TH1772A - อนุพันธุ์อาคริดาโนน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุ์อาดริดาโนนที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตรเคมี)ซึ่งเส้นประหมายถึงพันธะที่อาจเลือก ให้มีขึ้นได้ R1หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือไนโตร R2 หมาย ถึงไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ สัญลักษณ์ หนึ่งของหมู่แทนที่R3 และR4 หมายถึงไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่ มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำและอีกสัญลักษณ์หนึ่งร่วมกับR หมายถึง พันธะเพิ่มเติมที่มีอยู่อีกพันธะหนึ่งA หมายถึงอัลคิลลีน ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำR5 หมายถึงอาโรแมติคเฮทเทอโรไซเคิล ประเภทที่มีไนโตรเจนเป็นองค์ประกอบชนิดที่มีอะตอมในวงแหวน 5 อะตอม

Claims (1)

1.กระบวนการสำหรับผลิตอนุพันธุ์อาคริดาโนนที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตรเคมี)ซึ่งเส้นประหมายถึง พันธะที่อาจเลือกให้มี ขึ้นได้R1หมายถึงไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือไนโตรR2 หมายถึง ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำสัญญลักษณ์หนึ่ง ของR3และR4หมายถึงไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำและอีกสัญญลักษณ์หนึ่งร่วมกับRหมายถึงพันธะเพิ่มเติมที่ มีอยู่อีกพันธะหนึ่งAหมายถึงอัลคิลลีนที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำR5 หมายถึงอาโรแมติคเฮทเทอโรไซเคิลประเภทที่มีไนโตรเจน เป็นองค์ประกอบชนิดที่มีอะตอมในวงแหวน5 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หมู่อมิโน หรือหมู่ที่มีสูตรดังนี้(สูตร เคมี)สัญญลักษณ์(อักษรเคมี)หมายถึง เฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัว ชนิดที่มีอะตอมในวงแหวน 5 ถึง 6 อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเกลุลต่ำ ซึ่งอาจมีอะตอมของ ออกซิเจนหรือกำมะถันหนึ่งอะตอมหรือหมู่(สูตรเคมี)อยู่ในวง แหวน B หมายถึงหมู่-CO, -COO- หรือ-SO2-;n หมายถึงตัวเลข ที่เป็น0 หรือ1;A1หมายถึงอัลคิลลีนที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำR6หมายถึงไฮโดรเจน อมิโนอัลคิลที่มีน้ำหนักไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และหมู่สารที่แสดงไว้ว่า มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำมีคาร์บอน1 ถึง 7 อะตอม และเกลือที่ได้ จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะคือ(a)การทำปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนให้ แก่สารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตรเคมี) ซึ่งสัญญลักษณ์ ของR31และR4หมายถึงไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ และอีกสัญญลักษณ์หนึ่งหมายถึงไฮโดรเจน R42 หมายถึง ไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลR51หมายถึงR5 แต่ เป็นชนิดที่ไม่มีหมู่เบสอมิโนประเภทไพรมารีหรือเซคคันดา รีX' หมายถึงหมู่ที่หลุดออกเมื่อเกิดปฏิกิริยา และR1,R2และR5 มีความดังที่กำหนดไว้ข้าวต้น(b)การทำ ปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตร เคมี)ซึ่งA,R1,R42และR51มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างต้น กับสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตรเคมี)ซึ่งX" หมายถึงหมู่ ที่หลุดออกเมื่อทำปฏิกิริยาและ เส้นประและR2มีความหมายดัง ที่กำหนดไว้ข้างต้น หรือ(c)การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรทั่วไปดัง นี้(สูตรเคมี) ซึ่งY- หมายถึงอิออนประจุลบXหมายถึงหมู่ที่ ออกเมื่อทำปฏิกิริยาA,R1และR51มีความหมายดังข้างบน กับสาร ที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตรเคมี)ซึ่งเส้นประR,R2,32และR4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างต้น หรือ (d)การตัดหมู่ป้อง กันไนโตรเจน ในสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้(สูตร เคมี)ซึ่งR8และR5ซึ่งมีหมู่เบสอมิโนประเภทไพรมารี หรือ เซค คันดารีที่ถูกป้องกันไว้ด้วยหมู่ป้องกันไนไนโตรเจน และเส้น ประR,R1,R2,R3และR4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างต้น และ(e)ถ้าต้องการทำการเปลี่ยนสารสูตรI ที่ได้ให้เป็นเกลือ ที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม 2.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร ซึ่งหมู่แทนที่ R1 ซึ่งอาจมีอยู่ จะอยู่ที่ตำแหน่ง1 3.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1หรือ2 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะตรงที่มีการผลิสารสูตร I ซึ่งR1 หมายถึง ไฮโดรเจน 4.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร สูตรI ซึ่งR2 หมายถึงไฮโดรเจน 5.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร สูตร I ซึ่งสัญญลักษณ์หนึ่งของR3 และR4 หมายถึงไฮโดรเจน และอักสัญญลักษณ์หนึ่งร่วมกับR หมายถึงพันธะเพิ่มเติมอีก พันธะหนึ่ง 6.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร สูตร I ซึ่งA หมายถึงไดเมทธิลลีนหรือ ไตรเมทธิลลีน 7.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร สูตรI ซึ่งR5หมายถึงอมิโน1-ไพโรลิดิลนิล,1-ปิปเปอริดิ นิล,1-มอร์โฟลินิล,1-ปิปเปอร์ราซินิล หรือหมู่ 1-NR7-A1-R61หรือ-N N-(B1)n-A1-R61 ซึ่งA1หมายถึงอัลคิลลีน ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ B1หมายถึงหมู่-CO,n หมายถึงตัวเลข ที่เป็น0 หรือ 1R61 หมายถึงไฮโดรเจน และR7 หมายถึงไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ 8.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่7ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิตสารสูตรIซึ่งR5หมายถึงอมิโน ,ไดเมทธิลอมิโน, ไดเอทธิลอมิโน,1-ไพโรลิดินิล,1-ปิปเปอริดิ นิล,4-เมทธิล-1-ปิปเปอราซินิล หรือ 4-อาซีติล1-ปิปเปอราซิ นิล 9.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต 10-(2-(4-เมทธิล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริคาโนน(2-ไธอาโซอิล)ไฮดราไซน 10.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต 10-(2-(4-เมทธิล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริคาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลดีน)ไฮดราไซน 11.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต 10-(2-(4-อาซีติล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริคาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลดีน)ไฮดราไซน 11.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(ไดเมทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 13.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(ไดเมทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิล,ไฮดราโซน 14.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(1-ปิปเปอริดินิล)เอทธิล)-9-อาค ริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราไซน 15.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-อมิโนเอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธ อาโซลิล)ไฮดราโซน 16.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(ไดเมทธิลอมิโน)เอทธิล-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน 17.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(4-อาซิติล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราไซน 18.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(3-(ไดเมทธิลอมิโน)โปรปิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน 19.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(ไดเอทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 20.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต10-(2-(1-ไพโรลิดินิล)เอทธิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 21.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิต0-(3-(ไดเมทธิลอมิโน)โปรปิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 22.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร10-(2-(4-โปรปิล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาทริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 10-(2-(ไดเมทธิลอมิโน)โปรปิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดิ นิลลิดีน)ไฮดราโซน 10-(2-(1-ปิปเปอริดินิล)เอทธิล)-9-อาคริ ดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 10-(2-(2,6-ไดเมทธิล-1-ปิปเปอริดินิล)เอทธิล)-9-อาคริดา โนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 10-(2-(4-มอร์โฟลิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(2-(4-เอทธอกซีคาร์บอนิล-1-ปิปเปอราซินิล)เอทธิล-9-อาค ริดาโนน(2-ไธอาโซลลิดินิลลิดีน)ไฮดราโซน 10-(2-(4-ไพ วาโลอิล-1-ปิปเปอราซินิล) เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(2-(4-(เมทธิลซัลโฟนิล)-1-ปิปเปอราซินิล)เอทธิล)-9-อาค ริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-((1-เมทธิล-4-อิ มิดาโซลิล)เมทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิ ดีน)ไฮดราไซน 10-(2-(4-(2-(ไดเมทธิลอมิโน)อาซีติล-1-ปิปเปอ ราซินิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดรา ไซน 1-คลอโร-10-(2-(ไดเอทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริดา โนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน10-(2-อมิโน เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(2-((เมทธิลซัลโฟนิล)อมิโน)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอา โซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(4-(ไดเอทธิลอมิ โน)บิวทิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอา โซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(5-(ไดเอทธิลอมิโน)เฟน ติล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(2-(ไดเอทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิดิ นิลลิดีน)ไฮดราไซน 10-(2-(ไดเอทธิลอมิโน)เอทธิล)-9-อาคริดา โนน(2-ไธอาโซลิดินิลลิดีน)ไฮดราไซน 23.กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะตรงที่มีการผลิตสาร: 10-(2-(ไดเอทธิลอมิ โน)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราไซน 10-(2-(4-มอร์โฟลินิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซ ลิล)ไฮดราไซน 10-(2-(-เอทธอกซีคาร์บอนิล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน 10-(2-(4-ไพ วาโลอิล-1-ปิปเปอราซินิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซ ลิล)ไฮดราโซน 10(2-(4-ไพวาโลอิล-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน 10-(2-(4-(2-(ไดเอทธิลอมิโน)เอทธิล)-1-ปิปเปอราซิ นิล)เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน และ 10-(2-(4-โปรปิล-1-ปิปเปอราซินิล)เอทธิล)ปิปเปอราซินิล) เอทธิล)-9-อาคริดาโนน(2-ไธอาโซลิล)ไฮดราโซน (ข้อถือสิทธิ 23 ข้อ, 10 หน้า, รูป)