TH48066A3 - อนุพันธ์ของ 1,2-แอนนีเลเทด ควิโนลีนต่างๆ - Google Patents

Abstract

DC60 (31/01/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I), เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรด ซึ่งยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบต่าง ๆ ของสเทอรี- โอเคมิคัลลี ไอโซเมอริก ของสารนี้, ซึ่ง = X1 -X2 - X3 - เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล;> Y1 - Y2 - เป็น ไทรเวเลนท์ แรดิคัล;r และ s แต่ละค่าเป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็น 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; t เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซแอโน, C1-6 แอลคิล, ไทรแฮโลเมธิล, ไทรแฮโลเมธอกซิ, C2-6 แอลคินิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, โมโน- หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, โมโน- หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, แอริลอกซิ หรือ แอริล C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ- คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; หรือ R1 และ R2 2 หมู่ บนตำแหน่งติดกันประกอบเข้าด้วยกัน เป็นไบเวเลนท์ แรดิคัล; R3 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6 แอลคิล, ไซแอโน, แฮโล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, ไซแอโน, C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลไธโอ C1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ คาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, โมโน-หรือ ได(C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล, หรือแรดิคัลของสูตร -O-R10, -S-R10, หรือ -NR11R12; R4 เป็นซับสทิทิวเทด อิมิดา โซลิล ที่เลือกได้; แอริลเป็นซับสทิทิวเทดเฟนิล หรือแนฟธาลีนิลที่เลือกได้; ซึ่งมีการแสดงฤทธิ์การ ยับยั้งฟาร์นีซิล ทรานส์เฟอเรส และเจอแรนิลเจอแรนิล ทรานส์เฟอเรส; นอกจากนี้ยังเกี่ยวกับการ เตรียมของสารประกอบเหล่านี้, สารผสมที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย และการใช้ประโยชน์ของสาร เหล่านี้ เป็นสารที่ใช้ในการบำบัดรักษาโรค การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตร) เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรด ซึ่งยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบต่าง ๆ ของสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริก ของสารนี้, ซึ่ง = X1 -X2 - X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล;> Y1 - Y2 - เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล;r และ s แต่ละค่าเป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็น 0,1,2,3,4 หรือ 5;t เป็น 0,1,2 หรือ 3;R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกันเป็นไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซแอโน, C1-6 แอลคิล,ไทรแฮโลเมธิล, ไทรแฮโลเมธอกซิ, C1-6 แอลคินิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลอกซิ,C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนC1-6 แอลคิลอกซิ, โมโน- หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโนC1-6 แอลคิลอกซิ, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, แอริลอกซิ หรือ แอริล C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ-คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; หรือ R1 และ R2 2 หมู่ บนตำแหน่งติดกันประกอบเข้าด้วยกันเป็นไบเวเลนท์ แรดิคัล;R3 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6 แอลคิล, ไซแอโน, แฮโล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล,ไซแอโน, C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลไธโอC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิลC1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, โมโน-หรือ ได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล, หรือแรดิคัลของสูตร -O-R10, -S-R10, หรือ -NR11R12; R4 เป็นซับสทิทิวเทด อิมิดาโซลิล ที่เลือกได้; แอริลเป็นซับสทิทิวเทดเฟนิล หรือแนฟธาลีนิลที่เลือกได้; ซึ่งมีการแสดงฤทธิ์การยับยั้งฟาร์นีซิล ทรานส์เฟอเรส และเจอแรนิล เจอแรนิล ทรานส์เฟอเรส; นอกจากนี้ยังเกี่ยวกับการเตรียมของสารประกอบเหล่านี้, สารผสมที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย และการใช้ประโยชน์ของสารเหล่านี้ เป็นสารที่ใช้ในการบำบัดรักษาโรค สิทธิบัตรยา

Claims (5)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :1 สารประกอบของสูตร (i) (สูตร) หรือเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบสเทอรีโคเคมิคัลลีไอโซเมอริก ของสารนี้ ซึ่ง= X1-X2-X3- เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร = N-CR6 =CR7 - (x-1), = N-N-CR6- (x-2), = N-NH-C(=O)- (x-3), = N-N=N- (x-4), = N-CR6 =N- (x-5), = CR6-CR7 =CR8 (x-6), = CR6-N=CR7- (x-7), = CR6-NH-C(=O)- (x-8), หรือ = CR6-N=N- (x-9); ซึ่ง R6, R7 และ R8 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, C1- 4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคอกซิ, แอริลอกซิ, C1-4 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลอกซิ C1-4 แอลคิล, โมโน- หรือได (C1-4 แอลคิล)อะมิโน C1-4 แอลคิล, ไซแอโน,อะมิโน, ไธโอ, C1-4 แอลคิลไธโอ, แอริลไธโอ หรือ แอริล; >Y1-Y2-เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร >CH-NR9- (y-1), >C=N- (y-2); >CH-NR9- (y-3), หรือ >C=CR9- (y-4); ซึ่ง R9 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แฮโลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, ไฮดรอกซี C1-4 แอลคิล, ไซแอโน, คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลอกซิ,C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลอกซิ คาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-4 แอลคิล)อะมิโน, โมโน- หรือไต(C1-4 แอลคิล)อะมิโน C1-4 แอลคิล, แอริล; r และ s แต่ละค่าเป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; t เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซแอโน, C1-6 แอลคิล,ไทรแฮโลเมธิล, ไทรแฮโลเมธอกซิ, C1-6 แอลคินิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลอกซิ,C1 6 แอลคิลไธโอ, C1 6 แอลคิลอกซิไธโอ, C 1 6 แอลคิลอกซิ C 1 6 แอลคิลอกซิ C1 6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, โมโน-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, แอริลอกซิหรือเอริล C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล,โมโน-หรือได(C1 6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C 1 6 แอลคิล;หรือ ซับสทิทิวเอนท์ R1 หรือ R22 หมู่ ที่อยู่ติดซึ่งกันและกันบนวงเฟนิล อาจจะประกอบเข้าด้วยกันอย่างอิสระซึ่งกันและกันเป็นเวเลนท์แรดิคัลของสูตร -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a-2), -O=CH=CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5), หรือ -CH=CH-CH=CH- (a-6); R3 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6 แอลคิล ไซแอโน, แฮโล C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล,ไซแอโน C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลไธโอC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิคาร์บอนิลC1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล,C1- 6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, แอริล, แอริล C 1- 6 แอลคิลอกซิ C 1- 6 แอลคิล, โมโน หรือ ได(C 1- 6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล; หรือแรดิคัลของสูตร -O-R10 (b-1), -S-R10 (b-2), -NR11R12 (b-3), ซึ่ง R10 เป็นไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, หรือแรดิคัลของสูตร -Alk-OR13 หรือ -Alk-NR14R15; R11 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-6 แอลคิล; R12 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แอริล หรือแอริล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, C 1-6 แอลคิลอกซิC1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนโมโน-หรือได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล,แอริลคาร์บอนิล, แฮโล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, แอริล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C 1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, C1- 6 แอลคิลอกซิ C1- 6 แอลคิลคาร์บอนิล, โมโนหรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งในที่นี้ส่วนที่่นี้ (moiety) ที่เป้นแอลคิลอาจจะให้ซับสทิทิวเทตซับสทิทิวเอนท์ 1 หมู่หรือมากกว่านี้ ที่เลือกได้ซึ่งเลือกอย่างอิสระซึ่งกันและกันจาก แอริล หรือ C1-3 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลคาร์บอนิล, โมโน- หรือ ได(C1 6 แอลคิล)อะมิโน C1 6 แอลคิลคาร์บอนิล, หรือแรดิคัล หรือสูตร -Alk-OR13 หรือ -Alk-NR14R15; ซึ่ง Alk เป็น C1-6 แอลเคนไดอิล; R13 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล,แอริล หรือ แอริล C1 6 แอลคิล; R14 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แอริล หรือแอริล C1-6 แอลคิล; R15 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, แอริล หรือ แอริล C1-6 แอลคิล; R4 เป็นแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) R16 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล, แอริล, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน, ไฮครอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคารNบอนิล, C1-6 แอลคิลไธโอ C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล S(O) C1-6 แอลคิล หรือ Cl-6 แอลคิล S(0)2 C1-6 แอลคิล; R16 อาจจะให้ยึดติดกับอะตอมไนโตรเจนอะตอมหนึ่งในวงอิมิดาโซลของสูตร (c-1) หรือ (C-2)ไคด้วย, ซึ่งในกรณีนี้ความหมายของ R16 เมื่อยึดติดกับไนโตรเจนแล้วให้จำกัดถึง ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลอกซิC1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอก1ซิคารีบอนิล, C1-6 แอลคิล S(O)C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอลคิล S(o)C1-6 แอลคิล; R17 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 6 แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล,ไทรฟลูออโรเมรล หรือ ไค (C1-4 แอลคิล)อะมิโนซิลโฟนิล; R5 เป็น C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ แฮโล; แอริลเป็นเฟนิล, แนฟธาลีนิล หรือเฟนิลชนิดซิบสทิทิวเทดด้วยซับสทิทิวเอนท์ 1 หมู่ หรือ มากกว่านี้ ซึ่งเลือกแต่ละหมู่อย่างอิสระ ซึ่งกันและกันจากแฮโล,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ หรือไทรฟลูออโรเมธิล 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในที่นี้ R1 และ R2 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, ไทรแฮโลเมธิล, ไทรแฮโลเมธอกซิ, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ,C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิ-ลอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโน, โมโน- หรือ ได (C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิลอกซิ, แอริล, แอริล C1-6 แอลคิล, แอริลอกซิ หรือ แอริล C1-6แอลคิลอกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; หรือ ซับสทิทิวเอนท์ R1 หรือ R2 2 หมู่ ที่อยู่ติดซึ่งกันและกันบนวงเฟนิล อาจจะประกอบเข้าด้วยกัน อย่างอิสระซึ่งกันและกัน เป็นไบเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a-2), -O=CH=CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5), หรือ -CH=CH-CH=CH- (a-6); R16 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล, แอริล, C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1- 6 แอลคิล, C1- 6 แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, ไฮดรอกซีคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลไธโอ C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล S(O) C1-6 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิล S(O)2 C1-6 แอลคิล; R16 อาจจะให้ยึดติดกับอะตอมไนโตรเจน ในวงอิมิดาโซล อะตอมหนึ่งของสูตร (C-1)ไดด้วย, ซึ่งใน กรณีนี้ความหมายของ R16 เมื่อยึดติดกับไนโตรเจนแล้วให้จำกัดถึงไฮโดรเจน, แอริล,C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิล S(O)2 C1-6 แอลคิล; คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล S(O) C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอลคิล S(O)2 C1-6 แอลคิล; R17 เป็นไฮโดรเจน, C1 6 แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ ได(C1- 4 แอลคิล)อะมิโนซัลโฟนิล;- 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง=X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-1), (x-2), (x-3), (x-4) หรือ (x-9) ซึ่งในที่นี้ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน เป็นไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนหรือ แอริล และ R7 เป็นไฮโดรเจน;>Y1-Y2- เป็นไทรเวเลนท์ แรดดิคัล ของสูตร (y-1), (y-2), (y-3), หรือ (y-4) ซึ่งในที่นี้ R9 แต่ละหมู่เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลอกซิ-คาร์บอนิล; r เป็น 0, 1 หรือ 2;a เป็น 0 หรือ 1;t เป็น 0;R1 เป็นแฮโล, C1-6 แอลคิล หรือหมู่ซับสทิทิวเอนท์ R1 2 หมุ่ ออร์โธซึ่งกันและกันอยู่บนวงเฟนิล อาจจะประกอบเข้าด้วยกันอย่างอิสระเป็นไบเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (a-1);R2 เป็น แฮโล;R3 เป็น แฮโลหรือแรดิคัลของสูตร (b-1) หรือ (b-3) ซึ่งในที่นี้ R10 เป็นไฮโดรเจน หรือเรดิคัลของสูตร -Alk-OR13,R11 เป็นไฮโดรเจน,R12 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลอกซิ หรือ โมโน-หริอได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Alk เป็น C1-6 แอลเคนไดอิลและ R13 เป็นไฮโดรเจน; R14 เป็นแรดิคัลของสูตร (C-1) หรือ (C-2) ซึ่งในที่นี้ R16 เป็นไฮโดรเจน, แฮโล หรือโมโน- หรือได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน;R17 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; แอริล เป็นเฟนิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งในที่นี้ =X1-X2-X3 เป็นไพรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-1), >Y1-Y2- เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (y-4), r เป็น 0 หรือ 1,s เป็น 1,t เป็น 0,R1 เป็น 3-คลอโร, R2 เป็น 4-คลอโร หรือ 4-ฟลูออโร,R3 เป็นไฮโดรเจน หรือแรดินัลของสูตร (b-1) หรือ (b-3), R4 เป็นแรดิคัลของสูตร (C-1) หรือ (C-2), R6 เป็นไฮโดรเจน,R7 เป็นไฮโดรเจน,R9 เป็นไฮโดรเจน,R10 เป็นไฮโดรเจน R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 เป็นไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง=X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-2) หรือ (x-3), >Y1-Y2- เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (Y-2), (y-3) หรือ (y-4),r และ s เป็น 1, t เป็น 0 R1 เป็นแฮโล, ซึ่งที่ควรใช้เป็นคลอโร และที่ควรใช้ที่สุดเป็น 3-คลอโร หรือ R1 เป็น C1-4 แอลคิล, ซึ่งที่ควรใช้เป็น 3-เมธิล,R2 เป็นแฮโล, ซึ่งที่ควรใช้เป้นคลอโร, และ ที่ควรใช้ที่สุดเป็น 4-คลอโร,R3 เป็นแรดิคัลของสูตร (b-1) หรือ (b-3),R4 เป็นแรดิคัลของสูตร (c-2),R6 เป็น C1-4 แอลคิล, R9 เป็นไฮโดรเจน,R10 และ R11 เป็นไฮโดรเจน และ R12 เป็นไฮโดรเจน หรือ ไฮดรอกซิ; 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งเลือกจาก 7-[(4-ฟลูออโรเฟนิล) (1H-อิมิดาโซล-1-อิล)เมธิล]-5-เฟนิลิมิดาโซ [1,2-a]ควิโนลิน;อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)-5-เฟนิลิมิดาโซ [1,2-a]ควิโนลีน-7-เมธานอล; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)อิมิดาโซล [1,2-a]ควิโนลีน 7-เมธานอล;5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)อิมิดาโซล [1,2-a]ควิโนลีน- 7-มีแธแนมีน; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิโนลีน-7-มีแธแนมีน; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)-1,2,4-ไทรแอโซโล - [4,3-a]ควิโนลีน-7-เมธานอล; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิโนลีน-7-เมธานอล; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิแนโซลีน-7-เมธานอล; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิแนโซลีน-7-มีแธแนมีน; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิโนลีน-7-มีแธแนมีน; 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]- ควิโนลีน-7-มีแธแนมีน; เกลือที่ได้จากรวมตัวกับกรดซึ่งยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือรูปแบบสเทอรีโอเคมิคัลลีไอโซเมอริกของสารนี้ 7. 5-(3-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(4-คลอโรเฟนิล)-อัลฟา-(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เททระโซโล [1,5-a]-ควิแนโซลีน -7- มีแธแนมีน หรือเกลือที่ได้จากการวมกันกรด ซึ่งยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม หรือ รูปแบบสเทอรีโอเคมิคัลลี โอไซเมอริกของสารนี้ 8. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารนำพาที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และ สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่ได้ผลเชิงบำบัดรักษาโรคในรูปสารแสดงฤทธิ์ 9. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมเชิงเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ8 สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่ได้ผลเชิงบำบัดรักษาโรคจะถูกทำการผสมอย่างเข้าเนื้อกับสารนำพาที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม 1 0. สารประกอบของสูตร (II) (สูตร) เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรด หรือรูปแบบสเทอริโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริกของสารนี้, ซึ่งเส้นประแสดงแพนพันธะที่เลือกได้; W1 เป็นหมู่จากไป (leaving, group),(ที่ไม่ใช้หมู่ไฮดรอกซิ ) r, s, t,> Y1-Y2 , R1 ,R2 , R3 , R4 , และ R5 เป็นไปตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 1

1.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นยา 1

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับยับยั้งการเจริญเติบโตผิดปกติของเซลล์ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 สำหรับยับยั้งโรคซึ่งแพร่หลายหรือขยายพันธ์โดยการเพิ่มจำนวนเซลล์ 1

5.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง a) =X1-X2-X3 เป็นไพรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (x-1) และ R6 และ R7 เป็นไฮโดรเจน, ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-1), โดยการให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (II) ทำปฎิกิริยากับริเอเจนต์ของสูตร (III) หรืออนุพันธ์เชิงฟังก์ชันของสารนี้, โดยที่ W1 เป็นหมู่จากไป, ลำดับต่อมาโดยการทำปฎิกิริยาอินทราโมเลดิวลาร์ ไซโคลเซซัน; (สูตรเคมี b) =X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-1),> Y1-Y2 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (y-4), R9 เป็นไฮโดรเจน และ R6 และ/หรือ R7ไม่เป็นไฮโดรเจน, ซึ่งแสดงแทนโดยสูตร (I-1-a), โดยการให้สารประกอบของสูตร (IV) ทำปฎิกิริยากับริเอเจนต์ ของสูตร (V), ลำดับต่อมาโดยการทำปฎิกิริยาอินทราโมเลดิวลาว์ ไซโคลเซซัน (สูตรเคมี) c) =X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-2), ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-2), โดยการให้สารประกอบของสูตร (II) ทำปฎิกิริยากับอินเทอร์มิเดียตของสูตร (VI) หรือโดยการให้สารประกอบสูตร (VIII) ทำปฎิกิริยากับอินเทอร์มิเดียตของสูตร (VII)อินเทอร์มิเดียตของสูตร (VII) (สูตรเคมี) d) สารประกอบของสูตร (I-2) ในที่นี้ R6 เป็นแอมีน, ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-2-a) ทำการเตรียมโดยการให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (VII) ทำปฎิกิริยากับ BrCN; (สูตรเคมี ) e) =X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-3), ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-3), โดยการให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (VII) ทำปฎิกิริยากับสารประกอบของสูตร (IX) หรือโดยการให้สารประกอบของสูตร (IX) ทำปฎิกิริยากับอินเทอร์มิเดียตของสูตร (II); (สูตรเคมี) f) =X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-4), ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-4), โดยการให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (II) ทำปฎิกิริยากับ NaN3; (สูตรเคมี) g) =X1-X2-X3 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (x-9),>Y1-Y2 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (y-4) และ R9 เป็นไนโตรเจน, ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบสูตร (I-5), โดยการให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (XI) ทำปฎิกิริยากับสารประกอบของสูตร (XII) (สูตรเคมี) h) สารประกอบของสูตร (I-6) ซึ่งนิยามตามสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง >Y1-Y2 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (y-2) หรือ (y-4) ทำการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบที่สมนัยกันของสูตร (I-7) ซึ่ง >Y1-Y2 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (y-3) หรือ (y-1) และ R9 เป็นไฮโดรเจน โดยการให้สารประกอบเหล่านี้ทำปฎิกิริยากับ NaBH4 หรือ LiaIH4;ในทางตรงกันข้าม เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-7) ไปเป็นสารประกอบของสูตร (I-6) ที่สมนัยกันโดยการออกซิไดส์ด้วย MnO2; (สูตรเคมี ) i) เป็นสารประกอบสูตร (I-7) ทำการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบของสูตร (I-7-a) ซึ่ง >Y1-Y2 เป็นไทรเวเลนท์ แรดิคัลของสูตร (y-3) หรือ (y-1) และ R9 เป็นหมุ่นอกเหนือไฮโดรเจน, โดยการให้สารประกอบของสูตร (I-7) เหล่านี้ ทำปฎิกิริยากับริเอเจนต์ของสูตร R9-W2 , ซึ่ง W2 เป็นหมู่จากไป; (สูตรเคมี ) j) R3 เป็นแรดิคัลของสูตร (c-2) และ R4 เป็นไฮดรอกซิ, ซึ่งแสดงแทนโดยสารประกอบของสูตร (I-8) ทำการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบของสูตร (1-8-a) ซึ่ง R4 เป็นไฮโดรเจน, โดยการกวนสารประกอบของสูตร (I-8) ในกรดแอซิติก ในที่มีฟอร์แมมีดอยู่ด้วย ; (สูตรเคมี ) k) สารประกอบของสูตร (I-8) ทำการเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบของสูตร (I-8-b) ซึ่ง R4 เป็นแฮโล, โดยการให้สารประกอบของสูตร (I-8) ทำปฎิกิริยากับแฮโลจิเนทิง เอเจนท์; สารประกอบของสูตร (I-8-b) ทำการปฎิบัติกับริเอเจนต์ของสูตร HNR11R12 อย่างต่อเนื่อง, โดยวิธีนี้จะให้ผลได้เป็นสารประกอบของสูตร (I-8-c); (สูตรเคมี ) ซึ่งในแผนภาพการทำปฎิกิริยาข้างต้นนี้ =X1-X2-X3 , >Y1-Y2 , R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 , R10 , R11 , R12 , R16 ,R17 , r, s, t, เป็นไปตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ 2 W1 และ W2 เป็นหมู่จากไป; 1) หรือ, สารประกอบของสูตร (I) ทำการเปลี่ยนไปเป็นปฎิกิริยาของการเปลี่ยนแปลงรูปซึ่งกันและกัน ข้างล่างนี้ที่ทราบกันแล้วในศิลปวิทยาการด้านนี้; หรือถ้าต้องการ; เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) ให้เป็นเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรด ซึ่งยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม, หรือในทางกลับกัน, เปลี่ยนเกลือที่ได้จากการรวมตัวของสารประกอบสูตร (I) กับกรดไปเป็นรูปแบบเบสเสรีด้วย แอลคาไล; และ, ถ้าต้องการ, ทำการเตรียมรูปแบบต่างๆ ของสเทอริโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริก ของสารนี้ 16 กรรมวิธีของการเตรียมสารอินเทอร์มิเดียตของสูตร (II) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 9 ซึ่งให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (II)ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งให้อินเทอร์มิเดียตของสูตร (XV) ทำปฏิกิริยากับแฮโลจิเนทิ่ง รีเอเจนต์; (สูตรเคมี ) ซึ่งในที่นี้แรดิคัล >Y1-Y2,R1,R2,R3,R4,R5 เป็นไปตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ w1 เป็นหมู่จากไปที่ไม่ใช่หมู่ไฮดรอกซิ ซึ่งในที่นี้แรดิคัล >Y1-Y2 , R1 , R2 , R3 , R4 , R5 เป้นไปตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ W1 เป้นหมู่จากไป