Claims (37)
1. สารประกอบของสูตรที่ I (สูตรเคมี) I โพรดรักของสารเหล่านั้น, และเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังกล่าว และโพรดรักดังกล่าว; ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, Y,W-X หรือ W-Y; ซึ่ง W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล, ซัลฟินิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y,-S-Y,-N(H)-Y หรือ-N-(Y)2; ซึ่ง Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือ กิ่งที่มีหนึ่งถึงสิบเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดซึ่งคาร์บอน, นอก จากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมที่เลือก อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซุลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย แฮโลหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยออกโซหนึ่งหรือสองหมู่, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Z หนึ่งหมู่; Z คือ วงที่มีสามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, (C2-C6)แอล คินิล,(C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลดอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอ โน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N-หรือได-N-N-(C1-C6) แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยแฮโล,ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ,(C1-C6) แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทน ที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลืกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ Q; ซึ่ง Q คือ โซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนนอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโคชตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และโซ่คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V; ซึ่ง V คือวงที่สามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่สามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัว ทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอม อย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลืกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮ โล,(C1-C6)แอลคิล,(C2-C6)แอลคินิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน,ออกโซ, คาร์บอกซะมออิล,มอนอ--หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลคาร์บอกซะมอ อิล,คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N- หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่ง หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิล หรือ (C1-C6)แอลคินิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสาม หมู่อย่างอิสระด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลดอกซิ,(C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N-หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หรือ(C1-C6)แอลคิล หรือ (C2-C6)แอลคีนิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลืกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่; R4 คือ Q1 หรือ V1; ซึ่ง Q1 คือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งที่มีหนึ่งถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวทั้งหมด, ไม่อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอน, นอกจากคาร์บอนเชื่อมต่อ, อาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยเฮเทอโรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และคาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดัง กล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ,ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย V1; ซึ่ง V1 คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่ง มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เหลืออย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ V1 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม, หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, หรือหมู่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่ อย่างเลือกได้; ซึ่ง R3 ต้องมี V หรือไม่ก็ R4 ต้องมี V1;และ R5,R6,R7 และR8 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, พันธะ, ไนโตร หรือแฮโล ซึ่ง พันธะดังกล่าวถูกแทนที่ด้วย T หรือโซ่คาร์บอนแบบโซ่ตรงหรือกิ่งของ (C1-C12) ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งคาร์บอนอาจถูกแทนด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสอง อะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ซึ่งอะตอมคาร์บอนดังกล่าวถูก แทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอนดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วยออกโซ, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, ไนโตรเจนดังกล่าวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่ง หรือสองหมู่ด้วยออกโซ, และคาร์บอนดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีสามถึงสิบสองเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่างเลือกได้ที่เลืกอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน หรือวงไบไซคลิคที่ประกอบด้วยวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งฟิวส์รวมเข้าด้วยสองวง, ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสี่อะตอมอย่าง เลือกได้ที่เลืกอย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลดฟอร์ และออกซิเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างอิสระหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ด้วยแฮโล,(C1-C6)แอล คิล,(C2-C6)แอลคีนิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร,ไซแอ โน, ออกโซ,คาร์บอกซิ,(C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,มอนอ-N-หรือได-N-N-(C1-C6) แอลคิลอะ มิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6 ) แอลคิลดังกล่าวถูกที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สองหรือสามหมู่อย่างอิสระ ด้วยไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, คาร์ บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน, หมู่แทนที่ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวยังถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถ฿งหมู่; โดยมีเงื่อนไขว่าหมู่ แทนที่ R5, R6, R7 และ R8 อย่างน้อยหนึ่งหมู่ต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน และไม่เวื่อมต่อกับส่วนที่เป็น ควินอลินผ่านออกซิ1. Compounds of formula I (chemical formula) I, prodrugs of those compounds, and the pharmaceutically acceptable salts of those compounds and prodrugs; where R1 is hydrogen, Y, W-X or W-Y; where W is carbonyl, thiocarbonyl, sulfinyl or sulfonyl; X is -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y or -N-(Y)2; where Y for each independent occurrence is Z, or a straight or branched carbon chain of one to ten totally saturated, partially unsaturated or totally unsaturated members in which carbon, apart from the connecting carbon, may be selectively replaced by one or two heteroatoms independently of oxygen, sulfur and nitrogen, and such carbon may be selectively replaced by one, two or three halo groups, such carbon may be selectively replaced by one or two oxo groups, such nitrogen may be selectively replaced by one or two oxo groups, and such carbon chain may be selectively replaced by one Z group; Z is a ring containing three to twelve partially saturated, totally saturated, or totally saturated members, which selectively contain one to four heteroatoms chosen independently from oxygen, sulfur, and nitrogen; or a bicyclic ring composed of three to six partially saturated, totally saturated, or totally saturated members, fused together by two rings, which selectively contain one to four heteroatoms chosen independently from nitrogen, sulfur, and oxygen; The aforementioned Z substituent group can be independently replaced by one, two, or three halo, (C2-C6)alkinyl, (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)aldoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N-N-(C1-C6)alkylamino substituents, where the (C1-C6)alkyl substituent groups can be independently replaced by one, two, or three halo. With halo, hydroxyl, (C1-C6) alkyloxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, substituents at (C1-C6) such alkyls can also be selectively replaced by one to nine fluorine groups; R3 is hydrogen or Q; where Q is a straight or branched carbon chain with one to six totally saturated, unsaturated, partially saturated, or totally unsaturated members, in which the carbon other than the connecting carbon may be selectively replaced by one heteroatom selected from oxygen, sulfur, and nitrogen, and such carbon is freely replaced by one, two, or three halo groups, such carbon is selectively replaced. One group is selectively replaced by a hydroxyl group; the aforementioned carbon is selectively replaced by one oxo-group; the aforementioned sulfur is selectively replaced by one or two oxo-groups; the aforementioned nitrogen is selectively replaced by one or two oxo-groups; and the aforementioned carbon chain is selectively replaced by one V group; where V is a partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated third to twelve-member ring containing one to four heteroatoms selectively chosen independently from oxygen, sulfur, and nitrogen; or a bicyclic ring consisting of partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated third to six-member ring, fused by two rings, containing one to four heteroatoms selectively chosen independently from nitrogen, sulfur, and oxygen; and the V group is selectively replaced by one, two, three, or four groups independently with hydroxyl group; Lo,(C1-C6)alkyl,(C2-C6)alkinil, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy,(C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxamoil, mono--or di-N,N-(C1-C6)alkylcarboxamoil Il, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, in which one, two or three substituents of such (C1-C6) alkyl or (C1-C6) alkynyl are independently and selectively replaced by one, two or three hydroxyl, (C1-C6) aldoxy, (C1-C4) alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6) alkyloxycarbonyl, mono-N- or di-N,N-(C1-C6) alkylamino, or such (C1-C6) alkyl or (C2-C6) alkynyl are independently and selectively replaced by one to nine fluorine substituents; R4 is Q1 or V1; Q1 is a straight or branched carbon chain with one to six members that are totally saturated, unsaturated, partially saturated, or totally unsaturated. The carbon, apart from the connecting carbon, may be selectively replaced by heteroatoms chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen. This carbon may be selectively replaced by one, two, or three groups independently by a halo; it may be selectively replaced by one hydroxyl group; it may be selectively replaced by one oxogroup; the sulfur group may be selectively replaced by one or two oxogroups; the nitrogen group may be selectively replaced by one or two oxogroups; and the carbon may be selectively replaced by one V1 group. V1 is a ring containing three to six members that are partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated, and which have one to two heteroatoms selectively remaining freely from oxygen, sulfur, and nitrogen. The aforementioned V1 substituent group can be independently replaced by one, two, three, or four halo groups, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, amino, nitro, cyano, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N, or di-N,N-(C1-C6)alkylamino substituent groups; where the (C1-C6)alkyl substituent groups can be independently replaced by one oxo group, or by one to nine fluorinated (C1-C6) alkyl substituent groups; where R3 must contain V or R4 must contain V1; and R5, R6, R7, and R8 each have independent hydrogen, bond, nitro, or halo groups, where the bond is replaced by T or a straight or branched carbon chain of partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated (C1-C12) carbon. Carbon may be replaced by one or two heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; such carbon atom is selectively replaced by one, two, or three halo groups; such carbon is selectively replaced by one hydroxyl group; such carbon is selectively replaced by one oxo group; such sulfur is selectively replaced by one or two oxo groups; such nitrogen is selectively replaced by one or two oxo groups; and such carbon is selectively replaced by one T group; where T is a ring of three to twelve partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to four heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; or a bicyclic ring composed of rings of three to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members, fused together by two rings containing one to four heteroatoms independently selected from nitrogen, sulfur, and oxygen; The aforementioned alkyl substituent T can be independently replaced by one, two, or three halo,(C1-C6)alkyl,(C2-C6)alkenyl,hydroxy,(C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio,amino,nitro,cyano,oxo,carboxy,(C1-C6)alkyloxycarbonyl,mono-N- or di-N-N-(C1-C6)alkylamino substituents, where one, two, or three of these (C1-C6) alkyl substituents can be independently replaced. With hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, amino, nitro, cyano, oxo, carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N or di-N,N-(C1-C6)alkylamino, such (C1-C6)alkyl substituents can also be selectively replaced by one to one fluorine substituent; provided that at least one substituent R5, R6, R7 and R8 is not hydrogen and is not oxidized to the quinolin portion.
2.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง C2 เมธิลคือบีตา; C4 ไรโตรเจนคือบีตา: R1 คือ W-X; W คือคาร์บอนิล, ไธโอคาร์บอนิล หรือ -SO2-; X คือ-O-Y-,S-Y-,N(H)-Y-หรือ-N-(Y)2; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ Z หรือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิล ดังกล่าวที่มีไฮดรอกซิ หรือฟลูออกรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้, หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหมู่ด้วย Z; ซึ่ง Z คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้ง หมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6) แอลคิลออกซิคาร์บอเนล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟลูออรีนจากหนึ่งถึง เก้าหมู่; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H, แฮโล,Tหรือ (C1-C6)แอลคิล,(C1-C6)แอลคิล ดังกล่าวที่มีฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหมู่ด้วย T, ซึ่ง T คือวงที่มีห้าถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ T ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ,(C1-C6)แอลคอกซิ,(C1-C4)แอลคิไธโอ, อะมิโน, ออกโซ, คาร์บอกซิ, (C1-C6)แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-N หรือได-N,N-(C1-C6)แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R5 และ R8 คือ H, หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม2. Compounds as described in Reputation 1, where C2 methyl is beta; C4 nitrogen is beta: R1 is W-X; W is carbonyl, thiocarbonyl or -SO2-; X is -O-Y-,S-Y-,N(H)-Y- or -N-(Y)2; Y for each independent occurrence is Z or (C1-C4)alkyl, such (C1-C4)alkyl with one to nine selective hydroxyl or fluorgreen, or such (C1-C4)alkyl with one selectively substituted group by Z; where Z is a ring of three to six partially saturated, totally saturated or totally saturated members with one to two selectively heteroatoms independent of oxygen, sulfur and nitrogen; The aforementioned Z substituent group is independently and selectively replaced by one, two, or three halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6)alkyloxycarbonel, or (C1-C4)alkyl groups that are independently and selectively replaced by one to nine fluorine groups; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4)alkyl and V is a partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated ring of five or six members with one to three heteroatoms, independently and selectively replaced by oxygen, sulfur, and nitrogen; The V ring is independently and selectively replaced by one, two, three, or four halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or oxo-halo groups, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R4 is (C1-C4) alkyl; independent R6 and R7 are H, halo, T, or (C1-C6) alkyl, or (C1-C6) alkyl groups containing one to nine fluorinated groups, or one of the (C1-C6) alkyl groups is independently and selectively replaced by T, where T is a ring of five to six partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated members containing one to two heteroatoms independently selected from oxygen, sulfur, and nitrogen; The aforementioned substituent T can be independently replaced by one, two, or three substituents with halo, (C1-C6)alkyl, hydroxyl, (C1-C6)alkoxy, (C1-C4)alkythio, amino, oxo, carboxy, (C1-C6)alkyloxycarbonyl, mono-N or di-N,N-(C1-C6)alkylamino substituents, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated substituents; and R5 and R8 are H, or their pharmaceutically acceptable salts.
3. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ(C1-C4)แอลคิล,(C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีไฮดรอกซิ หรือฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าอย่างเลือกได้; Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล หรือ ไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลดอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6) แอลคิลมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน, แฮโล หรือ (C1-C3)แอลคิล, (C1-C3) แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเจ็ดอย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม3. Compounds as described in Reputation 2, where W is carbonyl; X is O-Y, where Y is (C1-C4) alkyls, (C1-C4) such alkyls containing one to nine selectable hydroxyl or fluorine; Q is (C1-C4) alkyls and V is phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; where such ring V is independently and selectively substituted one, two, or three times by halo, (C1-C6) alkyls, hydroxyls, (C1-C6) aldoxy, nitro, cyano, or oxo, where the (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine selectable fluorine groups; and each independent R6 and R7 is hydrogen, halo, or (C1-C3) alkyls, (C1-C3) such alkyls containing one to seven selectable fluorine groups; Or salts of those substances that are accepted in pharmaceuticals.
4.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Q คือเมธิล และ V คือเฟนิล หรือไฟริ ดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล, (C1-C2)แอลคิล, หือไนโตร ซึ่ง (C1-C2)แอลคิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงห้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม4. Compounds as described in Reputation 1, where Q is methyl and V is phenyl or pyridinyl; where the ring V is independently and selectively replaced by one, two or three groups with halo, (C1-C2)alkyl, or nitro, where such (C1-C2)alkyl contains one to five fluorine groups; or pharmaceutically acceptable salts of such compounds.
5. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทร ฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-7- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอชิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-7-เมธิล-2- เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล]-6-คลอโร-2-เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H- ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2,6,7-ไทรเม ธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเทอร์ หรือเกลือของสารประกอบดัง กล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม5. The compound described in Reputation 1, which is [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-methyl-7-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-7-methyl-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl]-6-chloro-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2,6,7-trimethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester or its pharmaceutically accepted salts.
6. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6,7-ไดเอธิล- 2-เมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-6-เอธิล-2-เม ธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเทอร์; [2R,4S] 4-[(3,5)-บิล-ไทรฟลูออโรเมธิล-เบนซิล)-เมธอกซิคาร์บอนิล-อะมิโน]-2-เมธิล-6- ไทรฟลูออโรเมธิล-3,4-ไดไฮโดร-2H-ควินอลิน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิค ไอโซโพรพิล เอสเทอร์; หรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม6. The compound described in Reputation 1, which is [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6,7-diethyl-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-6-ethyl-2-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-methyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid ethyl ester; [2R,4S] 4-[(3,5)-bil-trifluoromethyl-benzyl)-methoxycarbonyl-amino]-2-methyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid isopropyl ester; or pharmaceutically acceptable salts of these substances.
7. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไฮโดรเจน;และ R7 คือไทรฟลูออโรเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม7. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is hydrogen; and R7 is trifluoromethyl; or their pharmaceutically acceptable salts.
8.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไฮโดรเจน;และ R7 คือคลอโร; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม8. Compounds as described in claim paragraph 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is hydrogen; and R7 is chloro; or their pharmaceutically acceptable salts.
9.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือคลอโร; และ R7 คือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม9. Compounds as described in Claim 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is chloro; and R7 is hydrogen; or their pharmaceutically acceptable salts.
10. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเมธิล; และ R7 คือเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม10. The compounds described in Claim 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is methyl; and R7 is methyl; or their pharmaceutically acceptable salts.
11. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเมธิล; และ R7 คือเมธิล; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม11. The compounds described in Claim 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is methyl; and R7 is methyl; or their pharmaceutically acceptable salts.
12. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือเอธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม12. The compounds described in claim paragraph 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is ethyl; and R7 is hydrogen; or their pharmaceutically acceptable salts.
13. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือเอธิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน;และ หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม13. The compounds described in claim 4, where Y is ethyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is hydrogen; and/or their pharmaceutically acceptable salts.
14. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง Y คือไอโซโพรพิล; R3 คือ 3,5-บิส-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิลเมธิล; R4 คือเมธิล; R6 คือไทรฟลูออโรเมธิล; และ R7 คือไฮโดรเจน;และ หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม14. The compounds described in Claim 4, where Y is isopropyl; R3 is 3,5-bis-trifluoromethylphenylmethyl; R4 is methyl; R6 is trifluoromethyl; and R7 is hydrogen; and/or their pharmaceutically acceptable salts.
15.สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง C2 เมธิลคือบีตา; C4 ไนโตรเจนคือบีตา R1 คือ W-X W คือคาร์บอนิล, ไธโฮคาร์บอนิล หรือซัลโฟนิล; X คือ -O-Y-, S-Y-, N(H)-Y- หรือ -N-(Y)2-; Y สำหรับการเกิดขึ้นแต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคิลดังกล่าว ที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่าง เลือกได้ด้วย Z ซึ่ง Z คือวงที่สามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้ง หมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งหมู่แทนที่ Z ดังกล่าวแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างอิสระด้วย แฮโล, (C1-C4)แอลคิล, (C1-C4)แอลคอกซิ, (C1-C4)แอลคิลไธโอ, ไนโตร, ไซแอโน, ออกโซ, หรือ (C1-C6)แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่แทนที่ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย ฟลูออรีนหนึ่งถึงเก้าหมู่; R3 คือ Q-V ซึ่ง Q คือ (C1-C4)แอลคิล และ V คือวงที่มีห้าหรือหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่าง อิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไรโตรเจน; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอดซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วย (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลไธโอ หรือ (C1-C6)แอลคิลที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมูอย่างเลือกได้; R4 คือ (C1-C4)แอลคิล; R6 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮ โล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่ด้วย (C1-C4)แอลคิล และ (C1-C4)แอล คิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4) แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างเลือกได้ด้วย (C1-C4)แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, (C1-C4)แอลคิล ไธโอ,(C1-C4)แอลคอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน หรือมอนอ-N-หรือได-N,N-(C1-C4)แอลคิลอะมิโน หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือ (C1-C4)แอลคิล, คาร์บามอ อิล,ออกซิคาร์บอนิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย T; ซึ่ง T คือวงที่มีสามถึงหกเมมเบอร์ที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมดที่มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสองอะตอมอย่างเลือกได้ที่เลือกอย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน; ซึ่งวง T ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง, สาม หรือสี่หมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอดซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วย (C1-C6)แอลคอกซิ หรือ (C1-C4) แอลคิลไธโอ หรือ (C1-C6)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; และ R5 และ R8 คือ H; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม15. Compounds described in Recourse 1, where C2 methyl is beta; C4 nitrogen is beta; R1 is W-X; W is carbonyl, thihocarbonyl, or sulfonyl; X is -O-Y-, S-Y-, N(H)-Y-, or -N-(Y)2-; Y for each independent occurrence is (C1-C4)alkyl, such (C1-C4)alkyl containing one to nine selectively fluorinated groups, or such (C1-C4)alkyl containing one selectively substituted group by Z, where Z is the third to six partially saturated, totally saturated, or totally saturated ring containing one to two independently selected heteroatoms of oxygen, sulfur, and nitrogen; The aforementioned Z substituent group can be independently and selectively replaced by one, two, or three halo, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylthio, nitro, cyano, oxo, or (C1-C6)alkoxycarbonyl substituent groups; the (C1-C4)alkyl substituent groups can be independently and selectively replaced by one to nine fluorine groups; R3 is Q-V, where Q is (C1-C4)alkyl and V is a partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated ring of five or six members with one to three heteroatoms, independently and selectively replaced by oxygen, sulfur, and nitrogen; The V ring is independently replaced by one, two, three, or four halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or oxo substituents; these (C1-C6) alkyl substituents are independently replaced by one, two, or three (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, or one to nine fluorinated (C1-C6) alkyl substituents; R4 is (C1-C4) alkyl; and independent R6 and R7 are H, carbamoyl, oxycarbonyl, oxy or halo, or carbamoyl, oxycarbonyl, or oxy replaced by. (C1-C4) alkyls and such (C1-C4) alkyls that are selectively replaced by one, two or three groups with halo or hydroxyl groups; or such (C1-C4) alkyls that are selectively replaced by one group with (C1-C4) alkoxy, carboxyl, (C1-C4) alkyl thio, (C1-C4) alkoxycarbonyl, amino or mono-N- or di-N,N-(C1-C4) alkylamino, or such (C1-C4) alkyls that contain one to nine fluorinated groups; or (C1-C4) alkyls, carbamoyl, oxycarbonyl or oxycarbonyls that are selectively replaced by T; where T is a ring of three to six partially saturated, totally saturated or totally unsaturated members with one to two heteroatoms that are selectively chosen from oxygen, sulfur and nitrogen; The T ring is freely replaced by one, two, three, or four halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or oxo substituents; where the (C1-C6) alkyl substituents are freely replaced by one, two, or three (C1-C6) alkoxy, (C1-C4) alkylthio, or one to nine fluorinated (C1-C6) such alkyls; and R5 and R8 are H; or pharmaceutically acceptable salts of such substances.
16. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง W คือคาร์บอนิล; X คือ O-Y ซึ่ง Y คือ (C1-C4), (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่าง เลือกได้: Q คือ (C1-C4)แอลคิลีน และ V คือเฟนิล, ไพริดินิล, หรือไพริมิดินิล; ซึ่งวง V ดังกล่าวถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้อย่างอิสระด้วยแฮโล,(C1- C6)แอลคิล, ไฮดรอกซิ, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, ไซแอโน หรือออกโซ ซึ่งหมู่แทนที่ (C1-C6)แอล คิลดังกล่าวมีฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; R6 คือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮโล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอ นิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่ด้วย (C1-C2)แอลคิล และ (C1-C2)แอลคิลดังกล่าวที่ถูกแทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มีฟลูออรีนจาก หนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้;และ R7 คือ H, คาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอนิล, ออกซิ หรือแฮโล, หรือคาร์บามออิล, ออกซิคาร์บอ นิล หรือออกซิที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย (C1-C4)แอลคิล และ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่อย่างเลือกได้ด้วยแฮโล หรือไฮดรอกซิ หรือ (C1-C4)แอลคิลดังกล่าวที่มี ฟลูออรีนจากหนึ่งถึงเก้าหมู่อย่างเลือกได้; หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม16. Compounds described in Reputation 15, where W is carbonyl; X is O-Y, where Y is (C1-C4), (C1-C4) such alkyls containing one to nine fluorinated groups; Q is (C1-C4) alkylene; and V is phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl; where such V ring is freely and selectively replaced by one, two or three halo, (C1-C6) alkyl, hydroxyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano or oxo, where such (C1-C6) alkyl substituents contain one to nine fluorinated groups; R6 is H, carbamoyl, oxycarbonyl, oxy or halo, or carbamoyl, oxycarbonyl or oxy replaced by (C1-C2) alkyls and (C1-C2) such alkyls selectively replaced by one, two or three groups with halo or hydroxyl groups, or (C1-C4) such alkyls selectively containing one to nine fluorine groups; and R7 is H, carbamoyl, oxycarbonyl, oxy or halo, or carbamoyl, oxycarbonyl or oxy selectively replaced by (C1-C4) alkyls and (C1-C4) such alkyls selectively replaced by one, two or three groups with halo or hydroxyl groups, or (C1-C4) such alkyls selectively containing one to nine fluorine groups; or pharmaceutically acceptable salts of such substances.
17. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น,หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม เพื่อการเตรียมสารผสมทางเภสัช กรรม สำหรับรักษาอาเธอโรสเดอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื่น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์ บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอด โลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์ดิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การเกิดเนื้อตายบริเวณเนื้อเยื่อกล้าม เนื้อของหัวใจ, รีเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองจิโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดันโลหิตสูง, โรค แทรกซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโดทอกซิเมียในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม (ซึ่งรวมถึงมนุษย์ที่เป็นเพศชาย หรือไม่ก็เพศหญิง)17. The use of the compounds of claim clause 1, their products, or their salts, or the pharmaceutically accepted products, for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis, superficial vascular disease, dyslipidemia, hyperbeta-lipoproteinemia, hypoalpha-lipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglycerideemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, anginia, eschemia, cardiac eschemia, stroke, myocardial necrosis, reperfusion injury, angioplastic restinosis, hypertension, vascular complications of diabetes, obesity, or endotoxemia in mammals (including male or female humans).
18. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาอาเธอโรสเดอโรซิส18. Use as described in claim 17, which preserves Arthuros de Rosis.
19. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาโรคที่เกี่ยวกับหลอดโลหิตส่วนตื้น19. Use as described in claim 17 for the treatment of superficial vascular diseases.
20. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาดิสลิพิดิเมีย20. Use as described in Claim 17, which preserves dyslipidemia.
21. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย21. Use as described in claim 17, which treats hyperbeta-lipoproteinemia.
22. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย22. Use as described in claim 17, which treats hypoalpha-lipoproteinemia.
23. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย23. Use as described in Claim 17, which treats hypercholesterolemia.
24. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์คิเมีย24. Use as described in claim 17, which treats hypertriglyceride chiemia.
25. การใช้ตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และ หลอดโลหิต25. Use as described in claim 17, for the treatment of disorders of the heart and blood vessels.
26. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือ โพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม26. A pharmaceutical mixture containing the therapeutic amounts of the compounds of claim 1, the products of such compounds, or the salts of such compounds, or the pharmaceutically acceptable products of such compounds and their carriers.
27. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอ่เธอโรสเคอโรซิส, โรคที่เกี่ยวกับหลอด โลหิตส่วนตื้น, ดิสลิพิดิเมีย, ไฮเพอร์บีตาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮโพแอลฟาลิโพโปรตีนนิเมีย, ไฮเพอร์ คอเลสเทอรอลลิเมีย, ไฮเพอร์ไทรกลีเซอไรด์ดิเมีย, แฟมิเลียลไฮเพอร์คอเลสเทอรอลลิเมีย, ความผิด ปกติที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอดโลหิต, แองจินา, อิสคิเมีย, คาร์คิแอค อิสคิเมีย, โรคลมปัจจุบัน, การ เกิดเนื้อตายบริเวณเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อของหัวใจ, รัเพอร์ฟิวชัน อินเจอรี, แองโอพลาสติค เรสทินอซิส, โรคความดันโลหิตสูง, โรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับหลอดโลหิตของโรคเบาหวาน, โรคอ้วน หรือเอนโด ทอกซิเมียในสัตว์เลิ้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษาของสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสารประกอบ หรือ โพรด รักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และอคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม27. Pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis, superficial vascular disease, dislipidemia, hyperbeta-lipoproteinemia, hypoalpha-lipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglycerideemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, anginia, ischemia, carchiatric ischemia, stroke, myocardial necrosis, reperfusion injury, anoplastic restinosis, hypertension, vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia in mammals, containing therapeutic amounts of the compounds of Patent 1, products of such compounds, or pharmaceutically accepted salts or products of such compounds or pharmaceutically accepted accelerators.
28. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, หรือเกลือของสาร ประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมในปริมาณที่รักษาอาเธอโรสเดอโรซิส28. Pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis in mammals, which include the compounds of Patent 1, the prodrugs of such compounds, or the salts of such compounds, or the pharmaceutically acceptable prodrugs and the pharmaceutically acceptable carriers in therapeutic doses for atherosclerosis.
29. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย : ปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดรักษา ของสารผสมที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม; สารประกอบชนิดที่สอง. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รัดัค เทส, ตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B, ตัวกระตุ้น PPAR, ตัวยับยั้งการดูดกลับเข้าไปใหม่ของไบล์ แอลซิด, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการสังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไฮออน, สารกันออกศิเคชัน, ตัวยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและ ช่วยละลายไบล์แอซิด;และแคริเออรทางเภสัชกรรม29. Pharmaceutical mixtures containing: therapeutic amounts of the mixture of the first compound, such first compound being a compound of claim I, products of such compounds, salts of such compounds, or pharmaceutically acceptable products of such compounds; a second compound; such second compound being an HMG-CoA ductase inhibitor, an MTP/Apo B secretion inhibitor, a PPAR activator, a bile acid reuptake inhibitor, a cholesterol absorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, a hydrochloride exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or an anti-aggregation and biole acid dissolving agent; and a pharmaceutical carrier.
30. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส และตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B30. A pharmaceutical combination as described in claim 29, in which the second compound is an HMG-CoA reductase inhibitor and an MTP/Apo B secretion inhibitor.
31. สารผสมรวมกันทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารประกอบ ชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน31. Pharmaceutical mixtures as described in claim 29, in which the second compound is lovastatin, simvastatin, pravastin, fluvastatin, atorvastatin or rivastantin.
32. การใช้ สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม; และ สารประกอบชนิดที่สอง, สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดัค เทส, ตัวยังยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสทอรอล, ตัวยังยั้งการ สังเคราะห์ คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน,เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเคชัน, ตัว ยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด สำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม32. The use of the first compound, such first compound being a compound of claim I, the product of such compounds, the salt of such compound, or such product of pharmaceutically acceptable quality; and the second compound, such second compound being an HMG-CoA reductase inhibitor, an MTP/Apo B secretion inhibitor, a cholesterol absorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, an ion-exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or an anti-aggregation and dissolving agent, or bile acid, for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment of atherosclerosis in mammals.
33. การใช้สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งสาร ประกอบชนิดที่สองคือตัวยับยั้ง HMG-CoA หรือตัวยับยั้งการหลั่งของ MTP/Apo B33. Use for the treatment of atherosclerosis as described in claim 32, whereby the second compound is an HMG-CoA inhibitor or an MTP/Apo B secretion inhibitor.
34. การใช้สำหรับรักษาอาเธอโรสเคอโรซิสตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่งสาร ประกอบชนิดที่สองคือโลแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวส แททิน หรือริแวสแทนทิน34. Use for the treatment of atherosclerosis as described in claim 32, whereby the second compound is lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin or rivastantin.
35. คิทที่ประกอบรวมด้วย : a. สารประกอบชนิดแรก, สารประกอบชนิดแรกดังกล่าวที่เป็นสารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 1, โพรดรักของสารเหล่านั้น, เกลือของสารประกอบดังกล่าว หรือโพรดรักดังกล่าวที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรม และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดแรก; b. สารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวของสารประกอบชนิดที่สองที่เป็นตัวยังยั้ง HMG-CoA รี ดัคเทส, ตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B, ตัวยับยั้งการดูดซับคอเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งการ สังเคราะห์คอเลสเทอรอล, ไฟเบรท, ไนอะซิน, เรซินแลกเปลี่ยนไอออน, สารกันออกซิเคชัน, ตัว ยับยั้ง ACAT หรือสารกันการรวมตัวและช่วยละลายไบล์ แอซิด และแคริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัช กรรมในรูปแบบยาหน่วยชนิดที่สอง; และ c. วิธีการสำหรับบรรจุรูปแบบยากน่วยชนิดแรก และชนิดที่สองดังกล่าว ซึ่งปริมาณของสาร ประกอบชนิดแรก และชนิดที่สองให้ผลในการบำบัดรักษา35. The kit shall contain: a. the first compound, such first compound being a compound of claim I, the product of such compounds, the salt of such compounds, or the pharmaceutically acceptable product of such compounds, and the pharmaceutically acceptable carrier in the first unit dosage form; b. such second compound, such second compound being an HMG-CoA reductase inhibitor, an MTP/Apo B rehydration inhibitor, a cholesterol absorption inhibitor, a cholesterol synthesis inhibitor, a fibrate, niacin, an ion-exchange resin, an antioxidant, an ACAT inhibitor, or an anti-caking and bio-acid dissolving agent, and the pharmaceutically acceptable carrier in the second unit dosage form; and c. the method for packing such first and second unit dosage forms in which the amounts of the first and second compounds shall be therapeutic.
36. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือ ตัว ยับยั้ง HMG-CoA รีดัคเทส หรือตัวยับยั้งการกลั่นของ MTP/Apo B36. The kit as described in claim 35, in which the second compound is an HMG-CoA reductase inhibitor or an MTP/Apo B reductase inhibitor.
37. คิทตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสารประกอบชนิดที่สองดังกล่าวคือโลแวส แททิน, ซิมแวสแททิน, แพรแวสแททิน, ฟลูแวสแททิน, อะทอร์แวสแททิน หรือริแวสแทนทิน37. The kit as described in Claim 35, which is the second compound, namely, lovastatin, simvastatin, pravastin, fluvastatin, atorvastatin or rivastantin.