TH2001007121A - อนุพันธ์เตเตระไฮโดรไทอีโนไพริดีนที่ถูกแทนที่ที่ n และการใช้สิ่งดังกล่าว - Google Patents

Abstract

สารประกอบที่มีสูตร (I) ที่ถูกจัดให้มีถูกแสดงว่ามีประโยชน์สำหรับบำบัดโรคที่เกิดจากการ ติดเชื้อไวรัส: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2 , R3, A, L, m, n, p และ q คือดังที่กำหนดไว้ในที่นี้

Claims (27)

1. สารประกอบที่มีสูตร(I),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง: Aคือฟีนิลหรือไซโคลแอลคิลที่มี36สมาชิกซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก ด้วยC16แอลคิล,ไซยาโน,C14อะมิโนแอลคิล,C14แอลคอกซิล,C16ฮาโลแอลคิล,C14ฮาโลแอลค อกซิล,และฮาโล LคือC16แอลคิลีน แต่ละR1ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากC16แอลคิล,ไซยาโน,C14อะมิโนแอลคิล,C14 แอลคอกซิล,C16ฮาโลแอลคิล,C14ฮาโลแอลคอกซิล,และฮาโล แต่ละR2คือHหรือC16แอลคิล R3ถูกเลือกจากC16แอลคิล,CN,C14แอลคอกซิล,C16ฮาโลแอลคิล,C14ฮาโลแอลค อกซิล,ฮาโลเจน,C(O)R3a,C(O)OR3b,C(O)NR3cR3d,P(O)R3cR3f,P(O)(OR3g)(OR3h), P(O)(OR3i)(R3j),S(O)2R3k,S(O)2NR31R3m,S(O)R3n,NR3oR3p,NR3qC(O)R3r,N(R3s)C(O)OR3tและ NR3uS(O)2R3v,ที่ซึ่งแต่ละC16แอลคิล,C14แอลคอกซิล,C16ฮาโลแอลคิล,และCMฮาโลแอลคอก ซิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันโดยไฮดรอกซิล,NR3wR3xC14แอลคอกซิล, S(O)2NR3yR3z,หรือSC(O)R3a2ที่ซึ่งแต่ละR3w,R3x,R3y,และR3zอย่างไม่ขึ้นต่อกันคือH,C14แอลคิล หรือC16ฮาโลแอลคิลและR3a2คือC14แอลคิลหรือC16ฮาโลแอลคิล,หรือ สองR3ใดๆอาจรวมกันกับหนึ่งอะตอมเพื่อเกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่ถูกหลอม รวมที่มี56สมาชิก,ที่ซึ่งเฮเทอโรไซโคลแอลคิลประกอบรวมด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมที่ถูก เลือกจากNและS,และที่ซึ่งเฮเทอโรไซโคลแอลคิลถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันด้วย หนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือกจากC14แอลคิล,C14อะมิโนแอลคิลCN,C14แอลคอกซิล,ฮาโลเจน, C16ฮาโลแเอลคิลและC14ฮาโลแอลคอกซิล แต่ละR3aR3b,R3c,R3d,R3e,R3f,R3g,R3hR3i,R3j,R3k5R3n,R3o,R3p,R3q,R3r,R3s,R3t,R3u, R3vถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากH,C16แอลคิลและC16ฮาโลแอลคิล แต่ละR31และR3mถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากH,C16แอลคิล,C16ฮาโลแอลคิล,อะ มิโนแอลคิล,และไฮดรอกซีแอลคิล,ที่ซึ่งC16แอลคิลยังถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยไซโคล แอลคิลที่มี36สมาชิก,และที่ซึ่งหมู่แทนที่ไซโคลแอลคิลที่มี36สมาชิกยังถูกแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกโดย12ฮาโลหรือR23และR24อาจรวมกันกับNเพื่อเกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มี56 สมาชิก,ที่ซึ่งเฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มี56สมาชิกยังประกอบรวมอย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งเฮเทอ โรอะตอมที่ถูกเลือกจากSและN pคือ1,2หรือ3 qคือ0หรือ1และ แต่ละnและmถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจาก0,1และ2

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ่งpคือ1

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ่งpคือ2

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ่งPคือ3

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ่งqคือ0

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ๋งqคือ1

7. สารประกอบที่มีสูตร(IA),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว: (สูตรเคมี)

8. สารประกอบที่มีสูตร(IB),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว: (สูตรเคมี)

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งR2คือHหรือCH3

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งLถูกเลือกจากCH2,CH(CH3),CH2CH2และCH2CH2CH2

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งR3คือS(O)2NH2S(O)2N(CH3)2,S(O)2NHCH3,S(O)2NH CH2ไซโคลบิวทิล,S(O)2NHCH2ไซโคลเพนทิล,S(O)2NHCH2ไซโคลเฮกซิล,S(O)2NHCH2 ไดฟลูออโรไซโคลบิวทิล,S(O)2CH3และS(O)2CHF2

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,ที่มีสูตร(IC),หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งดังกล่าว: (สูตรเคมี) ที่ซึ่งR4ถูกเลือกจากNH2N(CH3)2,NHCH3,NHCH2ไซโคลบิวทิล,NHCH2ไซ โคลเพนทิล,NHCH2ไซโคลเฮกซิล,NHCH2ไดฟลูออโรไซโคลบิวทิล,CH3และCHF2หรือถูก รวมกันกับR3เพื่อเกิดเป็นวง1,1ไดออกซิโด2,3ไดไฮโดรไทโอฟีนิลหรือ1,1ไดออกซิโด2,3ได ไฮโดรไอโซไทเอโซลิล

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งAคือฟีนิล,ที่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยFหรือC1

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ112ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งAถูกเลือกจากไซโคลบิวทิล,ไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิลและไบไซโคล [1.1.1]เพนทานิล,ซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยFหรือC1

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งR1aและR1bถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นต่อกันจากH,CH3และCH2CH3

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช กรรมของสิ่งดังกล่าว,ที่ซึ่งR3คือH,OCH3หรือOCH2CH3

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1,หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งดังกล่าว, ที่ซึ่งสารประกอบคือตัวอย่าง1127ตัวอย่างใดตัวอย่างหนึ่ง

18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษา ของสารประกอบของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง,และตัวพาหรือกระสายยาที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ18ที่ยังประกอบรวมด้วยสารทางเภสัช กรรมเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด

20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ19ที่ซึ่งสารทางเภสัชกรรมเพิ่มเติมอย่าง น้อยหนึ่งชนิดถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอินเตอร์ฟีรอน,ไรบาวิรินและอะนาล็อกไรบาวิริน,สาร ยึดไซโคลฟิลิน,ตัวยับยั้งโปรตีเอสHCVNS3,ตัวยับยั้งHCVNS5a,ตัวยับยั้งP7,ตัวยับยั้งการเข้า,ตัว ยับยั้งNS4b,ตัวยับยั้งแอลฟากลูโคซิเดส,ตัวยับยั้งโปรตีเอสเจ้าบ้าน,ตัวมอดูเลตภูมิคุ้มกัน,สาร บรรเทาอาการ,ตัวยับยั้งNS5bที่เป็นนิวคลีโอไซด์และที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์

21. วิธีการสำหรับบำบัดโรคที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัสที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนการให้ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ117ข้อใดข้อหนึ่งแก่ เป้าหมายที่ต้องการสิ่งดังกล่าว

22. วิธีการของข้อถือสิทธิข้อ21ที่ซึ่งการติดเชื้อไวรัสเกิดจากไวรัสที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไวรัสเดงกี,ไวรัสไข้เหลือง,ไวรัสเวสต์ไนล์,ไวรัสไข้สมองอักเสบญี่ปุ่น,ไวรัสไข้สมอง อักเสบที่มีเห็บเป็นพาหะ,ไวรัสคุนจิน,ไข้สมองอักเสบเมอร์เรย์แวลลีย์,ไข้สมองอักเสบเซนต์หลุยส์, ไวรัสไข้เลือดออกออมสก์,ไวรัสท้องร่วงจากไวรัสในวัว,ไวรัสซิกาและไวรัสตับอักเสบC

23. วิธีการของข้อถือสิทธิข้อ22ที่ซึ่งการติดเชื้อไวรัสดังกล่าวเกิดจากไวรัสเดงกี

24. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ117ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นตัวยาสำคัญ

25. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง17ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตตัวยาสำคัญ สำหรับบำบัดโรคที่เกิดจากการติดเชื้อไวรัส

26. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ25ที่ซึ่งการติดเชื้อไวรัสเกิดจากไวรัสที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไวรัสเดงกี,ไวรัสไข้เหลือง,ไวรัสเวสต์ไนล์,ไวรัสไข้สมองอักเสบญี่ปุ่น,ไวรัสไข้สมอง อักเสบที่มีเห็บเป็นพาหะ,ไวรัสคุนจิน,ไข้สมองอักเสบเมอร์เรย์แวลลีย์,ไข้สมองอักเสบเซนต์หลุยส์, ไวรัสไข้เลือดออกออมสก์,ไวรัสท้องร่วงจากไวรัสในวัว,ไวรัสซิกาและไวรัสตับอักเสบC

27. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ26ที่ซึ่งการติดเชื้อไวรัสเกิดจากไวรัสเดงกี