TH1585B

TH1585B - สารประกอบต่อต้านเชื้อไวรัส

Info

Publication number: TH1585B
Application number: TH8201000230A
Authority: TH
Inventors: จอห์น แชฟเฟอร์ นายโฮเวิร์ด
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1982-08-10
Publication date: 1989-12-04

Abstract

สารประกอบต่าง ๆ ซึ่งมีสูตรทั่ว ๆ ไป(ซึ่ง R เป็นหมู่ไฮดรอกซิหรืออะมิโน และ X เป็นออกซิเจนหรือซัล เฟอร์อะตอม)และเกลือและเอสเทอร์ที่ยอมรับในทางสรีรวิทยาของสาร เหล่านี้ได้เป็นที่รู้จักกันอยู่แล้ว โดยเฉพาะมีการแสดงฤทธิ์ ต่อต้านเชื้อไวรัสต่อพวกไวรัสที่ทำให้ผิวหนังเป็นเม็ดพุพอง อธิบายวิธีการเตรียมสารประกอบเช่นนั้นเช่นเดียวกันกับสารผสมที่ เกี่ยวกับทางเภสัชกรรมและเกี่ยวกับการรักษาสัตว์ ซึ่งมีสารประ กอบเหล่านี้อยู่ด้วย สิทธิบัตรยา

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร(I\')(ซึ่ง R แทนหมู่ไฮดรอกซิหรืออะมิโน และ X แทนออกซิเจสหรือซัล เฟอร์อะตอม) และเกลือและเอสเทอร์ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของสาร นั้น, บ่งลักษณะไว้ว่า :- (เอ) เอาหมู่กีดขวางออกจากสารประกอบสูตร (II) (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และแต่ละ W และ W1 แทนไฮโดร เจนอะตอม หรือหมู่กีดขวาง, Y เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่กีดขวาง และ Z เป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -OY หรือ -NHY ซึ่ง Y เป็นเหมือนที่ นิยามข้างบนมีข้อแม้ว่า (เอ) เมื่อ X แทนออกซิเจนอะตอน และ Z แทนหมู่ไฮดรอกซิ, แต่ละ W และ W1 แทนหมู่กีดขวาง ซึ่งมิใช่หมู่ กีดขวางแอแรลคิล, และ (บี) อย่างน้อยที่สุดหมู่หนึ่งของ W,W และ Y แทนหมู่กีดขวาง) เพื่อทำให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น (บี) เปลี่ยนสารประกอบสูตร (III) (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ M เป็น 6-ไฮดรอกซิหรือ หมู่อะมิโนอย่างหนึ่งอย่างใด และ G เป็นอะตอมหรือหมู่ที่สามารถ ถูกแทนที่ได้โดยหรือถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนได้ หรือ G เป็น หมู่ 2-อะมิโน และ M เป็นอะตอมหรือหมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้ โดยหรือถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนหรือไฮดรอกซิ) หรือเกลือหรือ เอสเทอร์ของสารนั้น ไปเป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือเกลือหรือเอส เทอร์ของสารนั้น (ซี) รีดิวส์สารประกอบสูตร (IV) (ซึ่ง R และ X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน) หรือเกลือหรือเอส เทอร์ของสารนั้นโดยวิธีที่ทราบกันอยู่แล้วโดยตรง (ดี) ให้สารประกอบสูตร (ซึ่ง R เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ Q เป็นหมู่หรืออะตอมที่ หลุดออกไปได้) เข้าทำปฎิกิริยากับสารประกอบสูตร (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ A เป็นหมู่หรืออะตอมที่ หลุดออกไปได้) (อี) ไฮโดรลิซิสสารประกอบสูตร (ซึ่ง R และ X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน), และเลือกทำให้เกิด ผลหนึ่งอย่างหรือมากกว่าจากการเปลี่ยนแปลงต่อไปนี้, ในลำดับใดๆ ที่ต้องการได้.- (1) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเบส, การเปลี่ยนเบสดัง กล่าวเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางสรีรวิทยา ของสารนั้น (2) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเกลือที่เกิดขึ้นจากการ รวมกับกรด, การเปลี่ยนเกลือดังกล่าวเป็นเบสเดิม (3) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือ เกลือของสารนั้น การเปลี่ยนสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวของสาร นั้นเป็นเอสเทอร์ของสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวที่ยอมรับในทาง สรีรวิทยาของสารนั้นและ/หรือ (4) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเอสเทอร์ของสารประกอบสูตร (I\') การเปลี่ยนเอสเทอร์ไปเป็นสารประกอบสูตร (I\') เดิมหรือ เกลือที่ยอมรับในทางสรีรวิทยาของสารนั้น

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 เอป ซึ่งเลือกหมู่กีดขวาง W,W1 และ Y ได้จากหมู่กีดขวาง C1-4 แอลคาโนอิล, แอโรอิล, แอริลเมธิล และไทร C1-4 แอลคิลซิลิล

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเอาหมู่กีดขวางออกไป เกิดเป็นผลได้โดยไฮโดรลิซิสหรือไฮโดรจีโนลิซิส

4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 บี) ซึ่งแต่ละ M และ/หรือ G แทนหมู่อะไซด์ซึ่งเปลี่ยนให้เป็นหมู่อะมิโนโดยการทำแคทา ลิทิคไฮโดรจีเนชัน

5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 บี) ซึ่งแต่ละ m และ/หรือ G แทนเฮโลเจน 25 อะตอม หรือหมู่แอลคิลไธโอหรือแอลคิล ซัลโฟนิลซึ่งเปลี่ยนให้เป็นหมู่อะมิโนโดยอะมิโนลิซิส

6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ดี) ซึ่ง A แทนฮาโลเจน อะตอมหรือหมู่แอซิลออกซิ

7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ดี) ซึ่ง Q แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่แอซิลหรือไทร C1-4 แอลคิลซิลิล (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ,รูปเขียน - รูป)