TH18923A - - Google Patents

Abstract

?????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??? 3-????????????????????????? ????????? ??????? 7-????????????? ??????????????????????????? ????????????????????? ??????????????????????????????? ??????????????????????, ??????? ????? ????????????????

Claims (6)

1.กรรมวิธีในภาชนะเดียวสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ของ 3-ควิโนโลนคาร์บอลซีลิก แอซิดของสูตรทั่วไป (la) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R และ R ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมเพื่อสร้างพันธะก่อรูปเป็นโมโนไซคลิกเฮทเทอโร ไซเคิล หรือไบไซคลิกเฮทเทอโรไซเคิล ซึ่งสามารถประกอบด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ เฮทเทอโรอะตอมเพิ่มเติมในตำแหน่งเหมาะสมในส่วนของวงแหวนทั้งหมด และซึ่งสามารถถูกแทนที่ในตำแหน่งเหมาะสม และ ที่ซึ่ง A แสดงถึง CH, CF, CCI, C-OCH3 หรือ C-CH3, X1 แสดงถึง H, ฮาโลเจน, NH2 หรือ CH3 R1 แสดงถึง C1-C3 อัลคิล, FCH2CH2 - หรือไซโครโพรพิล หรือฟินิล หรือไซโคล โพรพิลซึ่งเลือกถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วยฮาโลเจน มีคุณลักษณะเจาะจงว่า ปราศจากการแยกออกของอินเทอร์มิเดียท, แอซิดฮาไลด์ของ สูตร (XXVI) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Hal, X2 และ X3 แสดงถึงฟลูออรีน หรือคลอรีน และ A และ X1 มีความหมายเดียว กับที่กล่าวถึงข้างต้น แต่ละตัวถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายด้วยไดเมธิลอะมิโนอะคริลิกแอซิค เอสเทอร์ของสูตร (CH3)2 N-CH=CH-COOR หลังจากที่อะมิโนอะคริลิกเอสเทอร์ (XIII) ถุกผลิตโดยการเติมเอมีน R1-NH2 กับการแลกเปลี่ยนเอมีนในส่วนของโมเลกุลของอะคริลิก เอสเทอร์ของผลิตภัณฑ์ปฐมภูมิ หรือแอซิดฮาไลด์ถูกทำปฏิกิริยาทันทีด้วยอะมิโนอะคริลิกเอสเทอร์ ของสูตร R1NH-CH=CH-COOR, ที่ซึ่งกรณีการแลกเปลี่ยนเอมีนที่บรรยายไว้ข้างต้นถูก ด้วย และสารประกอบ (XIII) ถูกผลิตโดยตรง (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, X1 และ R1 มีความหมายตามที่ให้ไว้สำหรับสูตร (Ia) X2 และ X3 แสดงถึงฮาโลเจน และ R แสดงถึงแรดิคอลแบบธรรมดา ซึ่งเหมาะสำหรับการสร้างเอส เทอร์ เลือกใช้เมธิล, เอธิล หรือโพรพิล ซึ่งสารประกอบ (XIII) ถูกทำให้ร้อนในตัวทำ ละลายด้วยเบสช่วย และด้วยวิธีนั้นไซไคลซ์เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตรทั่วไป (XIV) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R, R1 และ X3 มีความหมายดังที่กล่าวถึงข้างต้น ซึ่งถูกเปลี่ยนกลีบ ปราศจากการแยกออกของอินเทอร์มีเดียท, โดยการทำปฏิกิริยา กับสารประกอบเฮทเทอโรไซคลิก (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R และ R มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างต้น กลายเป็นเอสเทอร์ของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R, R1, R Rและ X1 มีความหมายดังที่กล่าวไว้ข้างต้นจากผลที่ได้อนุพันธ์ 3-ควิ โนโลนคาร์บอกซิลิกแอซิดของสูตร (Ia) , โดยวิธีของอัลคาไลไฮโดรไลซิสของเอสเทอร์ฟังก์ ชั่น ซึ่งอนุพันธ์ถูกตกตะกอนโดยการทำให้ส่วนผสมของปฏิกิริยาเป็นกลาง

2. กรรมวิธีในภาชนะบรรจุเดียวตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ 3-ควิโนโลนคาร์บอกซิลิกแอซิดของสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A แสดงถึง CH, CF, CCI, C-OCH3 หรือ C-CH3, X1 แสดงถึง H, ฮาโลเจน, NH2 หรือ CH3, R1 แสดงถึง C1-C3 อัลคิล, FCH2CH2 หรือไซโครโพรพิล, หรือฟีนิล หรือไซโคล โพรพิล ซึ่งถูกเลือกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วยฮาโลเจน และ R7 แสดงถงไฮโดรเจน เลือกอัลคิล หรือฟินิลที่ถูกแทนที่ หรือหมู่แบบธรรมดา ซึ่งเหมาะสมสำหรับการป้องกันไนโตรเจนอะตอม อย่างไรก็ตามเลือกใช้เอธิล คุรลักษณะเฉพาะเจาะจงว่า ปราศจากการแยกออกของอินเทอร์มิเดียท, แอซิดฮาไลท์ของสูตร (XXVI) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Hal, X2 และ X3 แสดงถึงฟลูออรีน หรือคลอรีน และ A และ X1 มีความหมายตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายด้วยไดเมธิลอะมิโนอะคริลิกแอซิดเอสเทอร์ของสูตร (CH3)2 N-CH=CH-COOR หลังจากที่ อะมิโนอะคริลิกเอสเทอร์ (XIII), (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, X1 และ R1 มีความหมายตามที่ให้ไว้สำหรับสูตร (Ib), X2 และ X3 แสดงถึง ฮาโลเจน และ R แสดงถึงแรดิคอลชนิดอินทรีย์แบบธรรมดา ซึ่งเหมาะสมสำหรับการสร้าง เอสเทอร์ เลือกใช้เมธิล, เอธิล หรือโพรพิล, ถูกผลิตโดยการเติมเอมีน R1-NH2 กับการ แลกเปลี่ยนเอมีนในส่วนโมเลกุลของอะคริลิกเอสเทอร์ของผลิตภัณฑ์ปฐมภูมิ และจากนั้นถูกทำให้ ร้อนในตัวทำละลายหนึ่งที่ประกอบด้วยเบสช่วย และด้วยวิธีนั้นไซไคลส์เพื่อให้ได้สารประกอบ ของสูตรทั่วไป (XIV) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R, R1, X1 และ X3 มีความหมายดังที่กล่าวถึงข้างต้น ซึ่งถูกเปลี่ยนกลับ โดยการทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่วไป (XV) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R7 มีความหมายตามที่กล่าวถึงข้างต้น กลายเป็นเอสเทอร์ของสูตรทั่วไป (XXVII) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R, R1, R7 และ X1 มีความหมายดังที่กล่าวถึงข้างต้น จากผลที่ได้อนุพันธ์ 3-ควิโนโลนคาร์บอลซีลิกแอซิดของสูตร (Ib), โดยวิธีของอัลคาไลไฮโดรไลซิสของเอสเทอร์ ฟังก์ชั่น, และถูกคนตกตะกอนโดยการทำให้ส่วนผสมของปฏิกิริยาเป็นกลาง

3.กรรมวิธีในภาชนะเดียวสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ของ 3-ควิโน โลนคาร์บอลซีลิก แอซิดของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A แสดงถึง CH, CF, CCI, C-OCH3, หรือ C-CH3, X1 แสดงถึง H, ฮาโลเจน NH2 หรือ CH3, Y แสดงถึง CH2 หรือ O R1 แสดงถึง C1-C3 อัลคิล, FCH2-CH2 - หรือไซโครโพรพิล หรือฟินิล หรือไซโคล โพรพิลซึ่งเลือกถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วยฮาโลเจน R2 แสดงถึงไฮโดรเจน 5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิล-เมธิล, C2-C5 ออกโซอัลคิล CH2-CO-C8-H5, CH2CH2CO2R6 , R8O2C-CH=C-CO2R8 , -CH=CH- CO2R8 หรือ CH2CH2 -CN ที่ซึ่ง R8 แสดงถึงไฮโดรเจน หรือ C1-C3 อัลคิล, คุณลักษณะเฉพาะเจาะจงว่า ปราศจากการแยกออกของอินเทอร์มีเดียท แอซิดฮาไลด์ของสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Hal, X2 และ X3 แสดงถึงฟลูออรีน หรือคลอรีน และ A และ X1 มีความหมายตาม ที่ให้ไว้สำหรับสูตร (I) ถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำละลายด้วยเมธิลอะมิโนอะคริลิกแอซิดเอส เทอร์ ของสูตร (CH3)2 N-CH=CHCOOR หลังจากที่อะมิโนอะคริเอสเทอร์ (XIII) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, X1 และ R1 มีความหมายตามที่ให้ไว้สำหรับสูตร (I) X2 และ X3 แสดงถึงฮาโลเจน, และ R แสดงถึงแรดิคอลชนิดอินทรีย์แบบธรรมดา ซึ่งหมาะสมสำหรับ การสร้างเอสเทอร์, เลือกใช้เมธิล,เอธิล หรือฟีนิล, ถูกผลิตโดยการเติมเอมีน R1-NH2 กับการแลกเปลี่ยนเอมีนในส่วนของโมเลกุลของอะคริลิกเอสเทอร์ของผลิตภัณฑ์ปฐมภูมิ ซึ่งอะมิโน อะคริลิกเอสเทอร์ (XIII) ถูกทำให้ร้อนในตัวทำละลายพร้อมกันกับเบสช่วย และด้วยวิธีนั้น ไซโคลซ์เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตรทั่วไป (XIV) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R,R1, X1 และ X3 มีความหมายตามที่กล่าวถึงข้างต้น ซึ่งถูกเปลี่ยนกลับ โดย การทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่วไป (XIII) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R2 แสดงถึงไฮโดรเจน, 5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเลน-4-อิลเมธิล C2-C5 ออกโซอัลคิล CH2-CO-C8H5, CH2CH2CO2R8 , R8O2C-CH=C-CO2R8 , -CH=CH-CO2R8 หรือ CH2CH2-CN Y แสดงถึง CH2 หรือ O กลายเป็นเอสเทอร์ของสูตรทั่วไป (XVI) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A, R, R1 , R2 , Y และ X1 มีความดังที่กล่าวไว้ข้างต้น จากผลที่ได้ อนุพันธ์ 3-ควิโนโลนคาร์บอซิลิกแอซิดของสูตร (I) โดยวิถีทางของอัลคาไล ไฮโดรไลซิสของเอสเทอร์ฟังก์ชั่น, ซึ่งอนุพันธ์ถูกตกตะกอนโดยการทำส่วนผสมของปฏิกิริยาให้ เป็นกลาง

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3 คุณลักษณะเฉพาะเจาะจงว่าอะด ริลิกเอสเทอร์ ของสูตร (XIII) ถูกใช้ ที่ซึ่ง A แสดงถึง CH, CF, CCI, C-OCH3 หรือ C-CH3, R แสดงถึง แรดิคอลชนิดอินทรีย์แบบธรรมดา ซึ่งเหมาะสมสำหรับการ สร้างเอสเทอร์ R1 แสดงถึง C-C อัลคิล FCH CH - หรือไซโคลโพรพิล หรือฟีนิล หรือ ไซโครโพรพิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่หนึ่งถึงสามครั้งด้วยฮาโลเจน X1 แสดงถึง H, ฮาโลเจน, NH2 หรือ CH3 และ X2 และ X3 แสดงถึง ฮาโลเจน และสารประกอบเหล่านั้นของสูตร (XVII) ที่ซึ่ง R2 แสดงถึง H, CH2 -O-CH3, CH2 -O-C8 H5,CH2CH2 -CO-CH3, CH2CH2 CO1R8 , R8O2C-CH=C-CO2R8, -CH=CO2R8 หรือ CH2CH2CN, ที่ซึ่ง R8 แสดงถึง C1-C3 อัลคิล และ Y แสดงถึง CH2 หรือ O

5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 2 คุณลักษณะเฉพาะเจาะจงว่าแอ ซิดฮาไลด์เหล่านั้น ของสูตร (XXVI) ถูกใช้ ที่ซึ่ง A แสดงถึง CH, X1 แสดงถึง ไฮโดรเจน X2 แสดงถึงฟลูออรีน หรือคลอรีน และ X3 แสดงถึงฟลูออรีน และสารประกอบเหล่านั้นของสูตร (XV) ที่ซึ่ง R7 แสดงถึงไฮโดนเจน หรือเอธิล 6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 4 คุณลักษณะเฉพาะเจาะจงว่าอะค ริลิกเอสเทอร์ บของสูตร (XIII) ถูกใช้ที่ซึ่ง A แสดงถึง CCI หรือ CF, R แสดงถึง CH3 หรือ C2H5, R1 แสดงถึง ไซโครโพรพิล,

6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 4 คุณลักษณะเฉพาะเจาะจงว่าอะค ริลิกเอสเทอร์บของสูตร (XIII) ถูกใช้ที่ซึ่ง (สูตรเคมี)