TH2820B - เพพไทด์สังเคราะห์ที่แสดงฤทธิ์ปลดปล่อยฮอร์โมนช่วยการเติบโตของพิทูอิทารี - Google Patents

Abstract

กรรมวิธีในการผลิตเพพไทด์ ซึ่งประกอบด้วยการให้กรดอะมิโนซี่งเป็นส่วนประกอบรวมตัวกันให้เกิดเป็นเพพไทด์ซี่งมีลำดับ ของกรดอะมิโนที่เลือกจากกลุ่มซี่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) นอกจากนั้นการประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงกรรมวิธีในการผลิตสารผสม ของสารประกอบต่างๆ ที่ประกอบด้วย (a) เพพไทด์ซี่งมีสูตร III อย่างน้อยชนิดหนี่ง (สูตรเคมี) นอกจากนั้นการประดิษฐ์นี้ยังรวมถึงกรรมวิธีในการผลิตสารผสม ซี่งประกอบด้วยเพพไทด์ที่กล่าวแล้วข้างบนอย่างน้อยชนิด หนึ่งกับสารช่วยการเติบโตอย่างน้อยหน่งชนิด เพพไทด์ และสารผสมเหล่านี้แสดงฤทธิ์โดยตรงต่อต่อมพิทูอิทา รีทำให้ปลดปล่อยฮอร์โมนช่วยการเติบโตจากต่อมนั้น สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1. เพพไทด์ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง X1, X2 และ X3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ที่ N-เทอร์มินัล และที่เดสอะมิโน แอลฟา-คาร์บอน a และ b คือ 0 หรือ 1, มีข้อกำหนดคือ a และ b คือ 0 เมื่อ A1 คือ ส่วนของเดสอะมิโน; A1 และ A4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย His, Arg, Lys, (สูตร) -Naphth, (สูตร)-Naphth, Iql, Tyr, Trp, Phe, โฮโมล อกและแอนาลอกของหมู่เหล่านี้, และ, เฉพาะ A1, รูปเดสอะมิโน ของหมู่เหล่านี้; A2 และ A5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย D-Mis, D-Arg, D-Lys, D- (สูตร)-nAPHTH, D-(สูตร)-Naphth, D-Iql, D-Tyr, D-Trp, D-Phe, โฮโมลอก และแอนาลอกของหมู่เหล่านี้, และ, เฉพาะ A5, รูปเดสคาร์ลอกซิของหมู่เหล่านี้; A3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Gly, Ala, Val, Leu, Ile, Pro, Ser, Thr, Met, Asp, Glu, Asn, Gln, His, D-Ala, D-Val, D-Lue, D-Ile, D-Pro, D-Ser, D-Thr, D-Met, D-Asp, D-Glu, D-Asn, D-Gln, D-His, และโฮโมลอกและแอนาลอกของหมู่ เหล่านี้; และ Y เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่แทนที่ที่ C-เทอร์มินัล และที่เดสคาร์บอกซิ แอลฟา-คาร์บอน; และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ มีข้อกำหนดคือเมื่อ (1) a คือ 1 และ b คือ 0 และ X1 และ X2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -H และ -CH3; (2) A1 และ A4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Tyr, Trp และ Phe; (3) A3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Gly, Ala, Val, Leu, Ile, Pro, Ser, Thr, Met, Asp, Glu, Asn, Gln, และ His; และ (4) เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -NR1R2, และ -OR, ซึ่ง R, R1 และ R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่แอลคิล ซี่งมีคาร์บอน 1-6 อะตอมชนิดมีกิ่งแยกและไม่มีกิ่งแยก; แล้ว A2 และ A5 อย่างน้อยหนึ่งตัวเลือกโดยมิได้มาจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย D-Tyr, D-Trp, D-Phe, และ, เฉพาะ A5, รูปเดส คาร์บอกซิของหมู่เหล่านี้; และ เมื่อ (1) a คือ 1 และ b คือ 0 และ X1 และ X2 เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย -H และ -CH3 ; (2) A2 และ A5 เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย -H และ -CH3 ; (2) A2 และ A5 เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย D-Tyr, D-Trp, D-Phe, และ, เฉพาะ A5, รูปเดสตาร์บอกซิของหมู่เหล่านี้; (3) A3 เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย Gly, Ala, Val, Leu, Ile, Pro, Ser, Thr, Met, Asp, Glu, Asn, Gln, และ His; และ (4) Y เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย -NR1R2, -CH2OR, และ -OR, ซี่ง R, R1 และ R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1-6 อะตอม ชนิดมีกิ่งแยกและไม่มีกิ่งแยก; แล้ว A1 และ A4 อย่างน้อยตัวหนี่งเลือกโดยมิ ได้มาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Tyr, Trp, และ Phe; 2. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง a คือ 0 หรือ 1 และ b คือ 0; X1 และ X2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -R, -OR, และ RC (0)-, ซึ่ง R เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่ แอลคิลชนิดมีกิ่งแยกและไม่มีกิ่งแยกซึ่งมีคาร์บอน 1-6 อะตอม A1 และ A4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย His, Tyr, Trp, Phe, โฮโมลอกและแอนาลอกของสารเหล่านั้น, เฉพาะ A1 รูปเดสอะมิโน ของหมู่เหล่านั้น A2 และ A5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย D-His, D-Tyr, D-Trp, D-phe, โฮโมลอกและแอนาลอกของหมู่เหล่านั้น และเฉพาะ A5, รูปเดสคาร์บอกซิของหมู่เหล่านั้น A3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Gly, Ala, Ser, Asn, Pro, D-Ala, D-Ser, D-Asn, D-Pro และโฮโมลอกและแอนาลอกของหมู่ เหล่านั้น Y เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -CH2OH, -OR และ -NR1R2, ซึ่ง R, R1 และ R2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ หมู่แอลคิลชนิดมีกิ่งแยกหรือไม่มีกิ่งแยกซี่งมีคาร์บอน 1-6 อะตอม และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ 3. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร (สูตรเคมี) ซี่ง a คือ 0 หรือ 1 X2 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย RCO และ R- ซึ่ง R เลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่แอลคิลซี่งมีคาบอน 1-2 อะตอม A1 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Tyr, O-Me-Tyr, His, 3-N-Me-His, P-Cl-Phe และรูปเคสอะมิโนของหมู่เหล่านั้น A3 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Ala, Ser, และ D-Ala A4 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Trp, Tyr, A5 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย D-Phe, D-His, D-Tyr และ D-p-Cl-Phe Y เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -OR, และ -NHR, ซี่ง R เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่แอลคิล ที่มีคาร์อน 1-2 อะตอม และเกลือของสารเหล่านั้นซี่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ 4. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-NH2 5. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-Tyr-D-Trp-Ala-Trp-D-His-NH2 6. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-His-D-Trp-Ala-Trp-D-His-NH2 7. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-His-D-Trp-Ala-Trp-D-Tvr-NH2 8. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-His-D-Trp-Ala-Trp-D-p-Cl-Phe-NH2 9. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-Tyr-D-Ala-Trp-Trp-D-Phe-NH2 1 0. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2-p-Cl-Phe-D-Phe-D-Trp-Ala-Trp-D-PheNH2 1

1. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H-desamino Tyr-D-Trp-Ala-Trp-D-PheNH2 1

2. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสูตร CH3CO -Tyr-D-Trp-Ala-Trp-D-PheNH2 1

3. เพพไทด์ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซี่งมีสูตร H2 O-Me-Tyr-D-Trp-Ala-Trp-D-PheNH2 (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)