TH37947A - ไกลโคคอนจูเกตของ 20 (s) - แคมปโตธีซิน - Google Patents

Abstract

DC60 (21/07/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไกลโคคอนจูเกต ของ 20(S) - แคมปโตธีซิน ในที่ซึ่ง หน่วย 3-O-เมธีเลต -เบตา- L - ฟูโคส จะถูกเชื่อมพันธะกับ หมู่ 20 - ไฮดรอกซีล ของ อนุพันธ์ของแคมปโตธีซิน โดย ตัวเว้นระยะเปปไทด์ ซึ่งถูกปรับปรุงโดย ไธโอยูเรีย การประดิษฐ์นี้ ยังเกี่ยวข้องต่อไปถึง กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ และเกี่ยวกับ การใช้สิ่งเหล่านั้น เป็นเครื่องยา โดยเฉพาะในการเชื่อมโยงกับเนื้องอก การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ไกโคคอนจูเกตของ 20(S)-แคมปโดธีซิน ในที่ซึ่ง หน่วย 3-0-เมธีเลน-B-L-ฟูโคส จะถูก เชื่อมพันธะกับ หมู่ 20-ไฮดรอกซีลของอนุพันธ์ของแคมปโตธี ซิน โดย ตัวเว้นระยะเปปไทด์ ซึ่งถูกปรับปรุงโดย ไธโอยูเรีย การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องต่อไปถึง กระบวนการสำหรับการ เตรียมสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้ และเกี่ยวกับการใช้สิ่ง เหล่านั้น เป็นเครื่องยา โดยเฉพาะในการเชื่อมโยงกับเนื้อ งอก

Claims (9)

1.แคมปโตธีซินไกลโคคอนจูเกต ของสูตร (I) (สูตรเคมี) ในที่ ซึ่ง R1 แทนสายโซ่ด้านข้างที่ไม่มีขั้ว ซึ่งถูกใช้แบบสเตอ ริก ของกรดอะมีโน และ R2 แทนสายโซ่ด้านข้างที่เป็นด่างของกรดอะมิโน และเกลือของสิ่งเหล่านั้น สเตอรีโอไอโซเมอร์และ สารผสมสเตอรีโอไอโซเมอร์

2.สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R1 เป็นอนุมูลอัลคีลที่มีกิ่ง ซึ่งจะมีอะตอมคาร์บอน ถึง 4 อะตอม และ R2 คือ อนุมูลของสูตร -(CH2)a-R3, ในที่ซึ่ง R3 (สูตรเคมี) n คือเลข 1 ถึง 4 และเกลือของสิ่งเหล่านั้น สเ ตอรีโอไอโซเมอร์ และสารผสมของสเตอรีโอไอโซเมอร์

3.สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง R1 เป็น อนุมูลอัลคีลที่มีกิ่ง ของสูตร (สูตรเคมี) R2 เป็น อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) และเกลือของสิ่งเหล่านั้น สเตอรี โอไอโซเมอร์ และสารผสมของสเตอรีโอไอโซเมอร์

4.กระบวนการสำหรับการเตรียมไกลโคคอนจูเกตของสูตร (I) (สูตร เคมี) ในที่ซึ่ง R1 แทนสายโซ่ด้านข้างที่ไม่มีขั้ว ซึ่งถูก ใช้แบบสเตอริก ของกรดอะมิโน และ R2 แทนสายโซ่ด้านข้างที่ เป็นด่างของกรดอะมิโน หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้นถึงถูกแสดง ลักษณะพิเศษที่ว่า ไอโซไธไอไซยาเนต ของสูตร (II)(สูตรเคมี) จะทำปฏิกิริยากับเปปทิดีล แคมปโตธิวีน ซึ่งอย่างเลือกได้จะ มีหมู่ป้องกันในสายโซ่ด้านข้างของสูตร (III) (สูตรเคมี) ใน ที่ซึ่ง R1 จะมีความหมายดังที่ถูกระบุไว้ข้างต้น และ R2 จะ มีความหมายของอนุมูลด่างที่ถูกกล่าวข้างต้น R2 ที่ซึ่งยิ่ง ไปกว่านั้น จะสามารถมีหมู่ป้องกัน ซึ่งคุ้นเคยในเคมีของเปป ไทด์บนหมู่ที่เป็นด่างเพื่อให้ ไกลโคคอนจู เกต ของสูตร (IV) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 จะมีความ หมายดังที่ถูกระบุข้างต้น หมู่ป้องกัน อะมีโน สายโซ่ด้าน ข้าง ที่ซึ่ง อาจจะมีอยู่จะถูกกำจัดออกตามวิธีการที่คุ้น เคย และสารประกอบที่ได้รับจะถูกแปลงอย่างเลือกได้ไปเป็น เกลือที่ต้องการ

5.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) หรือเกลือของสิ่งเหล่านั้น ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษที่ว่า ไอโซไธโอไซยาเนต ของสูตร (II) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R2 แทน สายโซ่ด้านข้างที่เป็นด่างของกรดอะมิโน ที่ซึ่ง หมู่ที่ เป็นด่างสามารถจะถูกป้องกันได้ เพื่อให้อะมิโนแอซิดคอนจู เกต ของสูตร (VI) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R2 จะมีความหมายดัง ที่ระบุไว้ข้างต้น สิ่งนี้ต่อมาจะถูกทำปฏิกิริยากับกรดอะมี โนคอนจูเกตของสูตร (VII) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 จะมีความ หมายดังที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หมู่ป้องกันสายโซ่ ด้านข้างจะถูกกำจัดออกอย่างเลือกได้ และสารประกอบจะถูกแปลง อย่างเลือกได้ ไปเป็นเกลือที่เหมาะสม

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษที่ ว่ามัน คือ 20(S)-20-O {Nแอลฟา-[O-(3-O-เมธีล-B-L-ฟูโดไพรา โนซีล)-4-ไฮดรอกซี-เฟนิล อะมีโน-ไธโอคาร์บอนีล]-L-ไล ซีล-L-วาลีน} -แคมปโตธีซีน ของสูตร (สูตรเคมี) และเกลือของ มัน

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษที่ ว่ามัน คือ 20(S)-20-O {Nแอลฟา-[O-(3-O-เมธีล-B-L-ฟูโดไพรา โนซีล)-4-ไฮดรอกซี-เฟนิล อะมีโน-ไธโอคาร์บอนีล]-L-ไล ซีล-L-ฮีสติดีล-L-วาลีล}-แคมปโตธีซีน ของสูตร (สูตรเคมี) และเกลือของมัน

8.การใช้สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ การผลิตเครื่องยา

9.เครื่องยา ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 8 หน้า, 1 รูป)