TH49472A - สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสและซัลโฟบิวทิลอีเธอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทริม หรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินและวิธีการ - Google Patents

สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสและซัลโฟบิวทิลอีเธอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทริม หรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินและวิธีการ

Info

Publication number
TH49472A
TH49472A TH9901004962A TH9901004962A TH49472A TH 49472 A TH49472 A TH 49472A TH 9901004962 A TH9901004962 A TH 9901004962A TH 9901004962 A TH9901004962 A TH 9901004962A TH 49472 A TH49472 A TH 49472A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
ras
inhibitor
beta
cyclodextrin
cyano
Prior art date
Application number
TH9901004962A
Other languages
English (en)
Other versions
TH49472A3 (th
Inventor
เอส รากาวัน นายคริชนาสวามี
Original Assignee
บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Publication of TH49472A publication Critical patent/TH49472A/th
Publication of TH49472A3 publication Critical patent/TH49472A3/th

Links

Abstract

DC60 (16/02/43) สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสรูปแบบของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิล ทรานส์เฟอเรสหรือเกลือซึ่งยอม รับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารยับยั้งของสูตร I I (สูตรเคมี) n หมายถึง 0 หรือ 1; R1 ถูกเลือกจาก Cl, Br, ฟีนิล, พิริดิล หรือไซยาโน; R2 หมายถึง เอรัลคิล R3 หมายถึง อัลคิลชนิดโมเล กุลต่ำกว่า, เอริล, เอริลชนิดที่มีหมู่แทนที่หรือเฮทเทอโร ไซโคล; Z1 ถูก เลือกจาก CO, SO2, CO2, SO2NR5 โดย R5 ถูกเลือก จากไฮโดรเจน, อัลคิลชนิดที่มีโมเลกุลต่ำกว่าหรือ อัลคิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่; และซัลโฟบิวทิลอีเทอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ท รินหรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา- ไซโคลเดกซ์ทรินถูกจัดหา สาร เชิงซ้อนมีความสามารถของการละลายในแอคเควียสที่สูงอย่างไม่ คาด หวังของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสและถูกใช้ ประโยชน์สำหรับการส่งสารทางเส้นเลือดไป สู่คนซึ่งเป็นมะเร็ง ยังจัดหาวิธีการสำหรับการทำให้เกิดสารเชิงซ้อน สารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์ เฟอเรสยังใช้ประโยชน์โดย เป็นสารต่อต้านเนื้องอก สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสรูปแบบของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิล ทรานส์เฟอเรสหรือเกลือซึ่งยอม รับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารยับยั้งของสูตร I I (สูตรเคมี) n หมายถึง 0 หรือ 1; R1 ถูกเลือกจาก Cl, Br, ฟีนิล, พิริดิล หรือไซยาโน; R2 หมายถึง เอรัลคิล R3 หมายถึง อัลคิลชนิดโมเล กุลต่ำกว่า, เอริล, เอริลชนิดที่มีหมู่แทนที่หรือเฮทเทอโร ไซโคล; Z1 ถูก เลือกจาก CO, SO2, CO2, SO2NR5 โดย R5 ถูกเลือก จากไฮโดรเจน, อัลคิลชนิดที่มีโมเลกุลต่ำกว่าหรือ อัลคิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่; และซัลโฟบิวทิลอีเทอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ท รินหรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา- ไซโคลเดกซ์ทรินถูกจัดหา สาร เชิงซ้อนมีความสามารถของการละลายในแอคเควียสที่สูงอย่างไม่ คาด หวังของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสและถูกใช้ ประโยชน์สำหรับการส่งสารทางเส้นเลือดไป สู่คนซึ่งเป็นมะเร็ง ยังจัดหาวิธีการสำหรับการทำให้เกิดสารเชิงซ้อน สารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์ เฟอเรสยังใช้ประโยชน์โดย เป็นสารต่อต้านเนื้องอก

Claims (10)

1. สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสซึ่งมีความสามารถของการละลาย น้ำและเสถียรภาพที่ดีขึ้น, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารยับยั้บราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสหรือ เกลือที่ยอม รับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารยับยั้งราส-ฟาร์นี ซิลทรานส์เฟอเรส I (สูตรเคมี) n หมายถึง 0 หรือ 1; R1 ถูกเลือกจาก Cl, Br, ฟีนิล, พิริดิล หรือไซยาโน; R2 หมายถึง เอรัลคิล R3 ถูกเลือกจากอัลคิลชนิดโมเล กุลต่ำกว่า, เอริล, เอริลชนิดที่มีหมู่แทนที่หรือเฮทเทอโร ไซโคล; Z1 ถูก เลือกจาก CO, SO2, CO2, SO2NR5 โดย R5 ถูกเลือก จากไฮโดรเจน, อัลคิลชนิดที่มีโมเลกุลต่ำกว่าหรือ อัลคิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่และซัลโฟบิวทิลอีเทอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ท รินหรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา-ไซ โคลเดกซ์ทรินในอัตตราส่วนโดยโมลของสารยับยั้งต่อซัลโฟบิวทิลอีเทอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินหรือ 2 ไฮดรอกซีโพพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินอยู่ในช่วงประมาณ 1 หรือ 2 หรือสูงกว่า
2. สารเชิงซ้อนของข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยสารยับยั้งถูก เลือกจากกลุ่มซึ่งมี ( R )-7-ไซยาโน-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-3-(ฟีนิลเมทิล)-4-(2- ไธอีนิลซัลโฟ นิล)-1H-1,4-เบนโซไดอะซีพีน; ( R )-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1-(1H-อิมิดาซอล-4-อิลเมทิล)-4-ฟี นิลซัลโฟนิล)-3-(ฟีนิลเมทิล)- 1H-1,4-เบนโซไดอะซีพีน-7-คาร์ โบไนไตร์ล; ( R )-7-โบรโม-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-4-(เมทิลซัลโฟนิล)-3- (ฟี นิลเมทิล)-1H-1,4-เบนซ์ไดอะซีพีน; ( R )-7-ไซยาโน-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-3-(ฟีนิลซัลโฟนิล)-4- (โพรพิลซัลโฟ นิล)-1H-1,4-เบนโซไดอะซีพีน; และ ( R )-7-ไซยาโน-4-[(4-ฟลูออโรฟินิล)ซัลโฟนิล]-2,3,4,5-เททระ ไฮโดร-1-(1H-อิมิดาซอล-4- อิลเมทิล)-3-(ฟี นิลเมทิล)-1H-1,4-เบนโซไดอะซีพีน
3. สารเชิงซ้อนของข้อถือสิทธิข้อที่ 2, โดยสารยับยั้งหมาย ถึง ( R )-7-ไซยาโน-2,3,4,5-เททระ ไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-3-(ฟีนิลเมทิล)-4-(2-ไธอีนิลซัลโฟ นิล)-1H-1,4-เบนโซไดอะซีพีน
4. สารผสมของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรส, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยปริมาณซึ่งมี ประสิทธิภาพของสารเชิงซ้อนดัง กำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และตัวพาที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชภัณฑ์ ของสารผสมนี้
5. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, โดยสารผสมดังกล่าวอยู่ใน รูปของเหลว
6. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, โดยตัวพาหมายถึงบัฟเฟอร์ ของกรดซีตริก
7. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, ซึ่งต่อมาประกอบรวม ด้วยไดลูเอนท์ของอิเลคโตรไลท์ หรือนอนอิเลคโตรไลท์
8. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 4, โดยสารยับยั้งหมายถึง ( R )-7- ไซยาโน-2,3,4,5-เททระ ไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-3-(ฟีนิลเมทิล)-4-(2-ไธอีนิลซัลโฟ นิล)-1H-1,4-เบนโซได อะซีพีน หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช ภัณฑ์ของสารยับยั้งนี้
9. สารผสมทางเภสัชภัณฑ์สำหรับการใช้งานทางผิวหนัง ซึ่ง ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชภัณฑ์และสารเชิง ซ้อนของข้อถือสิทธิข้อที่ 1
10. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 9, โดยสารยับยั้งหมาย ถึง ( R )-7-ไซยาโน-2,3,4,5-เททระ ไฮโดร-1-(1H-อิมิดา ซอล-4-อิลเมทิล)-3-(ฟีนิลเมทิล)-4-(2-ไธอีนิลซัลโฟ นิล)-1H-1,4-เบนโซได อะซีพีน, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช ภัณฑ์ของสารยับยั้งนี้
TH9901004962A 1999-12-29 สารเชิงซ้อนของสารยับยั้งราส-ฟาร์นีซิลทรานส์เฟอเรสและซัลโฟบิวทิลอีเธอร์-7-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทริม หรือ 2-ไฮดรอกซีโพรพิล-เบตา-ไซโคลเดกซ์ทรินและวิธีการ TH49472A3 (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH49472A true TH49472A (th) 2002-02-21
TH49472A3 TH49472A3 (th) 2002-02-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
GEP20043214B (en) Complex of Ras-Farnesyltransferase Inhibitor and Sulfobutylether-7- Beta – Cyclodextrin or 2-Hydroxypropyl- Beta – Cyclodextrina and Pharmaceutical Compositions Containing the Same
RU2001118265A (ru) Комплекс ингибитора RAS-фарнезилтрансферазы и простого сульфобутилового эфира 7-$$$-циклодекстрина или 2-гидроксипропил-$$$-циклодекстрина
EA199800910A1 (ru) Композиции, комплексы включения фармацевтически приемлемой соли зипразидона и циклодекстрина и соли зипразидона
WO2001038324A3 (en) Imidazole derivatives and their use as raf kinase inhibitors
DK0784054T3 (da) 1,2,3,4-tetrahydroquinoxalinderivater og deres anvendelse som glutamatreceptorantagonister
KR950018010A (ko) 단백질 키나제 c억제제
CA2443950A1 (en) Inhibition of raf kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas
WO1995014007B1 (en) Phenyl-alkyl imidazoles as h3-receptor antagonists
AU2001235838A1 (en) Imidazol derivatives as raf kinase inhibitors
MXPA03008215A (es) Inhibidores de integrina alfa v beta 6.
GEP20043250B (en) Use of Indolyl-3-Glyoxylic Acid Derivatives as Anti-tumor Means and Pharmaceutical Compositions Containing the Same
RU97102158A (ru) Соединения триазола и их применение
SE0201659D0 (sv) Modified release pharmaceutical formulation
GEP20043179B (en) Halogenated Amidino Amino Acid Derivatives Useful as Nitric Oxide Synthase Inhibitors
GEP20053626B (en) Substituted 8-Arylquinoline Phosphodiesterase-4 Inhibitors, Pharmaceutical Composition Containing Them and Use Thereof
PT992509E (pt) Novos derivados macrolidos
EE04777B1 (et) Kasvajavastased ühendid, neid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ning nende kasutamine
KR910009672A (ko) 피리다진 유도체, 이의 제조방법 및 이것을 함유하는 약학 조성물
KR880012549A (ko) 신규의 치환된 아닐리드 유도체
SE0302570D0 (sv) Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof
KR880006205A (ko) 치환된 1h-이미다졸
SE0302572D0 (sv) Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof
EA200100969A1 (ru) Новые соединения циклобутендиона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
UA74341C2 (uk) Похідні борелідину, які інгібують ангіогенез
AU707220B2 (en) Pharmaceutical composition for parenteral application containing an indole-carboxylic acid