TH51682A - อนุพันธ์ใหม่ของเอคิโนแคนดีน ขบวนการเตรียมและการใช้สารนั้นเป็นสารต้านรา - Google Patents
อนุพันธ์ใหม่ของเอคิโนแคนดีน ขบวนการเตรียมและการใช้สารนั้นเป็นสารต้านราInfo
- Publication number
- TH51682A TH51682A TH1001989A TH0001001989A TH51682A TH 51682 A TH51682 A TH 51682A TH 1001989 A TH1001989 A TH 1001989A TH 0001001989 A TH0001001989 A TH 0001001989A TH 51682 A TH51682 A TH 51682A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- radical
- formula
- chemical formula
- chemical
- phenyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (28/08/43) สารของการประดิษฐ์ คือ สารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R3 = H, OH, อัลคิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือ NR1 กับคาร์บอนที่มี NR1 R2 เป็นพันธะคู่ และ R2 คือ XRa โดย X คือ O, NH หรือ N-อัลคิล และ Ra เป็น H อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือ R2 คือ e-N = C(-N-d)-N(f)-g -R3 = H, OH,CH3 -R4 = H, OH. -R = โซ่ที่มีคาร์บอนได้ถึง 30 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มีหนึ่งเฮเทอโรอะตอมหรือมากกว่า หนึ่งเฮเทอโรไซเคิลหรือมากกว่า -T = H, CH3, CH2CONH2, CH2C เครื่องหมายเอกลักษณ์ N, (CH2)2Na,(CH2)2Nalk+X- -Y = H, OH, ฮาโลเจน, OSO3H -W = H หรือ CH3 ผลิตภัณฑ์ที่มีคุณสมบัติต้านรา สารของการประดิษฐ์ คือ สารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R3 = H, OH, อัลคิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือ NR1 กับคาร์บอนที่มี NR1 R2 เป็นพันธะคู่ และ R2 คือ XRa โดย X คือ O, NH หรือ N-อัลคิล และ Ra เป็น H อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือ R2 คือ e-N = C(-N-d)-N(f)-g -R3 = H, OH,CH3 -R4 = H, OH, -R = โซ่ที่มีคาร์บอนได้ถึง 30 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มีหนึ่งเฮเทอโรอะตอมหรือมากกว่า หนึ่งเฮเทอโรไซเคิลหรือมากกว่า -T = H, CH3, CH2CONH2, CH2C (ทริปเปิลบอนด์) N, (CH2)2Na,(CH2)2Nalk4X'' -Y = H, OH, ฮาโลเจน, OSO3H -W = H หรือ CH3 ผลิตภัณฑ์ที่มีคุณสมบัติต้านรา
Claims (19)
1.รูปไอโซเมอรืที่เป็นไป ได้ทั้งหมดและสารผสมของมัน ของสารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนหรือต่างกัน ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน,อนุมูลไฮดรอกซิล, อนุมูลอัลคิลโซ่ ตรง แตกแขนงหรือไซคลิคที่มีคาร์บอนได้จนถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกคั่นด้วยอะตอม ออกซิเจน ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจน, อนุมูล OH, อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง a และ b เหมือนหรือต่างกัน และใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนได้จนถึง 8 อะตอม, a และ b สามารถอาจเลือกให้ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนเกิดเป็นเฮเทโรไซเคิล ซึ่งอาจเลือก ให้มีเฮเทโรอะตอมเพิ่มเติมอีกหนึ่งตัวหรือมากกว่า หรือ R1 ร่วมกับเอ็นโดไซคลิคคาร์บอนอะตอมที่มีอนุมูล (สูตรเคมี) เป็นพันธะคู่ และหรือ R2 ใช้แทนอนุมูล XPa ซึ่ง X ใช้แทนอะตอมออกซิเจน หรือ NH หรืออนุมูล N-อัลคิล ที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม และ Ra ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลอัลคิลโซ่ตรง แตกแขนงหรือไซคลิคที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, ด้วยอนุมูล OH, CO2H, CO2alk หนึ่งตัวหรือมากกว่า, ด้วย อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง a' และ b' ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม a' และ b' อาจเป็น เฮเทโรไซเคิลที่อาจเลือกให้มีเฮเทโรอะตอมเพิ่มเติมอีกหนึ่งตัวหรือมากกว่า และ/หรือด้วยเฮเทโร- ไซเคิล ที่มีเฮเทโรอะตอมหนึ่งตัวหรือมากกว่า หรือ R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง d, e, f และ g ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจนหรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม นอกจากนี้ f และ g ยังใช้แทนอนุมูลเอซิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม e และ f ยังสามารถเป็นวงที่อาจเลือกให้มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งตัวหรือมากกว่า R3 ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน อนุมูลเมทธเลหรือไฮดรอกซิล R4 ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลไฮดรอกซิล R ใช้แทนอนุมูลที่เลือกจากอนุมูลต่อไปนี้ (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) OC7H5 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)7-CH3 (สูตรเคมี) OC7H15 (สูตรเคมี) OC9H17 T ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลเมทธิล, อนุมูล CH2CONH2, CH2CN, อนุมูล (CH2)2NH2 หรือ (CH2)2-Nalk+X-', ซึ่ง X คือ อะตอมฮาโลเจน และ alk คือ อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม Y ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลไฮดรอกซิลหรือ อะตอมฮาโลเจน หรืออนุมูล OSO3H หรือเกลือใดเกลือหนึ่งของอนุมูลนี้ W ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูล OH Z ใช้แทนอะตอมไอโดรเจนหรืออนุมูลเมทธิล และเกลือกรดของสารสูตร (I)
2. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง T ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน
3. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง W ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน
4. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z ใช้แทนอนุมูลเมทธิล
5. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน
6. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 ใช้แทนอนุมูลเมทธิล
7. สารที่มีสูตรดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 ใช้แทนอนุมูล ไฮดรอกซิล
8. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) OC7H15 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 หรืออนุมูล (สูตรเคมี) OC8H17
9. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 ใช้แทนอนุมูลไฮโดรเจน
10. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (CH2)2NH2
11. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) และโดยเฉพาะอนุมูล (สูตรเคมี) et (สูตรเคมี)
12. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี)
13. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีชื่อดังต่อไปนี้ -I-[4-[(2-อะมิโนเอทธิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3-ไอซอกซาโซลิล]- ฟีนิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[(2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3- ไอซอกซาโซลิล]-ฟินิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน- เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -I-[4-[(2(S)-อะมิโนโปรปิน])-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3-ไอซอกซาโซ- ลิล]-ฟีนิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -I-[4-[(2-อะมิโนเอทธิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,3,4-ไธอาไดอา- โซล-2-อิล]--คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[{2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[{4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,2,3- ไธอาไดอาโซล-2-อิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิ- โนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[(2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[{4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,2,4- ออกซาไดอาโซล-5-อิลฟินิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L- ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรซีเตท
14.ขบวนการเตรียมสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R, R3, R4, T, Y, W และ Z มีความหมายดังข้างต้นถูกนำไปทำกิริยา(action) กับอามีน ซึ่ง สามารถให้อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังข้างต้น และหากต้องการ อาจทำกิริยากับสารช่วยรีดิวซ์ และ/หรือ กับสารช่วงฟังก์ชัลไลซ์ของอามีน และ/หรือ กับกรด เพื่อให้ได้เกลือของผลผลิตที่ได้ และ/หรือ กับสารช่วยแยกของไอโซเมอร์ต่างๆ ที่ได้ และจะได้สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1
15.ผลิตภัณฑ์ทางเคมีชนิดใหม่ คือสารสูตร (II) ดังในข้อถือสิทธิ 14
16.ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีสารสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่งตัวแทนที่มีความหมายดังข้างต้น ถูกนำไปทำกิริยากับสารซึ่งสามารถแทนที่ NH2 ด้วย NHR โดย R มีความหมายดังข้างต้นเพื่อให้ได้สารสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่งถูกนำไปทำกิริยากับไตรเมทธิลไซลิลไอโอไดด์ เพื่อให้ได้โดยสารสูตร (II) ที่ตรงกัน (สูตรเคมี) (II)
17. ผลิตภัณฑ์ทางเคมีชนิดใหม่คือ สารสูตร (III) และ (IV) ดังในข้อถือสิทธิ 16
18. สารต้านรา คือสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือจากกรดของ มัน
19. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีอย่างน้อยหนึ่งสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นยา และเกลือจากกรดที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51682A true TH51682A (th) | 2002-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4380637A (en) | Imidazoline phosphobetaines | |
| US4215064A (en) | Phosphobetaines | |
| BG100946A (bg) | Нови аминокиселинни производни, метод за получаването им и фармацевтични състави съдържащи ги | |
| DE69725354T2 (de) | Intermediate zur Herstellung von Thrombininhibitoren als Anticoagulantien | |
| DE69332203T2 (de) | Multimerische mehrzweckwirkstoffe gegen thrombose | |
| YU155290A (sh) | Dusikove spojine | |
| US4933347A (en) | Diamidines and bis(imidazolines) for the treatment of and prophylaxis against pneumocystis carinii pneumonia | |
| BRPI0823520A2 (pt) | Composto derivado de azapeptídeos e composição farmacêutica contendo o mesmo | |
| KR970704710A (ko) | 트리아졸 화합물 및 도파민 D₃리간드로서의 그의 용도(Triazole Compounds and Their Use as Dopamine-D₃-Ligands) | |
| DE69026964T2 (de) | Gem-diphosphonsäuren, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel | |
| PT91365A (pt) | Processo para a preparacao de novos derivados de n-2,3-butadienil trie tetraaminoalcanos e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| US6136857A (en) | Methods for treating neoplasms with betaines | |
| AU771865B2 (en) | Novel quaternary ammonium derivatives, method for preparing same and pharmaceutical use | |
| US3809754A (en) | Method of treating diseases of the mucous membrane using compounds of a thiazolidine carboxylic acid and pharmaceutical preparations thereof | |
| EP0994884A1 (en) | Diphosphonic acid salts for the treatment of osteoporosis | |
| DE69420345T2 (de) | Benzothiazolsulfonamid-derivate, verfahren zu deren herstellung und anwendungen | |
| HU199817B (en) | Process for production of new derivatives of alkylendiamin and medical compositions containing them | |
| JP4733270B2 (ja) | インターロイキン−１−βインヒビターとしての置換されたチアジアゾールスルホンアミド | |
| JPS59106497A (ja) | ニトロソ尿素化合物および医薬組成物 | |
| DE3873997T2 (de) | 1-alkyl-1-sulfonyl-2-alkoxycarbonylsulfenylhydrazine mit anti-neoplasma-wirksamkeit. | |
| CA2364199A1 (fr) | Nouveaux derives bicycliques d'amino-pyrazinones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| DE69215085T2 (de) | Aminoacylderivate von gem-diphosphonsauren,verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische zubereitungen,die sie enthalten | |
| CN102079729B (zh) | 具有抗寄生虫活性的化合物和含有它们的药物 | |
| US4772704A (en) | 2,5-disubstituted-4(3H)-pyrimidones having histamine H2 -receptor antagonist activity | |
| JPS59170094A (ja) | 置換された４，１０−ジヒドロ−１０−オキソチエノ−ベンズオキセピン類およびその製法 |