Claims (7)
1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง C1 และ N4 อยู่ในทรานส์ คอนฟิเจอเรชันซึ่งกันและกัน Y คือ OH, R1000,R2R3NCOO- หรือ R40 ซึ่ง R1 คือส่วนแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 1-17 อะตอม หมู่ฟีนิล 2,6-ไดเมธิลทีนิล หรือ 3-หรือ 4-ไฮดรอกซีฟีนิล หรือหมู่ 3-หรือ 4-แอลคาโนอิลออกซีฟีนิล ซึ่งมีสูตร (สูตร) ซึ่ง R5 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ R1 คือหมู่ (สูตร) ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล R7 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่แอซิล และ R8 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แลคอลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หมู่ฟีเนธิล เบนซิลหรือฟีนิล ซึ่งอาจเป็นชนิดโมโน-หรือ ไดซับสทิทิวเทด ที่ส่วนอะไรแมทิคด้วยหมู่เมธิล เมธอกซิ ไฮดรอกซิไนไทร หรือไซยาโนหรือเฮโลเจน R3 คือ H หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล หรือ R2 และ R3 รวมกันกับไนโทรเจนอะตอมเป็น 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ ริง ซึ่งอาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ และ/หรือ เฮเทอโรอะตอมอีก 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจาก N,O และ S, และ R4 คือหมู่แอลลิลหรือเบนซิล และ R คือไฮโดรเจนหรือหมู่ (สูตร) ซึ่ง n คือ 3 หรือ 4 และ R9 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม หรือเบนโซอิล ในรูปของเบสหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) นำอีเธอร์ หรือเอสเทอร์ของสูตร (สูตร) ซึ่ง Ra แทนส่วนไฮโดรคาร์บอน ควรเป็นหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม หรือหมู่เบนซิล และมี R ตามที่นิยามแล้วข้างบน มาทำให้แยกออกเกิดเป็นสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Y คือหมู่ไฮดรอกซี หรือ b) นำสารประกอบของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y ไม่ใช่ R2R3NCOO, มาเปลี่ยนให้เป็นสารประกอบของสูตร I โดยการรีดิวส์ แอมีด ฟังชัน และเอสเทอร์ฟังชัน R1COO ถ้ามีอยู่ หรือ a) สารประกอบของสูตร (สูตร) หมู่หนึ่งของหมู่ Z1 และ Z2 เป็นหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย (leaving group) X และอีกหมู่หนึ่งคือ NH2 หรือ Z1 และ Z2 ทั้งสองคือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย X, และ X คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย เช่น C1,Br,I หรือ ?OSO2C6H4CH3 นำมาเปลี่ยนให้เป็นสารประกอบของสูตร I ซึ่งมี Y ตามที่นิยามแล้วข้างบน และ R คือ H โดยให้สารประกอบของสูตร VI หรือเมื่อหมู่หนึ่งของ Z1 และ Z2 คือ NH2 เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของมันทำปฏิกิริยากับเบสเช่น (C2H5)3N หรือ K2CO3 โดยให้สารประกอบของสูตร VI ทำปฏิกิริยากับแอมโมเนียปริมาณสมมูลกันหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดเมื่อ Z1 และ Z2 ทั้งสองคือ X หรือ f) สารประกอบที่มีคาร์บอนิลของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y ไม่ใช่แอลลิลออกซิ นำมาทำปฏิกิริยารีดัคทีฟ แอลคิเลชัน ภายในโมเลกุลจะได้สารประกอบของสูตร I ซึ่ง R คือไฮโดรเจน เมื่อ Y คือเบนซิลออกซีเปลี่ยนหมู่นี้ไปเป็น OH หรือ g) ในสารประกอบของสูตร ซึ่ง Z แทน SO3H, C1 หรือ NH2 เปลี่ยนให้ Z นี้เป็นหมู่ไฮดรอกซิ จะได้สารประกอบของสูตร I ซึ่ง Y แทนหมู่ไฮดรอกซี หรือ h) สารผสมราซีมิค หรือสารผสมซึ่งมีอีแนนชิโอเมอร์ชนิดหนึ่งมากกว่าของสารประกอบของสูตร (สูตร) นำมาแยกอิแมนชิโอเมอร์ออกจากกันจะได้อิแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบ I ที่ต้องการซึ่งเลือกเปลี่ยนเบนเสรีที่เกิดขึ้นต่อไปให้เป็นเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่เกิดขึ้นต่อไปให้เป็นเบสที่สัมพันธ์กันหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดชนิดอื่นหรือแยกสารผสมอีแนนชิโอเมอร์ให้เป็นอิแนนชิโอเมอร์บริสุทธิ์ต่างๆ1. Process for compound preparation of formula I (chemical formula) where C1 and N4 are in the reciprocal transconfiguration, Y is OH, R1000, R2R3NCOO- or R40, where R1 is the aliphatic part. Hydrocarbons with 1-17 carbon atoms, 2,6-dimethylthenyl, or 3- or 4-hydroxy-phenyl, or group 3- or 4-alkanoyloxyphenyl. Which has formula (formula) where R5 is an alkyl group with 1-6 carbon atoms or R1 is a group (formula) where R6 is an alkyl hydrogen with 1 to 5 carbon atoms or phenyl group R7 is An alkyl hydrogen with 1 to 5 carbon atoms or an azyl group and R8 is a hydrogen or an alkyl group with 1 to 5 carbon atoms, R2 is a hydrogen or a galactic group with 1 to 5 carbon atoms. Phenethyl benzyl or phenyl group This could be a mono- or Dysubstituted At what part is the methyl methoxidoxinamide group? Or cyanos or halogen, R3 is an H alkyl group with 1 to 5 carbon atoms or phenyl groups, or R2 and R3 combined with nitrogen atoms as 5,6 or 7 members ring, which may have a bond. A pair of 1 to 3 bonds and / or heteroatoms, selected from N, O and S, and R4 is an allyl group or benzyl group, and R is a hydrogen or group (formula) where n. Is 3 or 4, and R9 is an alkanoyl hydrogen with 2-6 carbon atoms, or benzoyl in the form of a base or its salts formed by acidification. Which is accepted in pharmacy Which is characterized by a) the ether or ester of the formula (formula), where Ra represents the hydrocarbon part. It should be an alkyl group with 1-5 carbon atoms or benzyl group and having R as defined above. To separate it into a compound of formula I, where Y is a hydroxy group, or b). Take the compound of the formula (formula), which Y is not R2R3NCOO, and convert it into a compound of formula I by reducing the compound. The function and esters R1COO, if present, or a) compound of formulas (formulas), one group of Z1 and Z2 groups, is easily leaving group X, and the other is NH2 or Z1. And Z2 are both easily detached groups X, and X are easily detached groups, such as C1, Br, I or? OSO2C6H4CH3, converted into a compound of formula I with Y as defined above, and R is H given the compound of formula VI, or when one group of Z1 and Z2 is NH2, the salt formed by combining with its acids reacts with bases such as (C2H5) 3N or K2CO3, with the compound of formula VI reacting with ammonia. Equivalent amounts, or their salts, are formed by combining with acids when Z1 and Z2 are both X or f). Carbonyl compounds of formula (formula), where Y is not allylyloxy. Intra-molecular reductive alkylation results in compound of formula I, where R is hydrogen when Y is benzyl oxy, converting this group to OH or g) in the compound of the formula, where Z represents. SO3H, C1 or NH2 convert this Z to a hydroxyl group. This gives a compound of formula I, where Y represents the hydroxy group, or h). Or mixtures containing one type of enanthomer than the compound of the formula (formula). Separate the emanciomer to obtain the inanciomer of compound I. Want, which chooses to convert the subsequent deflection to its salts formed by combining with the next acid into relative bases or their salts formed by combining with other acids. Or separate the enanthiomer mixtures into various pure inanchiomers
2. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ OH,R1COO หรือ R2R3NCOO ซึ่ง R1 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม หรือฟีนิล R7 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม ฟีเมธิลเบนซิล หรือหมู่ฟีนิล และ R3 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม2. The process of compound preparation according to claim 1, which has the characteristics Y is OH, R1COO or R2R3NCOO, where R1 is an alkyl group with 1-5 carbon atoms or phenyl R7 is alkyl group. With 1-5 carbon atoms, phenomethylbenzene Or phenyl group and R3 is an H or alkyl group with 1-5 carbon atoms
3. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ CH หรือ R2 R3 NCOO3. Compound preparation process according to claim 1, which is characterized by Y is CH or R2 R3 NCOO.
4. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ไฮโดรเจน หรือ 4-ไฮดรอกซีบิวทีริล4. The process for the compound preparation according to claim 1, which is characterized by hydrogen or 4-hydroxybutyryl.
5. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ OH และ R คือไฮโดรเจน หรือ 4-ไฮดรอกซีบิวทีริล5. Compound preparation process according to claim 1, which is characterized by Y is OH and R is hydrogen or 4-hydroxybutyryl.
6. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสารประกอบนั้นมีคอนฟิเจอเรชันแบบ 4aS,10bS6. Compound preparation process according to claim 1, which is characterized by the compound having 4aS, 10bS configurations.
7. กรรมวิธีในการเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์โดยการผสมสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่งชนิดเดียวหรือหลายชนิดร่วมกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์7. Process for preparing pharmaceutical mixtures by mixing substances. Complement of Claims 1 to 6, any one or more of a kind, in conjunction with a carrier that is acceptable for medicine.