TH4052A - 16,17-แอเซแทลซับสทิทิวเทด แอนโครสเทน-17(อักษร?เคมี)-คาร์บอนซิลิค แอซิด เอสเทอร์ ชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีความว่องไวในการต่อต้านการอักเสบ ที่มีสูตร(สูตรเคมี)หรือส่วนประกอบที่เป็นส เทริโอไอโซเมอร์ของมัน ซึ่งในสูตรนั้น ตำแหน่ง1,2นั้รอิ่ม ตัวหรือมีพันธะคู่X1เลือกจากไฮโดรเจน ,ฟลูออรีน,คลอรีนและ โบรมีน X2เลือกจากไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีนและ โบรมีนR1เลือกจากไฮโดรเจนหรือไฮโดรคาร์บอน เช่น ชนิดมีกิ่ง แยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่มีคาร์บอน1-4อะตอม R2เลือกจาก ไฮโดรเจนหรือไฮโดรคาร์บอน เชน ชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่ง แยกที่มีคาร์บอน1-10อะตอม และ R3เลือกจาก(สูตร เคมี)YคือOหรือSR4เลือกจากไฮโดรเจน,ไฮโดรคาร์บอน เชน ชนิด ที่กิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่มีคาร์บอน1-10อะคอมหรือจากเฟ นิล R5เลือกจากไฮโดร เจนหรือเมธิล และ R6เลือกจากไฮโดรเจน,ไฮโดรคาร์บอน เซน ชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งมีคาร์บอน1-10อะตอม, หมู่แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโล เจนอย่างน้อยหนึ่งอะตอม,ระบะเฮเทอโรไซคลิคริงที่ มี3-10อะตอมในริง,(สูตรเคมี)หมู่เฟนิลหรือเบนซิล ซึ่งไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล,ไนโทร,คาร์บอกซิ,แอล คอกซิ,เฮโลเจน,ไซแอโน,คาร์แบลคอกซิหรือไทรฟลูออโร เมธิล หมู่เดียวหรือหลายหมู่ มีข้อกำหนดคือเมื่อR2คือไฮโดรเจน R1 คือเมธิล การประดิษฐ์นี้ยังเกียวกับกรรมวิธีในการเตรียม และอินเทอร์มิเดียทสำหรับเตรียมสารประกอบเหล่านี้,สาร ประกอบทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบเหล่านั้นชนิดหนึ่ง และวิธีสำหรับรักษาอาการอักเสบ

Claims (3)

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร(สูตรเคมี)หรือส่วนประกอบที่เป็นสเทริโอไอโซเมอร์ของมันที่ซึ่งในสูตรนี้ ตำแหน่ง1,2นั้นอิ่มตัวหรือมีพันธัคู่X1เลือกจากไฮโดรเจน ,ฟลูออรีน,คลอรีนและโบรมีน X2เลือกจาก ไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีนและโบรมีนR1เลือกจากไฮโดรเจนหรือ ไฮโดรคาร์บอน เช่น ชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่มี คาร์บอน1-4อะตอม R2เลือกจากไฮโดรเจนหรือไฮโดรคาร์บอน เชน ชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่มีคาร์บอน1-10อะตอม และ R3เลือกจาก(สูตรเคมี)YคือOหรือSR4เลือกจาก ไฮโดรเจน,ไฮโดรคาร์บอน เชน ชนิดที่กิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยก ที่มีคาร์บอน1-10อะคอมหรือจากเฟนิล R5เลือกจากไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R6เลือกจากไฮโดรเจน,ไฮ โดรคาร์บอน เซน ชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ซึ่งมีคาร์บอน1-10อะตอม, หมู่แอลคิล ซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนอย่างน้อยหนึ่งอะตอม,ระบะเฮเทอโรไซค ลิคริงที่มี3-10อะตอมในริง,(สูตรเคมี)หมู่เฟนิลหรือเบนซิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิล,ไนโทร,คาร์ บอกซิ,แอลคอกซิ,เฮโลเจน,ไซแอโน,คาร์แบลคอกซิหรือไทรฟลูออโร เมธิล หมู่เดียวหรือหลายหมู่ มีข้อกำหนดคือเมื่อR2คือ ไฮโดรเจน R1 คือเมธิล ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือให้สารประกอบของ สูตร(สูตรเคมี)หรือเกลือของมัน,ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของ สูตร(สูตรเคมี)ซึ่งในสูตรนั้น(สูตรเคมี)มีความหมายเหมือน กับที่ให้ไว้แล้วข้างบน และZ คือเฮโล เจนอะตอมหรือหมู่ที่มีฟังชันนัลคล้ายกันไม่ว่าเอสเทอร์ที่ ได้จะเป็นสารผสมของเอฟิเมอร์และเป็นเอพิเมอร์บริสุทธิ์ก็ เป็นที่ต้องการทั้งสองแบบ,แยกสารผสมที่ได้ให้เป็นส่วน ประกอบที่เป็นสเทริโอไอไซเมอร์กัน

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งใช้เตรียมสารประกอบต่อไป นี้ 1'-เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล6(อักษรเคมี),9-(อักษร เคมี)-ไดฟลูออโร 11อักษรเคมี)-ไฮดรอกซิ-16(อักษร เคมี),17(อักษรเคมี)-[(1-เมธิลเอธิลีคีน)บิส(ออกซิ)]-แอนโค รสทา-1,4-ไดอีน-3-โอน-17/3-คาร์บอกซิเลท1'-ไอโซโพรพอกซี คาร์บอนิลออกซิเอธิล 9(อักษรเคมี)-11(อักษรเคมี)-ไฮดรอก ซี-16-(อักษรเคมี)-17(อักษรเคมี)-[(1-เมธิลเอธิลี ดีน)บิส(ออกซิ)]-แอนโครสทา-1,4-ไดอีน-3-โอน-17(อักษร เคมี)-คาร์บอซิเลท, 1'-โพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล6(อักษร เคา),9(อักษรเคมี)-ไดฟลูออโร 11(อักษรเคมี)-ไฮดรก ซิ-16(อักษรเคมี),17(อักษรเคมี)-[(1-เมธิลเอธิ ลีคีน)บิว(ออกซิ)]-แอนโครสทา-1,4- ไดอีน-3-โอน-17,(อักษรเคมี)-คาร์บอกซิเลท 1'-ไอโซโพรพอกซิ คาร์บอนิลออกซิเอธิล6(อักษรเคา),9(อักษรเคมี)-ไดฟลูออโร 11(อักษรเคมี)-ไฮดรกซิ-16(อักษรเคมี),17(อักษร เคมี)-[(1-เมธิลเอธิลีคีน)บิว(ออกซิ)]-แอนโครสทา-1,4-ได อีน-3-โอน-17,(อักษรเคมี)-คาร์บอกซิเลท 1'-แอเซทอกซิ เอธิล(20R)-9(อักษรเคมี)-ฟลูออโร-11(อักษรเคมี)-ไฮดรอกซิ -16(อักษรเคมี),17(อักษรเคมี)-คาร์บอกซิเลท 1'-เอธอกซิคาร์ บอนิลออกซิเอธิล(22R)-9(อักษรเคมี)-ฟลูออโร-11(อักษร เคมี)-ไฮดรอกซิ -16(อักษรเคมี),17(อักษรเคมี)-โพรพิลเมธิล ลีนไดออกซิแอนไตรฟลูสทา-1,4-ไดอีน-3-โอน17(อักษรเคมี)-คาร์ บอกซิเลท 1'-ไอโซโพรพอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล(20R)-9(อักษร เคมี)-ฟลูออ โร-11(อักษรเคมี)-ไฮดรอกซิ -16(อักษรเคมี),17(อักษร เคมี)-โพรพิลเมธิลลีนไดออกซิแอนโครสทา-1,4-ได อีน-3-โอน17(อักษรเคมี)-คาร์บอกซิเลท 1'-เอธอกซีคาร์บอนิล ออกซิเอธิล(20R)-9(อักษรเคมี)ไดฟลูออโร-ไดฟลูออโร-11(อักษร เคมี)ไฮดรอกซิ-16(อักษรเคมี),17(อักษรเคมี-โพรพิลเมธิลีนได ออกซิแอนโดรสทา-1,4-ไดอีน-3-โอน17(อักษรเคมี)-คาร์บอกซิเลท

3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร(สูตรเคมี)หรือสาร ประกอบที่เป็นสเทริโอไอโซเมอร์ของมัน,ซึ่งในสูตรนั้น ตำแหน่ง1,2นั้นอิ่มตัวหรือมีพันธะคู่ X1เลือกจาก ไฮโดรเจน,ฟลูออรีน ,คลอรีนและโบรมีน X2เลือกจาก ไฮโดรเจน,ฟลูออรีน,คลอรีนและโบรมีน R1คือไฮโดรเจน R2เลือก จากไฮโดรคาร์บอน เซน ที่มีคาร์บอน1-10อะตอม ชนิดมีกิ่งแยก หรือไม่มีกิ่งแยก และR7คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอซิลที่มี คาร์บอน1-10อะตอมจัดตัวแบบมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยก มี ลักษณะเฉพาะคือa) ให้สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี)ซึ่ง(สูตร เคมี)และ(สูตรเคมี)มีความหมายเหมือนกันที่ให้ไว้ข้างบนโดย มีแคทาลิสท์ที่เป็นกรด,หรือ b)ให้สารประกอบของสูตร(สูตร เคมี) ซึ่ง(สูตรเคมี) และ(สูตรเคมี)มีควาหมายเหมือนกันที่ให้ไว้ข้างบนโดยมี พลาสติกที่เป็นกรดอยู่ด้วย (ข้อถือสิทธิ 3 ข้อ, 6 หน้า, รูป)