TH34883B - ยาเม็ดที่มีการควบคุมการปลดปล่อย แอลฟูโซซิน ไฮโดร?คลอไรด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (17/08/54) ยาเม็ดทางเภสัชกรรมที่มีจุดมุ่งหมายสำหรับใช้ทางปาก สำหรับการปลดปล่อยที่มีการควบคุม ของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ (alfuzosin hydrochloride) เข้าไปในส่วนใกล้เคียงของทางเดิน กระเพาะลำไส้ ยาเม็ดนี้มีลักษณะเฉพาะซึ่งประกอบด้วย: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 ซึ่งมีสมบัติของการพองอย่างชัดเจนและรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับของไหลทาง ชีวภาพชนิดแอคเควียส ซึ่งชั้นดังกล่าวนั้นผลิตโดยการอัดของผสมหรือเป็นแกรนูลที่ ประกอบรวมด้วยโพลิเมอร์ชอบน้ำ จาก 5.0 ถึง 90% ควรใช้จาก 10 ถึง 85% ของน้ำหนัก ของชั้นนั้น b) ชั้นที่สอง 2 อยู่ติดกับชั้นที่หนึ่ง ซึ่งแอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ นั้นถูกนำไป ซึ่งชั้นนี้ ผสมสูตรกับโพลิเมอร์ชอบน้ำ และกับสารช่วยอื่นๆ เพื่อให้ได้สารเตรียมที่มีสมบัติที่ พอเหมาะของความสามารถอัดได้ และเพื่อยอมให้มีการปลดปล่อย แอลฟูโซซิน ไฮโดร คลอไรด์ ภายในช่วงเวลาที่ได้มีการพิจารณาไว้ก่อน c) และอาจเลือกให้มีชั้นที่สาม 3 ที่ได้จากการอัดและการใช้กับชั้นที่ 2 นั้น โดยทั่วไป ประกอบด้วย โดยเฉพาะโพลิเมอร์ชอบน้ำ ซึ่งกลายเป็นเจล และ/หรือ พองตัว และซึ่ง อาจเลือกให้แตกออก และมีหน้าที่เป็นชั้นกั้นซึ่งดัดแปรการปลดปล่อยของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์จากชั้น 2, ซึ่งชั้น 3 นั้นไม่ยอมให้สารออกฤทธิ์ผ่านออกไปได้อย่างสูงใน เบื้องต้น ยาเม็ดทางเภสัชกรรมที่มีจุดมุ่งหมายสำหรับใช้ทางปาก สำหรับการปลดปล่อยที่มีการควบคุม ของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ (alfuzosin hydrochloride) เข้าไปในส่วนใกล้เคียงของทางเดิน กระเพาะลำไส้ ยาเม็ดนี้มีลักษณะเฉพาะซึ่งประกอบด้วย: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 ซึ่งมีสมบัติของการพองอย่างชดเจนและรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับของไหลทาง ชีวภาพชนิดแอคเควียส ซึ่งชั้นดังกล่าวนั้นผลิตโดยการอัดของผสมหรือเป็นแกรนูลที่ ประกอบรวมด้วยโพลิเมอร์ชอบน้ำ จาก 5.0 ถึง 90% ควรใช้จาก 10 ถึง 85% ของน้ำหนัก ของชั้นนั้น b) ชั้นที่สอง 2 อยู่ติดกับชั้นที่หนึ่ง ซึ่งแอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ นั้นถูกนำไป ซึ่งชั้นนี้ ผสมสูตรกับโพลิเมอร์ชอบน้ำ และกับสารช่วยอื่นๆ เพื่อให้ได้สารเตรียมที่มีสมบัติที่ พอเหมาะของความสามารถอัดได้ และเพื่อยอมให้มีการปลดปล่อย แอลฟูโซซิน ไฮโดร คลอไรด์ ภายในช่วงเวลาที่ได้มีการพิจารณาไว้ก่อน c) และอาจเลือกให้มีชั้นที่สาม 3 ที่ได้จากการอัดและการใช้กับชั้นที่ 2 นั้น โดยทั่วไป ประกอบด้วย โดยเฉพาะโพลิเมอร์ชอบน้ำ ซึ่งกลายเป็นเจล และ/หรือ พองตัว และซึ่ง อาจเลือกให้แตกออก และมีหน้าที่เป็นชั้นกั้นซึ่งดัดแปรการปลดปล่อยของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์จากชั้น 2, ซึ่งชั้น 3 นั้นไม่ยอมให้สารออกฤทธิ์ผ่านออกไปได้อย่างสูงใน เบื้องต้น

Claims (22)

1. ยาเม็ดทางเภสัชกรรมที่มีจุดมุ่งหมายสำหรับใช้ทางปาก สำหรับการปลดปล่อยที่มีการ ควบคุมของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ (alfuzosin hydrochloride) เข้าไปในบริเวณที่ใกล้เคียงของ ทางเดินกระเพาะลำไส้, ซึ่งยาเม็ดนี้มีลักษณะเฉพาะซึ่งประกอบด้วย: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 ซึ่งมีสมบัติของการพองได้อย่างชัดเจนและรวดเร็ว เมื่อสัมผัสกับของไหลทาง ชีวภาพชนิดแอคเควียส ซึ่งชั้นดังกล่าวนั้นผลิตโดยการอัดของผสมหรือแกรนูลที่ประกอบรวมด้วย โพลิเมอร์ชอบน้ำที่ประกอบด้วยจาก 5.0 ถึง 90% และที่ควรใช้จาก 10 ถึง 85% ของน้ำหนักของ ชั้นนั้น b) ชั้นที่สอง 2 อยู่ติดกับหรือเสริมบนชั้นที่หนึ่งนั้น ซึ่งแอลฟูโซชิน ไฮโดรคลอไรด์นั้นถูก นำไป ซึ่งชั้นนี้ผสมสูตรกับโพลิเมอร์ที่ชอบน้ำและกับสารช่วยอื่น ๆ เพื่อให้ได้สารเตรียมที่มีสมบัติ พอเหมาะของความสามารถในการอัดได้ และเพื่อยอมให้มีการปลดปล่อยแอลฟูโซซิน ไฮโดร คลอไรด์ ภายในช่วงเวลาที่ได้มีการพิจารณาไว้ก่อน c) และอาจเลือกให้มี ชั้นที่สาม 3 ที่ได้จากการอัดและการใช้กับชั้นที่ 2 นั้น โดยทั่วไป ประกอบด้วย โดยเฉพาะโพลิเมอร์ชอบน้ำ ซึ่งจะกลายเป็นเจล และ/หรือ พองตัว และซึ่งอาจเลือกให้ แตกออกและมีหน้าที่เป็นส่วนกั้นซึ่งดัดแปรการปลดปล่อยของแอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์จากชั้น 2 นั้น, ซึ่งชั้น 3 นั้นไม่ยอมให้สารออกฤทธิส่วนใหญ่ผ่านออกไปได้อย่างสูง

2. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเพื่อสนับการพองที่รวดเร็ว อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชั้นนั้นประกอบด้วยผลิตภัณฑ์และ/หรือ ส่วนเติมเนื้อยาที่ชอบน้ำ

3. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าส่วนเติมเนื้อยาที่ชอบน้ำนั้นเป็นกลุ่มของกลุ่ม ของส่วนเติมเนื้อยา "แตกกระจายเป็นพิเศษ" ที่ประกอบรวมด้วยโพลิไวนิลไพร์โรลิโดนชนิดเชื่อม ขวาง, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส และ ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุล จาก 1000 ถึง 1,000,000, โซเดียม คาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลสชนิดเชื่อมขวาง, แป้งคาร์บอกซีเมธิล และเกลือ ของมัน, และไดไวนิลเบนซีน/โพรแทสเซียม เมธาคริเลท โคโพลิเมอร์

4. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 2 และ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าส่วนเติมเนื้อยาที่ชอลน้ำนั้นมีอยู่จาก 1 ถึง 50% และที่ควรใช้คือจาก 10 ถึง 30% ของน้ำหนักของชั้นนั้น

5. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้น 3 นั้นมี องค์ประกอบที่เหมือนกันกับชั้นที่หนึ่ง 1 นั้น และสมบัติตามหน้าที่ที่เหมือนกัน

6. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าขั้น 1 และ 3 นั้น ต่างกันที่ปริมาณที่ใช้กับ ชั้นที่ 2 และความหนาของมัน

7. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเมื่อสัมผัสกับ ของเหลวชนิดแอคเควียสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชั้นของเม็ดยานั้นเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 1.5 และควรใช้อย่าง น้อยที่สุด 3 เท่า เทียบกับปริมาตรเริ่มต้นหลังจากสองชั่งโมง

8. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารโพลิเมอร์ ชอบน้ำนั้นถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮดรอกซีเมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีเอธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุลจาก 1000 ถึง 4,000,000, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุลจาก 2000 ถึง 2,000,000, คาร์บอกซีไวนิล โพลิเมอร์, ไคโทแซน, แมนแนน, กาแลคโทแมนแนน, แซนแทน, คาร์ราจีแนน, อะมิโลส, แอลจินิค แอซิด, เกลือของมัน และอนุพันธ์ของมัน, เพคทิน, อะคริเลท, เมธาคริเลท, อะคริลิค/เมธาคริลิค โคโพลิเมอร์, โพลิแอน- ไฮไดรด์, โพลิอะมิโน แอซิด, โพลิ(เมธิล ไวนิล อีเธอร์/มาเลอิค แอนไฮไดรด์)โพลิเมอร์, โพลิไวนิล แอลกอฮอล์, กลูแคน, สคลีโรกลูแคน, คาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลส และอนุพันธ์ของมัน, เอธิลเซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส และโดยทั่วไปอนุพันธ์เซลลูโลสชอบน้ำ

9. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าซึ่งชั้นที่ 2 นั้น มีสารออกฤทธิ์ที่ประกอบ ด้วยโพลิเมอร์ชอบน้ำ 5 ถึง 90% ที่ควรใช้ คือ 10 ถึง 85% โดยน้ำหนัก

10. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่สามนั้นมี แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์

11. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าปริมาณของ แอลฟูโซวิน ไฮโดรคลอไรด์นั้น มีอยู่ในเม็ดยานั้นช่วงจาก 2.5 ถึง 50 มิลลิกรัม

12. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารจากกลุ่มของ สารลดแรงตึงผิว ได้แก่ โซเดียม ลอริล ซัลเฟท, โซเดียม ริซิโนลีเอท, โซเดียม เททราเดซิล ซัลเฟท, โซเดียม ไดออคทิล ซัลโฟซัคซิเนท, เซโทแมโกรคอล, โพลอกแซเมอร์, กลีเซอริล โมโนสเทียเรท, โพลิซอร์เบท, ซอร์บิแทน โมโนลอเรท, เลซิทิน หรือสารลดแรงตึงผิวชนิดอื่นใดที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ซึ่งใช้เพื่อสนับสนุนการพองอย่างรวดเร็วของหนึ่งชั้นนั้น

13. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเจือจางที่ ชอบน้ำ ได้แก่ แมนนิทอล, แลคโทส, แป้งจากหลายแหล่ง, ซอร์บิทอล, ไซลิทอล, เซลลูโลสผลึกจิ๋ว และ/หรือ สารซึ่งโดยทั่วไปสนับสนุนการซึมผ่านของน้ำเข้าไปในสารเตรียมนั้น ซึ่งใช้เพื่อสนับสนุน การซึมผ่านน้ำ และ/หรือ ของไหลชนิดแอคเควียสเข้าไปในชั้นต่าง ๆ

14. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเจือจางที่ไม่ ชอบน้ำ ได้แก่ กลีเซอริล โมโนสเทียเรท, พาล์มิเทท, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, ไข, กลีเซอไรต์ที่มีการ แทนที่ชนิด โมโน-,ได- หรือ ไทร- ถูกใช้สำหรับลดการซึมผ่านของน้ำ และ/หรือ ของไหลชนิด แอคเควียสเข้าไปในชั้นที่ 2 ที่มีสารออกฤทธิ์นั้น และเข้าไปในชั้น 1 และ 3

15. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นต่าง ๆ ของ ยาเม็ดนั้นอาจมีความหนาต่างกัน อยู่ในช่วงจาก 0.2 มิลลิเมตร ถึง 8 มิลลิเมตร, ที่ควรใช้จาก 1 มิลลิเมตร ถึง 4 มิลลิเมตร

16. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าความดันที่ใช้เพื่อ ให้ได้ยาเม็ดนั้นอยู่ในช่วงจาก 7 ถึง 50 กิโลนิวตัน

17. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 16 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันถูกปกคลุม ด้วยสารเคลือบซึ่งอาจ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์

18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเม็ดยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ตามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 17

19. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส 79.75% น้ำมันละหุ่งที่มีการเติมไฮโดรเจน 13-50% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.25% เอธิลเซลลูโลส 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% ซิลิกา เจล 0.50% b) ชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 10.00 มิลลิกรัม แมนนิทอล 10.00 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 10.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม เซลลูโลสผลึกจิ๋ว 65.00 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 1.25 มิลลิกรัม และ c) ชั้นที่สาม 3 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูดลส 76.00% น้ำมันละหุ้งที่มีการเติมไฮโดรเจน 18.60% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.15% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.10% แมกนีเซียม สเทียเรท 0.70% คอลลอยด์ ซิลิกา 1.45%

20. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 19 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่หนึ่ง 1 มีเปอร์เซ็นต์ของ องค์ประกอบ ดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส 75.00% กลูเซอริล เบฮีเนท 13.40% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% เหล็กออกไซด์ 0.10% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50%

21. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า ชั้นที่หนึ่ง 1 และชั้นที่สาม 3 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 40.00% แลคโทส 39.75% กลีเซอริล เบฮีเนท 13.50% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.25% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50% และชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 10.00 มิลลิกรัม แลคโทส 60.30 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโล USP 2208 25.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50 มิลลิกรัม

22. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบ ดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 15.00 มิลลิกรัม แลคโทส 55.30 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 25.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50 มิลลิกรัม