TH16076A - 2-อะมิโน-4-เฮทเทอโรอะริล-1,4-ไดไฮโดรไพริดีนขบวน?การสำหรับการเตรียมสารดังกล่าว และการใช้ในยา - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้มุ่งถึง 2-อะมิโน-4-เฮทเทอโรอะริล-1,4-ไดไฮโดรไพริดีนชนิดใหม่ของสูตรทั่วไป(I) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R1 ถึง R4 มีความหมายดังกำหนดในรายละเอียดการ ประดิษฐ์นี้ ขบวนการสำหรับการเตรียม และการใช้เป็นยา โดย เฉพาะอย่างยิ่งในองค์ประกอบสำหรับการรักษาโรคเกี่ยวกับหัว ใจ และหลอดเลือด

Claims (10)

1.2-อะมิโน-4-เฮทเทอโรอะริล-1,4-ไดไฮโดรไพริดีน ของสูตรทั่วไป (I) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R1 คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแขกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซิล R2 คืออัลคอกซีคาร์บอนิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย อัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม คือไนโตร ไซยาโน หรือฟอร์มิล หรือ R1 และ R2 ร่วมกันจัดตัวเป็นริงที่มีสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง A คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์-CH2- หรือ หมู่ -CH2-CH2- R3 คืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคอะริลของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง B คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R5 คือไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคอกซี ซึ่งในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม R6 คืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ถึง 2 ครั้งโดยหมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน ไนโตร ไซยาโน ไตรฟลูออโร เมทธิล ไตรฟลูออโรเมทธอกซี ไตรฟลูออโรเมทธิลไธโอ อัลคิล ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี หรืออัลคอกซีคาร์บอนิล ซึ่งในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม และคาร์บอกซีล หรือ คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 12 อะตอม หรือ คือไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือ คือไพริดิล หรือไธเอ็นนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย ฮาโลเจน R4 คือหมู่ของสูตร -CO-NR7R8,-CO-D-R9 หรือ -P(O)(OR10)(OR11) ในที่ซึ่ง R7 และ R8 โดยเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง แยก แขนง หรือไซคลิค ที่มีคาร์บอนได้ถึง 10 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ได้ด้วยไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม ฮาโลเจนไฮดรอกซิล ไซยาโนหรือโดยอะริล อะริลออกซี หรืออะ ริลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือโดยเฮท เทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 5-มุม หรือ 7-มุม ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 3 อะตอม จากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O โดยที่ไซเคิลดังกล่าว สำหรับส่วนนี้จะถูกแทนที่ได้ด้วย ฮาโลเจน ไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงอัลคอก ซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮา โลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮทเทอไรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 7- มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอมจากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O และอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทน ที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโล เจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรงหรือแยกแขนง อัลคอก ซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจี โนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ R7 และ R8ร่วมกันโดยการรวมถึงอะตอมไนโตรเจนจัดตัวเป็นเฮท เทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 5- ถึง 8- มุม ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกสอดแทรกได้โดยอะตอมออกซิเจน หรือโดยอนุมูล ของสูตร S(O)a'',-CO- หรือ NR12 ในที่ซึ่ง A คือเลข 0,1 หรือ 2 R12 คือ ไฮโดรเจน หรืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่ เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี คาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัล คอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน ได้ถึง 4 อะตอม หรือคืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่ อิ่มตัวชนิดไซคลิค ลูกโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยไฮดรอกซิลหรือ ฮาโลเจน หรือโดยอะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮทเทอไร ไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 7- มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอมจากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O ซึ่งสำหรับส่วนนี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดย หมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรงหรือแยก แขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ฮาโลจี โนอัลคิล ฮาโลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยใน แต่ละกรณีจะมีได้ถึง 4 อะตอมคาร์บอน หรืออาจเลือกให้เฮทเทอโรไซเคิลดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วยอัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคิลไธโอ ซึ่งใน แต่ละกรณีจะมีได้ถึง 4 อะตอม คาร์บอน ฮาโลเจน อะริลที่มี คาร์บอน 6-10 อะตอม เฮทเทอโนไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 4- ถึง 7-มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอม จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย S,N และ O หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอมซึ่งสำหรับส่วนนี้จะสามารถเลือกให้ ถูกแทนที่ได้ด้วยอะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม D คือพันธะโดยตรง หรือ 1 อะตอมออกซิเจน R9 คือไฮโดรเจน หรืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮท เทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 4- หรือ 7-มุม ที่ มี 3 เฮทเทอโรอะตอม จากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O โดย หมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ ประกอบด้วยฮาโลเจน ไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยก แขนงอัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะ มีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ คือไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดไซคลิคโซ่ ตรง หรือแยกแขนงที่มาคาร์บอนได้ถึง 12 อะตอม ซึ่งอาจเลือก R1 คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแขกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซิล R2 คืออัลคอกซีคาร์บอนิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วย อัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่คาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม คือไนโตร ไซยาโน หรือฟอร์มิล หรือ R1 และ R2 ร่วมกันจัดตัวเป็นริงของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง A คือ 1อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์-CH2- หรือ หมู่ -CH2-CH2- R3 คืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ให้ถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 3 ครั้งโดยออกซิเจน ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน หรือ -CO-,-CO-NH-,-O-CO-,-CO-O-,-NR-CO-,-SO2-NH-,-NH-SO2-,- S(O)b- หรือ NR13 ในที่ซึ่ง B มีความหมายดังกำหนดข้างต้นสำหรับ a และอาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกันก็ได้ R13 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น สำหรับ และอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกันก็ได้ หรืออาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกสอดแทรกได้ ถึง 3 ครั้ง โดยอะริลลิดีนที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่ มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรืออนุมูลไซคลิคของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง C และ d อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ และ คือเลข 1 หรือ 2 และในที่ซึ่งสำหรับอะริลลิดีน และไซเคิลต่างๆ ดังกล่าวใน ส่วนนี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้โดยฮาโลเจน ไซยาโน หรือ โดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคิลไธโอ อัลคอกซี คาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัล คอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน ได้ถึง 4 อะตอม และอาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ ได้ถึง 3 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม ฮาโลเจนไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซิล และ -O-NO2 หรือโดยอะ ริล อะริลออกซี หรืออะริลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือโดยเฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5-มุม หรือ 7-มุม ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 3 อะตอม จากหมู่ ที่ประกอบด้วย S,N และ O โดยที่สำหรับไซเคิลต่างๆ ในส่วนนี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 3 ครั้ง โดยหมู่เข้า แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงอัล คอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจี โนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ได้ถูกเข้าแทนที่โดยหมู่ของ สูตร-CO2-R14,-CONR15R16, หรือ -NR17R18 ในที่ซึ่ง R14 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น สำหรับ และอาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกันก็ได้ และ R15 ,R16,R17 และ R18 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ของR7 และ R8 และอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ R10 และ R11 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคืออัลคิลชนิด โซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม หรือ R10 และ R11ร่วมกันโดยรวมถึงอะตอมออกซิเจน ดังกล่าวจัดตัว เป็นคาร์โบไซเคิลอิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7- มุม และเกลือของสาร นี้

2.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ในที่ ซึ่ง ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง B คือ 1 อะตอม ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R5 คือไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน หรืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือ แยกแขนง หรืออัลคอกซี โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 2 อะตอม R6 คือเฟนนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยฟลูออรีน ไนโตร ไซยาโน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือโดย อัลคิลชนิดโซ่ ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคอกซี โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน ได้ถึง 6 อะตอม หรือ คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 10 อะตอม หรือ คือไซโคลโพรพิล ไซโคลเฮกซิล หรือไซโคลเพนทิล หรือ คือไพริดิล หรือไธเอ็นนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วยฟลูออรีน หรือโบรมีน R4 คือหมู่ของสูตร -CO-NR7R8,-CO-D-R9 หรือ -P(O)(OR10)(OR11) ในที่ซึ่ง R7 และ R8โดยเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง หรือ แยกแขนง หรือไซคลิค ที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่งอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยไซโคลโพรพิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮก ซิล ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือไฮดรอกซิล หรือโดยเฟนนิล หรือไพริดิลโดยที่สำหรับส่วนไซเคิลต่างๆดังกล่าว จะสามารถ ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยฟลูออรีน หรือไซยาโน หรือโดยอัลคิล ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์ บอนิล โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม ไตรฟลูออ โรเมทธิล หรือไตรฟลูออโรเมทธอกซี หรือ คือเฟนนิล หรือไพริดิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย ฟลูออรีน หรือคลอรีนหรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไตรฟลูออ โรเมทธอกซี หรือ R7 และ R8 ร่วมกัน โดยรวมถึง อะตอมไนโตรเจนจัดตัวเป็นเฮท เทอโรไซเคิล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 7 -มุม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกสอดแทรกด้วยอะตอม ออกซิเจน หรือด้วย อนุมูลของสูตร S(O)a'',-CO- หรือ -NR12 ในที่ซึ่ง A คือเลข ไฮโดรเจน หรือเฟนนิล หรือ R12 คือไฮโดรเจน หรือเฟนนิล หรือ คืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรือไซคลิค ที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่ง อาจเลือกได้ให้ถูกแทนที่ได้โดยฟลูออรีน หรือคลอรีน หรือ โดยเฟนนิล หรือไพริดิล ซึ่งสำหรับส่วนนี้ จะสามารถถูกแทน ที่ได้โดยฟลูออรีน คลอรีน เมทธิล เอทธิล เมทธอกซี ไตรฟลูออ โรเมทธิล หรือไตรฟลูออโรเมทธอกซี และเฮทเทอโรไซคลิลดังกล่าว ก็อาจเลือกจากให้มีการเข้าแทน ที่ได้ด้วยอัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม ฟลูออรีน คลอรีน เฟนนิล หรือไพริดิล หรือโดยอัลคิลชนิดแยกแขนงที่มีคาร์บอน ได้ถึง 4 อะตอม หรือเบนซิล D คือพันธะโดยตรง หรืออะตอมออกซิเจน R9 คือไฮโดรเจน เฟนนิล หรือไพริดิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทน ที่ได้ด้วย ฟลูออรีน หรือคลอรีนหรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไตรฟลูออ โรเมทธอกซี หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรือไซคลิค ที่มีคาร์บอนได้ถึง 10 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มีการสอดแทรกได้ถึง 2 ครั้ง โดย ออกซิเจนที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือ -CO-,-CO-NH-,-O-CO-,-CO-O-,-NR-CO-,-SO2-NH-,-NH-SO2-,- S(O)b- หรือ NR13 ในที่ซึ่ง B มีความหมายดังกำหนดข้างต้นของ a และอาจเหมือนกันหรือแตก ต่างกันก็ได้ R13 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ของ R12 และอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกันก็ได้ หรืออาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกสอดแทรกได้ ถึง 2 ครั้ง โดยเฟนนิลิดีนที่เหมือนกัน หรืออนุมูลไซคลิค ของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง C และ d อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ และ คือเลข 1 หรือ 2 และอาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไซโคลโพรพิล ไซโคลเพนทิลไซโคลเฮก ซิล ฟลูออรีน คลอรีน ไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซิล และ -O-NO2 ,อัลคิลไธโอ ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี และอะซิลออก ซี โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม หรือโดยเฟนนิล ฟีนอกซี เฟนนิลไธโอ หรือไพริดิล โดยสำหรับส่วนของไซเคิล ต่างๆ ดังกล่าว จะถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้า แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฟลูออรีน คลอรีน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือ แยกแขนงอัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล โดยใน แต่ละกรณีจะมีได้ถึง 4 อะตอม คาร์บอน ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไตรฟลูออโรเมทธอกซี หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ได้ถูกเข้าแทนที่โดยหมู่ของ สูตร-CO2-R14,-CONR15R16, หรือ -NR17R18 ในที่ซึ่ง R14 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น R12 และอาจเหมือนกันหรือแตก ต่างกันก็ได้ และ R15 ,R16,R17 และ R18 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ของR7 และ R8 และอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ R10 และ R11 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคืออัลคิลชนิด โซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม หรือ R10 และ R11ร่วมกันโดยรวมถึงอะตอมออกซิเจน ดังกล่าวจัดตัว เป็นคาร์โบไซเคิลอิ่มตัวชนิด 6- มุม และเกลือของสารนี้

3.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ในที่ ซึ่ง R1 คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแขกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มีการเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซิล R2 คืออัลคอกซีคาร์บอนิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 3 อะตอม หรือ เมทธอกซีคาร์บอนิล หรือ คือไน โตร ไซยาโน หรือฟอร์มิล หรือ R1 และ R2 ร่วมกันจัดตัวเป็นริงที่มีสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง A คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์-CH2- หรือ หมู่ -CH2-CH2- R3 คืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคของสูตร ***สูตรทางเคมี*** B คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R5 คือไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือเมทธิล R6 คือซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยฟลูออรีน คลอรีน ไน โตร หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยก แขนง หรืออัลคอกซีในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม หรือ คือไซโคลโพรพิล ไซโคลเฮกซิล หรือไซโคลเพนทิล หรือ คือไพริดิล หรือไธเอ็นนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย ฟลูออรีน คอลรีน หรือโบรมีน R4 คือหมู่ของสูตร -CO-NR7R8 หรือ -CO-D-R9 ในที่ซึ่ง R7 และ R8 โดยเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจน หรือเฟนนิล หรืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรือไซคลิคที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยเฟนนิล ซึ่งสำหรับ ส่วนนี้จะสามารถถูกแทนที่ได้ด้วยฟลูออรีน คลอรีน เมทธิล เอทธิล เมทธอกซี หรือเอทธอกซี D คือพันธะโดยตรง หรืออะตอมออกซิเจน R9 คือไฮโดรเจน เฟนนิล หรือ คืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดไซคลิค โซ่ตรง หรือแยกแขนง ที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจ เลือกให้มีการสอดแทรกได้โดยออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ หรือโดย อนุมูลของสูตร -O-CO-,-NH-CO- หรือ -NR13 ในที่ซึ่ง R13 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยเฟน นิล หรือ คือเฟนนิล และโดยที่อาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกเข้า แทนที่ได้โดย ไซโคลโพรพิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิลฟลูออรีน คลอรีน ไซยาโน ไฮดรอกซิล เฟนนิล ฟีนอกซี เฟนนิล ไฮโอ หรือ ไพริดิล หรือ ถูกเข้าแทนที่โดยหมู่ของสูตร -CO2-R14,-CONR15R16,หรือ -NR17 R18 ในที่ซึ่ง R14 มีความหมายดังกำหนดข้างต้นของ และ โดยเหมือนกันหรือแตก ต่างกันก็ได้ R15 ,R16,R17,และ R18 มีความหมายดังกำหนดข้างต้นของ R7 และ R8 และจะเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้ และเกลือของสารนี้

4.ขบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป(I) ***สูตรทางเคมี*** R1 คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแขกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้มีการเข้าแทนที่ได้ด้วยไฮดรอกซิล R2 คืออัลคอกซีคาร์บอนิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วย อัลคอกซี ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม คือไนโตร ไซยาโน หรือฟอร์มิล หรือ R1 และ R2 ร่วมกันจัดตัวเป็นริงที่มีสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง A คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์-CH2- หรือ หมู่ -CH2-CH2- R3 คืออนุมูลเฮทเทอโรไซคลิคอะริลของสูตร ***สูตรทางเคมี*** B คือ 1 อะตอมออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R5 คือไฮโดรเจนฮาโลเจน หรืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคอกซี โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม R6 คืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน ไนโตร ไซยาโน ไตรฟลูออโรเมทธิล ไตรฟลูออโรเมทธอกซี ไตรฟลูออโรเมทธิลไธโอ อัลคิลชนิโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี หรืออัลคอกซีคาร์บอ นิล ซึ่งในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม และคาร์บอก ซิล หรือ คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 12 อะตอม หรือ คือไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือ คือไพริดิล หรือไธเอ็นนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วยฮาโลเจน R4 คือหมู่ของสูตร -CO-NR7R8,-CO-D-R9 หรือ -P(O)(OR10)(OR11) ในที่ซึ่ง R7 และ R8 โดยเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือไฮโดรเจน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดโซ่ตรง แยก แขนง หรือไซคลิค ที่มีคาร์บอนได้ถึง 10 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม ฮาโลเจนไฮดรอกซิล ไซยาโนหรือโดยอะริล อะริลออกซี หรืออะ ริลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือโดยเฮท เทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 5-มุม หรือ 7-มุม ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 3 อะตอม จากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O โดยที่ไซเคิลดังกล่าว สำหรับส่วนนี้จะถูกแทนที่ได้ด้วย ฮาโลเจน ไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงอัลคอก ซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณี จะมีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือคืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮทเทอไรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 7- มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอมจากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O และอาจเลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่ เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรงหรือแยกแขนง อัล คอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโล จีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ R7 และ R8 ร่วมกันโดยรวมถึง อะตอมไนโตรเจนจัดตัวเป็นเฮทเทอ โรไซเคิล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 8-มุม ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกสอดแทรกด้วยอะตอม ออกซิเจน หรือด้วยอนุมูล ของสูตร S(O)a'',-CO- หรือ -NR12 ในที่ซึ่ง A คือเลข 0,1 หรือ 2 R12 คือ ไฮโดรเจน หรืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่ เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี คาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัล คอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน ได้ถึง 4 อะตอม หรือคืออนุมูลไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่ อิ่มตัวชนิดไซคลิค ลูกโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ ถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยไฮดรอกซิลหรือ ฮาโลเจน หรือโดยอะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮทเทอไร ไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5- ถึง 7- มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอมจากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O ซึ่งสำหรับส่วนนี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 2 ครั้ง โดย หมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันจากหมู่ที่ประกอบ ด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรงหรือแยก แขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ฮาโลจี โนอัลคิล ฮาโลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยใน แต่ละกรณีจะมีได้ถึง 4 อะตอมคาร์บอน และอาจเลือกให้เฮทเทอโรไซเคิลดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ได้ ด้วยอัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคิลไธโอ ซึ่งใน แต่ละกรณีจะมีได้ถึง 4 อะตอม คาร์บอน ฮาโลเจน อะริลที่มี คาร์บอน 6-10 อะตอม เฮทเทอโนไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 4- ถึง 7-มุมที่มี 3 เฮทเทอโรอะตอม จากหมู่ที่ประกอบ ด้วย S,N และ O หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอมซึ่งสำหรับส่วนนี้จะสามารถเลือกให้ ถูกแทนที่ได้ด้วยอะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม D คือพันธะโดยตรง หรือ 1 อะตอมออกซิเจน R9 คือไฮโดรเจน หรืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือเฮท เทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 4- หรือ 7-มุม ที่ มี 3 เฮทเทอโรอะตอม จากหมู่ที่ประกอบด้วย S,N และ O และใน ที่ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ถึง 3 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทน ที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโล เจน ไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงอัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัล คอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน ได้ถึง 4 อะตอม หรือ คือไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิดไซคลิคโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 12 ตอมซึ่งอาจเลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ถึง 3 ครั้งโดยออกซิเจน ที่เหมือนกันหรือแตก ต่างกัน หรือ -CO-,-CO-NH-,-O-CO-,-CO-O-,-NR-CO-,-SO2-NH-,-NH-SO2-,- S(O)b- หรือ NR13 ในที่ซึ่ง B มีความหมายดังกำหนดข้างต้นสำหรับ a และอาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกันก็ได้ R13 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น สำหรับ และอาจเหมือนกัน หรือแตกต่างกันก็ได้ หรืออาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกสอดแทรกได้ ถึง 3 ครั้ง โดยอะริลลิดีนที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันที่ มีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรืออนุมูลไซคลิคของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง C และ d อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ และ คือเลข 1 หรือ 2 และในที่ซึ่งสำหรับอะริลดีน และไซคลิคต่างๆ ดังกล่าวในส่วน นี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้โดยฮาโลเจน ไซยาโน หรือ โดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี อัลคิลไธโอ อัล คอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจีโนอัลคอกซี หรือฮาโล จีโนอัลคิลไธโอ โยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม และอาจเลือกให้อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ ได้ถึง 3 ครั้ง โดยหมู่เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม ฮาโลเจนไนโตร ไซยาโน ไฮดรอกซิล และ -O-NO2 หรือโดยอะ ริล อะริลออกซี หรืออะริลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอน 6-10 อะตอม หรือโดยเฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ชนิด 5-มุม หรือ 7-มุม ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 3 อะตอม จากหมู่ ที่ประกอบด้วย S,N และ O โดยที่สำหรับไซเคิลต่างๆ ในส่วนนี้จะสามารถถูกเข้าแทนที่ได้ถึง 3 ครั้ง โดยหมู่เข้า แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และไซยาโน หรือโดยอัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงอัล คอกซี อัลคิลไธโอ อัลคอกซีคาร์บอนิล ฮาโลจีโนอัลคิล ฮาโลจี โนอัลคอกซี หรือฮาโลจีโนอัลคิลไธโอ โดยในแต่ละกรณีจะมี คาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนดังกล่าว ได้ถูกเข้าแทนที่โดยหมู่ของ สูตร-CO2-R14,-CONR15R16, หรือ -NR17R18 ในที่ซึ่ง R14 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น สำหรับ และอาจเหมือนกันหรือ แตกต่างกันก็ได้ และ R15 ,R16,R17 และ R18 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ของR7 และ R8 และอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันก็ได้ R10 และ R11 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคืออัลคิลชนิด โซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม หรือ R10 และ R11ร่วมกันโดยรวมถึงอะตอมออกซิเจน ดังกล่าวจัดตัว เป็นคาร์โบไซเคิลอิ่มตัวชนิด 5- ถึง 7- มุม และเกลือของสาร นี้ โดยมีลักษณะที่ว่า (A) จะให้แอลดีไฮด์ของสูตร (II) R3-CHO (II) ในที่ซึ่ง R3 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น เข้าทำปฏิกิริยาโดยตรงกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น และสารประกอบต่างๆของสูตรทาลโทเมอริค (IV) และ (Iva) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R4 มีความหมายดังกำหนดไว้ข้างต้น ในสารทำละลายเฉื่อยที่อุณหภูมิระหว่าง 10 และ 150 ซ หรือ (B) ให้สารประกอบอิลลิดีนของสูตรทั่วไป (V) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R1 และ R3 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น เข้าทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) หรือ (Via) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R4 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น และ E คือหมู่อะมิโน หรือ C1-C4 อัลคอกซี ถ้าเหมาะสม ก็ทำโดยมีสารทำละลายอินทรีย์เฉื่อยอยู่ด้วยที่ อุณหภูมิจาก 10-150 ซํ โดยในกรณีที่ซึ่ง E คือ C1-C4 อัล คอกซี ก็จะเติมเกลือแอมโมเนียมเช่น แอมโมเนียมอะซีเตทลงไป

5.แอลดีไฮด์ของสูตรทั่วไป (II) R3-CHO (II) ในที่ซึ่ง R3 คืออนุมูลของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R5 คือไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง หรืออัลคอกซี ซึ่งในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม R6 คืออะริลที่มีคาร์บอน 6-10 อะตอม ซึ่งเลือกให้ถูกเข้า แทนที่ได้ถึง 2 ครั้งโดยหมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันจากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน ไนโตร ไซยาโน ไตรฟลูออโร เมทธิล ไตรฟลูออโรเมทธอกซี ไตรฟลูออโรเมทธิลไธโอ อัลคิล ชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนง อัลคอกซี หรืออัลคอกซีคาร์บอนิล ซึ่งในแต่ละกรณีจะมีคาร์บอนได้ถึง 8 อะตอม และคาร์บอกซีล หรือ คืออัลคิลชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 12 อะตอม หรือ คือไซโคลอัลคิลที่มีคาร์บอน 3-8 อะตอม หรือ คือไพริดิล หรือไธเอ็นนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วย ฮาโลเจน

6.ขบวนการสำหรับการเตรียมแอลดีไฮด์ของสูตรทั่วไป (II) (a) ให้ซับสทิทิวเต็ดไพริดีนของสูตรทั่วไป (VII) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซี่ง R5 และ R6 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น L คือหมู่ป้องกันอะมิโน และ M คืออัลคอกซีชนิดโซ่ตรง หรือแยกแขนงที่มีคาร์บอนได้ถึง 4 อะตอม มาทำปฏิกิริยาขั้นแรกกับกรดโปรโตนิล และไซไคลซ์ด้วยการ ไฮโดรจีเนชั่นในลำดับต่อมาได้เป็นสารประกอบของสูตรทั่วไป (VIII) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R5 และ R6 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ในสารทำละลายเฉื่อย และในขั้นตอนสุดท้ายจะออกซิไดซ์ หมู่เมทธิลดังกล่าวในสารทำละลายอินทรีย์ ***สูตรทางเคมี*** และในกรณีที่ซึ่ง R3 คืออนุมูลของสูตร ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R5 ,R6 และ M มีความหมายดังกำหนดข้างต้น มาไซไคลซ์ผ่านช่วงไออะโซไทซ์ (NH2-N+) ได้เป็นสารประกอบของ สูตร (X) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R5 และ R6 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น ในขั้นตอนที่สองก็ทำการเปลี่ยนแปลงโดยการใช้ PCl5/POCl3 ไป เป็นสารประกอบของสูตรทั่วไป (XI) ***สูตรทางเคมี*** ในที่ซึ่ง R5 และ R6 มีความหมายดังกำหนดข้างต้น และทำไฮโดรจีเนทเต็ด และในที่สุดก็ทำการออกซิไดซ์แก่ หมู่เมทธิลดังกล่าวในสารทำละลายเฉื่อย

7.สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับ ใช้ในการรักษาโรคเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด

8.ยาที่มีอยู่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสารประกอบของสูตรทั่ว ไป(I) ดังในข้อถือสิทธิ 1

9.ขบวนการสำหรับผลิตยาโดยมีลักษณะพิเศษที่ว่าได้เปลี่ยน อย่างน้อยที่สุด 1 สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังในข้อถือ สิทธิ 1 ไปเป็นรูปแบบการใช้ที่เหมาะสม และถ้าเหมาะสมก็ทำ โดยการใช้สารช่วยและสารเติมเนื้อยาที่ใช้กันโดยทั่วไปได้

10.การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป(I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ใน ยาที่มีฤทธิ์เพิ่มแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อได้ (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 36 หน้า, - รูป)