TH3055A - ๒-ออกซ์อินโคล-๑-คาร์บอกซามิดที่ถูกแทนที่ทำแหน่ง๓ ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ - Google Patents

๒-ออกซ์อินโคล-๑-คาร์บอกซามิดที่ถูกแทนที่ทำแหน่ง๓ ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ

Info

Publication number
TH3055A
TH3055A TH8501000143A TH8501000143A TH3055A TH 3055 A TH3055 A TH 3055A TH 8501000143 A TH8501000143 A TH 8501000143A TH 8501000143 A TH8501000143 A TH 8501000143A TH 3055 A TH3055 A TH 3055A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
carbon atoms
carbon
atoms
hydrogen
Prior art date
Application number
TH8501000143A
Other languages
English (en)
Other versions
TH861B (th
Inventor
เบอร์นาร์ด คาตีน นายเซาว์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH3055A publication Critical patent/TH3055A/th
Publication of TH861B publication Critical patent/TH861B/th

Links

Abstract

สารประเภท 2-ออกซ์อินโดล-1คาร์บอกซามีดที่เป็นสารใหม่บางชนิด ซึ่งมีหมู่แทนที่ที่เป็นเอซิลอยู่ที่ตำแหน่ง 3 เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซิเจนเนส (CO) และ ลิโปออกซิเจนเนส (LO) และใช้เป็นสารแก้ปวด และต่อต้านการอักเสบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม สารของการประดิษฐ์นี้มีใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการบรรเทา หรือขจัดความเจ็บปวดในคนที่กำลังฟื้นจากการผ่าตัด หรือการบาดเจ็บ และในการระงับอาการของโรคเรื้อรัง เช่น โรคข้ออักเสบชนิดรูมาตอยด์อาร์ไธรติส และโรคข้ออักเสบชนิดออสตีโออาร์ไธรติสในคน สิทธิบัตรยา

Claims (8)

1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารประเภท 2- ออกซ์อินโคล-1 คาร์บอกซามีด ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากเบสชนิดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล อัลคิลซัลฟินิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลซัลโฟนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไนโตร เฟนนิล อัลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนโซอิล เธนโนอิล อัลคานามิโดที่มีคาร์บอน 2 ถึง 4 อะตอม เบนซามิโด หรือ N,N- ไดอัลคิลซัลฟาโมอิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าวแต่ละหมู่ และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม อัลคอกซีที่มี คาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโร - เมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี หรือหมู่ 4,5- 5,6- หรือ 6,7- เอทธิลลีนไดออกซี หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกัน และเมื่อต่อกับคาร์บอนที่อยู่ติดกันเกิดเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ Z ซึ่ง Z เลือกได้จาก (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือออกซิเจน หรือกำมะถัน R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม ไซโคลอัลเด็นนิลที่มีคาร์บอน 4 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว (เฟนนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าว ( เฟนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิล ดังกล่าว ( ไธโอเฟนนอกซี ) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ในอัลคิลดังกล่าว แนพธิล ไบไซโคล [2.2.1] เฮปแตส -2- อิล ไบโซโคล [2.2.1] เฮปต์ -5- เอน -2- อิล หรือ -(CH2)n-Q-RO ซึ่งหมู่แทนที่ของเฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว ( เฟนิลที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวและ ( เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ ) อัลคิลดังกล่าวคือ ฟลูออโร โบรโม คลอโร อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ ศูนย์ 1 หรือ 2 Q คืออนุมูลไดเวเลนท์ที่ได้จากสารที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟิวแรน ไธโอฟีน ไพโรล ไพราโซล อิมิดาโซล ไธอาโซล ไอโซไธอาโซล ออกซาโซล ไอซอกซาโซล 1,2,3- ไธอาไดอาโซล 1,3,4- ไธอาไดอาโซล 1,2,5- ไธอาไดอาโซล เตตราไฮโรฟิวแรน เตตราไอโดรไธโอฟีน เตตราไฮโดรไพแรน เตตราไฮโดรไธโอไทแรน ไพริดีน ไพริมิดีน ไพราซีน เบนโซ [b] ฟิวแรน และ เบนโซ(b) ไธโอฟีน และ R0 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 3 คาร์บอน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการกระทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับอนุพันธ์ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตรเป็น R1-C (-O)-OH
2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่แต่ละสัญลัษณ์ของ X และ Y คือ ไฮโดรเจน ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อัลคอกซีที่มี 1 ถึง 4 อะตอม อัลคิลไธโอที่มีคาร์บอน 1ถึง 4อะตอม หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ X และ Y เมื่อใช้ร่วมกันมีความหมายเป็นหมู่ 4,5- 5,6 หรือ 6,7- เมทธิลลีนไดออกซี และ R1 คืออัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มีคาร์บนอน 3 ถึง 7 อะตอม เฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่ เฟนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอนถึง 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว เฟนนอกซีอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว (เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่) อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ฟิวริล ไธเอนนิล ไพโรลิลอัลคิลฟิวริลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว อัลคิลไธเอนนิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ฟิวริลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว ไธเอนนิลอัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมในอัลคิลดังกล่าว หรือไบไซโคล (2.2.1) เฮปแตน-2-อิล ซึ่งหมู่แทนที่ของหมู่เฟนนิลที่ถูกแทนที่ดังกล่าว และหมู่เฟนนอกซีที่ถูกแทนที่ดังกล่าวคือ ฟลูออโร คลอโร โบรโม อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ อัลดอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม
3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ มีการดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายเฉื่อยโดยใช้อนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของกรดคาร์บอกซิลิคที่มีสูตร R1-C(=O)-OH หนึ่งโมลสมมูล หรือเกินกว่านั้นเล็กน้อย ในขณะที่มีสารที่เป็นเบสอยู่ด้วยหนึ่งถึงสี่โมลสมมูล
4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ อนุพันธ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยาของ กรดคาร์บอกซิลิค ที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-OH คือ แอซิดไฮไลด์ แอซิดแอนไฮไดรค์ที่มีหมู่เอซิลเหมือนกันทั้งสองด้านที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-R1 แอนไฮไดรค์ชนิดผสมที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-R3 แอนไฮไดรค์ชนิดผสมที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-O-C(=O)-OR4 อัลคิลเอสเทอร์ที่มีสูตรเป็น R1-C(=O)-OR4 N- ไฮดรอกซีอิมีคเอสเทอร์ 4-ไนโตรเฟนนิลเอสเทอร์ ไธโอเฟนนิลเอสเทอร์ หรือ 2,4,5-ไตรคลอโรเฟนนิลเอสเทอร์ ซึ่ง R3 คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำชนิดที่มีปริมาตรมาก และ R4 คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ
5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการดำเนินกระบวนการในตัวทำละลาย โพลาร์ที่ไม่ให้โปรตอน ที่อุณหภูมิในช่วงตั้งแต่ -10 ถึง 25 องศาเซลเซียส และสารที่เป็นเบสดังกล่าว คือ เทอร์เซียรีอามีน
6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ ไฮโดรเจน 5-คลอโร 5-ฟลูออโร หรือ 5-ไตรฟลูออโรเมทธิล Y คือ ไฮโดรเจน 6-คลอโร 6-ฟลูออโร หรือ 6-ไตรฟลูออโรเมทธิล และ R1 คือ เบนซิล 2-ฟิวริล 2-ไธเอนนิล (2-ฟิวริล) เมทธิล หรือ (2-ไธเอนนิล)เมทธิล
7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ 5-คลอโร และ Y คือ ไฮโดรเจน และ R1 คือ 2-ไธเอนนิล
8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ X คือ 5-ฟลูออโร และ Y คือ 6-คลอโร และ R1 คือ เบนซิล
TH8501000143A 1985-03-19 ๒-ออกซ์อินโคล-๑-คาร์บอกซามิดที่ถูกแทนที่ทำแหน่ง๓ ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ TH861B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH3055A true TH3055A (th) 1986-02-03
TH861B TH861B (th) 1988-01-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69229874D1 (de) Pyrido pyridazinon und pyridazinthionverbindungen mit pde iv inhibierender wirkung
DK586588A (da) Terapeutiske heterocycliske forbindelser
ES2111288T3 (es) Nuevos 3,4-diaril tiofenos y analogos de los mismos utiles como agentes antiinflamatorios.
DK490288D0 (da) Hidtil ukendte forbindelser
HUP9901780A2 (hu) Foszforidészteráz, illetve tumor nekrózis faktor gátló hatású imid-származékok, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
NO900306D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av nye pyrazolopyridin-forbindelser.
NO863980D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av kinazolinderivater.
NO892058D0 (no) Fremgangsnaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzamider.
ES8501362A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados arilfenolicos.
NO163855C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive arylcyklobutylalkylaminer.
ATE99685T1 (de) Oxadiazolylalkylpurin-derivate, ihre herstellung und ihre verwendung in pharmazeutischen mitteln.
NO833900L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive naftalenderivater
IL76175A0 (en) Tricyclic oxindole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
TH3055A (th) ๒-ออกซ์อินโคล-๑-คาร์บอกซามิดที่ถูกแทนที่ทำแหน่ง๓ ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ
TH861B (th) ๒-ออกซ์อินโคล-๑-คาร์บอกซามิดที่ถูกแทนที่ทำแหน่ง๓ ในฐานะสารแก้ปวดและต่อต้านการอักเสบ
FR2449677B1 (fr) Nouveaux derives de benzoyl-2 glycylanilides substitues, leur preparation et leur application en tant que medicaments anxiolytiques
ATE140224T1 (de) Unverbrückte bis-aryl-carbinol-derivate, zusammensetzungen und ihre verwendung
NO894325L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive pyrrolidin-derivater.
ES477401A1 (es) Procedimiento para preparar tienopiridinas.
FI824479A0 (fi) Foerfarande och mellanprodukt foer framstaellning av farmakologiskt verksamma (1,2)-anellerade 1,4-bensodiazepinfoereningar
KR830000345B1 (ko) 이미다조[2,1-b]-[1,3,4]-티아디아졸 화합물의 제조방법
DE69102563D1 (de) Thiocarbamoylacetonitrile.
TH23216A (th) อนุพันธ์แอมีด และการใช้ประโยชน์ในการรักษา