TH2363B - สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ - Google Patents
สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟInfo
- Publication number
- TH2363B TH2363B TH8401000424A TH8401000424A TH2363B TH 2363 B TH2363 B TH 2363B TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 2363 B TH2363 B TH 2363B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- arg
- leu
- gln
- group
- ala
- Prior art date
Links
Abstract
เพบไทด์สังเคราะห์มีฤทธิ์รุนแรงมากในการกระตุ้นการหลั่งปิตูอิทารี GH ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ทั้งนี้เพราะมันคือแบบจำลองของ แฟลเตอร์ในการปลดปล่อย (ฮอร์โมน) ในธรรมชาติของไฮโปธาลามัส ของสัตว์ชนิดเฉพาะ ได้แก่ หมู วัว แพะ และแกะเพบไทด์เหล่านี้มีลำดับ ดังนี้ Try-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-The-Asn-Ser-Try-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Glu-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile; R28 คือ Ser หรือ Asn; และ R41 คือ Arg หรือ Lys- เพบไทด์หรือชิ้นส่วนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพของมันหรือสารคล้ายคลึงของมันทีมีการแทนที่หรือการเติมที่ทราบดีแล้วหรือเกลือที่ไม่มีพิษของมันสามารถนำมาให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือนำมาใช้ในการวินิจฉัย เพบไทด์นี้มีประโยชน์มาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกระตุ้นการหลั่ง GH ซึ่งจะเร่งการเจริญเติบโตของสัตว์เลือดอุ่นที่ไม่ใช่คนหรือบางชนิด และ/หรือเพื่อทำให้การเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำดีขึ้น
Claims (9)
1. กรรมวิธี การเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I), H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gin-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu-Y โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile, R28 คือ Ser หรือ Asn; R41 คือ Arg หรือ Lys; และ y คือ OH หรือ NH2 ขั้นตอนการเตรียมประกอบด้วย (a) เตรียมสารประกอบที่มีหมู่ป้องกันอย่างน้อย 1 หมู่และมีสูตร (II) X1-Tyr(X2)-Ala-Asp(X3)-Ala-Ile-Phe-Thr(X4)-Asn-Ser(X5)- Try(X2)-Arg(X6)-Lys(X7)R-13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser(X5)-Ala- Arg(X6)-Lys(X7)-Leu-Leu-Gln-Asp(X3)-Ile-Met-R28(X5) Arg(X6)-Gln-Gln-Gly-Glu(X3)-Arg(X6)-Asn-Glu(X3)- Gln-Gly-Ala-R41(X6 or X7)-Val-Arg(X6)-Leu-X8 โดยที่สามารถตัดทิ้งอนุมูลใดหรืออนุมูลทั้งหมดตั้งแต่ R28 ถึงปลายคาร์บอน โดยที่ (X1),(X2),(X3),(X4),(X5),(X6) และ (X7) แต่ละหมู่อาจเป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันและโดยที่ (X8) อาจเป็นหมู่แอมมีดหรือหมู่ไฮดรอกซี หรือหมู่ป้องกันและ (b) กำจัดหมู่ป้องกันจากสารสูตร (II) ดังกล่าว เพื่อให้ได้เพบไทด์ สูตร (I) หรือชิ้นส่วนของสารดังกล่าวที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ และถ้าต้องการ (c) เปลี่ยนเพบไทด์ดังกล่าวให้อยู่ในรูปเกลือที่ไม่มีพิษ
2. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R28 คือ Asn และ R41 คือ Lys
3. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Lle
4. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Val
5. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R13 คือ Val, R28 คือ Ser และ R41 คือ Arg
6. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ NH2
7. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ OH
8. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 โดยที่ Y คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลฟาอะมิโน, X2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกัน หมู่ฟีนอลิก ไฮดรอกซีของ Tyr; X3 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ คาร์บอกซี ของ Asp หรือ Glu; X4 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซีของ Thr; X5 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซี ของ Ser; X6 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโนสายโซ่ด้านข้างของ Lys; และ X8 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย OH, OCH3, เอสเทอร์ แอมมีด, ไฮดราไซด์, -O-CH2- เรซินรองรับ และ ?NH- เรซินรองรับ
9. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC, X2 คือ 2,6 ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -O-CH2- เรซินรองรับ 1
0. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC,X2 คือ 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 คือ 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -NH- เรซินรองรับ
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH2215A TH2215A (th) | 1985-02-01 |
TH2215EX TH2215EX (th) | 1985-02-01 |
TH2363B true TH2363B (th) | 1991-06-07 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE60035502T2 (de) | Neue peptide | |
HUT41819A (en) | Process for preparing analogues of factor releasing growth hormone | |
MX7701E (es) | Procedimiento para preparar peptidos | |
IE57774B1 (en) | Grf analogs | |
EP0525838A3 (en) | Growth hormone releasing factor analogs | |
KR930701483A (ko) | Grf (쥐이알에프) 유사체 xi | |
NO843195L (no) | Veksthormon-frigjoerende peptider, anvendelse derav og fremgangsmaate for fremstilling derav | |
KR900006560B1 (ko) | Grf 유사체의 제법 | |
IE860131L (en) | Novel growth hormone-releasing peptides and method of¹treating mammals therewith | |
US4647552A (en) | Process for obtaining ready for fertilization sexual products from sexually mature fish | |
JP2974254B2 (ja) | Grf類似体viia | |
TH2363B (th) | สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ | |
TH2215A (th) | สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ | |
TH2218A (th) | สารคล้ายคลึง จีอาร์เอฟ | |
TH2215EX (th) | สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ | |
CA1304192C (en) | Grf analogs vi | |
TH1778EX (th) | สารคล้ายคลึง จี อาร์ เอฟ (grf) | |
TH5744EX (th) | โมเลกุลสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ | |
RU97117935A (ru) | Свойства пептидов, стимулирующих рост |