TH2201000736A - ไพเพอริดินิล-เมธิล-พิวรีนเอมีน ดังตัวยับยั้ง nsd2 และ สารต้านมะเร็ง - Google Patents

ไพเพอริดินิล-เมธิล-พิวรีนเอมีน ดังตัวยับยั้ง nsd2 และ สารต้านมะเร็ง

Info

Publication number
TH2201000736A
TH2201000736A TH2201000736A TH2201000736A TH2201000736A TH 2201000736 A TH2201000736 A TH 2201000736A TH 2201000736 A TH2201000736 A TH 2201000736A TH 2201000736 A TH2201000736 A TH 2201000736A TH 2201000736 A TH2201000736 A TH 2201000736A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
enanchiomer
hydrogen
halo
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
TH2201000736A
Other languages
English (en)
Inventor
ซูเอ็น กัวเหลียง
โอยาง เคานต์
ลุย จินเบียว
เชา ฉี่เต้า
วัง ซีอี
เซ็ง ไฮเจียง
เดง ไฮปิง
Original Assignee
โนวาร์ทิส เอยี
Filing date
Publication date
Application filed by โนวาร์ทิส เอยี filed Critical โนวาร์ทิส เอยี
Publication of TH2201000736A publication Critical patent/TH2201000736A/th

Links

Abstract

DEPCT65 การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่งตัวแปรผันเป็นดังที่ถูกกำหนดในที่นี่ การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีต่อไป ด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบดังกล่าว; และวิธีการของการใช้ งานสารประกอบดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุ นิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2) ----------------------------------------------------------- การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่งตัวแปรผันเป็นดังที่ถูกกำหนดในที่นี่ การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีต่อไป ด้วยองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบดังกล่าว; และวิธีการของการใช้ งานสารประกอบดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุ นิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2)

Claims (26)

DEPCT65 1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง: A คือ N หรือ CR9 ที่ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; L คือพันธะหรือ C1-4 แอลคิลีน; R1 คือ H; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ NH สร้างเฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-8 สมาชิกที่บรรจุเฮเทอโร อะตอม 1-2 อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก N, O และ S ดังสมาชิกวงแหวน; ที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลที่มี สมาชิก 5-8 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ; R2 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: (i) ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโล C1-6 แอลคิลีน, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน หรือ -C3-8 ไซโคล แอลคอกซี(C1-6แอลคิล); (ii) ซยาโน; -ซยาโนC1-6แอลคิลีน; -C1-6แอลคิลthioC1-6แอลคิล; -C2-6แอลคินิล; -ฮาโลC2-6 แอลคินิล; -C2-6แอลไคนิล; -C1-4แอลคิลSOC1-4แอลคิล; -C1-4แอลคิลSO2C1-4แอลคิล; -SO2R8 หรือ - C(C1-4แอลคิล)=N-O(C1-4 แอลคิล); (iii) -C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; -(CRaRb) p,-C(=O)-OR10; หรือ -C(=O)-(CRaRb)qR11-; ที่ซึ่ง R11 คือ C3-7 ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย C1-6 แอลคิลหรือ C1-6แอลคอกซี; (iv) -(CRaRb)r-C(=O)-NR12R13 ที่ซึ่ง R12 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; R13 คือไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิลหรือ วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; หรือ R12 และ R13 ร่วมกันสร้าง วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; ที่ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล; (v) เฮเทอโรไซคลิอิล C0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรไซคลิอิล(ฮาโลC1-4 แอลคิล)ที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลเรดิคัลดังกล่าวแต่ละตัวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่ หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยออกโซ; และ (vi) เฮเทอโรอะริลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล(ฮาโลC1-4แอลคิล) ที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลเรดิคัลดังกล่าวแต่ละตัวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่โดย -C1-4 แอลคิล, -ฮาโลC1-4 แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-4 แอลคิลีน, -C1-4 แอลคอกซี,- ฮาโลC1-4 แอลคอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยา โน, ออกซิโด, -อะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล, -C1-4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล, -ไดC1-4 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล หรือ -C3-7 ไซโคลแอลคิล; R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a และ R6b อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจน, ฮาโล, ซยาโน, ไฮด รอกซิล, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -C1-6 แอลคอกซี, -C1-6แอลคอก ซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโลC1-6 แอลคิลีน, อะริล, -C(=O)- OR14 หรือ -(CRaRb)s-C(=O)-NR15R16; หรือ R3a และ R3b, R4a และ R4b, R5a และ R5b หรือ R6a และ R6b สร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ; R7 คือ H, -C1-4แอลคอกซี, ฮาโลหรือ C1-4 แอลคิล; หรือเฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 3-8 สมาชิก ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยฮาโล; R8 คือ C3-8 ไซโคลแอลคิล(C0-6แอลคิล); เฮเทอโรไซคลิอิลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 4-6 สมาชิกที่ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก N, O และ S; อะริลหรือ เฮเทอโรอะริลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกที่ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอมที่ ถูกเลือกมาจาก N, O และ S; ที่ซึ่ง R8 ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดย 1-3 R17; R17 คือ ฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยาโน, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซี, -ฮาโล C1-6 แอลคอกซี, -NRaC(=O)CRc=C(Rc)2 หรือ -(CRaRb)1-NRa-C(=O)-R18; Ra, Rb, Rc, R10, R14, R15 และ R16 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4 แอลคิล; R18 คือ -C1-4แอลคิลหรือ -C1-4ฮาโลแอลคิล; และ p, q, r, s และ t อย่างเป็นอิสระคือ 0-4 2. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนน ชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง A คือ N 3. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็น อิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R3a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; และ R3b คือไฮโดรเจน, ฮาโล, -ไฮดรอกซิล, -C1-6 แอลคอกซี หรือซยาโน; หรือ R4a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; และ R4b คือไฮโดรเจน, ฮาโล, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, - C1-6 แอลคิล หรือ -ฮาโลC1-6 แอลคิล; หรือ R5a คือไฮโดรเจนและ R5b คือไฮโดรเจนหรือ -C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5b ร่วมกันสร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ 4. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-3 หรืออิแนนชิ โอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; ที่ซึ่ง: R6a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; R6b คือไฮโดรเจน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอก ซีฮาโลC1-6 แอลคิลีน, คาร์บอกซี, ฟีนิลหรือ -(CRaRb)t-C(O)-NR15R16; Ra, Rb, R15 และ R16 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; และ t คือ 0-1; หรือ R6a และ R6b ร่วมกันสร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ 5. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-4หรืออิแนนชิ โอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ ซึ่ง R7 คือ H, -C1-4 แอลคอกซีหรือฮาโล 6. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R1, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a, R6b และ R7 คือไฮโดรเจน 7. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบ ของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิล, -ฮาโลC1-6แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโลC1-6 แอลคิ ลีน, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีนหรือ -C3-8 ไซโคลแอลคอก ซี(C1-6แอลคิล) 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน; 2,2-ไดฟลูออโรเอธิล; 2-เมธิล-โพรแพน-1-โอลอิล; อิเธน-1-โอลอิล; 2,2-ไดฟลูออโร อิเธน-1-โอลอิล; 2-ฟลูออโรอิเธน-1-โอลอิล; 2,2,2-ไตรฟลูออโรอิเธน-1-โอลอิล; ไดฟลูออโรเมธ อกซี; หรือ 2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธอกซี 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ -C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; -(CRaRb)p-C(O)-OR10 ที่ซึ่ง R10 คือไฮโดรเจนคือ -C1-4แอลคิล; -C(O)-(CRaRb)q-R11 ที่ซึ่ง R11 คือ C3-6 ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย -C1-6แอลคิลหรือ -C1-6แอลคอกซี; หรือ -(CRaRb)r-C(O)-NR12R13; ที่ซึ่ง R12 คือไฮโดรเจนหรือ -C1-6แอลคิล; R13 คือไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิลหรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; หรือ R12 และ R13 ร่วมกันสร้างวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; ที่ซึ่งวงแหวน เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย -C1-4 แอลคิล; Ra, Rb และ R11 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; และ p, q และ r อย่างเป็นอิสระคือ 0-2 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 ถูก เลือกจากกลุ่ม: ไพริดิน-2-อิล, (ไพริดิน-2-อิล)เมธิลหรือ (ไพริดิน-2-อิล)เอธิล ที่ซึ่งไพริดิน-2-อิลดังกล่าว อย่างเป็นอิสระจากกันไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 -C1-4แอลคิล, -C1-4 ฮาโล แอลคิล, ไฮดรอกซิล, -ไฮดรอกซีC1-4 แอลคิลีน, ซยาโน, -C1-4แอลคอกซี, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-4 แอลคอกซี, ฮาโลหรือ -C3-7 ไซโคลแอลคิล; ไธอะซอล-4-อิล, ไธอะซอล-2-อิลเมธิล, ออกซะซอล- 2-อิล, ออกซะซอล-2-อิลเมธิล, ไพริดาซิน-3-อิล, ไพริดาซิน-3-อิลเมธิล, ไพราซิน-2-อิล, ไพราซิน- 2-อิลเมธิล, ไพริมิดิน-4-อิล, ไพริมิดิน-4-อิลเมธิล แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย -C1-4แอลคิลหรือฮาโล; 1H-ไพราซอล-3-อิล, (1H-ไพราซอล-3-อิล)เมธิล, 1-เมธิล- 1H-ไพราซอล-4-อิล, (1,2,3- ไตรอะซอล-4-อิล), ไอโซซาซอล-3-อิล, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยน แทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย-C1-4แอลคิล, ฮาโลหรือ -C3-7ไซโคลแอลคิล; 1,4-ไดออกแซน-2-อิล; ไพริดิน-2(1H)-โอนิล; และ ไพริดิน-1-ออกไซด์-2-อิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ ไซโคลโพรพิล; ไซโคลบิวทิล; ไซโคลเฮกซิลหรืออะซิทิดินิล 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-5-อิล; 1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟิวแรน-5-อิล; เบนโซ[d][1,3]ได ออกซอล-5-อิล; อิมิดาโซ[1,2-a]ไพริดิน-6-อิลหรือไพราโซโล[1,5-a]ไพริดีน-6-อิล 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ ไพริดิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 ฮาโล, -C1-6แอลคิลหรือ-C1-6แอลคอก ซี; 1H-อิดาซอล-5-อิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 ฮาโลหรือ-C1-6แอลคิล; หรือ 1H-เบนโซ[d]-อิมิดาซอล-6-อิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย -C1-6 แอลคิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือฟีนิลที่ถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-3 R17; R17 คือฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยาโน, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซี, -ฮาโล C1-6 แอลคอกซี, -NRdC(O)CRd=C(Rd)2 หรือ -(CRaRb)t-NRd-C(O)-R18; Ra, Rb และ Rd อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; R18 คือ C1-4 ฮาโลแอลคิล; และ t คือ 0-1 17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือฟีนิลที่ถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-3 R17; และ R17 คือฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซีหรือ -ฮาโลC1-6 แอลคอกซี 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์ หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกเลือกมาจาก สารประกอบในตารางที่ 2 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น 19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้นและพาหะที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า 20. การรวมกันที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น และสารออกฤทธิ์ทางการ บำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า 21. การรวมกันตามข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ทางการบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ดังกล่าวคือสารต้านมะเร็ง, ยาแก้ปวดหรือสารต้านการอักเสบ 22. วิธีการสำหรับการรักษาโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุนิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2) ที่ประกอบรวมด้วยการบริหารให้บุคคลในความต้องการของการรักษานั้นด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิภาพอย่างทางการบำบัดของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น 23. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดังกล่าวถูก เลือกมาจากเนื้องอกแข็ง, ลิวคีเมีย, มัยอิโลมา, ลิมป์โฟมาและความดันสูง 24. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่ซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดังกล่าวคือ มะเร็งเต้านม, มะเร็งปากมดลูก, มะเร็งผิวหนัง, มะเร็งรังไข่, มะเร็งกระเพาะ, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งปอด, คาร์ซิโนมาเซลล์ตับ, มะเร็งศีรษะและคอ, เนื้องอกปลอกหุ้ม เส้นประสาทส่วนปลาย, ออสติโอซาร์โคมา, มัลติเปิ้ลมัยอิโลมา, นิวโรบลาสโตมา, ลิวคิเมีย, นอน ฮอดจ์กินลิมป์โฟมาหรือความดันสูงของหลอดเลือดพัลโมนารีอาร์เตอรี 25. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดัง กล่าวคือลิป์โฟบลาสติกลิวคีเมียเฉียบพลัน, สแควบัสเซลล์คาร์ซิโนมาของผิวหนังหรือแมนเทิล เซลล์ลิมป์โฟมา 26. การใช้งานของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-18 และ อย่างที่เป็นทางเลือกในการรวมกันกับสารทางการบำบัดลำดับที่สองในการผลิตของยารักษาโรค สำหรับโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุนิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2) -----------------------------------------------------------
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง: A คือ N หรือ CR9 ที่ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; L คือพันธะหรือ C1-4แอลคิลีน; R1 คือ H; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับ NH สร้างเฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-8 สมาชิกที่บรรจุเฮเทอโร อะตอม 1-2 อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก N, O และ S ดังสมาชิกวงแหวน; ที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลที่มี สมาชิก 5-8 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ; R2 ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: (i) ไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิล, -ฮาโลC1-6แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโล C1-6 แอลคิลีน, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน หรือ -C3-8 ไซโคล แอลคอกซี(C1-6แอลคิล); (ii) ซยาโน; -ซยาโนC1-6แอลคิลีน; -C1-6แอลคิลthioC1-6แอลคิล; -C2-6แอลคินิล; -ฮาโลC2-6 แอลคินิล; -C2-6แอลไคนิล; -C1-4แอลคิลSOC1-4แอลคิล; -C1-4แอลคิลSO2C1-4แอลคิล; -SO2R8หรือ - C(C1-4แอลคิล)=N-O(C1-4แอลคิล); (iii) -C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; -(CRaRb)p-C(=O)-OR10; หรือ -C(=O)-(CRaRb)qR11-; ที่ซึ่ง R11 คือ C3-7 ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย C1.6 แอลคิลหรือ C1-6แอลคอกซี; (iv) -(CRaRb)r-C(=O)-NR12R13 ที่ซึ่ง R12 คือไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; R13 คือไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิลหรือ วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; หรือ R12 และ R13 ร่วมกันสร้าง วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; ที่ซึ่งวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล; (v) เฮเทอโรไซคลิอิล C0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรไซคลิอิล(ฮาโลC1-4 แอลคิล)ที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลเรดิคัลดังกล่าวแต่ละตัวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่ หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยออกโซ; และ (vi) เฮเทอโรอะริลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริล(ฮาโลC1-4แอลคิล) ที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกที่ซึ่งเฮเทอโรไซคลิอิลเรดิคัลดังกล่าวแต่ละตัวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่โดย -C1-4 แอลคิล, -ฮาโลC1-4 แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-4 แอลคิลีน, -C1-4 แอลคอกซี,- ฮาโลC1-4 แอลคอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยา โน, ออกซิโด, -อะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล, -C1-4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล, -ไดC1-4 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลC0-6แอลคิล หรือ -C3-7 ไซโคลแอลคิล; R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a และ R6b อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจน, ฮาโล, ซยาโน, ไฮด รอกซิล, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -C1-6 แอลคอกซี, -C1-6แอลคอก ซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโลC1-6 แอลคิลีน, อะริล, -C(=O)- OR14 หรือ -(CRaRb)s-C(=O)-NR15R16; หรือ R3a และ R3b, R4a และ R4b, R5a และ R5b หรือ R6a และ R6b สร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ; R7 คือ H, -C1-4แอลคอกซี, ฮาโลหรือ C1-4 แอลคิล; หรือเฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 3-8 สมาชิก ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดยฮาโล; R8 คือ C3-8 ไซโคลแอลคิล(C0-6แอลคิล); เฮเทอโรไซคลิอิลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 4-6 สมาชิกที่ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอมที่ถูกเลือกมาจาก N, O และ S; อะริลหรือ เฮเทอโรอะริลC0-6แอลคิลที่มีสมาชิก 5-9 สมาชิกที่ประกอบรวมด้วยเฮเทอโรอะตอม 1-3 อะตอมที่ ถูกเลือกมาจาก N, O และ S; ที่ซึ่ง R8 ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่โดย 1-3 R17; R17 คือ ฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยาโน, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซี, -ฮาโล C1-6 แอลคอกซี, -NRaC(=O)CRc=C(Rc)2 หรือ -(CRaRb)t-NRa-C(=O)-R18; Ra, Rb, Rc, R10, R14, R15 และ R16 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4 แอลคิล; R18 คือ -C1-4แอลคิลหรือ -C1-4 ฮาโลแอลคิล; และ p, q, r, s และ t อย่างเป็นอิสระคือ 0-4
2. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อลือสิทธิที่ 1 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนน ชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง A คือ N
3. สารประกอบของสูตร (1) ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็น อิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R3a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; และ R3b คือไฮโดรเจน, ฮาโล, -ไฮดรอกซิล, -C 1-6 แอลคอกซี หรือซยาโน; หรือ R4a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; และ R4b คือไฮโดรเจน, ฮาโล, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, - C1-6 แอลคิล หรือ -ฮาโลC1-6 แอลคิล; หรือ R5a คือไฮโดรเจนและ R5b คือไฮโดรเจนหรือ -C1-6 แอลคิล; หรือ R5a และ R5bร่วมกันสร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ
4. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-3 หรืออิแนนชิ โอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; ที่ซึ่ง: R6a คือไฮโดรเจนหรือฮาโล; R6b คือไฮโดรเจน, -ฮาโลC1-6 แอลคอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอก ซีฮาโลC1-6 แอลคิลีน, คาร์บอกซี, ฟีนิลหรือ -(CRaRb)t-C(O)-NR15R16; Ra, Rb, R15 และ R16 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; และ t คือ 0-1; หรือ R6a และ R6b ร่วมกันสร้างตัวเปลี่ยนแทนที่ออกโซ
5. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-4 หรืออิแนนชิ โอเมอร์, สารผสมที่เปีนอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ ซื่ง R7 คือ H, -C1-4แอลคอกซีหรือฮาโล
6. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 หรือเกลือที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R1, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a, R6b และ R7 คือไฮโดรเจน
7. สารประกอบของสูตร (I) ในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือสารประกอบ ของสูตร (II): (สูตรเคมี) หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เปีนอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสิ่งนั้น
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิล, -ฮาโลC1-6แอลคิล, -ไฮดรอกซีC1-6 แอลคิลีน, -ไฮดรอกซีฮาโลC1-6 แอลคิ ลีน, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีนหรือ -C3-8 ไซโคลแอลคอก ซี(C1-6แอลคิล)
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เปีนอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน; 2,2-ไดฟลูออโรเอธิล; 2-เมธิล-โพรแพน-1-โอลอิล; อิเธน-1-โอลอิล; 2,2-ไดฟลูออโร อิเธน-1-โอลอิล; 2-ฟลูออโรอิเธน-1-โอลอิล; 2,2,2-ไตรฟลูออโรอิเธน-1-โอลอิล; ไดฟลูออโรเมธ อกซี; หรือ 2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธอกซี
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 คือ -C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; -(CRaRb)p-C(O)-OR10 ที่ซึ่ง R10 คือไฮโดรเจนคือ -C1-4แอลคิล; -C(O)-(CRaRb)q-R11 ที่ซึ่ง R11 คือ C3-6 ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิอิลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกหรือเฮเทอโรอะริลที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย -C1-6 แอลคิลหรือ -C1-6แอลคอกซี; หรือ -(CRaRb)r-C(O)-NR12R13; ที่ซึ่ง R12 คือไฮโดรเจนหรือ -C1-6แอลคิล; R13 คือไฮโดรเจน, -C1-6แอลคิลหรือวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; หรือ R12 และ R13 ร่วมกันสร้างวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิก; ที่ซึ่งวงแหวน เฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5-6 สมาชิกดังกล่าวไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย -C1-4 แอลคิล; Ra, Rb และ R11 อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; และ p, q และ r อย่างเป็นอิสระคือ 0-2
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R2 ถูก เลือกจากกลุ่ม: ไพริดิน-2-อิล, (ไพริดิน-2-อิล)เมธิลหรือ (ไพริดิน-2-อิล)เอธิล ที่ซึ่งไพริดิน-2-อิลดังกล่าว อย่างเป็นอิสระจากกันไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 -C1-4แอลคิล, -C1-4 ฮาโล แอลคิล, ไฮดรอกซิล, -ไฮดรอกซีC1-4 แอลคิลีน, ซยาโน, -C1-4แอลคอกซี, -C1-6แอลคอกซีC1-6แอลคิลีน, -ฮาโลC1-4 แอลคอกซี, ฮาโลหรือ -C3-7 ไซโคลแอลคิล; ไธอะซอล-4-อิล, ไธอะซอล-2-อิลเมธิล, ออกซะซอล- 2-อิล, ออกซะซอล-2-อิลเมธิล, ไพริดาซิน-3-อิล, ไพริดาซิน-3-อิลเมธิล, ไพราซิน-2-อิล, ไพราซิน- 2-อิลเมธิล, ไพริมิดิน-4-อิล, ไพริมิดิน-4-อิลเมธิล แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูก เปลี่ยนแทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย -C1-4แอลคิลหรือฮาโล; 1H-ไพราซอล-3-อิล, (1H-ไพราซอล-3-อิล)เมธิล, 1-เมธิล-1H-ไพราซอล-4-อิล, (1,2,3- ไตรอะซอล-4-อิล), ไอโซซาซอล-3-อิล, แต่ละโมเลกุลที่ซึ่งไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยน แทนที่อย่างเป็นอิสระจากกันด้วย -C1-4 แอลคิล, ฮาโลหรือ -C3-7ไซโคลแอลคิล; 1,4-ไดออกแซน-2-อิล; ไพริดิน-2(1H)-โอนิล; และ ไพริดิน-1-ออกไซด์-2-อิล
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ ไซโคลโพรพิล; ไซโคลบิวทิล; ไซโคลเฮกซิลหรืออะซิทิดินิล
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ 2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-5-อิล; 1,3-ไดไฮโดรไอโซเบนโซฟิวแรน-5-อิล; เบนโซ[d][1,3]ได ออกซอล-5-อิล; อิมิดาโซ[1,2-aไพริดิน-6-อิลหรือไพราโซโล[1,5a]ไพริดีน-6-อิล
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือ ไพริดิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 ฮาโล, -C1-6 แอลคิลหรือ -C1-6 แอลคอก ซี; 1H-อิดาซอล-5-อิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-2 ฮาโลหรือ แอลคิล; หรือ 1H-เบนโซ[d]-อิมิดาซอล-6-อิลที่ไม่ถูกเปลี่ยนแทนที่หรือถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย -C1-6 แอลคิล
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือฟีนิลที่ถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-3 R17; R17 คือฮาโล, ไฮดรอกซี, ซยาโน, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซี, -ฮาโล C1-6 แอลคอกซี, -NRdC(O)CRd=C(Rd)2 หรือ -(CRaRb)t-NRd-C(O)-R18; Ra, Rb และ Rd อย่างเป็นอิสระคือไฮโดรเจนหรือ -C1-4แอลคิล; R18 คือ C1-4 ฮาโลแอลคิล; และ t คือ 0-1
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-12 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่ง R8 คือฟีนิลที่ถูกเปลี่ยนแทนที่ด้วย 1-3 R17; และ R17 คือฮาโล, ไฮดรอกซี, -C1-6 แอลคิล, -ฮาโลC1-6 แอลคิล, -C1-6แอลคอกซีหรือ -ฮาโลC1-6 แอลคอกซี
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออิแนนชิโอเมอร์, สารผสมที่เป็นอิแนนชิโอเมอร์ หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น; ที่ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกเลือกมาจาก สารประกอบในตารางที่ 2 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น
19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้นและพาหะที่ สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
20. การรวมกันที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น และสารออกฤทธิ์ทางการ บำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
21. การรวมกันตามข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ทางการบำบัดหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ดังกล่าวคือสารต้านมะเร็ง, ยาแก้ปวดหรือสารต้านการอักเสบ
22. วิธีการสำหรับการรักษาโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุนิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2) ที่ประกอบรวมด้วยการบริหารให้บุคคลในความต้องการของการรักษานั้นด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิภาพอย่างทางการบำบัดของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิที่ 1-18 หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น
23. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดังกล่าวถูก เลือกมาจากเนื้องอกแข็ง, ลิวคีเมีย, มัยอิโลมา, ลิมป์โฟมาและความดันสูง
24. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่ซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดังกล่าวคือ มะเร็งเต้านม, มะเร็งปากมดลูก, มะเร็งผิวหนัง, มะเร็งรังไข่, มะเร็งกระเพาะ, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งปอด, คาร์ซิโนมาเซลล์ตับ, มะเร็งศีรษะและคอ, เนื้องอกปลอกหุ้ม เส้นประสาทส่วนปลาย, ออสติโอซาร์โคมา, มัลติเปิ้ลมัยอิโลมา, นิวโรบลาสโตมา, ลิวคิเมีย, นอน ฮอดจ์กินลิมป์โฟมาหรือความดันสูงของหลอดเลือดพัลโมนารีอาร์เตอรี
25. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่งซึ่งโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดย NSD2 ดัง กล่าวคือลิป์โฟบลาสติกลิวคีเมียเฉียบพลัน, สแควมัสเซลล์คาร์ซิโนมาของผิวหนังหรือแมนเทิล เซลล์ลิมป์โฟมา
26. การใช้งานของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-18 และ อย่างที่เป็นทางเลือกในการรวมกันกับสารทางการบำบัดลำดับที่สองในการผลิตของยารักษาโรค สำหรับโรคหรือสภาพที่ถูกเหนี่ยวนำโดยโปรตีนที่บรรจุนิวเคลียร์ SET โดเมน 2 (NSD2)
TH2201000736A 2020-08-12 ไพเพอริดินิล-เมธิล-พิวรีนเอมีน ดังตัวยับยั้ง nsd2 และ สารต้านมะเร็ง TH2201000736A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH2201000736A true TH2201000736A (th) 2025-09-22

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2023251425B2 (en) Substituted 1,2-dihydro-3h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ones
JP5129812B2 (ja) ビシクロアニリン誘導体
KR102889933B1 (ko) 항종양제로서의 퀴나졸린 유도체
JP7203816B2 (ja) 1,2-ジヒドロ-3H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-オン類似体
ES2989888T3 (es) Derivados heterocíclicos novedosos útiles como inhibidores de SHP2
ES2734288T3 (es) Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso
KR20240087636A (ko) Kras g12d 억제제 및 이의 용도
KR102181318B1 (ko) 항바이러스 치료를 위한 화합물 및 방법
ES2780928T3 (es) Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace
KR101686685B1 (ko) 피라졸로피리미딘 jak 억제제 화합물 및 방법
ES2734735T3 (es) Derivados de 4-oxo-3,4-dihidro-1,2,3,-benzotriazina como moduladores de GPR139
ES2716956T3 (es) Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria
ES2339174T3 (es) N-(aril- o heteroaril)-pirazo(1,5-a)pirimidinas 3-sustituidas como inhibidores de cinasa.
CA3211110A1 (en) 4-aminoquinazoline compound
JP2022546605A (ja) Rip1阻害化合物ならびにそれを作製および使用するための方法
ME02202B (me) Jedinjenja pirolopirimidina kao inhibitori cdk4/6
TW200927130A (en) Novel modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors
ES2714100T3 (es) Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de mTor, pi3k
UA130084C2 (uk) Імідазопіримідини як інгібітори eed і їх застосування
JP2016104787A (ja) ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(nampt)を阻害するためのピペリジン誘導体および組成物
WO2014151630A2 (en) Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
AU2011213485B2 (en) Compounds for treating respiratory syncytial virus infections
JP2023533616A (ja) Mnk阻害を示すピリジン-1,5-ジオン及びそれらの使用方法
WO2012098387A1 (en) 6, 7-ring-fused triazolo [4, 3 - b] pyridazine derivatives as pim inhibitors
EP3071572A1 (en) Protein kinase inhibitors