TH52291A - อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน - Google Patents
อนุพันธ์อีริโทรโพอีทินInfo
- Publication number
- TH52291A TH52291A TH1002408A TH0001002408A TH52291A TH 52291 A TH52291 A TH 52291A TH 1002408 A TH1002408 A TH 1002408A TH 0001002408 A TH0001002408 A TH 0001002408A TH 52291 A TH52291 A TH 52291A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- conjugate
- sequence
- human
- group
- approximately
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (27/07/43) การประดิษฐ์นี้กล่าวถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินกับโพลี(เอททิลีนไกลคอล)ที่ประกอบ ด้วยอีรีโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนที่มีหมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ ทางชีววิทยาใน ร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเ รติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมี ลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือ การจัดเรียงตัว ใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูก เชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพ ลี(เอททิลีนไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับคาร์บอนิลของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ เกิดพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโนดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์ เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึง ประมาณ 900; n มีค่า จาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือก ให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนมี ค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน การประดิษฐ์นี้กล่าวถึงคอนจุเกตของอีริโทรโพเอทินกับโพลี(เอททิลีนไกลคอล) ที่ประกอบ ด้วยอีรีโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนที่มีหมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่ และมีฤทธิ์ ทางชีววิทยาใน ร่างกายในการทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเ รติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และถูกเลือก จากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์และอะนาลอกของมัน ซึ่งมี ลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่ม ตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือ การจัดเรียงตัว ใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโค โปรตีนดังกล่าวถูก เชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพ ลี(เอททิลีนไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับคาร์บอนิลของโพลี(เอททิลีนไกลคอล)แต่ละหมู่ เกิดพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโนดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์ เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึง ประมาณ 900; n มีค่า จาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือก ให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทโพเอทินไกลโค โปรตีนมี ค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1. คอนจุเกตตัวหนึ่ง ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีนที่มี หมู่อะมิโนอิสระอย่างน้อยหนึ่ง หมู่ และมีฤทธิ์ทางชีววิทยาในร่างกายในการทำให้เซลล์ ไข กระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโลไซท์และเซลล์เม็ดเลือดแดง และ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทินของมนุษย์ และอะนาลอกของมัน ซึ่งมีลำดับของอีริโทร โพเอทินของมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่งหรือการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชันอย่าง น้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโคโปรตีนดังกล่าวถูกเชื่อมแบบโควา เลนท์กับหมู่ "n" โพลี(เอททิลีนไกลคอล) ของ สูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับ -CO ของโพลี(เอททิลีนไกลคอล) แต่ละหมู่ เกิดเป็นพันธะ เอไมด์กับหมู่อะมิโน ดังกล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ R คือโลว์เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึงประมาณ 900; n มีค่าจาก 1 ถึง 3; และ n และ m ถูกเลือกให้น้ำหนักโมเลกุลของคอนจุเกตลบอีริโทรโพ เอทิน ไกลโคโปรตีนมีค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโลดาลตัน
2. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร: P-[NHCO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR]n (I) โดยที่ x, m, n และ R เป็นดังที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ P คือส่วนของไกลโค โปรตีนที่ไม่มี หมู่อะมิโน n ซึ่ง สร้างการเชื่อมต่อเอไมด์กับหมู่โพลี(เอททิลีนไกลคอล)
3. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ R คือ เมทธิล
4. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ m มีค่าจากประมาณ 650 ถึงประมาณ 750
5. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ n คือ 1
6. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ R คือ เมทธิล, m มีค่าจากประมาณ 650 ถึงประมาณ 750 และ n คือ 1
7. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ซึ่งมี สูตร [CH3O(CH2CH2O)mCH2CH2CO-NH]n-P โดยที่ m มีค่าจาก 750, n คือ 1 และ P เป็นดังที่ได้กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1
8. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยที่ไกล โคโปรตีนนั้นเป็นอีริโทรโพเอทิน มนุษย์
9. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่อีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน มนุษย์นั้นแสดงได้โดยการ กระตุ้นแอนโดจีเนียสยีน 1 1.1
1. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับขออีริ โทรโพเอทินมนุษย์ที่ถูก ปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันอีก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง 1
2. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 11 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับของอีริ โทรโพเอทินมนุษย์ที่ ถูกปรับปรุงโดยการปรับปรุงที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย Asn30Thr32; Asn51Thr53; Asn57Thr59; Asn69; Asn69Thr71; Ser68Asn69Thr71; Val87Asn88Thr90; Ser87Asn88Thr90; Ser87Asn88Gly89Thr90; Ser87Asn88Thr90Thr92; Ser87Asn88Thr90Ala162; Asn69Thr71Ser87Asn88Thr90; Asn30Thr32Val87Asn88Thr90; Asn89lle90Thr91; Ser87Asn89lle90Thr91; Asn136Thr138; Asn136Thr140; Thr125;และ Pro124Thr125 1
3. คอนจุเกตตามข้อถือสิทธิข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับที่ ประกอบด้วยลำดับของอีริโทร โพเอทินมนุษย์และลำดับที่สองที่ปลายคาร์บอกซีของ ลำดับอีริ โทรโพเอทินมนุษย์ โดยที่ลำดับที่สองนี้มีตำแหน่งไกลโคซิเล ชันอย่างน้อยหนึ่ง ตำแหน่ง 1
4. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 13 โดยที่ลำดับที่สอง ประกอบด้วยลำดับที่ได้จากลำดับปลาย คาร์บอกซีของโคริโอนิกโก นาโดโทรพินมนุษย์ 1 1.ที่ปลายคาร์บอกซี ของลำดับอีริโทรโพเอทินมนุษย์; (b) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงด้วย Ser87Asn88Thr90; และ (c) ลำดับใน (a) ที่ถูกปรับปรุงด้วย Asn30Thr32Val87Asn88Thr90 1
6. คอนจุเกตตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้นมีลำดับของ อีริโทรโพเอทินมนุษย์ที่ ถูกปรับปรุงโดยการจัดตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเลชัน อย่าง น้อยหนึ่งตำแหน่ง 1
7. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่การจัดตัวใหม่ ประกอบด้วยการลบตำแหน่งใด ๆ ของตำแหน่งที่เชื่อมกับ N ในอี ริโทรโพเอทินมนุษย์และการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชัน ที่ เชื่อมกับ N ที่ตำแหน่ง 88 ของลำดับของอีริโทโพเอทินมนุษย์ 1
8. คอนจุเกตของข้อถือสิทธิที่ 17 โดยที่ไกลโคโปรตีนนั้น มีลำดับของอีริโทรโพเอทินมนุษย์ ที่ถูกปรับปรุงโดยการปรับ ปรุงที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: Gln24Ser87Asn88Thr90; Gln38Ser87Asn88Thr90; และ Gln83Ser87Asn88Thr90 1
9. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกต ซึ่งคอนจุเกตดังกล่าวแต่ ละตัวประกอบด้วยอีริโทร โพเอทินไกลโคโปรตีนที่มีหมู่อะมิโน อิสระอย่างน้อยหนึ่งหมู่และมีฤทธิ์ทางชีววิทยาใน ร่างกายที่ ทำให้เซลล์ไขกระดูกเพิ่มการผลิตเรติคูโลไซท์และเซลล์เม็ด เลือดแดงและถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอีริโทรโพเอทิ นมนุษย์และอะนาลอกของมันซึ่งมีลำดับของ อีริโทรโพเอทิ นมนุษย์ที่ถูกปรับปรุงโดยการเพิ่มตำแหน่งไกลโคซิเลชันจาก 1 ถึง 6 ตำแหน่ง หรือการจัดเรียงตัวใหม่ของตำแหน่งไกลโคซิเล ชันอย่างน้อยหนึ่งตำแหน่ง; ไกลโคโปรตีนในคอนจุเกตดังกล่าว แต่ละตัวถูกเชื่อมแบบโควาเลนท์กับหมู่ "n" โพลี (เอททิลีน ไกลคอล) ของสูตร -CO-(CH2)x(OCH2CH2)m-OR กับ -CO ของโพลี ( เอททิลีนไกลคอล) แต่ละหมู่เกิดพันธะเอไมด์กับหมู่อะมิโนดัง กล่าวหนึ่งหมู่; โดยที่ใน คอนจุเกตดังกล่าวแต่ละตัว R คือโลว์เวอร์อัลคิล; x คือ 2 หรือ 3; m มีค่าจากประมาณ 450 ถึงประมาณ 900; n มีค่าจาก 1 ถึง 3; n และ m ถูกเลือกให้ น้ำหนักโมเลกุลของ คอนจุเกตแต่ละตัวลบอีริโทรโพเอทินไกลโค โปรตีนมีค่าจาก 20 กิโลดาลตันถึง 100 กิโล ดาลตัน; เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อยเก้าสิบ เปอร์เซ็นต์ 2
0. สารผสมที่ประกอบด้วยคอนจุเกตตามที่กำหนดไว้ในข้อใด ๆ ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกต ที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อยเก้าสิบเปอร์เซ็นต์ 2
1. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 โดยที่ เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่า อย่างน้อยเก้าสิบ สองเปอร์เซ็นต์ 2
2. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 21 โดยที่เปอร์เซ็นต์ของคอน จุเกตที่ n คือ 1 มีค่าอย่างน้อย เก้าสิบหกเปอร์เซ็นต์ 2
3. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ 20 โดยที่ เปอร์เซ็นต์ของคอนจุเกตที่ n คือ 1 มีค่า จากเก้าสิบ เปอร์เซ็นต์ถึงเก้าสิบหกเปอร์เซ็นต์ 2
4. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยคอนจุเกต หรือสารผสม ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 23 และตัวพาที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2
5. การใช้คอนจุเกตหรือสารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 23 สำหรับการเตรียมยา สำหรับรักษาหรือป้อง กันโรคที่เกี่ยวข้องกับภาวะโลหิตจางผู้ป่วยโรคไตล้มเหลว เรื้อรัง (CRF) เอดส์ และสำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งที่ได้ รับเคมีบำบัด 2
6. การใช้สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 ในการเตรียมยาสำหรับการป้องกัน และ/หรือ บำบัดรักษาความ ผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับภาวะโลหิตจางในผู้ป่วยโรคไตล้มเหลว เรื้องรัง (CRF), เอดส์ และสำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งที่ได้ รับเคมีบำบัด 2
7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 ซึ่ง กระบวนการนั้นประกอบด้วย การควบแน่นสารประกอบตามสูตร II RO(CH2CH2O)m(CH2)xCOON(สูตรเคมี) (II) กับอีริโทรโพเอทินไกลโคโปรตีน และโดยที่ R, m และ x เป็น ดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 2
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 เมื่อมันถูกเตรียมขึ้นโดยกระบวนการ ของข้อถือสิทธิที่ 27 2
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 23 สำหรับใช้รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับ ภาวะโลหิตจางในผู้ป่วย โรคไตล้มเหลวเรื้อรัง (CRF) เอดส์และสำหรับรักษาผู้ป่วย มะเร็งที่ได้รับ เคมีบำบัด 3
0. สารประกอบชนิดใหม่ กระบวนการและวิธีการรวมทั้งการใช้ สารประกอบเช่นนี้ตามที่อธิบายไว้ ในที่นี้
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH52291B TH52291B (th) | 2002-07-31 |
| TH52291A true TH52291A (th) | 2002-07-31 |
| TH51274B TH51274B (th) | 2016-09-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0809996B1 (en) | Interferon conjugates | |
| RU2404916C2 (ru) | Система-носитель на протеиновой основе для преодоления резистентности опухолевых клеток | |
| KR101468268B1 (ko) | 약물 내포 액티브 타겟형 고분자 미셀, 의약 조성물 | |
| AU2008213576B2 (en) | Treatment of resistant or refractory cancers with multi-arm polymeric conjugates of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin | |
| KR100729015B1 (ko) | Ｎ,ｏ-아미도말로네이트 백금 착화합물 | |
| KR0184858B1 (ko) | 폴리믹신 복합체 | |
| JP2003501479A (ja) | 薬 剤 | |
| CN110759940B (zh) | 连接子、含连接子的抗体偶联药物及连接子的用途 | |
| SG190357A1 (en) | Novel conjugates for targeted drug delivery | |
| TH52291A (th) | อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน | |
| TH51274B (th) | อนุพันธ์อีริโทรโพอีทิน | |
| CN101448525A (zh) | 聚乙二醇-干扰素α缀合物 | |
| EP3560491A1 (en) | Composition for preparing an anti-tumour agent and a method for preparing an anti-tumour agent on the basis of same | |
| CZ302750B6 (cs) | Farmaceutická kompozice a ampulka na bázi erythropoietinu a zpusob inhibování mikrobiálního rustu v roztoku obsahujícím tuto látku | |
| ES2300758T3 (es) | Composicion de liberacion sostenida que contiene cinc, su preparacion y procedimiento para producir la misma. | |
| KR20150054543A (ko) | 간 표적화 나노입자, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 | |
| WO2007045010A1 (en) | Inhibitory compounds | |
| KR100358822B1 (ko) | Hoe140을포함하는,hsv-1질환의예방또는치료용약제학적조성물및아사이클로비르를추가로포함하는배합제제 | |
| JP4177604B2 (ja) | 生理活性複合体 | |
| US20160184446A1 (en) | Method of inhibiting body cavity fluid accumulation | |
| Bäck et al. | Accidental doxorubicin overdosage | |
| RU2556378C2 (ru) | Конъюгат гликопротеина, обладающего активностью эритропоэтина, с производными n-оксида поли-1,4-этиленпиперазина (варианты), фармацевтическая композиция и способ получения конъюгата | |
| NZ262160A (en) | Anticancer drug with cytotoxic substance formulated with a low density 1ipoprotein | |
| CN112451677B (zh) | 一种用于肺部疾病治疗的药物制剂及其制备方法 | |
| RU2298560C2 (ru) | Конъюгаты белка и производного полиэтиленгликоля, фармацевтическая композиция, способ борьбы с вирусной инфекцией |