Claims (22)
1. ยาเม็ดทางเภสัชกรรมที่มีจุดมุ่งหมายสำหรับใช้ทางปาก สำหรับการปลดปล่อยที่มีการ ควบคุมของ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ (alfuzosin hydrochloride) เข้าไปในบริเวณที่ใกล้เคียงของ ทางเดินกระเพาะลำไส้, ซึ่งยาเม็ดนี้มีลักษณะเฉพาะซึ่งประกอบด้วย: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 ซึ่งมีสมบัติของการพองได้อย่างชัดเจนและรวดเร็ว เมื่อสัมผัสกับของไหลทาง ชีวภาพชนิดแอคเควียส ซึ่งชั้นดังกล่าวนั้นผลิตโดยการอัดของผสมหรือแกรนูลที่ประกอบรวมด้วย โพลิเมอร์ชอบน้ำที่ประกอบด้วยจาก 5.0 ถึง 90% และที่ควรใช้จาก 10 ถึง 85% ของน้ำหนักของ ชั้นนั้น b) ชั้นที่สอง 2 อยู่ติดกับหรือเสริมบนชั้นที่หนึ่งนั้น ซึ่งแอลฟูโซชิน ไฮโดรคลอไรด์นั้นถูก นำไป ซึ่งชั้นนี้ผสมสูตรกับโพลิเมอร์ที่ชอบน้ำและกับสารช่วยอื่น ๆ เพื่อให้ได้สารเตรียมที่มีสมบัติ พอเหมาะของความสามารถในการอัดได้ และเพื่อยอมให้มีการปลดปล่อยแอลฟูโซซิน ไฮโดร คลอไรด์ ภายในช่วงเวลาที่ได้มีการพิจารณาไว้ก่อน c) และอาจเลือกให้มี ชั้นที่สาม 3 ที่ได้จากการอัดและการใช้กับชั้นที่ 2 นั้น โดยทั่วไป ประกอบด้วย โดยเฉพาะโพลิเมอร์ชอบน้ำ ซึ่งจะกลายเป็นเจล และ/หรือ พองตัว และซึ่งอาจเลือกให้ แตกออกและมีหน้าที่เป็นส่วนกั้นซึ่งดัดแปรการปลดปล่อยของแอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์จากชั้น 2 นั้น, ซึ่งชั้น 3 นั้นไม่ยอมให้สารออกฤทธิส่วนใหญ่ผ่านออกไปได้อย่างสูง1. Pharmaceutical tablets intended for oral use for controlled release of alfuzosin hydrochloride into the proximal gastrointestinal tract, characterized by the following: a) a first layer¹ exhibiting pronounced and rapid swelling properties upon contact with aqueous biofluid, produced by compression of a mixture or granules containing 5.0 to 90% hydrophilic polymer, preferably 10 to 85% by weight of the layer; b) a second layer² adjacent to or reinforced on the first layer, on which alfuzosin hydrochloride is introduced, formulated with hydrophilic polymers and other excipients to achieve a suitable compressibility and allow for the release of alfuzosin hydrochloride within a predetermined timeframe; c) and possibly an optional third layer³, obtained by compression and application to the second layer, typically consisting, in particular, of hydrophilic polymers. This will form a gel and/or swell and may selectively rupture and act as a barrier that modifies the release of afluzocin hydrochloride from layer 2, while layer 3 is highly impermeable to most of the active ingredient.
2. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเพื่อสนับการพองที่รวดเร็ว อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชั้นนั้นประกอบด้วยผลิตภัณฑ์และ/หรือ ส่วนเติมเนื้อยาที่ชอบน้ำ2. Tablets under claim 1, which are characterized to support rapid swelling, contain at least one layer of the drug product and/or hydrophilic filler.
3. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าส่วนเติมเนื้อยาที่ชอบน้ำนั้นเป็นกลุ่มของกลุ่ม ของส่วนเติมเนื้อยา "แตกกระจายเป็นพิเศษ" ที่ประกอบรวมด้วยโพลิไวนิลไพร์โรลิโดนชนิดเชื่อม ขวาง, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส และ ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุล จาก 1000 ถึง 1,000,000, โซเดียม คาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลสชนิดเชื่อมขวาง, แป้งคาร์บอกซีเมธิล และเกลือ ของมัน, และไดไวนิลเบนซีน/โพรแทสเซียม เมธาคริเลท โคโพลิเมอร์3. Tablets under claim 2, characterized by a hydrophilic filling consisting of a group of "super disintegrating" fillings comprising crosslinked polyvinylpyrrolidone, hydroxypropyl cellulose and hydroxypropylmethylcellulose with molecular weights from 1000 to 1,000,000, crosslinked sodium carboxymethylcellulose, carboxymethyl starch and its salts, and divinylbenzene/potassium methacrylate copolymer.
4. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 2 และ 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าส่วนเติมเนื้อยาที่ชอลน้ำนั้นมีอยู่จาก 1 ถึง 50% และที่ควรใช้คือจาก 10 ถึง 30% ของน้ำหนักของชั้นนั้น4. Tablets under claims 2 and 3, which are characterized by the presence of aqueous filler from 1 to 50%, and the recommended use being from 10 to 30% of the weight of the layer.
5. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้น 3 นั้นมี องค์ประกอบที่เหมือนกันกับชั้นที่หนึ่ง 1 นั้น และสมบัติตามหน้าที่ที่เหมือนกัน5. Any tablet under any of the claims 1 through 4 which is characterized by the fact that Class 3 has the same composition as Class 1 and the same functional properties.
6. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าขั้น 1 และ 3 นั้น ต่างกันที่ปริมาณที่ใช้กับ ชั้นที่ 2 และความหนาของมัน6. Tablets under claim 5, which are characterized by the fact that stages 1 and 3 differ only in the amount used with stage 2 and their thickness.
7. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าเมื่อสัมผัสกับ ของเหลวชนิดแอคเควียสอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชั้นของเม็ดยานั้นเพิ่มขึ้นอย่างน้อย 1.5 และควรใช้อย่าง น้อยที่สุด 3 เท่า เทียบกับปริมาตรเริ่มต้นหลังจากสองชั่งโมง7. Any tablet under one of the claims 1 through 6 which is characterized that, when in contact with at least one layer of aqueous liquid, the volume of the tablet increases by at least 1.5 times and should be used at least three times compared to the initial volume after two hours.
8. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารโพลิเมอร์ ชอบน้ำนั้นถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบรวมด้วย ไฮดรอกซีเมธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีเอธิลเซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุลจาก 1000 ถึง 4,000,000, ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลส ที่มีน้ำหนักโมเลกุลจาก 2000 ถึง 2,000,000, คาร์บอกซีไวนิล โพลิเมอร์, ไคโทแซน, แมนแนน, กาแลคโทแมนแนน, แซนแทน, คาร์ราจีแนน, อะมิโลส, แอลจินิค แอซิด, เกลือของมัน และอนุพันธ์ของมัน, เพคทิน, อะคริเลท, เมธาคริเลท, อะคริลิค/เมธาคริลิค โคโพลิเมอร์, โพลิแอน- ไฮไดรด์, โพลิอะมิโน แอซิด, โพลิ(เมธิล ไวนิล อีเธอร์/มาเลอิค แอนไฮไดรด์)โพลิเมอร์, โพลิไวนิล แอลกอฮอล์, กลูแคน, สคลีโรกลูแคน, คาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลส และอนุพันธ์ของมัน, เอธิลเซลลูโลส, เมธิลเซลลูโลส และโดยทั่วไปอนุพันธ์เซลลูโลสชอบน้ำ8. Any tablet under any of the claims 1 through 7, which is characterized by the selection of a hydrophilic polymer from a group comprising hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose with molecular weights from 1000 to 4,000,000, hydroxypropyl cellulose with molecular weights from 2000 to 2,000,000, carboxyvinyl polymer, chitosan, mannan, galactomannan, xanthan, carrageenan, amylose, alginic acid, its salts and derivatives, pectin, acrylate, methacrylate, acrylic/methacrylic copolymer, polyanhydride, polyamino acid, poly(methyl vinyl ether/maleic) (Anhydride) polymers, polyvinyl alcohol, glucan, scleroglucan, carboxymethylcellulose and its derivatives, ethylcellulose, methylcellulose, and generally hydrophilic cellulose derivatives.
9. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าซึ่งชั้นที่ 2 นั้น มีสารออกฤทธิ์ที่ประกอบ ด้วยโพลิเมอร์ชอบน้ำ 5 ถึง 90% ที่ควรใช้ คือ 10 ถึง 85% โดยน้ำหนัก9. Tablets under claim 1, characterized by a second layer containing 5 to 90% hydrophilic polymer active ingredient, with a recommended percentage of 10 to 85% by weight.
10. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่สามนั้นมี แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์10. Any tablet under any of the claims 1 through 9 which is characterized by the third layer containing alfuzocin hydrochloride.
11. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าปริมาณของ แอลฟูโซวิน ไฮโดรคลอไรด์นั้น มีอยู่ในเม็ดยานั้นช่วงจาก 2.5 ถึง 50 มิลลิกรัม11. Any tablet under one of the claims 1 through 10, which is characterized by the amount of alfusovin hydrochloride contained in the tablet ranging from 2.5 to 50 milligrams.
12. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารจากกลุ่มของ สารลดแรงตึงผิว ได้แก่ โซเดียม ลอริล ซัลเฟท, โซเดียม ริซิโนลีเอท, โซเดียม เททราเดซิล ซัลเฟท, โซเดียม ไดออคทิล ซัลโฟซัคซิเนท, เซโทแมโกรคอล, โพลอกแซเมอร์, กลีเซอริล โมโนสเทียเรท, โพลิซอร์เบท, ซอร์บิแทน โมโนลอเรท, เลซิทิน หรือสารลดแรงตึงผิวชนิดอื่นใดที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ซึ่งใช้เพื่อสนับสนุนการพองอย่างรวดเร็วของหนึ่งชั้นนั้น12. Any tablet under any of the claims 1 through 11 is characterized by the presence of a surfactant from the group of surfactants, namely sodium lauryl sulfate, sodium ricinoleate, sodium tetradecyl sulfate, sodium dioctyl sulfosuccinate, cetomagrocol, poloxamer, glyceryl monostearate, polysorbate, sorbitan monolaurate, lecithin, or any other pharmaceutically acceptable surfactant, which is used to support the rapid swelling of a single layer.
13. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเจือจางที่ ชอบน้ำ ได้แก่ แมนนิทอล, แลคโทส, แป้งจากหลายแหล่ง, ซอร์บิทอล, ไซลิทอล, เซลลูโลสผลึกจิ๋ว และ/หรือ สารซึ่งโดยทั่วไปสนับสนุนการซึมผ่านของน้ำเข้าไปในสารเตรียมนั้น ซึ่งใช้เพื่อสนับสนุน การซึมผ่านน้ำ และ/หรือ ของไหลชนิดแอคเควียสเข้าไปในชั้นต่าง ๆ13. Any tablet under any of the claims 1 through 12 which is characterized by the presence of a hydrophilic diluent, namely mannitol, lactose, starch from various sources, sorbitol, xylitol, microcrystalline cellulose and/or a substance which generally promotes water permeation into the preparation, which is used to promote the permeation of water and/or aqueous fluids into the layers.
14. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าสารเจือจางที่ไม่ ชอบน้ำ ได้แก่ กลีเซอริล โมโนสเทียเรท, พาล์มิเทท, น้ำมันพืชเติมไฮโดรเจน, ไข, กลีเซอไรต์ที่มีการ แทนที่ชนิด โมโน-,ได- หรือ ไทร- ถูกใช้สำหรับลดการซึมผ่านของน้ำ และ/หรือ ของไหลชนิด แอคเควียสเข้าไปในชั้นที่ 2 ที่มีสารออกฤทธิ์นั้น และเข้าไปในชั้น 1 และ 314. Any tablet under any of the claims 1 through 13, which is characterized by the use of a hydrophobic diluent, namely glyceryl monostearate, palmitate, hydrogenated vegetable oil, wax, mono-, di- or tri-displaced glyceride, to reduce the permeation of water and/or aqueous fluid into the secondary layer containing the active ingredient and into the primary and third layers.
15. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นต่าง ๆ ของ ยาเม็ดนั้นอาจมีความหนาต่างกัน อยู่ในช่วงจาก 0.2 มิลลิเมตร ถึง 8 มิลลิเมตร, ที่ควรใช้จาก 1 มิลลิเมตร ถึง 4 มิลลิเมตร15. Any tablet under any of the claims 1 through 14, which is characterized by the different thicknesses of the tablet being ranging from 0.2 mm to 8 mm, should be used from 1 mm to 4 mm.
16. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 15 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าความดันที่ใช้เพื่อ ให้ได้ยาเม็ดนั้นอยู่ในช่วงจาก 7 ถึง 50 กิโลนิวตัน16. Any tablet as described in Reputations 1 through 15, which is characterized by a pressure used to form the tablet ranging from 7 to 50 kilonewtons.
17. ยาเม็ดตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 16 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันถูกปกคลุม ด้วยสารเคลือบซึ่งอาจ แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์17. Any tablet under any of the claims 1 through 16 which is characterized by being coated with a coating which may contain alfuzocin hydrochloride.
18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเม็ดยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ตามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 1718. A pharmaceutical compound consisting of one or more tablets as specified in any one of the claims 1 through 17.
19. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า: a) ชั้นที่หนึ่ง 1 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส 79.75% น้ำมันละหุ่งที่มีการเติมไฮโดรเจน 13-50% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.25% เอธิลเซลลูโลส 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% ซิลิกา เจล 0.50% b) ชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 10.00 มิลลิกรัม แมนนิทอล 10.00 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 10.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม เซลลูโลสผลึกจิ๋ว 65.00 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 1.25 มิลลิกรัม และ c) ชั้นที่สาม 3 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูดลส 76.00% น้ำมันละหุ้งที่มีการเติมไฮโดรเจน 18.60% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.15% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.10% แมกนีเซียม สเทียเรท 0.70% คอลลอยด์ ซิลิกา 1.45%19. Tablets according to claim 1 are characterized as follows: a) First layer 1 contains the following percentages of components: Hydroxypropyl methylcellulose 79.75%, hydrogenated castor oil 13-50%, yellow iron oxide 0.25%, ethylcellulose 5.00%, magnesium stearate 1.00%, silica gel 0.50%; b) Second layer 2 contains the following units of components: Alfuzocin hydrochloride 10.00 mg, mannitol 10.00 mg, hydroxypropyl methylcellulose USP 2208 10.00 mg, polyvinylpyrrolidone 3.20 mg, microcrystalline cellulose 65.00 mg, magnesium stearate 1.00 mg, colloidal silica 1.25 mg; and c) Third layer 3 contains the following percentages of components: Hydroxypropyl methylcellulose 76.00%, hydrogenated cooking oil 18.60%, polyvinylpyrrolidone 3.15%, yellow iron oxide 0.10%, magnesium stearate 0.70%, colloidal silica 1.45%.
20. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 19 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่หนึ่ง 1 มีเปอร์เซ็นต์ของ องค์ประกอบ ดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส 75.00% กลูเซอริล เบฮีเนท 13.40% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% เหล็กออกไซด์ 0.10% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50%20. Tablets according to claim 19, characterized by the first class containing the following percentages of components: Hydroxypropyl methylcellulose 75.00%, Gluceryl behenate 13.40%, Polyvinylpyrrolidone 5.00%, Iron oxide 0.10%, Polyvinylpyrrolidone 5.00%, Magnesium stearate 1.00%, Colloidal silica 0.50%.
21. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า ชั้นที่หนึ่ง 1 และชั้นที่สาม 3 มีเปอร์เซ็นต์ขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 40.00% แลคโทส 39.75% กลีเซอริล เบฮีเนท 13.50% เหล็กออกไซด์สีเหลือง 0.25% โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 5.00% แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00% คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50% และชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 10.00 มิลลิกรัม แลคโทส 60.30 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโล USP 2208 25.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50 มิลลิกรัม21. Tablets according to claim 1, characterized as follows: Tier 1 1 and Tier 3 contain the following percentages of components: Hydroxypropylmethylcellulose USP 2208 40.00%, Lactose 39.75%, Glyceryl behenate 13.50%, Yellow iron oxide 0.25%, Polyvinylpyrrolidone 5.00%, Magnesium stearate 1.00%, Colloidal silica 0.50%; and Tier 2 2 contains the following units of components: Alfuzocin hydrochloride 10.00 mg, Lactose 60.30 mg, Hydroxypropylmethylcellulose USP 2208 25.00 mg, Polyvinylpyrrolidone 3.20 mg, Magnesium stearate 1.00 mg, Colloidal silica 0.50 mg.
22. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าชั้นที่สอง 2 มีหน่วยขององค์ประกอบ ดังต่อไปนี้: แอลฟูโซซิน ไฮโดรคลอไรด์ 15.00 มิลลิกรัม แลคโทส 55.30 มิลลิกรัม ไฮดรอกซิโพรพิลเมธิลเซลลูโลส USP 2208 25.00 มิลลิกรัม โพลิไวนิลไพร์โรลิโดน 3.20 มิลลิกรัม แมกนีเซียม สเทียเรท 1.00 มิลลิกรัม คอลลอยด์ ซิลิกา 0.50 มิลลิกรัม22. Tablets according to claim 21, characterized by the following second class unit composition: Alfuzocin hydrochloride 15.00 mg, Lactose 55.30 mg, Hydroxypropylmethylcellulose USP 2208 25.00 mg, Polyvinylpyrrolidone 3.20 mg, Magnesium stearate 1.00 mg, Colloidal silica 0.50 mg.