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ W-Z; W คือ คาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอม คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง , หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ ด้วยไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิ, หมู่ แทนที่(C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่(C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน: ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอนิล, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือนำ R6 และ R7 มา รวมกัน และทำให้เกิดวงหนึ่งที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และ ออกซิเจน; ซึ่งวงดังกล่าวที่เกิดขึ้นโดย R6 และ R7 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่าง อิสระด้วยแฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลซัลโฟนิล, (C2-C4)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่(C1-C4)แอลคิลดัง กล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม25. Compounds as described in Relief 1, where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R4 is W-Z; W is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl; Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one to two heteroatoms that are independently and selectively replaced by one, two, or three such Z substituents with one, two, or three such halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6) alkoxycarbonyl, one to nine such alkyl substituents containing fluorine; R2 is a straight or branched carbon chain of one to four partially saturated, totally saturated, or totally saturated members. Or, the R2 ring is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members that has one hetero atom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such carbon atom is independently selected one, two, or three times replaced by a halo; such carbon atom is independently selected one time replaced by an oxo; such carbon atom is independently selected one time replaced by a hydroxyl; such sulfur atom is independently selected one or two times replaced by an oxo; such nitrogen atom is independently selected one or two times replaced by an oxo; or such R2 is a ring with three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members that has one hetero atom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such R2 ring is independently selected one, two, or three times replaced by a halo, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, or (C1-C6)alkoxycarbonyl; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4)alkyl and V is a ring of five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one to three heteroatoms, independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such V ring is independently replaced by one, two, three, or four halo (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, cyano, or oxo, where such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4)alkyl; independent R6 and R7 are (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, where such (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4)alkyl; independent R6 and R7 are (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy, where such (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy substituents contain one to nine fluorinated groups. Or alkoxy substituents (C1-C6) or such alkyls are selectively replaced by one T; where T is a ring of five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members with one to two heteroatoms that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen: such substituent T is independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, oxo, carbonyl, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, where such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine groups; Or, R6 and R7 are combined to form a ring of five or six partially saturated or completely saturated members with one or two heteroatoms that are independently selected from nitrogen, sulfur, and oxygen; this ring formed by R6 and R7 is independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkylsulfonyl, (C2-C4)alkenyl, hydroxyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C4)alkyl oxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C4)alkylamino substituents, where one to nine of these (C1-C4) alkyl substituents are independently selected with fluorine; And R5 and R8 are H; or their salts that are pharmaceutically acceptable.
26. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือบีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา; R4 คือ W-X; W คือ คาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-; Y สำหรับแต่ละหมู่ที่เกิดขึ้นอย่างอิสระคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล. หมู่แทนที่(C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่ มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง,สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล,(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ,ไนโตร,ไซแอโน,ออกโซ,หรือ (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R2 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงสี่เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ แลไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอน ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย ไฮดรอกซิ ,ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ; หรือ R2 ดังกล่าวคือวงที่มีสามถึงห้า เมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง R2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรหนึ่งถึงสามหมู่อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้อย่างหนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ (C1-C4)แอลคอกซิ และ R6 และ R7 อย่างน้อยหนึ่งหมู่คือ (C1-C4)แอลคิล, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล และ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล และ (C1-C6)แอลคอกซิดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่ แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม26. Compounds described in Recourse 1, where R2 is beta; C4 nitrogen is beta; R4 is W-X; W is carbonyl, thiocarbonyl, or sulfonyl; X is -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y-, or -N-(Y)2-; Y for each independently occurring group is Z or (C1-C4)alkyl. Such (C1-C4) alkyl substituents containing one to nine fluorine-constant substituents, or such (C1-C4) alkyls are independently replaced by one Z; where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to two independently saturated heteroatoms of oxygen, sulfur, and nitrogen; where such Z substituents are independently replaced by one, two, or three Z substituents. Halo, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6) alkyloxycarbonyl, such (C1-C4) alkyl substituents are selectively replaced by one to nine fluorine substituents; R2 is a straight or branched carbon chain with one to four partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members in which the carbon, other than the connecting carbon, may be selectively replaced by one heteroatom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, in which such carbon atom is selectively replaced by one, two, or three independently: halo, such carbon is selectively replaced by one oxo, such carbon is selectively replaced by one hydroxyl, such sulfur is selectively replaced by one or two oxo, such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo; Or, the aforementioned R2 is a ring containing three to five partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one hetero atom that is independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; in which such R2 ring is independently replaced by one, two, or three halo groups, hydroxyls, (C1-C6)alkoxy, or (C1-C6)alkoxycarbonyls; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4)alkyl and V is a ring containing five or six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members with one to three hetero groups that are independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; The ring V is selectively replaced by one, two, three, or four halo groups, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or oxo groups, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4) alkyl; at least one R6 and R7 are (C1-C4) alkoxy, and at least one R6 and R7 are (C1-C4) alkyl, (C1-C6) alkyl substituents, and one to nine fluorinated (C1-C6) alkyl substituents, or one (C1-C6) alkyl substituent and one (C1-C6) alkoxy substituent with T; where T is a ring with five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members. One to two heteroatoms can be independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such substituent T is independently and independently replaced by one, two, or three halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino substituents; such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorine-containing substituents; and R5 and R8 are H; or pharmaceutically acceptable salts of such substances.
27.การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 โพรดรักของมัน หรือเกลือที่ยอมรับ ทางยาของสารประกอบดังกล่าว หรือของโพรดรักดังกล่าวสำหรับการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การเกิดเนื้อตายบริเวณ เนื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดัน โสหิตสูง, ความซับซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโดทอกซิเมียใน27. The use of the compounds of claim 1, their drug, or accepted medicinal salts of such compounds or of such drug for the preparation of pharmaceuticals for the treatment of atherosclerosis, superficial vascular disease, dyslipidemia, hyperbeta-lipoproteinemia, hypoalpha-lipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglycerideemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, anginia, eschemia, cardiac eschemia, stroke, myocardial necrosis, reperfusion injury, angioplastic restinosis, hypertension, vascular complications of diabetes, obesity, or endotoxemia.
28. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส28. Use as described in claim 27, which preserves atherocerosis.
29. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาโรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น29. Use as described in claim 27 for the treatment of superficial vascular diseases.
30. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาดิสลิพิดีเมีย30. Use as described in Claim 27, which preserves dislipidemia.
31. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย31. Use as described in claim 27, which treats hyperbeta-lipoproteinemia.
32. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย32. Use as described in claim 27, which treats hypoalpha-lipoproteinemia.
33. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย33. Use as described in Claim 27, which treats hypercholesterolemia.
34. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย34. Use as described in claim 27, which preserves hypertriglyceride diemia.
35. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต35. Use as described in claim 27, for the treatment of disorders of the heart and blood vessels.
36. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือ โพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม36. A pharmaceutical mixture containing the therapeutic amounts of the compounds of claim 1, the products of such compounds, or the salts of such compounds, or the pharmaceutically acceptable products of such compounds and their carriers.
37. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอด โลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์ คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิด ปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การ เกิดเนื้อตายบริเวณเยื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอ ซิส, โรคความดันโลหิตสูง, ความซับซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอน โดทอกซิเมียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบ หรือโพรดรัก ดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม37. Pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis, superficial vascular disease, dislipidemia, hyperbeta-lipoproteinemia, hypoalpha-lipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglycerideemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, anginia, eschemia, cardiac eschemia, stroke, myocardial necrosis, reperfusion injury, angioplastic restinosis, hypertension, vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia in mammals, which include therapeutic amounts of the compounds of claim 1, the pharmaceutically accepted products of such compounds, or the salts of such compounds or products of such compounds or pharmaceutically accepted carriers.
38. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในปริมาณที่รักษาอาเธอโรสเคอโรซิส38. Pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis in mammals, which include the compounds of Patent 1, the prodrugs of such compounds, or the salts of such compounds, or the pharmaceutically acceptable prodrugs, and the pharmaceutically acceptable carriers in therapeutic doses for atherosclerosis.
39. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย : ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษา ของสารผสมที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรัก ของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม; สารประกอบชนิดที่สอง, สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ตัวยับยั้งการหลั่งของMTP/Apo B, ตัวกระตุ้น PPAR, ตัวยับยั้งการดูดกลับเข้าไปใหม่ของไบล์ แอซิด, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเดชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัว และช่วยละลายไบล์ แอซิด; และ/หรือแคริเออร์ทางเภสัชกรรมอย่างเลือกได้39. Pharmaceutical combinations containing: therapeutic amounts of the combination; the first compound, such first compound being a compound with formula I, the product of such compounds, the salt of such compound, or the product of such compound that is pharmaceutically acceptable; the second compound, such second compound being an HMG-CoA reductase inhibitor, an MTP/Apo B secretion inhibitor, a PPAR activator, a bile acid reuptake inhibitor, a cholesterol absorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, an ion-exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or a bile acid anti-aggregation and dissolving agent; and/or a selectable pharmaceutical carrier.
40. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส และตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B40. A pharmaceutical combination as described in claim 39, in which the second compound is an HMG-CoA reductase inhibitor and an MTP/Apo B secretion inhibitor.
41. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน41. Pharmaceutical mixtures as described in claim 39, in which the second compound is lovastatin, simvastatin, pravastin, fluvastatin, atorvastatin or rivastantin.
42. การใช้สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรม และสารประกอบชนิดที่สอง สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวเป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ดัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์ คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน,สารกันออกซิเดชั่น, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด ซึ่งปริมาณของสารประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษาต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมตามความต้องการของการรักษาเหล่านั้น สำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม42. The use of a first-order compound, such as a compound with formula I, a product of such compound, a salt of such compound, or a pharmaceutically accepted product of such compound, and a second-order compound, such as an HMG-CoA reductase inhibitor, an MTP/Apo B inhibitor, a cholesterol adsorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, an ion-exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or an anti-caking and bioacid dissolving agent, in quantities that yield therapeutic effects in mammals as required for the treatment of atherosclerosis in mammals.
43. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สอง คือ ตัวยับยั้ง HMG-CoA หรือตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B43. Uses as described in claim 42, whereby a second compound, an HMG-CoA inhibitor or an MTP/Apo B secretion inhibitor, is used.
44. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สอง คือ โลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแททิน44. Uses as described in Claim 42, whereby a second compound, namely, lovastatin, simvastatin, pravastin, fluvastatin, atorvastatin or rivastatin,
45. คิดที่ประกอบรวมด้วย : a. สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบสูตรที่ I, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก; b. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวของสารประกอบชนิดที่สองที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส, ตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการ สังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเดชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดที่สอง; และ c. วิธีการสำหรับบรรจุรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก และชนิดที่สองดังกล่าว ซึ่งปริมาณของ สารประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษา45. The formulations to be included are: a. The first compound, such first compound being a compound of formula I, the product of such compounds, the salt of such compound, or such product of pharmaceutically acceptable quantity, and the pharmaceutically acceptable carrier in the first-unit dosage formulation; b. The second compound, such second compound being an HMG-CoA reductase inhibitor, an MTP/Apo B inhibitor, a cholesterol absorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, an ion-exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or an anti-caking and bio-acid dissolving agent, and the pharmaceutically acceptable carrier in the second-unit dosage formulation; and c. The methods for packaging the first and second-unit dosage forms such that the amounts of the first and second compounds are therapeutic.
46. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือ ตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส หรือตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B46. The kit as described in claim 45, in which the second compound is an HMG-CoA reductase inhibitor or an MTP/Apo B reductase inhibitor.
47. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือโลแวส แททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริเวสแททิน47. The kit as described in Claim 45, which is the second compound of which is lowvastatin, simvastatin, pravastin, fluvastatin, atorvastatin or rivastin.