TH42445B - การปรับปรุงของผลึกของอนุพันธ์ของ n-เฟนิล-2-ไพริมิดีนอะมีน กระบวนการสำหรับการผลิตของมัน และการใช้งานของมัน - Google Patents

Abstract

DC60 (02/10/57) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปผลึกใหม่ของเกลือของการเติมกรดมีเทนซัลโฟนิกของ 4-(4-เมธีลไพเพอราซิน-1-อีลเมธีล)-N-[4-เมธีล-3-(4-ไพริดิน-3-อีล) ไพริมิดิน-2-อีลามีโน)เฟนีล]- เบนซาไมด์ ของสูตร I ที่ซึ่ง อาจจะถูกใช้ ยกตัวอย่างเช่นสำหรับการรักษาโรคเนื้องอก (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบผลึกใหม่ของเกลือของการเติมกรดมีเธนซันโฟนิกของ 4-(4-เมธีลไพเพอราซิน-1-อีลเมธีล)-N-[4-เมธีล-3-(4-ไพริดิน-3-อีล) ไพรีมิดิน-2-อีลามีโน)เฟนิล]- เบนซาไมด์ ของสูตร I ที่ซึ่งอาจจะถูกใช้ยกตัวอย่างเช่นสำหรับการรักษาโรคเนื้องอก (สูตรเคมี) สิทธิบัตรยา

Claims (3)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. รูปแบบที่เป็นผลึกของเกลือของการเติดกรดโมโนมีเธอนซัลโฟนิกของสารประกอบที่ มีสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งเป็น นอน-ไฮโกรสโคปิก ในห้องบรรยาการศที่เป็นแก้วที่ 25 ซ. และความชื้นสัมพัทธ์ มากขึ้นถึง และซึ่งรวมไปถึง 93% ซึ่งแสดงให้เห็นบนการกระเจิงของรังสี X พีคที่มุมของการสะท้อน 2 เธต้าที่ 20 . พีคดังกล่าวซึ่งมีความเข้มของเส้นสัมพันธ์ที่ 65% ตามที่ถูกเปรียบเทียบกับเส้นที่เข้มที่สุด ในไดอะแกรม 2. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งยังคงแห้ง ที่ความชื้นสัมพัทธ์ 93% และ25 องศา 3. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิ ข้อ 1 และ 2 ในรูปแบบที่บริสุทธิ์อย่างแท้จริง 4. รูปแบบของผลึกแบบเบต้าของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟ นิกของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งจะ มีจุดหลอมเหลวต่ำกว่า 225 องศาเซลเซียส 5. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1ที่ซึ่งจะมีจุดหลอม เหลวต่ำกว่า 217 องศา ซึ่งถูกนิยามเป็นการเริ่มต้นของการ หลอมเหลวใน ดิฟเฟอเรนเซียสแสกนนิ่ง คาลอีรเมตรี เทอร์โมเก รม 6. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งแสดงบนการ เลี้ยวเบนของเอกซ์-เรย์ ยอดที่มุมของการสะท้อน 2 เธตา ที่ 20 องศา ยอดดังกล่าวจะมีความเข้มเส้นสัมพัทธ์ที่ 65 อย่าง เช่น ยอดที่ถูกทำะเครื่องหมาย (5) ในรูป 2/3 1.7 (40), 13.9 (26), 14.7 (23), 17.5 (57) , 18.2 (90), 20.0 (65) , 20.6 (76), 21.1 (100), 22.1 (89), 22.7 (38),23.8 (44), 29.8 (23) และ 30.8 (20) สาระสำคัญดังใน รูป 2/3 8. รูปแบบผลึกแบบเบต้าของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิก ของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งมีจุด หลอมเหลวที่ 217 องศา ซึ่งถูกนิยาม เป็นการเริ่มต้นของการ หลอมเหลวใน ไดอะแกรมของดิฟเฟอรเนเซียลแสกนนิง คาลอรีเมตรี และที่ซึ่งแสดงไดอะแกรมการเลี้ยวเบนของเอกซ์-เรย์ สารสำคัญ ดังในรูป 2/3 9. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อใด ๆของข้อถือสิทธิ ข้อ 3 ถึง 8 ที่ซึ่งจะมีอยู่ในรูปแบบที่บริสุทธิ์อย่างแท้ จริง 1 0. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ1 ถึง 9 สำหรับใช้ใน กระบวนการสำหรับการวินิจฉัยโรคหรือการบำบัดรักษาโรคของร่าง กายคนหรือสัตว์ 1

1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยรูปแบบของเกลือ ของการเติมของกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ตาม ข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 9 และกระสายยา 1

2. การใช้รูปแบบของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตร I ตามข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 สำหรับการเตรียมของตัวยาทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัดรักษาโรค เนื้องอก 1

3. กระบวนการสำหรับการเตรียมของรูปแบบผลึกแบบเบต้าของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ตาม ข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษโดย a) การย่อยรูปแบบผลึกอื่น ๆ หรือวัสดุเริ่มต้นอสัณฐาน ของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ด้วยตัวทำละลายที่มีขั้งที่เหมาะสม ในการแขวนลอยที่ อุณหภูมิระหว่าง 20 และ 50 องศา หรือ b) การละลายรูปแบบผลึกอื่น ๆ หรือวัสดุเริ่มต้นอสันฐานของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ใน ตัวทำละลายที่มีขั้วที่อุณหภูมิที่เหมาะสมที่ 25 องศา ถึง อุณหภูมิของการกลั่นไหลเวียนของสารผสมของปฏิกิริยา และต่อ มาจะเริ่มต้นการตกผลึกโดยการเติมปริมาษเล็กน้อยของรูปแบบ ผลึกแบบเบต้าเป็นผลึกเม็ดที่อุณหภูมิระหว่าง 20 และ 70 องศา (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 3 หน้า, 3 รูป)