TH44261A - กระบวนการ และผลิตภัณฑ์ขั้นกลางสำหรับการผลิตที่ถูกควบคุมทางสเตอริโอเค็มมิคัลของสารประกอบอะเซไซคลิคที่ถูกแทนที่อย่างสูงที่บริสุทธิ์ทางไอโซเมอริคและสารประกอบอะเซไซคลิคชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (21/06/42) กระบวนการสำหรับการผลิตที่ถูกคบคุมทางเสตอริโอเค็มมิคัล ของสารประกอบอะเซไซคลิค ของสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่งหมู่แทนที่มีความหมายที่ถูกให้ในการบรรยาย, และผลิตภัณฑ์ขั้นกลางอีกด้วยของกระบวนการนี้ และสาร ประกอบอะเซไซคลิคชนิดใหม่ถูกบรรยาย กระบวนการสำหรับการผลิตที่ถูกควบคุมทางเสตอริโอเค็มมิคัลของสารประกอบอะเซไซคลิคของสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ในที่ซึ่งหมู่แทนที่มีความหมายที่ถูกให้ในการบรรยาย,และ ผลิตภัณฑ์ขั้นกลางอีกด้วยของกระบวนการนี้และสารประกอบอะเซ ไซคลิคชนิดใหม่ถูกบรรยาย

Claims (20)

1. กระบวนการสำหรับการผลิตที่ถูกควบคุมทางสเตริโอเค็มมิคัลของสารประกอบของสูตรทั่วไป 1,(สูตรเคมี)ในที่ซึ่ง n เป็น 0 หรือ 1, R1 เป็นไฮโดรเจน;C1-C6-อัลคิล;หรือฟีนิล-C1-C6อัลคิลทื่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่าในฟีนิลริง โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก หรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็กและ R2 เป็นไฮโดรเจน,หรือ R1 และ R2 ร่วมกันเป็นหมู่เมธิลีนที่มีพันธะคู่ ซึ่งอาจ ถูกแทนที่โดย C1-C5-อัลคิลหรือโดยฟีนิล C-1-C5อัลคิล ที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่าในฟีนิลริง โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก หรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก, R3 เป็นไฮโดรเจน;และ R4 เป็นไฮโดรเจน;อัลคิลขนาดเล็ก;หรือฟีนิล-อัลคิลขนาดเล็ก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่าในฟีนิลริง โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก หรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก,หรือ R3 และ R4 ร่วมกันอีกด้วยเป็นโซ่ C2-อัลคิลีน;หรือโซ่ C3-C6-อัลคิลีน อย่างเลือกได้ที่มี 1 ถึงพันธะคู่,ซึ่งอาจ เป็นสะพานโดย C1-C2-อัลคีลีน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่งหรือสองครั้งโดยอัลคิลขนาดเล็ก R5 เป็นไฮโดรเจน;อัลคิลขนาดเล็ก;ไฮดรอกซี;อัลคอกซีขนาด เล็ก;ฟีนิล-อัลคอกซีขนาดเล็กหรือฟีนิล-อัลคิลขนาดเล็กแต่ละ ตัวซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้ง หรือมากกว่า ในฟีนิลริงโดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซี ขนาดเล็กหรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก,และ R6 เป็นไฮโดรเจน;และ R7 เป็นไฮโดรเจน;และ R8 เป็นไฮโดรเจน;ไซยาโน;คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟอย่าง เลือกได้;คาร์บอนิลอะมิโนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง หรือสองครั้งที่ไนโตรเจน;ระบบโมโนไซคลิคหรือไบไซคลิคริงที่ มี 3 ถึง 10 ริงคาร์บอนอะตอม ซึ่งไม่อิ่มตัวอย่างเลือกได้ หนึ่งครั้งหรือมากกว่า,คาร์บอน อะตอมที่ริงซึ่งอาจถูกแทน หนึ่งครั้งหรือมากกว่าโดยไนโตรเจน,ออกซิเจน และ/หรือซัลเฟอร์และที่ซึ่งระบบที่ริงอาจถูกแทนที่หนึ่ง ครั้ง หรือมากกว่าโดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาด เล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,หรือโดยโซ่อัลคิลีน ขนาด เล็กกที่ซึ่งถูกพันธะกับสองซิเจนอะตอมถูกพันธะกับคาร์บอน อะตอมที่ติดกันของระบบที่ริง,หรืออาจแทนC1-C12-อัลคิลโซ่ ตรง หรือเป็นกิ่งอย่างเลือกได้ที่มีพันธะคู่หนึ่งหรือมาก กว่า ซึ่งอาจถูก แทนที่หนึ่งครั้งหรือมากกว่าโดยฮาโลเจน,ไฮดรอกซี,เมอร์แคบ โท,อัลคิลไธโอขนาดเล็ก,อะมิโน,อัลคิลอะมิโนขนาดเล็ก,คาร์บอ นิลอะมิโนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งหรือสองครั้งที่ ไนโตรเจน,ระบบโมโนไซคลิคหรือไบไซคลิคริงที่มี 3 ถึง 10 ริง คาร์บอนอะตอม ซึ่งไม่ถูกทำให้อิ่มตัวอย่างเลือกได้หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่า,คาร์บอน อะตอมที่ริงที่ซึ่งอาจถูกแทนที่ หนึ่งครั้ง หรือมากกว่าโดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาด เล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอกซีฮาโลเจน หรือโดยโซ่อัลคิลีน ขนาดเล็กที่ซึ่งเกิดพันธะกับสองออกซิเจนอะตอมที่เกิดพันธะ กับคาร์บอนอะตอมที่ติดกันของระบบที่ริง,หรือ R5 และ R8 อีกด้วย,ร่วมกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันทั้งหลาย ถูกพันธะ,อาจเกิดระบบโมโนไซคลิคหรือไบไซคลิคริงที่มี 5 ถึง 10 ริงคาร์บอนอะตอมซึ่งมีอย่างเลือกได้ 1 ถึง 3 พันธะ คู่,คาร์บอนอะตอมที่ซึ่งไมีมีหมู่แทนที่ R5 หรือ R8 อาจถูก แทนหนึ่งครั้งหรือมากกว่าโดยซัลเฟอร์,ออกซิเจนและ/หรือ ไนโตรเจนและที่ซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้ง หรือมากกว่าโดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซี ขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,ฮาโลเจน หรือโดย โซ่อัลคีลีนขนาดเล็กซึ่งเกิดพันธะกับสองออกซิเจนอะตอมที่ เกิดพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกันของระบบริง,หรือ R6 และ R7 ร่วมกันอีกด้วยอาจเกิดพันธะ,และ R5 และ R8 ร่วมกันกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันทั้งหลายถูก พันธะ,อาจเกิดระบบอะโรมาติค C6-ริง ซึ่งอาจถูกหลอมเข้าด้วย กันกับ 2 ถึง 4 คาร์บอนอะตอมต่อไปเพื่อให้เกิดระบบไบไซคลิค ริงที่มีทั้งหมดของ 3 ถึง 5 พันธะคู่ ซึ่งมีทั้งหมดของ 8 ถึง 10 ริง คาร์บอนอะตอม,ในที่ซึ่งคาร์ยบอนอะตอมของระบบ C6 ถึง C10-ริง ที่ซึ่งไม่มีหมู่แทนที่ R5 หรือ R8 อาจถูกแทน หนึ่งครั้งหรือมากกว่าโดยซัลเฟอร์,ออกซิเจนและ/หรือ ไนโตรเจน,และในที่ซึ่งระบบ C6 ถึง C10 ริงนี้ ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่า โดยอัลคิลขนาด เล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก,ไฮดรอก ซี,ฮาโลเจน หรือโดยโซ่อัลคีลีนขนาดเล็กที่ซึ่งเป็นพันธะกับ สองออกซิ เจน อะตอมที่เป็นพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกันของระบบที่ ริง, R9 เป็นไฮโดรเจน;อัลคิลขนาดเล็ก;ฟีนิล-อัลคิลขนาดเล็กที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่าในฟีนิลริง โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็กที่ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้งหรือมากกว่าในฟีนิล โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก หรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก;หรือที่ปกป้องอะมิโน,หรือ Y เป็นออกซิเจนหรือ NH, และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดของมัน,ในที่ซึ่งหมู่ที่ทำ ปฏิกิริยาใดๆ ที่ซึ่งอาจมีอยู่อาจถูกบล็อคในสารประกอบของ สูตร I โดยหมู่ที่ปกป้องที่เหมาะสม,ที่บ่งลักษณะจำเพาะที่ ว่า a)สารประกอบของสูตรทั่ว II, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R3 และ R4 มีความหมายข้างต้น,R101 มีความหมาย ที่ถูกให้ข้างต้นสำหรับ R1 เว้นแต่หมู่เมธิลีนที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ Ar แทนฟีนิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หนึ่ง ครั้งหรือมากกว่าโดยอัลคิลขนาดเล็ก,R10 เป็นอัลคิลขนาด เล็ก,หรือฟีนิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ครั้งหนึ่งในฟีนิล ริงโดยอัลคิลขนาดเล็กหรือโดยไฮดรอกซีที่ถูกปกป้องด้วยหมู่ ปกป้องที่เหมาะสม,หรือฟีนิล-อัลคิลขนาดเล็กที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ครั้งหนึ่งในฟีนิลริงโดยอัลคิลขนาดเล็ก,และ R1101 แทนหมู่ปกป้องซิลิล,ถูกทำปฏิกิริยาติดต่อกันมากับเบส ที่เหมาะสมสำหรับการเอาโปรตอนออกของสารเหล่านี้,ออร์แกน โนเมทัลลิค รีเอเจนต์ของสูตรทั่วไป VII, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง X แทนฮาโลเจน,ถ้าเป็นโลหะทรานซิชันที่มีวาเลนซิ สี่และ R12 แทนอัลคิลขนาดเล็ก,ฟีนิลหรือฟีนิล-อัลคิลขนาด เล็ก,และสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบของสูตรทั่วไป VIII, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R5,R6,R7 และ n มีความหมายข้างต้น,R801เป็นความ หมายของ R8 ที่มีหมู่ที่ทำปฏิกิริยาใดๆ ถ้าจำเป็นถูกบล็อค โดยหมู่ปกป้องที่เสถียรต่อเบส,R901 แทนไฮโดรเจนหรือร่วมกัน กับ R801 แทนโซ่ C3-C4-อัลคีลีนและ R13 เป็นหมู่ปกป้องอะมิโนซึ่งเมื่อตัดออกเหลือไนโตรเจนนิว คลีโอไฟล์ไว้ข้างหลัง,เพื่อให้เกิดสเตอริโอไอโซเมอร์ของสาร ประกอบของสูตรทั่วไป IX, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R101,R3,R4,R5,R6,R7,R801,R901,R10,R1101,R12,R13,n,Ar และ M2 มีความหมายข้างต้น, b)สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์ของสูตร IX ถูกเปลี่ยน,โดยการก ระทำกับรีเอเจนต์เหมาะสมสำหรับการขจัดหมู่ R13 ไปเป็นสาร ประกอบของสูตรทั่วไป Xa,(สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R101,R3,R4,R5,R6,R7,R801,R901,R10,n และ Ar มี ความหมายข้างต้น และ R11 แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ปกป้องซิลิล และ,ถ้า R901 แทนไฮโดรเจน,ไนโตรเจน อะตอมในโครงสร้างแม่ที่ เป็นไซคลิคของสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์ของสูตร Xa ถูกบล็อค ด้วยหมู่ปกป้องที่เสถียรต่อเบส และหมู่ปกป้องซิลิลใดๆ R11 ที่ซึ่งอาจยังคงมีอยู่ถูกตัดออก,และ c)สำหรับการผลิตของสารประกอบของสูตรทั่วไป Ia, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R801 และ n มีความหมาย ข้างต้นและ R902 แทนหมู่ปกป้องที่เสถียรต่อเบส หรือร่วมกัน กับ R801,สำหรับโซ่ C3-C4-อัลคีลีน, ca)สารประกอบที่ผลลัพธ์ของสูตร Xa หรือสารประกอบที่ถูก ผลิต โดยการติดออกหมู่ปกป้องซิลิล R11 ถูกทำปฏิกิริยากับรี เอเจนต์ที่เหมาะสมสำหรับการตัดออกที่รีดัคทิฟวของพันธะซับ โฟนอิมิโดอิล-อัลคิล,เพื่อที่จะได้สารประกอบของสูตรทั่วไป Ib (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R101,R3,R4,R5,R6,R7,R801,R902 และ n มีความ หมายข้างต้น,หรือ cb)ในสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์ของสูตร Xa ในที่ซึ่ง R101 ไม่แทนไฮโดรเจน,พันธะซัลโฟมอิมิโดอิล-อัลคิลถูกตัดหลังจาก การกระตุ้น อิลเคโทรฟิลลิค ของหน่วยซัลโฟนอิมิโดอิลภายใต้ เงื่อนไขของการกำจัดที่ถูกชักนำด้วยเบส,เพื่อที่จะได้สาร ประกอบของสูตรทั่วไป Ic, (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R3,R4,R5,R6,R7,R801,R902 และ n มีความหมายข้าง ต้น และ R102 แทน C1-C5-อัลคิล;หรือฟีนิล-อัลคิลขนาดเล็ก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้หนึ่งครั้ง หรือมากกว่าในฟีนิล โดยอัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลอัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซีขนาดเล็ก หรือฮาโลอัลคอกซีขนาดเล็ก,โซ่อัลคิลีนขนาดเล็กของที่ซึ่งฟี นิล-อัลคิลขนาดเล็กอาจมี 1 ถึง 5 คาร์บอนอะตอม,และสาร ประกอบที่เป็นผลลัพธ์ของสูตร Ia ถูกทำปฏิกิริยาถ้าต้องการ หนึ่งครั้งหรือมากกว่าโดยการทำปฏิกิริยา,ในแต่ละกรณีที่มี การกลับกันของโครงร่างที่ริงคาร์บอนอะตอมในตำแหน่ง 3 ของ สารประกอบของสูตร Ia,ที่มีนิวคลีโอฟิลลิค รีเอเจนต์ ที่ เหมาะสมสำหรับการฟื้นคืนหมู่ OH หรือสำหรับการก่อให้เกิด หมู่ NH2 ในตำแหน่ง 3,และ/หรือ ถ้าต้องการหมู่ปกป้องใดๆ ถูกตัด ออกอีกครั้งในสารประกอบของสูตร Ia และถ้าต้องการหมู่ NH ที่ถูกปลอปล่อยอย่างเลือกได้ในตำแหน่ง 1 ของโครงสร้างแม่ ที่เป็นไซคลิคที่หถูกทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์ที่สามารถ N-อัลคิเลชัน หรือมันสามารนถเกิดเอไมด์หรือถูกบล็อคด้วย หมู่ปกป้องอะมิโน,เพื่อที่จะได้สารประกอบของสูตร I,และสาร ประกอบที่อิสระของสูตร I ถ้าต้องการถูกทำปฏิกิริยาเพื่อให้ เกิดเกลือที่เกิดจากการเติม,หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรด ของสารประกอบของสูตร I ถูกทำปฏิกิริยาเพื่อให้เกิดสาร ประกอบอิสระ

2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการผลิตสารประกอบของ สูตรทั่วไป Ia ตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่งหมู่ R1R2CH ใน ตำแหน่ง 5 ของโครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคและหมู่ไฮดรอกซีใน ตำแหน่ง 3 ของโครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคเป็นแต่ละใน ตำแหน่งทรานส์สัมพันธ์ซึ่งกันและกัน และในที่ซึ่งหมู่แทน ที่ R4 ในตำแหน่ง 4 และหมู่ไฮดรอกซีในตำแหน่ง 3 ของโครง สร้างแม่ที่เป็นไซคลิคเป็นแต่ละในตำแหน่ง ซิสที่สัมพันธ์ ซึ่งกันและกัน,ถ้าต้องการถูกติตตามโดยการตัดของหมู่ปกป้อง ใดๆ R801 และ/หรือ R902 ที่ซึ่งอาจมีอยู่จากสารประกอบของ สูตรทั่วไป Ia

3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2,ในที่ซึ่งหมู่ปกป้อง ที่ไม่เสถียรต่อเบสถูกใช้เป็นหมู่ปกป้องอะมิโน R13 ในสาร ประกอบของสูตร VIII และในที่ซึ่งในขั้นตอนกระบวนการ b)เบส ถูกใช้เป็นรีเอเจนต์สำหรับการขจัดหมู่ปกป้อง R13

4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 3,ในที่ซึ่งหมู่ปกป้องที่ไม่ เสถียรต่อเบสเป็นแรดีคัลฟลูออรีน-9-อิล-เมธิลออกซี-คาร์บอ นิล

5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4,ในที่ซึ่งพิเพอริดีนถูกใช้ เป็นเบส

6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่งโพลูอีนถูกใช้เป็น ตัวทำละลายอย่างน้อยที่สุดในขั้นตอนกระบวนการ a)

7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่งซามาเรียม (II) ไอ โอไดด์ถูกใช้เป็นรีเอเจนต์สำหรับการตัดที่รีดักทิฟวของ พันธะซัลโฟนอิมิโดอิล-อัลคิลในสารประกอบของสูตรทั่วไป Xa ในขั้นตอนกระบวนการ ca)

8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่ง R4 ไม่เป็น ไฮโดรเจนในแต่ละของสารประกอบของสูตรทั่วไป I,Ia,Ib,Ie,II,IX และ Xa

9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่งเทอร์ท บิลทิลไดเมธิลซิลิล หรือไตรเมธิลซิลิล ถูกใช้เป็นหมู่ปก ป้องซิลิล R1101

10. สารประกอบของสูตรทั่วไป Ia ตามข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่ง หมู่ R1R2CH ในตำแหน่ง 5 ของโครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคและ หมู่ไฮดรอกซีในตำแหน่ง 3 ของโครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคเป็น แต่ละในตำแหน่งทรานส์สัมพันธ์ซึ่งกันและกันและในที่ซึ่ง หมู่แทนที่ R4 ในตำแหน่ง 4 และหมู่ไฮดรอกซีในตำแหน่ง 3 ของ โครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคเป็นแต่ละในตำแหน่งซิลสัมพันธ์ ซึ่งกันและกัน,และสารประกกอบที่อิสระสามารถได้มาโดยการตัด ของหมู่ปกป้องใดๆ R801 และ/หรือหมู่ปกป้องอะมิโน R902 ซึ่ง อาจมีจากสารประกอบของสูตร Ia

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10,ในที่ซึ่ง R4 ไม่เป็น ไฮโดรเจน

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งมีการมีมากเกินของไอ โซเมอร์อย่างน้อยที่สุด 95%

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 10 ถึง 12,ใน ที่ซึ่ง R801 เป็นไฮโดรเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ฟีนิล,ฟี นิล-อัลคิลขนาดเล็กหรืออัลคอกซีขนาดเล็ก อัลคิลขนาด เล็ก,หรือ R6 และ R7 ร่วมกันเกิดพันธะและ R5 และ R801,ร่วม กันกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งมันทั้งหลายเกิดพันธะ,เกิดระบบอะ โรมาติค C6-ริงหรือในที่ซึ่ง R801 ร่วมกันกับ R901 เกิดโซ่ C3-C4-อัลคิลีน

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 10 ถึง 13,ใน ที่ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นไฮโดรเจนหรือร่วมกันแทน หมู่เมธิลีน

15. สารประกอบตามสูตรทั่วไป Xa ตามข้อถือสิทธิ 1,และยังสาร ประกอบที่สามารถได้มาโดยการขจัดหมู่ปกป้องใดๆ มีอยู่จากสาร ประกอบของสูตร Xa และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดของอะมีน อิสระของสูตร Xa,ในที่ซึ่งแต่ละกรณีหมู่แทนที่ที่ มีซัลเฟอร์ในตำแหน่ง 5 และหมู่ไฮดรอกซีในตำแหน่ง 3 ของโครง สร้างแม่ที่เป็นไซคลิคอยู่ในตำแหน่ง 4 และหมู่ไอดรอกใน ตำแหน่ง 3 ของโครงสร้างแม่ที่เป็นไซคลิคเป็นแต่ละในตำแหน่ง ซิสสัมพันธ์ซึ่งกันและกัน

16. สารประกอบตามสูตรทั่วไป Xa ตามข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่ง มีไนโตรเจนอะตอมที่สองในโครงสร้างสร้างแม่ที่เป็นไซคลิค ซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่ปกป้องเทอร์ท-บิวทอกซีคาร์บอนิล

17. สารประกอบตามสูตรทั่วไป Xa ตามข้อถือสิทธิ 15 ในที่ ซึ่ง R901 เป็นไฮโดรเจนหรือร่วมกันกับ R801 เกิดโซ่ C1-C4 -อัลคีลีน

18. การใช้ของซามาเรียม (II) ไอโอไดด์สำหรับบรีดัคทิฟว ดีซัลเฟอร์รีเซชันของสารประกอบอัลคิล-ซันโฟนอิมิโดอิล ของ สูตรทั่วไป Xa จากข้อถือสิทธิ 1

19. การใช้ของ (R5)-4(S)-ไอโซโพรพิล-2-p-โทลูโออิล-4,5-ได ไฮโดร [1.2/6.3] อ็อคซาไธอะโซล-2-ออกไซด์,(S5)-4(S)-ไอโซ โพรพิล-2-p-โทลูโออิล-4,5-ไดโฮโดร [1.2/6.3] อ็อคซาไธอะ โซล-2-ออกไซด์,(R5)-4(R)-ไอโซโพรพิล-2-p-โทลูโออิล-4,5-ได ไฮโดร [1.2/6,3]-อ็อคซาโธอะโซล-2-ออกไซต์และของ (S5)-4(R)-ไฮโซโพรพิล-2-p-โทลูโออิล-4,5-ไดไฮโดร [1.2/6.3''] อ็อกซาไธอะโซล-2-ออกไซด์ ในกระบวนการสำหรับการ ผลิตที่ถูกควบคุมทางสเตอริโอเค็มมิคัลของสารประกอบอะเซไซค ลิค

20. การใช้ของ [S5,N(S)]-N-[1-[[เทอร์ท บิวทิลไดเมธิลไดเมธิลซิลิล)ออกซี]เมธิล]-2-เมธิล โพรพิล]-S-เมธิล-S-(4-เมธิล-ฟีนิล)-ซัลฟอกซีไมด์ และของ (R5,N(1R)]-N(1R)]-N-[[เทอร์ท บิวทิลไดเมธิลซิลิล)ออก ซีล]เมธิล]-2-เมธิลโพรพิล]-S-เมธิล-S-(เมธิลฟีนิล)ซัลฟอก ซีไมด์ในกระบวนการสำหรับการผลิตที่ถูกควบคุมทางสเตอริโอ เค็มมิคัลของสารประกอบอะเซไซคลิค (ข้อถือสิทธิ 20 ข้อ, 7 หน้า, รูป)