TH40400B

TH40400B - อนุพันธ์เบนโซเฮเทอโรไซคลิค

Info

Publication number: TH40400B
Application number: TH9501001365A
Authority: TH
Inventors: โอกาวา นายฮิเดโนริ; คอนโดะ นายคาซูมิ; ยามาชิตะ นายฮิโรชิ; กัน นายเคอิโซ; มัตสึซากิ นายทาคายูกิ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1995-06-13
Publication date: 2014-06-12

Abstract

ได้เปิดเผยอนุพันธ์เบนโซเฮเทอโรไซคลิคซึ่งมีสูตร [1]ดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) [1] และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่งแสดงฤทธิ์ต้านแวโซเพรสซิน แสดงเสิรมฤทธิ์แวโซเพรสซินและแสดงฤทธิ์ต้านออกซิโทซินดีเลิศ ซึ่งใช้ประโยชน์เป็น สารออกฤทธิ์ต้านแวโซเพรสซิน, สารเสริมฤทธิ์แวโซเพรสซินหรือสารออกฤทธิ์ต้านออก- ซิโทซิน สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบเบนโซเฮเทอโรไซคลิคซึ่งมีสูตร (1) ดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง G คือหมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี), R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)u-NR6R7 (ซึ่ง m คือ o และ u คือ 1, A คือ แอลคิลีนขนาดเล็ก, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิล ขนาดเล็ก หรือ R6 และ R7 อาจรวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้ง 2 หมู่เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโร- ไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่พิร์โรลิดินิล, หมู่พิเพอริดิ นิล, หมู่พิเพอราซินิล, หมู่มอร์โฟลิโน และหมู่โฮโมพิเพอราซินิล ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล), R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R คือ หมู่พิริดิลคคาร์บอนิลซึ่งอาจเลือกมีหมู่แทนที่เลือกจากหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคิลขนาดเล็ก และหมู่พิริดิลบนวงพิริดิลบนวงพิริดีน, หมู่ควิโนลิลคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ เฟนิลบนวงควิโนลีน, หมู่อะแดแมนทิลคาร์บอนิล, หมู่ไธเอนิลคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฟนิล บนวงไธโอฟีน หรือหมู่ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) (ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2), R8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, เฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก และ R9 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หมู่ไนโตร, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิล, และหมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือก มีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่ไซโคลแอลเคนิล) X คือ หมู่เมธิลีน, โดยมีเงื่อนไขที่ว่าเมื่อ R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ เมื่อ R คือหมู่ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) และ R8 ในหมู่ดังกล่าว คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, เฮโลเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่ไฮโดรเจนอะตอม หรือ เมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่หมู่เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลอกซิขนาดเล็ก และ หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กบนวงเฟนิล หรือ เมื่อ R1 และ R2 เป็นไฮโดรเจนอะตอมทั้ง 2 หมู่, ดังนั้น R ต้องไม่ใช่หมู่พิริดิลคาร์บอนิลซึ่ง ไม่ถูกแทนที่, หรือหมู่ไธเอนิลคาร์บอนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่, หรือ เมื่อ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R คือ หมู่พิริดิลคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่ เลือกจากหมู่เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กและหมู่พิริดิลบนวงพิริดีน, หมู่ควิโนลิล คาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฟนิลบนวงควิโนลีน, หมู่แอดาแมนทิลคาร์บอนิล, และหมู่ไธเอนิล- คาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฟนิลบนวงไธโอฟีน, หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R คือหมู่ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R9 คือ หมู่ไซโคลแอลคิล หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมี หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หมู่ไนโตร, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิลและหมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก-อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่ไซโคลแอลเคนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)uNR6R7, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกัน หรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1 และ R6 และ R7 รวมตัวกับ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7- เมมเบอร์ ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก- เฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง m คือ 0,u คือ 1, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือน กันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิล ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิล ซัลฟอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 รวมตัวกับ ไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก- เฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 3, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเฮโลเจน อะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)uNR6R7, และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 14. 5-[(4-เมธิล-1-พิเพอแรซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-[4-(4-เมธอกซิเฟนิล)-2-เมธิลเบนโซอิล]- 2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 15. 5-[(4-เมธิล-1-พิเพอแรซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-[4-ไซโคลเฮกซิล-2-เมธิลเบนโซอิล]- 2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 1 6. สารออกฤทธิ์เสริมแวโซเพรสซิน ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบเบนโซเฮเทอโร ไซคลิคตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, เป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์เสริมแวโซเพรสซินผสมกับตัวพาหรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 7. สารประกอบซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 5-[ได(2-ไฮดรอกซิเอธิล)อะมิโนคาร์บอนิล เมธิล]-1-[2-เมธิล-4-(4-เมธิลเฟนิล)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 1 8. สารประกอบซึ่งมีสูตร (1): (สูตรเคมี) [1] ซึ่ง G คือหมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็กและหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก-อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก R2 คือ (a) หมู่ซึ่งมีสูตร : -NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ หรือหมู่เบนโซอิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนบนวงเฟนิล, (b) ไฮโดรเจนอะตอม, (c) หมู่ไฮดรอกซิ, (d) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, (e) หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, (f) หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, (g)หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระโซลิล, (h) หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, (i) หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, (j) หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, (k) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, (I) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, (m) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก หรือ (n) หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)uNR6R7 ซึ่ง m และ u แต่ละหมู่คือ 0 หรือ 1, แต่ m และ u ทั้งสองหมู่ต้องไม่เป็น 0 พร้อมกัน, A คือ แอลคิลีนขนาดเล็ก, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาด เล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิล ขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิลซัลฟอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน หรือ R6 และ R7 อาจรวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้ง 2 หมู่เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ซึ่งถูกคั่นหรือไม่ถูกคั่นด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือออกซิเจนอะตอม อีกอะตอมหนึ่ง, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล R3 คือไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ หรือ R2 และ R3 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีน ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, R คือหมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2, R8 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่ไนโตร, เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่แอลคอกซิขนาดแล้ว R9 คือ (i) หมู่ซึ่งมีสูตร :-NR10R11 ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งเลือกมีหมู่ แทนที่เฮโลเจน และ R11 คือ (a) หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, (b) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากเฮโลเจนอะตอม และ หมู่ไฮดรอกซิ, (c) หมู่ไซโคลแอลคิล, (d) หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ เฮโลเจนอะตอมบนวงเฟนิล และซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ไฮดรอกซิบนส่วนที่เป็นหมู่แอลคิล, (e) หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนอกซิ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, (f) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก-เฟนอกซิ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หมู่เฟนิล, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หมู่อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่ไนโตร, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลขนาดเล็ก และเฮโลเจนอะตอมบนวงเฟนิล และเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจนบนส่วนที่เป็นหมู่แอลคาโนอิลขนาด เล็ก, (g) หมู่คาร์บอนิล-อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิล ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยพิริดิล และหมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, (h) หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็กซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน, (i) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, (j) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, (k) หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก-เฟนอกซิ, (I) หมู่เบนโซฟิวริลคาร์บอนิล, (m) หมู่เบนซิมิแดโซลิลคาร์บอนิล, (n) หมู่ควิโนลิลคาร์บอนิล, (o) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยควิโนลิลออกซิ, (p) หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก-เฟนิล, (q) หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี), (r) หมู่เททระไฮโดรไอโซควิโนลิลคาร์บอนิล, (s) หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เบนโซอิล, (t) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระไฮโดรควิโนลิลออกซิ ซึ่งเลือกมีหมู่ แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็กและหมู่ออกโซบนวงควิโนลีน, (u) หมู่แอลคิลซัลฟอนิลขนาดเล็ก, (v) หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก-พิริดิล, (w) หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก-ฟลูออเรนิล, (x) หมู่แอลเคนิลออกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, (y) หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระไฮโดรแนฟธิลออกซิ, (z) หมู่แอลเคนิลคาร์บอนิลขนาดเล็ก-เฟนิล, (z\') หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก-พิเพอริดินิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจาก หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก และหมู่แอลคิลขนาดเล็กบน วงพิเพอริดีน หรือ R10 และ R11 อาจรวมตัวกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่ทั้ง 2 เกาะอยู่กลายเป็นวงไอโซ อินโดลีน หรือ R9 คือ (ii) หมู่เฮเทอโรมอนอไซคลิคหรือเฮเทอโรไบไซคลิคชนิด 5- ถึง 11-เมมเบอร์ ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ที่เลือกจากไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจน อะตอม และซัลเฟอร์อะตอม และหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจาก หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิล, หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก- เฟนิลและหมู่ออกโซ และ X คือ หมู่เมธิลีน โดยมีเงื่อนไขที่ว่าเมื่อ R2 เป็นหมู่ซึ่งมีสูตร : (a) -NR4R5 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่เบนโซอิล, (b) ไฮโดรเจนอะตอม, (c) หมู่ไฮดรอกซิ, (d) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, (e) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, (f) หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, (g) หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, (h) หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)uNR6R7, ซึ่ง m และ u มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ ข้างยน, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาด เล็ก, หรือ R6 และ R7 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่ม ตัวชนิด 5- ถึง 6-เมมเบอร์ ซึ่งอาจถูกคั่นหรือไม่ถูกคั่นด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือออกซิเจนอะตอม อีกอะตอมหนึ่ง และหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก (i) หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิล ขนาดเล็ก หรือ (j) R2 และ R3 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ หรือหมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก และเมื่อ R คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) และ R8 ในหมู่ดังกล่าวคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก หรือหมู่อะมิโน, ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่หมู่ซึ่งมีสูตร: -NR10R11, R11 คือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซี คาร์บอนิลขนาดเล็ก-เฟนิล หรือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก-เฟนอกซิ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลขนาดเล็ก และ หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กบนวงเฟนิล, โดยมีเงื่อนไขที่ว่า R9 ต้องไม่ใช่หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 หรือ เมื่อ R10 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็กซึ่งไม่ถูกแทนที่ ดังนั้น R11 ต้องไม่ใช่หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ เมื่อ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A- (CO)uNR6R7, ซึ่ง R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, m คือ 1, u คือ 0 หรือหมู่ซึ่งมีสูตร: -NR4R5, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่ อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือ R2 และ R3 อาจรวม ตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซหรือหมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่หมู่ซึ่งมีสูตร : -NR10R11 ซึ่ง R10 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก และ R11 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R9 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร :-NR10R11 หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R9 คือ หมู่เฮเทอโรมอนอไซคลิคหรือเฮเทอโร ไบไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 11-เมมเบอร์ ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 4 อะตอม ที่เลือกจาก ไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม และซัลเฟอร์อะตอม และหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าวอาจถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิล, หมู่แอลคาโนอิลขนาด เล็ก, เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิลและหมู่ออกโซ หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร :-NR4R5, R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : -(O)m-A-(CO)uNR6R7, R3 คือไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระโซลิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิหรือ หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R3 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R2 และ R3 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีน ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ ด้วยเฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง m คือ 0, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือ ต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย คาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิลซัลฟอนิลขนาดเล็ก, หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง m คือ 0, R6 และ R7 รวมตัวกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ซึ่งถูกคั่นหรือไม่ ถูกคั่นด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือออกซิเจนอะตอมอีกอะตอมหนึ่ง, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่ง m และ u ทั้ง 2 ค่า คือ 1 หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเฮโลเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่ง R1 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-อะมิโนซึ่งเลือก มีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็กและหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมี หมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-อะมิโน- คาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งสูตร : -(O)m-A-(CO)uNR6R7, และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 32. 5-ไอโซโพรพิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธิล-1-(2-คลอโร-4-ไดเมธิลอะมิโนเบนโซอิล)- 2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 3 3. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18 หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นสารแสดงฤทธิ์ผสมกับสารเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 3 4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ในการผลิตยาสำหรับต้านฤทธิ์แวโซเพรสซิน 3 5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ในการผลิตยาสำหรับต้านฤทธิ์ออกซิโทซิน 3 6. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งประกอบรวมด้วยให้ สารประกอบ ซึ่งมีสูตร (2): (สูตรเคมี) (2) ซึ่ง R1 และ G มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18, ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบกรดคาร์บอกซิลิคซึ่งมีสูตร (3): ROH (3) ซึ่ง R มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18, โดยปฏิกิริยาสร้างพันธะแอมิโด สามัญ 3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งหมู่เทอโรมอนอไซคลิคหรือเฮเทอโรไบไซคลิค ชนิด 5- ถึง 11-เมมเบอร์ ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอแรซินิล, มอร์ฟอลิโน, ไธโอมอร์ฟอลิโน, พิริดิล, ฮอมอพิเพอแรซินิล, 1,2,5,6-เททระไฮโดรพิริดิล, ไธเอนิล, ควิโนลิล, 1,4-ไดไฮโดรควิโนลิล, เบนโซไธแอโซลิล, พิแรซิล, พิริมิดิล, พิริแดซิล, พิร์รอลิล, คาร์บอสไตริล, 3,4-ไดไฮโดรคาร์บอสไตริล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรควิโนลิล, อินโดลิล, ไอโซอินโด ลิล, อินโดลินิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, อิมิแดโซลิดินิล, ไอโซควิโนลิล, ควิแนโซลิดินิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรควิโนลิล, 1,2-ไดไฮโดรไอโซควิโนลิล, ควิโนซาลินิล, ซินโนลินิล, ฟธาแลซินิล, 1,2,3,4-เททระโซลิล, 1,2,4-ไทรแอโซลิล, ครอแมนิล, ไอโซอินโดลินิล, ไอโซครอแมนิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิดินิล, อิมิแดโซ[1,2-a]พิริดิล, เบนโซฟิวริล, 2,3 ไดไฮโดรเบนโซ[b]ฟิวริล, เบนโซไธเอนิล, 1-อะแซไซโคลเฮพทิล, 4H-ครอเมนิล, 1H-อินแดโซลิล, ไอโซอินโดลินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิร์รอลินิล, ฟิวริล, ออกซาโซลิล, ไอโซออกแซโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธแอโซลิล, พิแรนิล, พิแรโซลิดินิล, 2-พิแรโซลินิล, ควินิลคลิดินิล, 1,4-เบนโซซาซินิล, 3,4-ไดไฮโดร-2H-1,4-เบนโซซาซินิล, 3,4-ไดไฮโดร-2H-1,4-เบนโซไธแอซินิล, 1,4-เบนโซไธ- แอซินิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรควินอกซาลินิล, 1,3-ไดไธแอ-2,4-ไดไฮโดรแนฟธาเลนิล, เททระไฮโดร-1,3-ออกซาซินิล, เททระไฮโดรออกซาโซลิล, และ 1,4-ไดไธแอแนฟธาเลนิล 3 8. สารประกอบซึ่งมีสูตร 1: (สูตรเคมี) [1] ซึ่ง G คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-อะมิโนคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคิลขนาดเล็ก R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : -NR4R5, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ หรือหมู่เบนโซอิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจนบนวงเฟนิล, ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-คาร์บอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-ไซแอโน, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระโซลิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ด้วยแอลคิล ขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก หรือ หมู่ซึ่งมีสูตร : -(O)m-A-(CO)uNR6R7, ซึ่ง m และ u แต่ละหมู่คือ 0 หรือ 1, แต่ m และ u ทั้งสองหมู่ต้องไม่เป็น 0 พร้อมกัน, A แอลคิลีนขนาดเล็ก, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือ ต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย คาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิลซัลฟอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน หรือ R6 และ R7 อาจรวมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ทั้ง 2 หมู่เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7-เมมเบอร์ ซึ่งถูกคั่นหรือไม่ถูกคั่น ด้วยไนโตรเจนอะตอม หรือออกซิเจน อะตอมอีกอะตอมหนึ่ง, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิคดังกล่าว เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, หรือ R2 และ R3 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีน ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, R คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2, R8 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่ไนโตร, เฮโลเจนอะตอม หรือหมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก R9 คือ หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่เบนโซอิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก บนวงเฟนิล, หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิ ขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หมู่ไนโตร, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมี หมู่แทนที่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิล และหมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่แอลคิลอะมิโน-คาร์บอนิลขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่อะมิโนซัลฟอนิล ออกซิซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือหมู่ซึ่งมีสูตร: -(A)m-CHR12R13 ซึ่ง A มีความหมาย เหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน, R12 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลคาโนอิลออกซิ ขนาดเล็ก, R13 คือ หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล และ m คือ 0 หรือ 1 X คือ หมู่เมธิลีน, หรือหมู่ซึ่งมีสูตร : =CH- โดยมีเงื่อนไขที่ว่าเมื่อ X คือ หมู่เมธิลีน ดังนั้น R คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 และ p มีความเหมือนที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ R9 คือ หมู่แอลคาโนอิลออกซิ ขนาดเล็ก, หมู่เบนโซอิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่เฟนอกซิ, หมู่แอลคิล ขนาดเล็ก-เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่อะมิโนซัลฟอนิลออกซิซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่ซึ่งมีสูตร : -(A)m-CHR12R13 ซึ่ง A มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน, R12 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, R13 คือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิล ขนาดเล็กหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล และ m คือ 0 หรือ 1, เมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อะมิโน, หมู่มอนอ-แอลคิล อะมิโนขนาดเล็กหรือหมู่ได-แอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก หรือ R2 และ R3 อาจรวมตัวกันกลายเป็น หมู่ออกโซ ดังนั้น R9 ต้องไม่ใช่หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ซึ่งเลือกจากหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก และแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กบนเฟนิล หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่ง G คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) (ซึ่ง R2 และ R3 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38 และ X คือ หมู่เมธิลีน หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่ง G คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) (ซึ่ง R2 และ R3 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38 และ X คือ หมู่ซึ่งมี สูตร : =CH-) หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 39, ซึ่ง R9 คือ หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่เบนโซอิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่เฟนอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก- เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลขนาดเล็ก- เฟนิล, หมู่อะมิโนซัลโฟนิลออกซิซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่ซึ่งมีสูตร : -(A)m-CHR12R13 (ซึ่ง A คือ หมู่แอลคิลีนขนาดเล็ก, R12 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือ หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, R13 คือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล และ m คือ 0 หรือ 1) หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่ง R9 คือ หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมี หมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-เฟนิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, หมู่ไนโตร, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่เฟนิลและหมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก-อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 40, ซึ่ง R9 คือ หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่เบนโซอิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่เฟนอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก- เฟนอกซิ ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล, หมู่แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลขนาดเล็ก- เฟนิล, หมู่อะมิโนซัลโฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่ซึ่งมีสูตร -(A)m-CHR12R13 (ซึ่ง A คือหมู่แอลคิลีนขนาดเล็ก, R12 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่แอลคาโนอิลออก ซิขนาดเล็ก, R13 คือ หมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็กบนวงเฟนิล และ m คือ 0 หรือ 1) หรือเกลือของสารเหล่านี้ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร: -NR4R5 (ซึ่ง R4 และ R5 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38) R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร: -(O)m-A-(CO)NR6R7 (ซึ่ง R6, R7, m และ u มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38) R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระโซลิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ คาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ หรือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่ง R3 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 41, ซึ่ง R2 และ R3 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลิดีน ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 4 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 42, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : -NR4R5 (ซึ่ง R4 และ R5 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38) R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 42, ซึ่ง R2 คือ หมู่ซึ่งมีสูตร : -(O)m-A-(CO)uNR6R7 (ซึ่ง R6, R7, A, m และ u มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38) R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 42, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเททระโซลิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิ- คาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ หรือหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก และ R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 42, ซึ่ง R3 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 42, ซึ่ง R2 และ R3 รวมตัวกันกลายเป็นหมู่ออกโซ, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลิดีนขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่แอลคิลิดีน ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือน กันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่แอลคิล ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิล ซัลฟอนิลขนาดเล็ก, หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน, หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 รวมตัวกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งถูกคั่นหรือ ไม่ถูกคั่นด้วยไนโตรเจน อะตอม หรือออกซิเจน อะตอมอีกอะตอมหนึ่ง, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิลหรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่ง m และ u ทั้ง 2 ค่า คือ 1, หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 50, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 แต่ละหมู่อาจเหมือน กันหรือต่างกัน คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิล ขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์แบโมอิล, หมู่แอลคิลขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะแดแมนทิล, หมู่แอลคิล ซัลฟอนิลขนาดเล็ก หรือหมู่เฟนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่เฮโลเจน, หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 50, ซึ่ง m คือ 0, u คือ 1, R6 และ R7 รวมตัวกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่ทั้ง 2 นี้เกาะอยู่กลายเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งถูกคั่นหรือ ไม่ถูกคั่นด้วยไนโตรเจน อะตอม หรือออกซิเจน อะตอมอีกอะตอมหนึ่ง, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หรือแอลคิลขนาดเล็ก-เฟนิล หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 5 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 50, ซึ่ง m และ u ทั้ง 2 ค่า คือ 1, หรือเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือเฮโลเจน อะตอม, หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38, ซึ่ง R1 คือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิ ขนาดเล็ก, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคาโนอิลออกซิขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก-อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากหมู่แอลคิลขนาดเล็กและหมู่แอลคาโนอิลขนาดเล็ก, หมู่อะมิโน ซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิขนาดเล็กซึ่งถูกแทนที่ด้วยแอลคอกซิคาร์บอนิลขนาดเล็ก, หรือหมู่แอลคอกซิขนาดเล็ก ซึ่งถูกแทนที่ด้วยอะมิโนคาร์บอนิลซึ่งเลือกมีหมู่แทนที่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6

2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งประกอบรวมด้วย ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร 2: (สูตรเคมี) [2] ซึ่ง R1 และ G มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38, ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบกรดคาร์บอกซิลิคซึ่งมีสูตร 3 : ROH (3) ซึ่ง R มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 38, โดยปฏิกิริยาสร้างพันธะ แอมิโดสามัญ 6

3. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 38, หรือ เกลือของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมเป็นสารแสดงฤทธิ์, ผสมกับสารเจือจางซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6

4. 7-คลอโร-5-[(4-เอธิล-1-พิเพอราซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-(4-เฟนิลเบนโซอิล)-2,3- ไดไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 6

5. 7-คลอโร-5-[(4-เอธิล-1-พิเพอราซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-(4-ไซโคลเฮกซิลเบนโซอิล)- 2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 6

6. 5-[เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล]-1-{[4-(N,N-ไดโพรพิลอะมิโน)ซัลโฟนิลออกซิ]เบนซิล}- 2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 6

7. 1-{4-[N-(2-เฟนิลเอธิล)อะมิโนคาร์บอนิล]เบนโซอิล}-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H- เบนแซเซพีน 6

8. 7-คลอโร-1-[(4-เบนซิลเบนโซอิล)-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 6

9. 7-คลอโร-5-[(4-เมธิล-1-พิเพอราซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-(4-เบนซิลเบนโซอิล)-2,3,4,5- เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 70. 7-คลอโร-5-{N-[2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโน)เอธิล]อะมิโนคาร์บอนิล-เมธิล}-1-(4-เฟนิล เบนโซอิล)-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 71. 7-คลอโร-1-(3-เมธอกซิ-4-อะซิทิลออกซิเบนโซอิล)-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซ เซพีน 72. 7-คลอโร-5-[(4-เมธิล-1-พิเพอราซินิล)คาร์บอนิลเมธิล]-1-(4-เฟนอกซิเบนโซอิล)- 2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 73. 7-คลอโร-5-[{N-[2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโน)เอธิล]-N-เมธิลอะมิโน}-คาร์บอนิลเมธิล]-1- {4-[1-(2-เมธิลเฟนิล)-1-ไฮดรอกซิเมธิล]เบนโซอิล}-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 74. 7-คลอโร-5-[{N-[2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโน)เอธิล]-N-เมธิลอะมิโน}-คาร์บอนิลเมธิล]-1- [4-(2-เมธิลเบนโซอิล)เบนโซอิล]-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน 75. 5-ไอโซโพรพิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธิล-1-{[4-(N,N-ไดโพรพิลอะมิโน))-ซัลโฟนิลออกซิ] เบนโซอิล)-2,3,4,5-เททระไฮโดร-1H-เบนแซเซพีน