TH3048B - ไทรไซคลิค แอมีนชนิดใหม่ - Google Patents
ไทรไซคลิค แอมีนชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH3048B TH3048B TH8401000192A TH8401000192A TH3048B TH 3048 B TH3048 B TH 3048B TH 8401000192 A TH8401000192 A TH 8401000192A TH 8401000192 A TH8401000192 A TH 8401000192A TH 3048 B TH3048 B TH 3048B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- formula
- carbon atoms
- compound
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 20
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 10
- -1 methyl methoxy Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000004203 4-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 claims abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims abstract 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 229910006069 SO3H Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 150000001728 carbonyl compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000020477 pH reduction Effects 0.000 claims 1
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000015320 potassium carbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 238000005932 reductive alkylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
Abstract
กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง C1 และ N4 อยู่ในทรานส์ คอนฟิเจอเรชันซึ่งกันและกัน Y คือ OH, R1000,R2R3NCOO- หรือ R40 ซึ่ง R1 คือส่วนแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 1-17 อะตอม หมู่ฟีนิล 2,6-ไดเมธิลทีนิล หรือ 3-หรือ 4-ไฮดรอกซีฟีนิล หรือหมู่ 3-หรือ 4-แอลคาโนอิลออกซีฟีนิล ซึ่งมีสูตร (สูตร) ซึ่ง R5 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ R1 คือหมู่ (สูตร) ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล R7 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่แอซิล และ R8 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แลคอลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หมู่ฟีเนธิล เบนซิลหรือฟีนิล ซึ่งอาจเป็นชนิดโมโน-หรือ ไดซับสทิทิวเทด ที่ส่วนอะไรแมทิคด้วยหมู่เมธิล เมธอกซิ ไฮดรอกซิไนไทร หรือไซยาโนหรือเฮโลเจน R3 คือ H หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล หรือ R2 และ R3 รวมกันกับไนโทรเจนอะตอมเป็น 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ ริง ซึ่งอาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ และ/หรือ เฮเทอโรอะตอมอีก 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจาก N,O และ S, และ R4 คือหมู่แอลลิลหรือเบนซิล และ R คือไฮโดรเจนหรือหมู่ (สูตร) ซึ่ง n คือ 3 หรือ 4 และ R9 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม หรือเบนโซอิล ในรูปของเบสหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ สิทธิบัตรยา
Claims (7)
1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง C1 และ N4 อยู่ในทรานส์ คอนฟิเจอเรชันซึ่งกันและกัน Y คือ OH, R1000,R2R3NCOO- หรือ R40 ซึ่ง R1 คือส่วนแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอนที่มีคาร์บอน 1-17 อะตอม หมู่ฟีนิล 2,6-ไดเมธิลทีนิล หรือ 3-หรือ 4-ไฮดรอกซีฟีนิล หรือหมู่ 3-หรือ 4-แอลคาโนอิลออกซีฟีนิล ซึ่งมีสูตร (สูตร) ซึ่ง R5 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม หรือ R1 คือหมู่ (สูตร) ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล R7 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่แอซิล และ R8 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม R2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่แลคอลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หมู่ฟีเนธิล เบนซิลหรือฟีนิล ซึ่งอาจเป็นชนิดโมโน-หรือ ไดซับสทิทิวเทด ที่ส่วนอะไรแมทิคด้วยหมู่เมธิล เมธอกซิ ไฮดรอกซิไนไทร หรือไซยาโนหรือเฮโลเจน R3 คือ H หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ฟีนิล หรือ R2 และ R3 รวมกันกับไนโทรเจนอะตอมเป็น 5,6 หรือ 7 เมมเบอร์ ริง ซึ่งอาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ และ/หรือ เฮเทอโรอะตอมอีก 1 หรือ 2 อะตอม ที่เลือกจาก N,O และ S, และ R4 คือหมู่แอลลิลหรือเบนซิล และ R คือไฮโดรเจนหรือหมู่ (สูตร) ซึ่ง n คือ 3 หรือ 4 และ R9 คือไฮโดรเจน หมู่แอลคาโนอิลที่มีคาร์บอน 2-6 อะตอม หรือเบนโซอิล ในรูปของเบสหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) นำอีเธอร์ หรือเอสเทอร์ของสูตร (สูตร) ซึ่ง Ra แทนส่วนไฮโดรคาร์บอน ควรเป็นหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม หรือหมู่เบนซิล และมี R ตามที่นิยามแล้วข้างบน มาทำให้แยกออกเกิดเป็นสารประกอบของสูตร I ซึ่ง Y คือหมู่ไฮดรอกซี หรือ b) นำสารประกอบของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y ไม่ใช่ R2R3NCOO, มาเปลี่ยนให้เป็นสารประกอบของสูตร I โดยการรีดิวส์ แอมีด ฟังชัน และเอสเทอร์ฟังชัน R1COO ถ้ามีอยู่ หรือ a) สารประกอบของสูตร (สูตร) หมู่หนึ่งของหมู่ Z1 และ Z2 เป็นหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย (leaving group) X และอีกหมู่หนึ่งคือ NH2 หรือ Z1 และ Z2 ทั้งสองคือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย X, และ X คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย เช่น C1,Br,I หรือ ?OSO2C6H4CH3 นำมาเปลี่ยนให้เป็นสารประกอบของสูตร I ซึ่งมี Y ตามที่นิยามแล้วข้างบน และ R คือ H โดยให้สารประกอบของสูตร VI หรือเมื่อหมู่หนึ่งของ Z1 และ Z2 คือ NH2 เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของมันทำปฏิกิริยากับเบสเช่น (C2H5)3N หรือ K2CO3 โดยให้สารประกอบของสูตร VI ทำปฏิกิริยากับแอมโมเนียปริมาณสมมูลกันหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดเมื่อ Z1 และ Z2 ทั้งสองคือ X หรือ f) สารประกอบที่มีคาร์บอนิลของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y ไม่ใช่แอลลิลออกซิ นำมาทำปฏิกิริยารีดัคทีฟ แอลคิเลชัน ภายในโมเลกุลจะได้สารประกอบของสูตร I ซึ่ง R คือไฮโดรเจน เมื่อ Y คือเบนซิลออกซีเปลี่ยนหมู่นี้ไปเป็น OH หรือ g) ในสารประกอบของสูตร ซึ่ง Z แทน SO3H, C1 หรือ NH2 เปลี่ยนให้ Z นี้เป็นหมู่ไฮดรอกซิ จะได้สารประกอบของสูตร I ซึ่ง Y แทนหมู่ไฮดรอกซี หรือ h) สารผสมราซีมิค หรือสารผสมซึ่งมีอีแนนชิโอเมอร์ชนิดหนึ่งมากกว่าของสารประกอบของสูตร (สูตร) นำมาแยกอิแมนชิโอเมอร์ออกจากกันจะได้อิแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบ I ที่ต้องการซึ่งเลือกเปลี่ยนเบนเสรีที่เกิดขึ้นต่อไปให้เป็นเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่เกิดขึ้นต่อไปให้เป็นเบสที่สัมพันธ์กันหรือเกลือของมันที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดชนิดอื่นหรือแยกสารผสมอีแนนชิโอเมอร์ให้เป็นอิแนนชิโอเมอร์บริสุทธิ์ต่างๆ
2. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ OH,R1COO หรือ R2R3NCOO ซึ่ง R1 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม หรือฟีนิล R7 คือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม ฟีเมธิลเบนซิล หรือหมู่ฟีนิล และ R3 คือ H หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-5 อะตอม
3. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ CH หรือ R2 R3 NCOO
4. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ ไฮโดรเจน หรือ 4-ไฮดรอกซีบิวทีริล
5. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะคือ Y คือ OH และ R คือไฮโดรเจน หรือ 4-ไฮดรอกซีบิวทีริล
6. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือสารประกอบนั้นมีคอนฟิเจอเรชันแบบ 4aS,10bS
7. กรรมวิธีในการเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์โดยการผสมสาร ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่งชนิดเดียวหรือหลายชนิดร่วมกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH2193A TH2193A (th) | 1985-02-01 |
| TH3048B true TH3048B (th) | 1992-08-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| YU46087B (sh) | Postupak za dobijanje analoga rebekamicina | |
| HUT41761A (en) | Process for producing tricyclic aromatic compounds | |
| DE3854280D1 (de) | Neue cyclische Aminderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung. | |
| KR910018346A (ko) | 킬레이트화 화합물 및 그의 용도 | |
| ES391497A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de ciclohepteno. | |
| KR910011760A (ko) | 글리세롤 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 치료 조성물 | |
| HUT42439A (en) | Process for preparing indolinone derivatives and pharmaceutical compositions comprising such active substance | |
| ES460286A1 (es) | Un procedimiento de preparacion de espiro(1,3-dioxolan-4,3) quinuclidina. | |
| ES2004079A6 (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados aminicos antimicoticos y agrofungicidas | |
| TH3048B (th) | ไทรไซคลิค แอมีนชนิดใหม่ | |
| JPS57206686A (en) | Pyrrolo(2,3-d)carbazole derivative and manufacture | |
| KR890014451A (ko) | 신규 염류 형태의 화합물, 이들을 함유하는 약학적 조성물 및 이 화합물을 제조하는 방법 | |
| GB1369999A (en) | Monomethyl-amino-triidobenzene compounds for use as x-ray shading agents | |
| TH2193A (th) | ไทรไซคลิค แอมีนชนิดใหม่ | |
| ES8708239A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de nuevos compuestos poliprenilicos | |
| KR920004402A (ko) | 신규 퀴놀린 카르복실산 유도체, 상기 화합물 함유 항균제 및 상기 화합물 제조 방법 | |
| GB1392584A (en) | Anilides and the production thereof | |
| GB1042296A (en) | Novel dibenzoxazepinones, their preparation and compositions containing them | |
| GB1242109A (en) | New isopropylamine derivatives and process for the preparation thereof | |
| GB1465769A (en) | Carbamates of ergolines | |
| EA200000527A2 (ru) | Новые бициклические амино-пиразиноновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| Fujii | An NMR Study of Metal Complexes Containing Acetylacetone and Related Compounds. IV. The NMR Spectra and the Ligand-exchange Reaction of Cobalt (III) Complexes Containing N, N′-Ethylenebis (acetylacetonimine) and Amino Acid | |
| GB1475114A (en) | 4-amino-3-hydrazino-1,2,4-triazole derivatives methods for their preparation and compositions containing them | |
| GB1434088A (en) | N-substituted glycinates a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| DK527483A (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af benzazepinderivater |