TH2363B - สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ - Google Patents

สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ

Info

Publication number
TH2363B
TH2363B TH8401000424A TH8401000424A TH2363B TH 2363 B TH2363 B TH 2363B TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 8401000424 A TH8401000424 A TH 8401000424A TH 2363 B TH2363 B TH 2363B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
arg
leu
gln
group
ala
Prior art date
Application number
TH8401000424A
Other languages
English (en)
Other versions
TH2215A (th
TH2215EX (th
Inventor
สตีเฟน เอ็สซ์ นายเฟรเดอริค
ไชกวาน ลิง นายนิโคลาส
ไบห์เลน นายปีเตอร์
เออร์เนสท์ บราโซ นายพอล
บุสส์ เวท์เรนเบิร์ก นายวิลเลียม
ชาร์ลส หลุยส์ กิบเลมิน ยสบโรเจอร์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH2215A publication Critical patent/TH2215A/th
Publication of TH2215EX publication Critical patent/TH2215EX/th
Publication of TH2363B publication Critical patent/TH2363B/th

Links

Abstract

เพบไทด์สังเคราะห์มีฤทธิ์รุนแรงมากในการกระตุ้นการหลั่งปิตูอิทารี GH ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ทั้งนี้เพราะมันคือแบบจำลองของ แฟลเตอร์ในการปลดปล่อย (ฮอร์โมน) ในธรรมชาติของไฮโปธาลามัส ของสัตว์ชนิดเฉพาะ ได้แก่ หมู วัว แพะ และแกะเพบไทด์เหล่านี้มีลำดับ ดังนี้ Try-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-The-Asn-Ser-Try-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Glu-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile; R28 คือ Ser หรือ Asn; และ R41 คือ Arg หรือ Lys- เพบไทด์หรือชิ้นส่วนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพของมันหรือสารคล้ายคลึงของมันทีมีการแทนที่หรือการเติมที่ทราบดีแล้วหรือเกลือที่ไม่มีพิษของมันสามารถนำมาให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือนำมาใช้ในการวินิจฉัย เพบไทด์นี้มีประโยชน์มาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการกระตุ้นการหลั่ง GH ซึ่งจะเร่งการเจริญเติบโตของสัตว์เลือดอุ่นที่ไม่ใช่คนหรือบางชนิด และ/หรือเพื่อทำให้การเพาะเลี้ยงสัตว์น้ำดีขึ้น

Claims (9)

1. กรรมวิธี การเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I), H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-R13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gin-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-R41-Val-Arg-Leu-Y โดยที่ R13 คือ Val หรือ Ile, R28 คือ Ser หรือ Asn; R41 คือ Arg หรือ Lys; และ y คือ OH หรือ NH2 ขั้นตอนการเตรียมประกอบด้วย (a) เตรียมสารประกอบที่มีหมู่ป้องกันอย่างน้อย 1 หมู่และมีสูตร (II) X1-Tyr(X2)-Ala-Asp(X3)-Ala-Ile-Phe-Thr(X4)-Asn-Ser(X5)- Try(X2)-Arg(X6)-Lys(X7)R-13-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser(X5)-Ala- Arg(X6)-Lys(X7)-Leu-Leu-Gln-Asp(X3)-Ile-Met-R28(X5) Arg(X6)-Gln-Gln-Gly-Glu(X3)-Arg(X6)-Asn-Glu(X3)- Gln-Gly-Ala-R41(X6 or X7)-Val-Arg(X6)-Leu-X8 โดยที่สามารถตัดทิ้งอนุมูลใดหรืออนุมูลทั้งหมดตั้งแต่ R28 ถึงปลายคาร์บอน โดยที่ (X1),(X2),(X3),(X4),(X5),(X6) และ (X7) แต่ละหมู่อาจเป็นไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันและโดยที่ (X8) อาจเป็นหมู่แอมมีดหรือหมู่ไฮดรอกซี หรือหมู่ป้องกันและ (b) กำจัดหมู่ป้องกันจากสารสูตร (II) ดังกล่าว เพื่อให้ได้เพบไทด์ สูตร (I) หรือชิ้นส่วนของสารดังกล่าวที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ และถ้าต้องการ (c) เปลี่ยนเพบไทด์ดังกล่าวให้อยู่ในรูปเกลือที่ไม่มีพิษ
2. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R28 คือ Asn และ R41 คือ Lys
3. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Lle
4. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ R13 คือ Val
5. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R13 คือ Val, R28 คือ Ser และ R41 คือ Arg
6. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ NH2
7. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 โดยที่ Y คือ OH
8. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 โดยที่ Y คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลฟาอะมิโน, X2 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกัน หมู่ฟีนอลิก ไฮดรอกซีของ Tyr; X3 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ คาร์บอกซี ของ Asp หรือ Glu; X4 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซีของ Thr; X5 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่ แอลกอฮอลิค ไฮดรอกซี ของ Ser; X6 คือไฮโดรเจนหรือหมู่ป้องกันหมู่อะมิโนสายโซ่ด้านข้างของ Lys; และ X8 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย OH, OCH3, เอสเทอร์ แอมมีด, ไฮดราไซด์, -O-CH2- เรซินรองรับ และ ?NH- เรซินรองรับ
9. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC, X2 คือ 2,6 ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -O-CH2- เรซินรองรับ 1
0. กรรมวิธีดังกล่าวในข้อถือสิทธิ 8 โดยที่ X1 คือ BOC,X2 คือ 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, X3 คือ Bzl, X4 คือ Bzl, X5 คือ Bzl, X6 คือ Tos, X7 คือ 2-คลอโรเบนซิลออกซีคาร์บอนิล และ X8 คือ -NH- เรซินรองรับ
TH8401000424A 1984-08-27 สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ TH2363B (th)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH2215A TH2215A (th) 1985-02-01
TH2215EX TH2215EX (th) 1985-02-01
TH2363B true TH2363B (th) 1991-06-07

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE60035502T2 (de) Neue peptide
HUT41819A (en) Process for preparing analogues of factor releasing growth hormone
MX7701E (es) Procedimiento para preparar peptidos
IE57774B1 (en) Grf analogs
EP0525838A3 (en) Growth hormone releasing factor analogs
KR930701483A (ko) Grf (쥐이알에프) 유사체 xi
NO843195L (no) Veksthormon-frigjoerende peptider, anvendelse derav og fremgangsmaate for fremstilling derav
KR900006560B1 (ko) Grf 유사체의 제법
IE860131L (en) Novel growth hormone-releasing peptides and method of¹treating mammals therewith
US4647552A (en) Process for obtaining ready for fertilization sexual products from sexually mature fish
JP2974254B2 (ja) Grf類似体viia
TH2363B (th) สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ
TH2215A (th) สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ
TH2218A (th) สารคล้ายคลึง จีอาร์เอฟ
TH2215EX (th) สารคล้ายคลึงจีอาร์เอฟ
CA1304192C (en) Grf analogs vi
TH1778EX (th) สารคล้ายคลึง จี อาร์ เอฟ (grf)
TH5744EX (th) โมเลกุลสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ
RU97117935A (ru) Свойства пептидов, стимулирующих рост