TH52291B - อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้กล่าวถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินกับโพลี(เอททิลีนไกลคอล) ที่ประกอบ ด้วยอีรีโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนที่มีหมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ ทางชีววิทยาใน ร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเ รติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมี ลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือ การจัดเรียงตัว ใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูก เชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพ ลี(เอททิลีนไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับคาร์บอนิลของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ เกิดพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโนดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์ เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึง ประมาณ 900; n มีค่า จาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือก ให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทโพเอทินไกลโค โปรตีนมี ค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน

Claims (1)

1. คอนจุเกตตัวหนึ่ง ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ และมีฤทธิ์ทางชีววิทยาในร่างกายในการทำให้เซลล์ ไข กระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์ และอะนาลอกของมัน ซึ่งมีลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่าง น้อยหนึ