TH17368A - อนุพันธ์ของอินโดลิน-2-โอน - Google Patents
อนุพันธ์ของอินโดลิน-2-โอนInfo
- Publication number
- TH17368A TH17368A TH9401000266A TH9401000266A TH17368A TH 17368 A TH17368 A TH 17368A TH 9401000266 A TH9401000266 A TH 9401000266A TH 9401000266 A TH9401000266 A TH 9401000266A TH 17368 A TH17368 A TH 17368A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- groups
- substituted
- unsubstituted
- aryl
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้เปิดเผยสารประกอบซึ่งมีสูตรทั่วไป : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือเฮโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซิขนาดเล็ก, ไฮดรอกซิล, ไนโตร, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลไธโอขนาดเล็ก, แอลซิล, คาร์บอกซิล, เมอร์แคพโทหรืออะมิโน; R2 คือแอลคิลขนาดเล็ก, แอลเคนิลขนาดเล็ก, แอล- ไคนิลขนาดเล็ก, แอลคอกซิ, แอซิล, แอริล หรือเฮเทอโรไซคลิค; R3 คือแอล- คิลขนาดเล็ก, ไซโคลแอลคิล, แอริล หรือเฮเทอโรไซคลิค; R4 คือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอริล, เฮเทอโรไซคลิค, -OR5 , -SR5 หรือ -NR6R7 x และ y คือ -CH2- , -NH- หรือ -o- ; และ n คือ o ถึง 4; และ อินเทอร์มีเดียทสังเคราะห์ของสารดังกล่าว สารประกอบของการประดิษฐ์นี้เลือก ออกฤทธิ์ต้านต่อปลายประสาทสัมผัสของแกสทรินโดยไม่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเนื่อง จากการออกฤทธิ์ต้านต่อปลายประสาทสัมผัสของ CCK-A และมีผลสำหรับรักษา และป้องกันโรคแผลเปื่อยในกระเพาะอาหาร, กระเพาะอาหารอักเสบ, หลอด อาหารอักเสบ และอาการ Zollinger-Ellison หรือรักษษเนื้องอกใน กระเพาะอาหารและลำไส้
Claims (12)
1. สารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือเฮโลเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ, หมู่ ไฮดรอกซิล, หมู่ไนไตร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอ, หมู่ แอซิล, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่เมอร์แคพโทหรือหมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, R2 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C2-6 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C2-6 แอลไคนิล ซึ่งถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอซิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือหมู่เฮเทอโร- ไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; R3 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; R4 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลขนาดเล็กซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -OR5 , -SR5 หรือ -NR6R7 ; ซึ่ง R5 , R6 และ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือไฮ- โดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C3-8ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซ- คลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C1-6แอลคอกซิ หรือหมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, หรือ R6 และ R7 รวมตัวกันกลายเป็น -(CH2)m- หรือ -(CH2)1NR8 (CH2)k-(ซึ่ง k , 1 และ m แต่ละค่าคือเลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 8; R8 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่C1-6แอลคิล); X และ Y อาจเหมือนหรือแตกต่างกัน แต่ละหมู่ คือ -CH2- , -NH- หรือ -o- และ n คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 4, หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งคำว่า "หมู่แอซิล" นั้น หมายถึง หมู่คาร์บอนิลที่อยู่ติดกับไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคอกซิซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ซึ่งคำว่า "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโร ไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโรไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริล เป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูก ป้องกัน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธโออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลูออโรเมธิล และสารประกอบ 3,3-บิส(N'-(4-ไซแอโนเฟนิล)ยูเรอิโด)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)อินโดลีน-2-โอน (RS)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)-3-(N-(N'-เมธิลพิเพอราซินิล)คาร์บอนิลเมธิล)อินโดลีน- 2-โอน (RS)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)-3-((N-พิเพอริดิล)คาร์บอนิลเมธิล)อินโดลีน-2-โอน (RS)-3-((4-เมธิลเบนซิล)คาร์บอนิลอะมิโน)-3-((4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล) อินโดลีน-2-โอน (RS)-3-((4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)-1-((2,5- ไดออกซะไซโคลเพนทิล)เมธิล)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเบนซิลออกซิเอธิล)-3-((4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิล เฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-3-((4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)-1-((2,6- ไดออกซะ-3,5-ไดเมธิลไซโคลเฮกซิล)เมธิล)อินโดลีน-2-โอน (RS)-3-((4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)-1-(2-(1- พิเพอริดิล)เอธิล)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)- 3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((4-N-ไทรฟลูออโรเมธิลคาร์บอนิล-N-เมธิลอะมิโน)เฟนิล) อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((4-N,N-ไดเอธิลอะมิโน)เฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล)-3- (N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((4-ไทรฟลูออโรเมธิลคาร์บอนิลอะมิโน)เฟนิล)อะมิโนคาร์ บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((1-ไทรฟลูออโรเมธิลคาร์บอนิล)อินโดลีน-5-โอน)อะมิโน คาร์บอนิลเมธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (RS)-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-((4-ไฮดรอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเม ธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (+)-3-(p-โบรโมเบนซิลออกซิ)คาร์บอนิลเมธิล-1-(2,2-ไดเอธอกซิเอธิล)-3-(N'-(4-เมธิลเฟนิล) ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน (+)-1-(2-ไฮดรอกซิอิมิโนเอธิล)-3-(4-เมธิลเฟนิล)อะมิโนคาร์บอนิลเมธิล-3-(N'-(4-เมธิล เฟนิล)ยูเรอิโด)อินโดลีน-2-โอน
2. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R1 คือเฮโลเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ หมู่ไนไตร; R2 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิลขนาด เล็กซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C2-6 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, R3 คือหมู่C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือหมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่; R4 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; หมู่แอริล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -OR5 หรือ -NR6R7 ; ซึ่ง R5 , R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือไฮโดรเจนอะตอม หมู่ C2-6 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C1-6แอลคอกซิ หรือหมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือ R6 และ R7 อาจรวมตัวกันกลาย เป็น -(CH2)m- หรือ-(CH2)1NR8 (CH2)k-, ซึ่ง (k , 1 และ m แต่ละค่าคือ เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 8;และ R8 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ C1-6แอลคิล) ; X คือ -CH2-, -NH- หรือ -o- ; Y คือ -CH2- หรือ -NH- และ n คือ 0 หรือ 1 ซึ่ง "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโรไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโร ไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูกป้องกัน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธโออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลู ออโรเมธิล
3. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R1 คือเฮโลเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ หรือหมู่ไนไตร; R2 คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C2-6 แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือหมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; R3 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูก แทนที่, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือหมู่แอริลซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, R4 คือหมู่C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; หมู่ แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ -OR5 หรือ -NR6R7 ; ซึ่ง R5 คือไฮโดรเจน อะตอม, C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C3-8ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูแทนที่หรือหมู่อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; และ R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือหมู่ C1-6แอลคอกซิ ซึ่ง "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโรไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโร ไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูกป้องกัน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธโออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลู ออโรเมธิล
4. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R1 คือหมู่เมธิล, R2 คือหมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่; R3 คือหมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; R4 คือ -NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; X และ Y ซึ่งอาจเหมือนหรือแตกต่างกันแต่ หมู่คือ -CH2-หรือ -NH- และ n คือ 0 หรือ 1 ซึ่ง "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโรไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโร ไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูกป้องกัน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธโออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลู ออโรเมธิล
5. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I) R2 คือ หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งมีหมู่แอลคอกซิ 2 หมู่หรือ -O-Z-O- (ซึ่ง Z คือ หมู่ C2-6 แอลคิลีนซึ่งถูกแทน ที่หรือไม่ถูกแทนที่) บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน, หมู่ C1-6แอลคิลซึ่งมีหมู่ C1-6 แอลคิลเอสเทอร์หรือ หมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งมีหมู่เฮเทอโรไซคลิค; R3 คือหมู่แอริลซึ่งมีหมู่ C1-6 แอลคิล หรือหมู่แอริลซึ่งอาจมี หมู่ C1-6 แอลคอกซิ; R4 คือ -NR6R7 ซึ่ง R6 และ R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอริลซึ่งมีหมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่แอริลซึ่งมีหมู่ C1-6 แอลคอกซิหรือหมู่แอริลซึ่ง มีหมู่ไฮดรอกซิล; X และ Y ซึ่งอาจเหมือนหรือแตกต่างกันแต่ละหมู่คือ -CH2- หรือ -NH- และ n คือ 0 ซึ่ง "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่ แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโรไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโรไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูกป้องกัน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่อะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธโออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลู ออโรเมธิล
6. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R2 คือ หมู่ C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจมีหมู่แอลคอกซิ 2 หมู่หรือ -O-Z-O- บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน, (ซึ่ง Z คือ หมู่ C2-6แอลคิลีนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่); R3 คือหมู่เฟนิลซึ่งเฟนิลมีหมู่ C1-6 แอลคิล หรือหมู่เฟนิลซึ่งมีหมู่ C1-6 แอลคอกซิ; R4 คือ -NR6R7 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R7 คือ หมู่เฟนิล ซึ่งเฟนิลมีหมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่เฟนิลซึ่งอาจมีหมู่ C1-6 แอลคอกซิหรือหมู่เฟนิลซึ่งมีหมู่ ไฮดรอกซิล, X คือ -NH- ; Y คือ -CH2- และ n คือ 0
7. สารประกอบหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R2 แทนด้วยสูตรทั่วไป (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R10 และ R11 คือหมู่C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือหมู่ที่มีสูตร ทั่วไป (IV): (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Z คือหมู่ C2-6แอลคิลีน ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่
8. สารประหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R2 คือหมู่ 2,2-ไดเอธอกซิเอธิล; R3 คือหมู่ 4-เมธิล- เฟนิล; R4 คือ -NR6R7 ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจนอะตอม และ R7 คือหมู่ 4- เมธิลเฟนิล; X คือ -NH- ; Y คือ -CH2- และ n คือ 0
9. สารประหรือเกลือของสารดังกล่าวตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไป (I), R2 คือหมู่ 2,2-ไดเอธอกซิเอธิล; R3 คือหมู่ 4-เมธิล- เฟนิล; R4 คือ -NR6R7 ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจนอะตอม และ R7 คือหมู่ 4- (N,N-ไดเมธิลอะมิโน) เฟนิล; X คือ -NH- ; Y คือ -CH2- และ n คือ 0
10. ออพทิคัลลี แอคทีฟ ไอโซเมอร์ของสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารดังกล่าว
11. สารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตรทั่วไป (II) : (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 คือเฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ, หมู่ ไฮดรอกซิล, หมู่ไนโตร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่ แอซิล, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่เมอร์แคพโทหรือหมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, R3 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิลซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; n คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 4, และ R9 แทนด้วย สูตรทั่วไป (III) : (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R10 และ R11 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือสูตร ทั่วไป (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Z คือหมู่ C2-6แอลคิลีน ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือเกลือของสาร ดังกล่าว ซึ่งคำว่า "หมู่แอซิล" นั้น หมายถึง หมู่คาร์บอนิลที่อยู่ติดกับไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคอกซิซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ ซึ่งคำว่า "หมู่แอริล" นั้น หมายถึง หมู่เฟนิล, หมู่โทลิล, หมู่ไซลิล, หมู่ไบเฟนิล, หมู่แนฟธิล, หมู่แอนธริล, หรือหมู่ฟีแนนธริล, คำว่า "หมู่เฮเทอโร ไซคลิค" นั้น หมายถึง หมู่อะโรมาทิค เฮเทอโรไซคลิคที่มีอย่างน้อยหนึ่งเฮเทอโร อะตอม, และหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ คือ เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C3-8 ไซโคลแอลคิล, หมู่ แอริล ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิ, หมู่แอริลออกซิ, ซึ่งแอริลเป็น ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอ, หมู่ C3-8 เฮเทอโรไซคลิค, หมู่ฟอร์มิล, ซึ่งอาจถูกป้อง กัน, หมู่ 1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, หมู่แอริลคาร์บอนิล ซึ่งแอริลเป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หมู่คาร์ บอกซิล, หมู่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บนนิล, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อิมิโน, หมู่ไธ โออะซิทัล, หมู่ไนโตร, หมู่ไนไทรล์, และหมู่ไตรฟลูออโรเมธิล
12. สารประกอบซึ่งแทนด้วยสูตรทั่วไป (V) : (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง R1 คือเฮโลเจน อะตอม,หมู่ C1-6แอลคิล, หมู่ C1-6แอลคอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไนโตร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่ C1-6แอลคิลไธโอ, หมู่แอซิล, หมู่คาร์บอกซิล, หมู่เมอร์แคพโท, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ R9 แทนด้วยสูตรทั่วไป (III) : (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R10 และ R11 คือหมู่ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือสูตร ทั่วไป (IV) : (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Z คือหมู่ C2-6แอลคิลีน ซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; n คือเลขจำนวนเต็ม 0 ถึง 4, และ Ra คือหมู่C1-6แอลคิล หรือหมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-6แอลคิล, หรือเกลือของสารดังกล่าว ซึ่งคำว่า "หมู่แอซิล" นั้น หมายถึง หมู่คาร์บอนิลที่อยู่ติดกับไฮโดรเจน อะตอม, หมู่แอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่แอลคอกซิซึ่งถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่, หมู่อะมิโนซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH17368A true TH17368A (th) | 1996-01-11 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PE20240143A1 (es) | Nuevos derivados de quinazolina como inhibidores de sos1 y uso de los mismos | |
| ATE316961T1 (de) | Heterozyclische derivate für die behandlung von herzversagen und andere erkrankungen | |
| ES2119764T3 (es) | Derivados heterociclicos n-sustituidos su preparacion, las composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| EE04310B1 (et) | Bensimidasooli ühendid, neid ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine | |
| RU2391340C2 (ru) | Новое циклическое производное аминобензойной кислоты | |
| DE69724644D1 (de) | 1,5-benzodiazepinderivate | |
| EA200100486A1 (ru) | Производные 2-уреидотиазола, способ их получения и применение указанных веществ в качестве противоопухолевых средств | |
| RU2006146070A (ru) | Циннамидное соединение | |
| AR062299A1 (es) | Derivados de bencimidazol | |
| FR2673427B1 (fr) | Derives heterocycliques diazotes n-substitues par un groupement biphenylmethyle, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant. | |
| ES2192394T3 (es) | Profarmacos de inhibidores de la bomba de protones. | |
| AR033379A1 (es) | Compuestos de difenilurea, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| CY1113359T1 (el) | Αντι-νεοπλασιακα παραγωγα του et-743 | |
| ATE161723T1 (de) | Arzneimittel zur verwendung bei der behandlung von parkinsonismus | |
| KR920006322A (ko) | 벤젠, 피리딘 및 피리미딘 유도체 | |
| ATE157969T1 (de) | Diaminotrifluoromethylpyrimidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende phospholipase-a2-inhibitoren | |
| BRPI0409374A (pt) | composto, composição farmacêutica, uso de pelo menos um composto, e, método para o tratamento de um distúrbio médico | |
| ES2133331T3 (es) | Pirrolo-piridazinas con efectos protectores del estomago y de los intestinos. | |
| HRP20090264T1 (hr) | Derivati fenil-piperazin metanona | |
| ATE283840T1 (de) | Chondrogonese promotoren und indolin-2-on derivate | |
| CO5031336A1 (es) | Mezclas fungicidas que contienen carbamatos y un derivado aromatico | |
| NO930068L (no) | Nye kjemiske forbindelser | |
| ES2043820T3 (es) | Nuevas 1-1 alkil-1-sulfonil-2-alkoxicarbonilsulfenilhidrazinas que tienen actividad antineoplastica. | |
| RU2018107581A (ru) | Новые ингибиторы cdk8/19 | |
| DE68910090D1 (de) | Verwendung heterozyklischer Amide zur Verhinderung der Tumormetastasierung. |