Claims (7)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร(I\')(ซึ่ง R แทนหมู่ไฮดรอกซิหรืออะมิโน และ X แทนออกซิเจสหรือซัล เฟอร์อะตอม) และเกลือและเอสเทอร์ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของสาร นั้น, บ่งลักษณะไว้ว่า :- (เอ) เอาหมู่กีดขวางออกจากสารประกอบสูตร (II) (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และแต่ละ W และ W1 แทนไฮโดร เจนอะตอม หรือหมู่กีดขวาง, Y เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่กีดขวาง และ Z เป็นหมู่ซึ่งมีสูตร -OY หรือ -NHY ซึ่ง Y เป็นเหมือนที่ นิยามข้างบนมีข้อแม้ว่า (เอ) เมื่อ X แทนออกซิเจนอะตอน และ Z แทนหมู่ไฮดรอกซิ, แต่ละ W และ W1 แทนหมู่กีดขวาง ซึ่งมิใช่หมู่ กีดขวางแอแรลคิล, และ (บี) อย่างน้อยที่สุดหมู่หนึ่งของ W,W และ Y แทนหมู่กีดขวาง) เพื่อทำให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือเกลือหรือเอสเทอร์ของสารนั้น (บี) เปลี่ยนสารประกอบสูตร (III) (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ M เป็น 6-ไฮดรอกซิหรือ หมู่อะมิโนอย่างหนึ่งอย่างใด และ G เป็นอะตอมหรือหมู่ที่สามารถ ถูกแทนที่ได้โดยหรือถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนได้ หรือ G เป็น หมู่ 2-อะมิโน และ M เป็นอะตอมหรือหมู่ที่สามารถถูกแทนที่ได้ โดยหรือถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนหรือไฮดรอกซิ) หรือเกลือหรือ เอสเทอร์ของสารนั้น ไปเป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือเกลือหรือเอส เทอร์ของสารนั้น (ซี) รีดิวส์สารประกอบสูตร (IV) (ซึ่ง R และ X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน) หรือเกลือหรือเอส เทอร์ของสารนั้นโดยวิธีที่ทราบกันอยู่แล้วโดยตรง (ดี) ให้สารประกอบสูตร (ซึ่ง R เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ Q เป็นหมู่หรืออะตอมที่ หลุดออกไปได้) เข้าทำปฎิกิริยากับสารประกอบสูตร (ซึ่ง X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน และ A เป็นหมู่หรืออะตอมที่ หลุดออกไปได้) (อี) ไฮโดรลิซิสสารประกอบสูตร (ซึ่ง R และ X เป็นเหมือนที่นิยามข้างบน), และเลือกทำให้เกิด ผลหนึ่งอย่างหรือมากกว่าจากการเปลี่ยนแปลงต่อไปนี้, ในลำดับใดๆ ที่ต้องการได้.- (1) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเบส, การเปลี่ยนเบสดัง กล่าวเป็นเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางสรีรวิทยา ของสารนั้น (2) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเกลือที่เกิดขึ้นจากการ รวมกับกรด, การเปลี่ยนเกลือดังกล่าวเป็นเบสเดิม (3) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นสารประกอบสูตร (I\') หรือ เกลือของสารนั้น การเปลี่ยนสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวของสาร นั้นเป็นเอสเทอร์ของสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวที่ยอมรับในทาง สรีรวิทยาของสารนั้นและ/หรือ (4) ในกรณีซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้เป็นเอสเทอร์ของสารประกอบสูตร (I\') การเปลี่ยนเอสเทอร์ไปเป็นสารประกอบสูตร (I\') เดิมหรือ เกลือที่ยอมรับในทางสรีรวิทยาของสารนั้น1. A method for the preparation of compounds having the formula (I \ ') (where R represents hydroxyl or amino groups and X for oxidase or sulfur atoms) and salts and esters. The physiological acceptance of the substance, characterized by it: - (A) removes the barrier from the compound formula (II) (where X is the same as defined above and each W and W1 represent the hydrogen atom or barrier. , Y is a hydrogen atom or barrier group, and Z is a group with the formula -OY or -NHY, where Y is the same as The above definition contains that (A) where X represents the oxygen aton and Z represents the hydroxyl group, each W and W1 represent the barrier group. Which is not a group Block aralkyls, and (B) at least one group of W, W and Y instead of the barrier group) to form compound formula (I \ ') or salt or ester of that substance (B. ) Change the compound formula (III) (where X is the same as defined above and M is 6-hydroxy, or One of the amino groups and G is an atom or group that can Can be replaced by or converted to an amino group, or G is a 2-amino group and M is a replaceable atom or group. By or changed to amino or hydroxyl groups) or salt, or Ester of that substance To the compound formula (I \ ') or salt or S. The tyr of the substance (C) redeuse compound formula (IV) (which R and X are the same as defined above) or salt or S. The tert of that substance by a known direct method (D) gives the compound formula (where R is the same as defined above and Q is a group or atom that It interacts with the compound formula (where X is the same as defined above and A is a group or atoms that (E) hydrolysis compound formula (which R and X are the same as defined above), and choose to cause One or more of the following changes, in any order, can be obtained. - (1) In the case of the resulting product, the base change is Say, salts formed by combining with acids, which are physiologically acceptable to that substance (2) in cases where the resulting salt is formed by combining with the acid, converting the salt into the original base (3) in In the event that the product is a compound formula (I \ ') or a salt of that substance Replacement of such compounds or salts of substances Is an ester of that compound or salt that is accepted in a way The physiology of the substance and / or (4), in which the resulting product is an ester of the formula compound (I \ '), the ester conversion to the original formula compound (I \') or salt that Physiological acceptance of that substance
2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 เอป ซึ่งเลือกหมู่กีดขวาง W,W1 และ Y ได้จากหมู่กีดขวาง C1-4 แอลคาโนอิล, แอโรอิล, แอริลเมธิล และไทร C1-4 แอลคิลซิลิล2.Episode 1 Claim Method which selects the barrier W, W1 and Y from the barrier C1-4 L-carnoyl, Aeroyl, Aryylmethyl and Tri-C1-4 A Alkylcyril
3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเอาหมู่กีดขวางออกไป เกิดเป็นผลได้โดยไฮโดรลิซิสหรือไฮโดรจีโนลิซิส3. Process according to claim 2, which removes the obstacle group This is possible by hydrolysis or hydrogenolysis.
4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 บี) ซึ่งแต่ละ M และ/หรือ G แทนหมู่อะไซด์ซึ่งเปลี่ยนให้เป็นหมู่อะมิโนโดยการทำแคทา ลิทิคไฮโดรจีเนชัน4. Process according to claim 1 b) in which each M and / or G represents the azide group, which is converted to amino group by catalysis. LITIC HYDROGENATION
5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 บี) ซึ่งแต่ละ m และ/หรือ G แทนเฮโลเจน 25 อะตอม หรือหมู่แอลคิลไธโอหรือแอลคิล ซัลโฟนิลซึ่งเปลี่ยนให้เป็นหมู่อะมิโนโดยอะมิโนลิซิส5. Process according to claim 1 b), in which each m and / or G represents 25 halogens or alkyl thio or alkyl groups. Sulfonyls which are converted to amino groups by aminolysis.
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ดี) ซึ่ง A แทนฮาโลเจน อะตอมหรือหมู่แอซิลออกซิ6. Process according to claim 1, D) in which A represents the halogen atom or the acetyloxide group.
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ดี) ซึ่ง Q แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่แอซิลหรือไทร C1-4 แอลคิลซิลิล (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ,รูปเขียน - รูป)7.Procedure according to claim 1D) in which Q represents hydrogen atom, or acid group or tri-C1-4 alkylcylil (7 claims, drawing-picture).