TH44147A - การรวมกันของส่วนประกอบแสดงฤทธิ์สำหรับการรักษาโรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อมจากวัยชราของประเภทอัลไซเมอร์ - Google Patents

Abstract

DC60 (19/10/49) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารต่อไปนี้เป็น ส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ - สารประกอบ (a) เลือกได้จาก 1-(2-แนฟธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิล ฟีนิล)-1, 2, 3, 6-เตตระไฮโดรพิริดีน และสารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่ซึ่ง Y คือ -CH- หรือ -N- ; R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, CF3, (C3-C4)อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4) อัลคอกซี ; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซิล, CF3, (C3-C4)อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4)อัลคอกซี; R3 และ R4 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C3) อัลคิล ; X คือ (a) (C3-C6)อัลคิล ; (C3-C6)อัลคอกซี ; (C3-C7)คาร์บอกซีอัลคิล ; (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคิล ; (C3-C7)คาร์บอกซีอัลคอกซี ; หรือ (C1-C4) อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคอกซี ; (b) แรดิคอลที่เลือกได้จาก (C3-C7)ไซโคลอัลคิล, (C3-C7)ไซคลอัลคิลออกซี, (C3-C7)ไซโคลอัลคิลเมธิล, (C3-C7)ไซโคลอัลคิลอะมิโน และ ไซโคลเฮกซีนิล, แรดิคอลดังกล่าวได้ ถูกแทนที่อย่างที่เป็นทางเลือกโดย ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, (C1-C4)อัลคอกซี, คาร์บอกซี, (C1-C4)อัล คอกซีคาร์บอนิล, อะมิโน, โมโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโน; หรือ (c) หมู่หนึ่งที่เลือกได้จาก ฟีนิล, ฟีนอกซี, ฟีนิลอะมิโน, N-(C1-C3)อัลคิล- ฟีนิลอะมิโน, ฟีนิลเมธิล, ฟีนิลเอธิล, ฟีนิลคาร์บอนิล, ฟินิลไธโอ, ฟีนิลซัลโฟนิล, ฟีนิลซัลฟินิล หรือสเตียริล, หมู่ฟีนิลดังกล่าวได้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่อย่างที่เป็นทางเลือก โดย ฮาโลเจน, CF3, (C1-C4)อัลคิล, (C1-C4)อัลคอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, โมโน-หรือได-(C1-C4) อัลคิลอะมิโน, (C1-C4)แอซิลอะมิโน, คาร์บอกซี, (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโน(C1-C4)อัลคิล, ไฮดรอกซี(C1-C4)อัลคิล หรือ ฮาโลจีโน(C1-C4)อัลคิล; อย่างที่เป็นทางเลือกอยู่ในรูปเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ และ - สารประกอบ (b) ที่แสดงฤทธิ์ในการรักษาอาการโรคของ DAT ที่เป็นทางเลือกอยู่ ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อสารประกอบ (a) นอกเหนือจาก 1-(2-แนพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน หรือเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ สารประกอบ (b) คือ ตัวยับยั้งอะซีทิล- โคลีเนสเตอเรส การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารต่อไปนี้เป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ - สารประกอบ(a) เลือกได้จาก 1-(2-แนฟธ-2-อิล เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-ไตตระไฮโดรพิริ ดีน และสารประกอบสูตร(I) ว รูปภาพสูตร โดยที่ซึ่ง Y คือ -CH- หรือ -N- R1 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลจน CF3 (C3-C4)อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4)อัลคอกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไฮดรอกซิล CF3 (C3-C4) อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4) อัลคอกซี; R3 และ R4 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; X คือ (a) (C3-C6)อัลคิล (C3-C6)อัลคอกซี (C3-C7)คาร์บอก ซีอัลคิล; (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคิล; (C3-C7)คาร์บอกซีอัลคอกซี; หรือ (C1-C4) อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคอกซี; (b) แรดิคอลที่เลือกได้จาก (C3-C7)ไซโคลอัลคิล (C3-C7)ไซดคลอัลคิล (C3-C7)ไซโคลอัลคิลเมธิล (C3-C7)ไซ โคลอัลคิลอะมิโน และไซโคลเฮกซีนิล, แรดิคอลดังกล่าวได้ถูก แทนที่อย่างเหมาะสมโดย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคอกซี คาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโน โ มโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโน; หรือ (c) หมู่หนึ่งที่เลือกได้จาก ฟีนิล ฟีนอกซี ฟีนิลอะมิโน N-(C1-C3)อัลคิลฟีนิลอะมิโน ฟีนิลเมธิลฟีนิลเอธิล ฟีนิล คาร์บอนิล ฟินิลไธโอ ฟีนิลซัลโฟนิล ฟีนิลซัลฟินิลหรือสเตีย ริล, หมู่ฟีนิลดังกล่าวได้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ อย่างเหมาะสมโดยฮาโลเจน CF3 (C1-C4)อัลคิล (C1-C4)อัลคอกซี ไซยาโน อะมิโน ไมโน-หรือได(C1-C4)อัลคิลอะมิโน (C1-C4)แอ ซิลอะมิโน คาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโนคาร์ บอนิล โมโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน (C1-C4)อัลคิลไอดรอกซี (C1-C4)อัลคิล หรือ ฮาโลจีโน (C1-C4)อัลคิล; อย่างเหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้และ - สารประกอบ (b) ที่แสดงฤทธิ์ในการรักษาอาการโรคของ DAT ที่เหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อสารประกอบ (a) นอก เหนือจาก 1-(2-แนพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮดดรพิรดีนหรือเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ สารประกอบ (b) คือตัวยับยั้งอะ ซีทิลโซลีนสเตอเรส

Claims (19)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารต่อไปนี้เป็นส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์ - สารประกอบ(a) เลือกได้จาก1-(2-แนฟธ-2-อิลเอธิล) -4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-12,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน และ สารประกอบของสูตร(I); รูปภาพสูตร โดยที่ซึ่ง Y คือ -CH- หรือ -N- R1 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลจน CF3 (C3-C4)อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4)อัลคอกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไฮดรอกซิล CF3 (C3-C4) อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4) อัลคอกซี; R3 และ R4 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; X คือ (a) (C3-C6)อัลคิล (C3-C6)อัลคอกซี (C3-C7)คาร์บอก ซีอัลคิล; (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคิล; (C3-C7)คาร์บอกซีอัลคอกซี; หรือ (C1-C4) อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคอกซี; (b) แรดิคอลที่เลือกได้จาก (C3-C7)ไซโคลอัลคิล (C3-C7)ไซดคลอัลคิล (C3-C7)ไซโคลอัลคิลเมธิล (C3-C7)ไซ โคลอัลคิลอะมิโน และไซโคลเฮกซีนิล, แรดิคอลดังกล่าวได้ถูก แทนที่อย่างเหมาะสมโดย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคอกซี คาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโน โ มโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโน; หรือ (c) หมู่หนึ่งที่เลือกได้จาก ฟีนิล ฟีนอกซี ฟีนิลอะมิโน N-(C1-C3)อัลคิลฟีนิลอะมิโน ฟีนิลเมธิลฟีนิลเอธิล ฟีนิล คาร์บอนิล ฟินิลไธโอ ฟีนิลซัลโฟนิล ฟีนิลซัลฟินิลหรือสเตีย ริล, หมู่ฟีนิลดังกล่าวได้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ อย่างเหมาะสมโดยฮาโลเจน CF3 (C1-C4)อัลคิล (C1-C4)อัลคอกซี ไซยาโน อะมิโน ไมโน-หรือได(C1-C4)อัลคิลอะมิโน (C1-C4)แอ ซิลอะมิโน คาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโนคาร์ บอนิล โมโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน (C1-C4)อัลคิลไอดรอกซี (C1-C4)อัลคิล หรือ ฮาโลจีโน (C1-C4)อัลคิล; อย่างเหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้และ - สารประกอบ (b) ที่แสดงฤทธิ์ในการรักษาอาการโรคของ DAT ที่เหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ ด้วยเงื่อนไขว่าเมื่อสารประกอบ (a) นอก เหนือจาก 1-(2-แนพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮดดรพิรดีนหรือเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ สารประกอบ (b) คือตัวยับยั้งอะ ซีทิลโซลีนสเตอเรส

2. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 มีลักษณะเฉพาะ ที่ว่ามีสารต่อไปนี้เป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์คือ 1-(2-แ นพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระ ไอโดรพิริดีน ที่เหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ในการรวมกันกับสารประกอบ ที่แสดงฤทธิ์ในการรักษาอาการของโรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อม จากวัยชราของประเภทอัลไซเมอร์ ที่เหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือ ชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้

3. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 มีลักษณะเฉพาะ ที่ว่ามีสารต่อไปนี้เป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ - สารประกอบของสูตร (I); รูปภาพสูตร โดยที่ซึ่ง Y คือ -CH- หรือ -N- R1 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลจน CF3 (C3-C4)อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4)อัลคอกซี; R2 คือ ไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไฮดรอกซิล CF3 (C3-C4) อัลคิล หรือ หมู่ (C1-C4) อัลคอกซี; R3 และ R4 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; X คือ (a) (C3-C6)อัลคิล (C3-C6)อัลคอกซี (C3-C7)คาร์บอก ซีอัลคิล; (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคิล; (C3-C7)คาร์บอกซีอัลคอกซี; หรือ (C1-C4) อัลคอกซีคาร์บอนิล (C3-C6)อัลคอกซี; (b) แรดิคอลที่เลือกได้จาก (C3-C7)ไซโคลอัลคิล (C3-C7)ไซ โคลอัลคิล (C3-C7)ไซโคลอัลคิลเมธิล (C3-C7)ไซโคลอัลคิลอะมิ โน และไซโคลเฮกซีนิล, แรดิคอลดังกล่าวได้ถูกแทนที่อย่าง เหมาะสมโดย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี (C1-C4) อัลคอกซีคาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโน โ มโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโน; หรือ (c) หมู่หนึ่งที่เลือกได้จาก ฟีนิล ฟีนอกซี ฟีนิลอะมิโน N-(C1-C3)อัลคิลฟีนิลอะมิโน ฟีนิลเมธิลฟีนิลเอธิล ฟีนิล คาร์บอนิล ฟินิลไธโอ ฟีนิลซัลโฟนิล ฟีนิลซัลฟินิลหรือสเตีย ริล, หมู่ฟีนิลดังกล่าวได้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่ อย่างเหมาะสมโดยฮาโลเจน CF3 (C1-C4)อัลคิล (C1-C4)อัลคอกซี ไซยาโน อะมิโน ไมโน-หรือได(C1-C4)อัลคิลอะมิโน (C1-C4)แอ ซิลอะมิโน คาร์บอกซี (C1-C4)อัลคอกซีคาร์บอนิล อะมิโนคาร์ บอนิล โมโน-หรือได-(C1-C4)อัลคิลอะมิโนคาร์บอนิล อะมิโน (C1-C4)อัลคิลไอดรอกซี (C1-C4)อัลคิล หรือ ฮาโลจีโน (C1-C4)อัลคิล; อย่างเหมาะสมอยู่ในรูปของเกลือชนิดหนึ่งที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้และ - ตัวยับยั้งอะซีทิลไซลีสเตอเรส หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารตัวหลังนี้

4. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 3 มีลักษณะเฉพาะ ที่ว่ามีสารประกอบ (a) คือ 1-2)4-ไบฟี นิลอิล)เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระ ไฮโดรพิริดีน หรือเกลือไฮโดรคลอไรด์ของสารนี้

5. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 3 มีลักษณะเฉพาะ ที่ว่ามีสารประกอบ (a) ถูกเลือกจากสารประกอบต่อไปนี้ 1-(2-(3''-คลอโร-4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(2''-คลอโร-4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(4''-คลอโร-4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(4''ฟลูออโร-4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(3''ไตรฟลูออโรเมธิล-4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลู ออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(4''ไซโคลเฮกซิลฟีนิล)เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล)-4-(4-ฟลูออฟีนิล)-1,2,3,6-เต ตระไฮโดรพิริดีน ; 11-(2-(4-เบนซิลฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6เดตระไฮโดรพิริดีน ; 1-(2-(4-ฟีนอกซีฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6เดตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4-เบนซิลฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6เดตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4-n-บิวทิลฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6เดตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4-n-บิวทอกฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6เดตระไฮโดรพิริดีน 1-(2-(4เอธอกซีคาร์บอนิลโพรพอกซี)ฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลู ออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เดตระไฮโดรพิริดีน 1-(2-(4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-6-(6-คลอโรพิ ริล-2-อิล)-1,2,3,6เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(2,3''ไดคลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3''-คลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3,5''-ไดคลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน 1-(2-(2,4-''ไดคลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน 1-(2-(2-คลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3''-คลอโร-4-ไบฟีนิลอีล)เอธิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(2-ฟลูออโร-4-ไบฟีนิลอีล)โพรพิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4-เมธอกซี-3-ไบฟีนิลอีล)โพรพิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4''-เมธอกซี-4-ไบฟีนิลอีล)โพรพิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4ไฮดรอกซี-4-ไบฟีนิลอีล)โพรพิล)-4-(3ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4''-เอธอกซีคาร์บอนิลบิวทอกซี-4-ไบฟีนิล อีล)โพรพิล)-4-(3ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระ ไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3-ไบฟีนิลอิล)เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-2,2,3,6เตตระไฮโดรพิริดิน; 1-(2-(3''-คลอโร-4''-ฟลูออโร-4-ไบฟี นิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-2,2,3,6เตตระ ไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(2''ไตรฟลูออโรเมธิล-4''-ฟลูออโร-4-ไบฟี นิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-2,2,3,6เตตระ ไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3,4''ไดไอโซบิวทิลฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-2,2,3,6เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(3,4''ไดโพรพิลฟีนิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-2,2,3,6เตตระไฮโดรพิริดีน; 1-(2-(4-ไซโคลเฮกซิลฟีนิล)เอธิล)-4-(6-คลอโรพิ ริต-2-อิล)-1,2,3,6,เตตระไฮโดรพิริดิน; 1-(2-(4-ไอโซบิวทิลฟีนิล)โพรพิล)-4-(6-คลอโรพิ ริต-2-อิล)-1,2,3,6,-เตตระไอโดรพิริดีน; และเกลือที่ยอมรับไดทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้

6. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ลักษณะเฉพาะที่ ว่า สารประกอบแสดงฤทธิ์ในการรักษาอาการของโรควิกลจริตซึ่ง มีจิตเสื่อมในวัยชราของประเภทอัลไซเมอร์ ถูกเลือกจาก ตัว ยับยั้งอะซิทิสโซลีเอสเทอเรส, M มัสคารินิคอะโกนิสต์,นิโค ติคอะโกนิสต์, ยาต้านฤทธิ์ NMDAรีเซ็ปเตอร์ และะสารนูท รอปิค

7. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 6 ลักษณะเฉพาะที่ ว่า สารประกอบ สารประกอบ (b) คือ ตัวยับยั้งอะซีทัลโซลีเอสเทอเรส

8. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 7 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าตัวยับยั้งอะซีทัลโซลีเอสเทอเรส ถูกเลือกจาก ทาคริน และ ดันเพซิล

9. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 7 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าตัวยับยั้งอะซีทัลโซลีเอสเทอเรส ถูกเลือกจาก โรวาสทิก มีน กาแลนธามีน เมไตรโฟเนท เอ็พทาสทิกมีน เวลนาครีน ฟิโซ สติกมีน ไอโคเพซิล และซิโฟรซิโลน

10. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารผสมมีตั้งแต่ 0.5 ถึง 700 มิลลิกรัม ของสารประกอบ(a)

11. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารผสมมีตั้งแต่ 0.1 ถึง 50 มิลลิกรัม ของสารประกอบ(b)

12. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 2 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารผสมมีตั้งแต่ 0.5 ถึง 10 มิลลิกรัม ของ 1-(2-แ นพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6เตตระ ไฮโดรพิริดิน;

13. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 2 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารผสมมี 1-(2-แนพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน และตันเพซิล หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ เป็นส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์

14. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 3 ลักษณะเฉพาะที่ ว่าสารผสมมี 1-(2-(4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน และตันเพซิล หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ เป็นส่วน ประกอบแสดงฤทธิ์

15. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 2 ประกอบด้วย 0.5 ถึง 5 มิลลิกรัม ของ 1-(2-แนพธ-2-อิลเอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออ โรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน และ2 ถึง 10 มิลลิกรัมของตันเพซิล

16. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการรักษาโรควิกลจริตซึ่งมีจิต เสื่อมในวัยชราของประเภทอัลไซเมอร์

17. สารผสมตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการเตรียมเภสัชภัณฑ์ที่คิด ขึ้นสำหรับการรักษาโรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อมจากวัยชราของ ประเภทอัลไซเมอร์

18. การใช้ตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 17 ลักษณะเฉพาะ ที่ว่า สารประกอบ สารประกอบ (a) ถูกเลือกจาก 1-(2-แนพธ-2-อิล เอธิล)-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริ ดีน และ 1-(2-(4-ไบฟีนิลอิล)เอธิล-4-(3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟี นิล)-1,2,3,6-เตตระไฮโดรพิริดีน

19. การใช้ตามที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 17 ลักษณะเฉพาะ ที่ว่า สารประกอบ สารประกอบ (b) ถูกเลือกจาก ทาคริน และตันเพซิล (ข้อถือสิทธิ 19 ข้อ, 7 หน้า, 0 รูป)