TH48162A3

TH48162A3 - องค์ประกอบสำหรับให้ทางปากของ 8-คลอโร-6, 11-ไดไฮโดร-11-(4-ปิปเปอริดิลลิดีน)-5H-เบนโซ[5,6] ไซโคลเฮปตา[1,2-b] ไพริดีน

Info

Publication number: TH48162A3
Application number: TH9901002536A
Authority: TH
Inventors: เอช โค นายจิม
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์; นายณัฐพล อร่ามเมือง; เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date: 1999-07-09
Publication date: 2001-11-15

Abstract

DC60 (22/02/54) องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ที่มีความเสถียรซึ่งประกอบด้วย 8-คลอโร-6,11-ไดไฮโดร-11- (4- ปิปเปอริดิลลิดีน)-5H-เบนโซ [5,6] ไซโคลเฮปตา [1,2-b] ไพริดีน ("DCL") และเกลือที่เป็นเบสที่ ใช้ได้ ใน ทางเภสัชกรรมในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้เช่น แคลเซียมไดเบสิคฟอสเฟต และสารช่วยการกระจายตัว อย่างน้อยหนึ่งชนิด ปริมาณหนึ่ง ที่เสนอให้เป็นเซลลูโลสผลึกละเอียด และแป้งที่ เพียงพอที่จะทำให้มีการ ละลายอย่างน้อยประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารผสมทางเภสัชกรรม ในเวลาประมาณ 45 นาที และเหมาะสำหรับการให้เป็นยาทางปาก เพื่อบำบัด ปฏิกิริยาภูมิแพ้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เช่น คน หรือสิ่ง ที่ ได้รับการเปิดเผยไว้ สารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีความเสถียรซึ่งประกอบด้วย 8-คลอโร-6,11-ไดไฮโดร-11-(4- ปิปเปอริดิลลิดีน)-5H-เบนโซ [5,6] ไซโคลเฮปตา [1,2-b] ไพริดีน ("DCL") และเกลือที่เป็นเบสที่ ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรมในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้เช่น แคลเซียมไดเบสิคฟอสเฟต และสารช่วยการกระจายตัว อย่างน้อยหนึ่งชนิด ปริมาณหนึ่ง ที่เสนอให้เป็นเซลลูโลสผลึกละเอียด และแป้งที่ เพียงพอที่จะทำให้มีการ ละลายอย่างน้อยประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสมทางเภสัชกรรม ในเวลาประมาณ 45 นาที และเหมาะสำหรับการให้เป็นยาทางปาก เพื่อบำบัด ปฏิกิริยาภูมิแพ้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เช่น คน หรือสิ่ง ที่ ได้รับการเปิดเผยไว้ สิทธิบัตรยา

Claims

สารผสมทางเภสัชกรรม สำหรับการให้เป็นยาทางปาก ที่ประกอบด้วยเดสคาร์บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีนในปริมาณที่มี ประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิแพ้ ในตัวกลางที่เป็นสารพาหะ ที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยเกลือที่เป็นเบส ที่ ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้ และ สาร ช่วยการกระจายตัวที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่ง ชนิด 2. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารช่วยการ กระจายตัวที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิดนั้น มีอยู่ในปริมาณที่เพียงพอที่จะทำให้ได้การละลายอย่างน้อย 80 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสมทางเภสัชกรรมในเวลา ประมาณ 45 นาที 3. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอัตราส่วน โดยน้ำหนัก/น้ำหนักของ ปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้ของเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ต่อสารช่วยกระจายตัวดัง กล่าวอยู่ใน ช่วงตั้งแต่ประมาณ 1:1 ถึง 2:1 โดยที่เสนอให้ อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 1.25:1 ถึงประมาณ 1.75:1 4. สารผสมทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม คือ เกลือแคลเซียม, แมกนีเซียม หรืออาลูมินัม หรือของผสมของเกลือเหล่านี้ 5. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม คือเกลือแคลเซียมฟอสเฟต 6. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัวกลางที่ เป็นสารพาหะที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรมจัดว่าปราศจากสารเสริม ที่เป็นกรด 7. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วย N-ฟอร์มิลเดสคาร์บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีนต่ำกว่าประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก หลังจากเก็บไว้ที่อุณหภูมิประมาณ 25 องศาเซลเซียส และความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์ เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง 8. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งปริมาณที่ ป้องกัน DCL ได้ของเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ต่อปริมาณที่มีประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิแพ้ของเดสคาร์ บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีน อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 5:1 ถึง ประมาณ 60:1 โดยที่เสนอให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 7:1 ถึง ประมาณ 11:1 และเสนอเป็นพิเศษที่สุดให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ ประมาณ 10:1 ถึงประมาณ 11:1 9. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้เป็นยาทางปาก ซึ่ง ประกอบด้วยเดสคาร์บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีนในปริมาณที่มี ประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิแพ้ในตัวกลางที่เป็นสารพาหะ ที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยแคลเซียมไดเบสิค ฟอสเฟตในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้, ปริมาณหนึ่งของ เซลลูโลส ผลึกละเอียด และของแป้งที่เพียงพอที่จะทำให้มีการละลาย อย่างน้อยประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์โดย น้ำหนักของสารผสมทาง เภสัชกรรม ในเวลาประมาณ 45 นาที 1 0. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบ ด้วย N-ฟอร์มิล เดสคาร์บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีนต่ำกว่าประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก หลังจากเก็บไว้ที่อุณหภูมิ ประมาณ 25 องศาเซลเซียส และความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง 1 1. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้เป็นยาทางปาก ซึ่ง ประกอบด้วยเดสคาร์บอนิล เอทธอกซีลอราทาดีน ในปริมาณที่มี ประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิแพ้ ในตัวกลางที่เป็นสารพาหะ ที่ใช้ได้ ในทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยแคลเซียมไดเบสิค ฟอสเฟตในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้, ปริมาณหนึ่งของ เซลลูโลส ผลึกละเอียด และของแป้งที่เพียงพอที่จะทำให้มีการละลาย อย่างน้อยประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์โดย น้ำหนักของสารผสมทาง เภสัชกรรมในเวลาประมาณ 45 นาที และมี N-ฟอร์มิลเดสคาร์บอ นิล เอทธอกซี ลอราทาดีน ต่ำกว่าประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำ หนักหลังจากเก็บไว้ที่อุณหภูมิประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ และ ความชื้นสัมพัทธ์ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์เป็นเวลาอย่างน้อย 24 เดือน 1 2. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบ ด้วย : องค์ประกอบ ปริมาณ (เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก) เดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน ประมาณ 0.5-15 แคลเซียมไดเบสิคฟอสเฟตไดไฮเดรท USP ประมาณ 10-90 เซลลูโลสผลึกละเอียด NF ประมาณ 5-60 แป้งข้าวโพด NF ประมาณ 1-60 แป้งฝุ่น USP ประมาณ 0.5-20 1 3. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบ ด้วย : องค์ประกอบ ปริมาณ (เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก) เดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน ประมาณ 0.5-15 แคลเซียมไดเบสิคฟอสเฟตไดไฮเดรท USP ประมาณ 45-60 เซลลูโลสผลึกละเอียด NF ประมาณ 20-40 แป้งข้าวโพด NF ประมาณ 5-15 แป้งฝุ่น USP ประมาณ 1-10 1 4. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิใดๆ ก่อนหน้านี้ ซึ่งปริมาณของ เดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน อยู่ในช่วง ตั้งแต่ประมาณ 1 ถึงประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก 1 5. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งประกอบ ด้วย: องค์ประกอบ ปริมาณ (เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก) เดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน ประมาณ 1-10 แคลเซียมไดเบสิคฟอสเฟตไดไฮเดรท USP ประมาณ 50-56 เซลลูโลสผลึกละเอียด NF ประมาณ 25-35 แป้งข้าวโพด NF ประมาณ 10-12 แป้งฝุ่น USP ประมาณ 2-5 1 6. สารผสมทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิใดๆ ก่อนหน้านี้ ซึ่งเริ่มแรกมี N-ฟอร์มิล- เดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน เป็นองค์ประกอบน้อยกว่าประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก 1 7. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยเดสคาร์บอนิล เอทธ อกซีลอราทาดีน ใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิ แพ้ในตัวกลางที่เป็นสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมที่ ประกอบด้วยเกลือที่เป็นเบสที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่ป้องกัน DCL ได้ 1 8. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งสารผสม ดังกล่าว มีส่วนเพิ่มเติมที่ ประกอบด้วยสารช่วยการกระจายตัว ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งสารช่วย กระกระจายตัวที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด ที่มีอยู่ในปริมาณที่เพียงพอในการทำให้มีการกระจายอย่าง น้อยประมาณ 80 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนักของสารผสมทางเภสัช กรรมในเวลาประมาณ 45 นาที 2 0. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งอัตรา ส่วนโดยน้ำหนัก/น้ำหนักของ เกลือที่เป็นเบสที่ใช้ในทางเภสัช กรรมในปริมาณที่ป้องกัน DCL ได้ต่อสารช่วยกระจายตัวดัง กล่าวอยู่ใน ช่วงตั้งแต่ประมาณ 1:1 ถึง 2:1 โดยที่เสนอให้ อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 1.5:1 ถึงประมาณ 2:1 และเสนอเป็น พิเศษให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 1.25:1 ถึงประมาณ 1.75:1 2

1. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม คือ เกลือแคลเซียม, แมกนีเซียม หรืออาลูมินัม หรือของผสมของเกลือเหล่านี้ 2

2. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งเกลือที่ เป็นเบสที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม คือ เกลือแคลเซียมฟอสเฟต 2

3. สารผสมทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งตัวกลาง ที่เป็นสารพาหะที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรมจัดว่าปราศจากสาร เสริมที่มีฤทธิ์เป็นกรด 2

4. สารผสมทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่ง มี N-ฟอร์มิลเดสคาร์บอนิล เอทธอกซี ลอราติดีนเป็นองค์ประกอบน้อย กว่าประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์ โดยน้ำหนัก 2

5. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 18 ซึ่งอัตรา ส่วนโดยน้ำหนัก/น้ำหนัก ของ เกลือที่เป็นเบสที่ใช้ในทางเภสัช กรรม ที่ป้องกัน DCL ได้ต่อปริมาณที่มีประสิทธิผลในการต่อ ต้าน โรคภูมิแพ้ของเดสคาร์บอนิลเอทธอกซีลอราทาดีน อยู่ใน ช่วงตั้งแต่ประมาณ 5:1 ถึงประมาณ 60:1 โดยที่เสนอ ให้อยู่ใน ช่วงตั้งแต่ประมาณ 7:1 ถึงประมาณ 11:1 และเสนอเป็นพิเศษที่ สุดให้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 10:1 ถึง ประมาณ 11:1 2

6. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยเดสคาร์บอนิล เอทธ อกซีลอราทาดีน ใน ปริมาณที่มีประสิทธิผลในการต่อต้านโรคภูมิ คุ้มกันในตัวกลางที่เป็นสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง สาร ผสมดังกล่าวมี N-ฟอร์มิล DCL เป็นองค์ประกอบน้อยกว่า ประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก โดยที่เสนอให้มี N-ฟอร์มิล DCL น้อยกว่าประมาณ 0.8 เปอร์เซ็นต์ และเสนอเป็นพิเศษให้มี N-ฟอร์มิล DCL น้อยกว่าประมาณ 0.6 เปอร์เซ็นต์ 2

7. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งสารผสม ดังกล่าวได้รับการปรับไว้ สำหรับการให้เป็นยาทางปาก 2

8. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งสารผสม ดังกล่าวผ่านการเก็บไว้ที่ อุณหภูมิประมาณ 25 องศาเซลเซียส และความชื้นสัมพันธ์ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์เป็นเวลาอย่าง น้อย 24 เดือน