TH504A

TH504A - กรด 2-อมิโน-3-(ฮาโลเบนโซอิล)-เมทธิลเฟนนิล อาซีติค เอสเทอร์และเกลือของสารเหล่านี้

Info

Publication number: TH504A
Application number: TH8201000037A
Authority: TH
Inventors: แอลลัน วอล์ช นายเดวิด; แอลเลน แชมบ์ลี นายดไวท์
Original assignee: นายจิรวัธน์ โฆษะปัญญาธรรม
Filing date: 1982-02-17
Publication date: 1982-08-13

Abstract

มีการสังเคราะห์ กรด 2-อมิโน-3-(ฮาโลเบนโซอิล)-เมทธิลเฟนนิล อาซีติคชนิดใหม่ เอสเทอร์และเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งมีสูตรดังนี้ สูตร ซึ่ง R เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจนอะตอม อัลคิลที่มี C1-C6 หรืออิออนประจุบวกของโลหะซึ่งใช้ในทางเภสัชกรรมได้ Yคือฮาโลเจนอะตอมและ n คือ เลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 3 สารเหล่านี้แสดงการออกฤทธิ์ต่อต้านการอักเสบ และลดความเจ็บปวดที่ดีเด่นในสัตว์เลือดอุ่นโดยที่มีความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารต่ำที่สุด สิทธิบัตรยา

Claims

1. กระบวนการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรที่ซึ่ง R คือไฮโดรเจนอะตอม อัลคิลที่มี C1-C6 หรือ อิออน บวกของโลหะซึ่งใช้ในทางเภสัชกรรมได้ Y คือ ฮาโลเจนอะตอม และ n คือ เลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 1 ถึง 3 ซึ่งกระบวนการดังกล่าวประกอบไปด้วยการไฮโดรไลซ์ 7-เบนโซอิลเมทธิลอินโดลิน-2-โอน ซึ่งมีสูตร ซึ่ง Y และ n มีความหมายดังข้างต้น ในสารละลายที่มีน้ำเป็นตัวทำละลายซึ่งมีฤทธิ์เป็นด่างให้เกิดเป็นเกลือของสารเหล่านี้และอาจทำเกลือเหล่านี้ให้อยู่ในสภาพที่เป็นกรด เพื่อที่จะให้ได้เอสเทอร์ของสารนี้ที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำทำการเปลี่ยนกรดให้เป็นเกลือโลหะ และนำมาทำปฏิกิริยากับอัลคิลเฮไลด์ในตัวทำละลายที่เหมาะสม เพื่อให้ได้เอสเทอร์ตามต้องการ

2. กระบวนการเตรียม โซเดียม -2-อมิโน-3-(4-ฟลูออโรเบนโซ-อิล)-5-เมทธิลเฟทเฟนนิลอาซีเตท โมโนไฮเดรท ซึ่งประกอบไปด้วยการไฮโดรไลซ์ 7-(4-ฟลูออโรเบนโซอิล)-5-เมทธิลอินโดอิน-2-โอน กับโซเดียมไฮดรอกไซด์

3. กระบวนการเตรียม โซเดียม 2-อมิโน-3-(4-คลอโรเบนโซอิล)-5-เมทธิลเฟนนิลอาซีเตท ซึ่งประกอบไปด้วยการใช้ไฮโดรไลซ์ 7-(4-คลอโรเบนโซอิล)-5-เมทธิลอินโดลิน-2-โอน กับโซเดียมไฮดรอกไซด์