TH52291A - อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน - Google Patents
อนุพันธ์อีริโทรโพอีทินInfo
- Publication number
- TH52291A TH52291A TH1002408A TH0001002408A TH52291A TH 52291 A TH52291 A TH 52291A TH 1002408 A TH1002408 A TH 1002408A TH 0001002408 A TH0001002408 A TH 0001002408A TH 52291 A TH52291 A TH 52291A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- conjugate
- human
- group
- glycoprotein
- erythropoethylene
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (27/07/43) การประดิษฐ์นี้กล่าวถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินกับโพลี(เอททิลีนไกลคอล)ที่ประกอบ ด้วยอีรีโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนที่มีหมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ ทางชีววิทยาใน ร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเ รติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมี ลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือ การจัดเรียงตัว ใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูก เชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพ ลี(เอททิลีนไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับคาร์บอนิลของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ เกิดพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโนดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์ เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึง ประมาณ 900; n มีค่า จาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือก ให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนมี ค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน การประดิษฐ์นี้กล่าวถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินกับโพลี(เอททิลีนไกลคอล) ที่ประกอบ ด้วยอีรีโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนที่มีหมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ ทางชีววิทยาใน ร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเ รติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมี ลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือ การจัดเรียงตัว ใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูก เชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพ ลี(เอททิลีนไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับคาร์บอนิลของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ เกิดพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโนดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์ เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึง ประมาณ 900; n มีค่า จาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือก ให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทโพเอทินไกลโค โปรตีนมี ค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน
Claims (30)
1. คอนจุเกตตัวหนึ่ง ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ และมีฤทธิ์ทางชีววิทยาในร่างกายในการทำให้เซลล์ ไข กระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์ และอะนาลอกของมัน ซึ่งมีลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่าง น้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโคโปรตีนดังกล่าวถูกเชื่อมแบบโควา เลนท์กับหมู่ "n" โพลี(เอททิลีนไกลคอล) ของ สูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับ -CO ของโพลี(เอททิลีนไกลคอล) แต่ละหมู่ เกิดเป็นพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโน ดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึงประมาณ 900; n มีค่าจาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือกให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทรโพ เอทิน ไกลโคโปรตีนมีค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน
2. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร: P-[NHCO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR]n (I) โดยที่ x, m, n และ R เป็นดังที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ P คือส่วนของไกลโค โปรตีนที่ไม่มี หมู่อะมิโน n ซึ่ง สร้างการเชื่อมต่อเอไมด์กับหมู่โพลี(เอททิลีนไกลคอล)
3. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ R คือ เมทธิล
4. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ m มีค่าจากประมาณ 650 ถึงประมาณ 750
5. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ n คือ 1
6. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ R คือ เมทธิล, m มีค่าจากประมาณ 650 ถึงประมาณ 750 และ n คือ 1
7. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ซึ่งมี สูตร [CH3O(CH2CH2O)mCH2CH2CO-NH]n-P โดยที่ m มีค่าจาก 750, n คือ 1 และ P เป็นดังที่ได้กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
8. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ไกล โคโปรตีนนั้นเป็นอีริโทรโพเอทิน มนุษย์
9. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่อีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน มนุษย์นั้นแสดงได้โดยการ กระตุ้นแอนโดจีเนียสยีน
10. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับ SEQ ID NO : 1
11. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับขออีริ โทรโพเอทินมนุษย์ที่ถูก ปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันอีก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง
12. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับของอีริ โทรโพเอทินมนุษย์ที่ ถูกปรับปรุงโดยการปรับปรุงที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Asn30Thr32; Asn51Thr53; Asn57Thr59; Asn69; Asn69Thr71; Ser68Asn69Thr71; Val87Asn88Thr90; Ser87Asn88Thr90; Ser87Asn88Gly89Thr90; Ser87Asn88Thr90Thr92; Ser87Asn88Thr90Ala162; Asn69Thr71Ser87Asn88Thr90; Asn30Thr32Val87Asn88Thr90; Asn89lle90Thr91; Ser87Asn89lle90Thr91; Asn136Thr138; Asn136Thr140; Thr125;และ Pro124Thr125
13. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับที่ ประกอบด้วยลำดับของอีริโทร โพเอทินมนุษย์และลำดับที่สองที่ปลายคาร์บอกซีของ ลำดับอีริ โทรโพเอทินมนุษย์ โดยที่ลำดับที่สองนี้มีตำแหน่งไกลโคซิเล ชันอย่างน้อยหนึ่ง ตำแหน่ง
14. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ลำดับที่สอง ประกอบด้วยลำดับที่ได้จากลำดับปลาย คาร์บอกซีของโคริโอนิกโก นาโดโทรพินมนุษย์
15. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้น มีลำดับที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย: (a) ลำดับของอีริโทโพเอทินมนุษย์และลำดับ SEQ ID NO : 3 ที่ปลายคาร์บอกซี ของลำดับอีริโทรโพเอทินมนุษย์; (b) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงด้วย Ser87Asn88Thr90; และ (c) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงด้วย Asn30Thr32Val87Asn88Thr90
16. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับของ อีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่ ถูกปรับปรุงโดยการจัดตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชัน อย่าง น้อยหนึ่งตำแหน่ง
17. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่การจัดตัวใหม่ ประกอบด้วยการลบตำแหน่งใด ๆ ของตำแหน่งที่เชื่อมกับ N ในอี ริโทรโพเอทินมนุษย์และการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชัน ที่ เชื่อมกับ N ที่ตำแหน่ง 88 ของลำดับของอีริโทโพเอทินมนุษย์
18. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 17 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้น มีลำดับของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการปรับ ปรุงที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: Gln24Ser87Asn88Thr90; Gln38Ser87Asn88Thr90; และ Gln83Ser87Asn88Thr90
19. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกต ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวแต่ ละตัวประกอบด้วยอีริโทร โพเอทินไกลโคโปรตีนที่มีหมู่อะมิโน อิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่และมีฤทธิ์ทางชีววิทยาใน ร่างกายที่ ทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโลไซท์และเซลล์เม็ด เลือดแดงและถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทิ นมนุษย์และอะนาลอกของมันซึ่งมีลำดับของ อีริโทรโพเอทิ นมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง หรือการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเล ชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโคโปรตีนในคอนจุเกตดังกล่าว แต่ละตัวถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพลี (เอททิลีน ไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับ -CO ของโพลี ( เอททิลีนไกลคอล) แต่ละหมู่เกิดพันธะเอไมด์กับหมู่อะมิโนดัง กล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ใน คอนจุเกตดังกล่าวแต่ละตัว R คือโลว์เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึงประมาณ 900; n มีค่าจาก 1 ถึง 3; n และ m ถูกเลือกให้ น้ำหนักโมเลกุลของ คอนจุเกตแต่ละตัวลบอีริโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนมีค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโล ดาลตัน; เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อยเก้าสิบ เปอร์เซ็นต์
20. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกตตามที่กำหนดไว้ในข้อใด ๆ ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกต ที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อยเก้าสิบเปอร์เซ็นต์
21. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 โดยที่ เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่า อย่างน้อยเก้าสิบ สองเปอร์เซ็นต์
22. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 21 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอน จุเกตที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อย เก้าสิบหกเปอร์เซ็นต์
23. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 โดยที่ เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่า จากเก้าสิบ เปอร์เซ็นต์ถึงเก้าสิบหกเปอร์เซ็นต์
24. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยคอนจุเกต หรือสารผสม ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 23 และตัวพาที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
25. การใช้คอนจุเกตหรือสารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 23 สำหรับการเตรียมยา สำหรับรักษาหรือป้อง กันโรคที่เกี่ยวข้องกับภาวะโลหิตจางผู้ป่วยโรคไตล้มเหลว เรื้อรัง (CRF) เอดส์ และสำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งที่ได้ รับเคมีบำบัด
26. การใช้สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 ในการเตรียมยาสำหรับการป้องกัน และ/หรือ บำบัดรักษาความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับภาวะโลหิตจางในผู้ป่วยโรคไตล้มเหลว เรื้องรัง (CRF), เอดส์ และสำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งที่ได้ รับเคมีบำบัด
27. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 ซึ่ง กระบวนการนั้นประกอบด้วย การควบแน่นสารประกอบตามสูตร II RO(CH2CH2O)m(CH2)xCOON(สูตรเคมี) (II) กับอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน และโดยที่ R, m และ x เป็น ดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6
28. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 เมื่อมันถูกเตรียมขึ้นโดยกระบวนการ ของข้อถือสิทธิที่ 27
29. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 สำหรับใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับ ภาวะโลหิตจางในผู้ป่วย โรคไตล้มเหลวเรื้อรัง (CRF) เอดส์และสำหรับรักษาผู้ป่วย มะเร็งที่ได้รับ เคมีบำบัด
30. สารประกอบชนิดใหม่ กระบวนการและวิธีการรวมทั้งการใช้ สารประกอบเช่นนี้ตามที่อธิบายไว้ ในที่นี้
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH52291A true TH52291A (th) | 2002-07-31 |
| TH51274B TH51274B (th) | 2016-09-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2310536A1 (en) | Erythropoietin derivatives | |
| AU772074B2 (en) | Enzymatically activated polymeric drug conjugates | |
| AU725195B2 (en) | Interferon conjugates | |
| TWI266637B (en) | Erythropoietin derivatives | |
| FI107927B (fi) | Menetelmä polyetyleeni-proteiinikonjugaattien valmistamiseksi | |
| CN102172405B (zh) | 多支链聚合物的药物前体 | |
| KR100729015B1 (ko) | Ｎ,ｏ-아미도말로네이트 백금 착화합물 | |
| KR20030088488A (ko) | 양친성 공중합체 기재의 나노입자의 콜로이드성 현탁액 | |
| WO2004110358A2 (en) | Polymeric conjugates for tissue activated drug delivery | |
| WO1999047173A2 (en) | Carrier for in vivo delivery of a therapeutic agent | |
| CN101835482A (zh) | 含吡啶基二硫化物部分的聚合连接基 | |
| WO2014084378A1 (ja) | 環状ｒｇｄ配列含有ペプチドを含む抗癌剤 | |
| EP2613810B9 (en) | Biodegradable, water soluble and ph responsive poly(organo)phosphazenes | |
| EP1896081A1 (en) | Human granulocyte-colony stimulating factor isoforms | |
| TH51274B (th) | อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน | |
| JP5225393B2 (ja) | 水溶性高分子修飾ｇ−ｃｓｆ複合体 | |
| WO2019094868A1 (en) | Biodegradable polymer and use thereof | |
| WO2007045010A1 (en) | Inhibitory compounds | |
| MX2008014358A (es) | Conjugado de polietilenglicol-interferon alfa. | |
| KR20030077950A (ko) | 생리활성 복합체 | |
| KR20100052730A (ko) | 생체적합성 고분자와 결합한 신규한 에리스로포이에틴 접합체 | |
| WO2003017923A2 (en) | Anticancer polypeptide-metal complexes and compositions, methods of making, and methods of using same | |
| TH53879A (th) | อิริโทรโพเอทินคอนจุเกตกับโพลีเอททิลีนไกลคอล | |
| RU2311930C2 (ru) | Пэгилированный интерферон для борьбы с вирусной инфекцией | |
| RU2002102232A (ru) | Конъюгаты эритропоэтина и полиэтиленгликоля (второе название "Производные эритропоэтина") |