TH2215A - สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ - Google Patents
สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟInfo
- Publication number
- TH2215A TH2215A TH8401000424A TH8401000424A TH2215A TH 2215 A TH2215 A TH 2215A TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 2215 A TH2215 A TH 2215A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- arg
- leu
- gln
- ala
- group
- Prior art date
Links
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 6
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims abstract 4
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 5
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims 4
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims 4
- 230000007123 defense Effects 0.000 claims 3
- -1 hydroxy alcohol Chemical compound 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical group CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000010975 amethyst Substances 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000005740 oxycarbonyl group Chemical group [*:1]OC([*:2])=O 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 claims 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 abstract 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 abstract 2
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 abstract 1
- 241000283707 Capra Species 0.000 abstract 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 abstract 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract 1
- 241001494479 Pecora Species 0.000 abstract 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 abstract 1
- 238000007792 addition Methods 0.000 abstract 1
- 238000009360 aquaculture Methods 0.000 abstract 1
- 244000144974 aquaculture Species 0.000 abstract 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 abstract 1
- 235000013350 formula milk Nutrition 0.000 abstract 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 abstract 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 abstract 1
- 210000003016 hypothalamus Anatomy 0.000 abstract 1
- 230000001817 pituitary effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 abstract 1
- 241000894007 species Species 0.000 abstract 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 abstract 1
Abstract
เพบไทด์สังเคราะห์มีฤทธิ์รุนแรงมากในการกระตุ้นการหลั่งปิตูอิทารี GH ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ทั้งนี้เพราะมันคือแบบจำลองของ แฟลเตอร์ในการปลดปล่อย (ฮอร์โมน) ในธรรมชาติของไฮโปธาลามัส ของสัตว์ชนิดเฉพาะ ได้แก่ หมู วัว แพะ และแกะเพบไทด์เหล่านี้มีลำดับ ดังนี้ Try-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-The-Asn-Ser-Try-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Glu-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile; R28 คือ Ser หรือ Asn; และ R41 คือ Arg หรือ Lys- เพบไทด์หรือชิ้นส่วนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพของมันหรือสารคล้ายคลึงของมันทีมีการแทนที่หรือการเติมที่ทราบดีแล้วหรือเกลือที่ไม่มีพิษของมันสามารถนำมาให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือนำมาใช้ในการวินิจฉัย เพบไทด์นี้มีประโยชน์มาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกระตุ้นการหลั่ง GH ซึ่งจะเร่งการเจริญเติบโตของสัตว์เลือดอุ่นที่ไม่ใช่คนหรือบางชนิด และ/หรือเพื่อทำให้การเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำดีขึ้น
Claims (9)
1. กรรมวิธี การเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I), H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gin-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu-Y โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile, R28 คือ Ser หรือ Asn; R41 คือ Arg หรือ Lys; และ y คือ OH หรือ NH2 ขั้นตอนการเตรียมประกอบด้วย (a) เตรียมสารประกอบที่มีหมู่ป้องกันอย่างน้อย 1 หมู่และมีสูตร (II) X1-Tyr(X2)-Ala-Asp(X3)-Ala-Ile-Phe-Thr(X4)-Asn-Ser(X5)- Try(X2)-Arg(X6)-Lys(X7)R-13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser(X5)-Ala- Arg(X6)-Lys(X7)-Leu-Leu-Gln-Asp(X3)-Ile-Met-R28(X5) Arg(X6)-Gln-Gln-Gly-Glu(X3)-Arg(X6)-Asn-Glu(X3)- Gln-Gly-Ala-R41(X6 or X7)-Val-Arg(X6)-Leu-X8 โดยที่สามารถตัดทิ้งอนุมูลใดหรืออนุมูลทั้งหมดตั้งแต่ R28 ถึงปลายคาร์บอน โดยที่ (X1),(X2),(X3),(X4),(X5),(X6) และ (X7) แต่ละหมู่อาจเป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันและโดยที่ (X8) อาจเป็นหมู่แอมมีดหรือหมู่ไฮดรอกซี หรือหมู่ป้องกันและ (b) กำจัดหมู่ป้องกันจากสารสูตร (II) ดังกล่าว เพื่อให้ได้เพบไทด์ สูตร (I) หรือชิ้นส่วนของสารดังกล่าวที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ และถ้าต้องการ (c) เปลี่ยนเพบไทด์ดังกล่าวให้อยู่ในรูปเกลือที่ไม่มีพิษ
2. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R28 คือ Asn และ R41 คือ Lys
3. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Lle
4. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Val
5. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R13 คือ Val, R28 คือ Ser และ R41 คือ Arg
6. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ NH2
7. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ OH
8. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 โดยที่ Y คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลฟาอะมิโน, X2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกัน หมู่ฟีนอลิก ไฮดรอกซีของ Tyr; X3 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ คาร์บอกซี ของ Asp หรือ Glu; X4 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซีของ Thr; X5 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซี ของ Ser; X6 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโนสายโซ่ด้านข้างของ Lys; และ X8 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย OH, OCH3, เอสเทอร์ แอมมีด, ไฮดราไซด์, -O-CH2- เรซินรองรับ และ ?NH- เรซินรองรับ
9. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC, X2 คือ 2,6 ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -O-CH2- เรซินรองรับ 1
0. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC,X2 คือ 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 คือ 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -NH- เรซินรองรับ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH2215A true TH2215A (th) | 1985-02-01 |
| TH2363B TH2363B (th) | 1991-06-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR910000379B1 (ko) | 합성 grt 펩티드 | |
| US4563352A (en) | Human pancreatic GRF | |
| HUT41819A (en) | Process for preparing analogues of factor releasing growth hormone | |
| IE57774B1 (en) | Grf analogs | |
| EP0525838A3 (en) | Growth hormone releasing factor analogs | |
| KR0138907B1 (ko) | 합성 펩티드 | |
| CA2085362A1 (en) | Histidine substituted growth hormone releasing factor analogs | |
| CA1247604A (en) | Ovine growth hormone releasing factor | |
| KR930701483A (ko) | Grf (쥐이알에프) 유사체 xi | |
| CA1067487A (en) | Lh-rh analogs and intermediates therefor | |
| KR900006560B1 (ko) | Grf 유사체의 제법 | |
| US5112808A (en) | Alkylated hormone-releasing peptides and method of treatig mammals therewith | |
| AU628558B2 (en) | Grf analogs viia | |
| TH2215A (th) | สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ | |
| TH2363B (th) | สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ | |
| US4703035A (en) | Human pancreatic GRF amidated fragments | |
| AU613364B2 (en) | Novel alkylated growth hormone-releasing peptides and method of treating mammals therewith | |
| CA1340077C (en) | ¬ser 17, leu 18|grf derivatives | |
| CA1304192C (en) | Grf analogs vi | |
| TH2175B (th) | สารคล้ายคลึง จีอาร์เอฟ | |
| TH2218A (th) | สารคล้ายคลึง จีอาร์เอฟ | |
| CZ3004U1 (cs) | Peptidy a farmaceutické prostředky s jejich obsahem | |
| TH5744A (th) | โมเลกุลสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ |