TH28828A

TH28828A - สิ่งผสมรวมซึ่งเสริมฤทธิ์กันของไซโดวูดีน 1592u89 และ 3tc

Info

Publication number: TH28828A
Application number: TH9601000967A
Authority: TH
Inventors: วอลเตอร์ แบร์รี นายเดวิด
Original assignee: วีฟ เฮลธ์แคร์ ยูเค ลิมิเต็ด
Filing date: 1996-03-29
Publication date: 1998-06-10

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสิ่งผสมรวมสำหรับรักษาโรคของ(1S,4R)-ซิส- 4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1เมทธา นอล (1592 U 89),3'-อาซิโด-3'-ดีออกซีไธมิดีน (ไซโดวูดีน) และ (2R,ซิส)-4- อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน (3TC) (หรือแทน 3TC ใช้(2R,ซิส)-4-อมิโน-5-ฟลูออโร-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล- 1,3-ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน (FTC)ซึ่งมีฤทธิ์ต้าน HIV การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีสิ่งผสมรวมดังกล่าว และการใช้ ในการบำบัดการติดเชื้อ HIV ซึ่งรวมถึงการติดเชื้อ HIV มิวแตนท์ ซึ่งมีความต้านทาน ต่อตัวยับยั้งนิวคลีโอไซต์ และ/หรือนอน-นิวคลี-โอไซด์

Claims

1.สิ่งผสมรวมซึ่งประกอบด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H- ปูริน]-2-ไซโคลบเพนทีน-1-เมทะานอล หรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาของมัน และ (2Rซิส)-4-อมิโน-(2-ไฮดรอกซีเมธิล-13-ออกซาไธโอลาน-5อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน หรือ อนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาของมัน

2.สิ่งผสมรวมดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง อนุพันธ์ฟังชันนัลเชิงสรีรวิทยาของ(1S,4R)-ซิส-4[2- อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิดน)-9H-ปูริน-9อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอล และ(2H,ซิส)-4- อมิโน-5-ฟลูออไร-1-(2-ไฮดรอกวีเมทธิล-1,3-ออกโซไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอนเป็นเกลือ อีเทอร์ เอสเทอร์ เกลือของเอสเทอร์นั้น หรือโซลเวทของมัน ซึ่งยอมรับได้เชิงสรีรวิทยา

3.สิ่งผใมรวมดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบไปด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคล โปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]2-ไวโคลเพนทีน-1-เมทธานอล หรืออนุพันธ์ฝังก์ชันนัลเชิงสรีระวิทยา ของสารนั้น ไซโดวูดีนหรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีระวิทยาของมันและ(2R,ซิล)-4-อมิโน-(-2- ไฮดรอก-ซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดีน-2-โอน หรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิง สรีรวิทยา

4.สิ่งผสมรวมดังในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งอนุพันธ์ฟังก์ชันนัลเชิงสรีรวิทยาของ(1S,R)-ซิส-4-[2- อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอล หรือไซโดวูดีนหรื [2R,ซิส]-4-อมิโน-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(IH)-ไพริมิดิน-2-โอนเป็นเกลือ, อีเทอร์ เอสเทอร์ เกลือของเอสเทอร์นั้น หรือโซลเวทของมัน ซึ่งยอมรับได้เชิงสรีรวิทยา

5.สิ่งผสมรวมดังในข้อถือสิทธิ 3 ที่ซึ่งอัตราส่วนของ(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6- (ไซโคลโปรปิลิอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมธานอล:ไซโดวูดีน:(2R,ซีส)-4- อมิโน-1-(-2ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน อยู่ในอัตราส่วน ของ 1 ถึง 20 : 1 ถึง 20 : 1 ถึง 10 โดยน้ำหนัก

6.สิ่งผสมรวมดังในข้อถือสิทธิ 1 - 5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในรักษาโรค

7.สิ่งผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสิ่งผสมรวมดังในข้อถือสิทธิ1 ถึง 5 ข้อใดข้อ ข้อหนึ่งรวมกันกับสารพาหนะมันสารหนึ่งหรือมากกว่าที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8.สูตรผสมดังในข้อถือสิทธิ 7 ในหน่วยขนาดยา

9.การใช้ (1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปร-ปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคล เพนทีน-1-เมทธานอล(2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธ-โอลาน-5-อิล)- (1H)-ไพริมิดิน-2-โอน ในการผลิตยาสำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันการติดเชื้อ HIV

10.การใช้ (1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพน ทีน-1-เมทธานอล,ไซโดวูดีน และ (2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธ-โอลาน- 5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน ในการผลิตยาสำหรับบำบัด และ/หรือ ป้องกันการติดเชื้อ HIV

11.การใช้ดังในข้อถือสิทธิ9 หรือ 10 สำหรับการบำบัดและการป้องกันการติดเชื้อHIVที่ ต้านทานต่อตัวยับยั้งนิวคลีโอไซค์ หรือนอน-นิวคลีโอไซค์

12.การใช้ดังในข้อถือสิทธิ9 หรือ 10 ใช้รักษาโรค AIDS

13.การใช้ดังในข้อถือสิทธิ9 หรือ 10ในการบำบัดอาการที่เกี่ยวกับAIDS หรือAIDS dementia complex

14.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปร-ปิลอมิโน)-9H- ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอล และ(2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3- ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้บำบัด และหรือ ป้องกันการติดเชื้อHIVพร้อมกัน,แยกกัน หรือโดยลำดับ

15.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปร-ปิลอมิโน)-9H- ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอลไซโดวูดีน และ (2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซี เมทธิล-1,3-ออกซาไธ-โอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้บำบัด และหรือป้องกันการติดเชื้อHIVพร้อมกัน แยกกัน หรือโดยลำดับ

16.ผลิตภัณฑ์ดังในข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่งมีองค์ประกอบในอัตราส่วนของ 1 ถึง 20 : 1 ถึง 20 : 1 ถึง 10 โดยน้ำหนักตามลำดับ

17.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปร-ปิลอมิโน)-9H- ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอลเป็นสารเตรียมสำหรับใช้พร้อมกัน,แยกกัน หรือ โดย ลำดับรวมกัล (2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน- 2-โอน ในการบำบัด และ/หรือป้องกันการติดเชื้อ HIV

18.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(2,Rซิส) -4- อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซา ไธโอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน เป็นสารเตรียมสำหรับใช้พร้อมกัน,แยกกันหรือ โดยลำดับ รวมกับ(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1- เมทธานอล ในการบำบัด และ/หรือ ป้องกันการติดเชื้อ HIV

19.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปร-ปิลอมิโน)-9H- ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอลเป็นสารเตรียมสำหรับการใช้พร้อมกัน,แยก หรือ โดยลำดับรวมกับ ไซโดวูดีน และ(2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธโอลาน-5- อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน ในการบำบัด และ/หรือป้องกันการติดเชื้อHIVใช้บำบัด

20.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยไซโดวูดีนเป็นสารเตรียมสำหรับใช้พร้อมกัน,แยก หรือโดยลำดับรวมกับ (1S,4R)-ซิส-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2- ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอล(2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธ-โอลาน- 5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน ใช้บำบัด และ/หรือหรือป้องกันการติดเชื้อHIV

21.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วย(1S,4R)-ซิส-4-[2-ไฮดรอกซีเมทธิล-1,3-ออกซาไธ โอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอนเป็นสารเตรียมสำหรับการใช้พร้อมกัน,แยกกันหรือโดยลำดับ รวมกับไซโดวูดีน และ (1S,4R)-ซิล-4-[2-อมิโน-6-(ไซโคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2- ไซโคลเพนทีน-1-เมทธานอล ในการบำบัด และหรือป้องกันการติดเชื้อHIV

22.ผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยไซโดวูดีนและ(2R,ซิส)-4-อมิโน-1-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล- 1,3-ออกซาไธ-โอลาน-5-อิล)-(1H)-ไพริมิดิน-2-โอน เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้พร้อมกัน,แยกกัน หรือโดยลำดับรวมกับ(1S,4R)-ซิล-4-[2-อมิโน-6-(ไซคลโปรปิลอมิโน)-9H-ปูริน-9-อิล]-2-ไซโคล เพนทีน-1-เมทธานอบในการบำบัด และหรือป้องกันการติดเชื้อHIV