TH15535A - 6-เฮเทอโรไซคลิค-4-อะมิโน-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล สำหรับทำการบำบัดรักษาอาการเมารถ,เรือ หรือเครื่องบินและการอาเจียน - Google Patents
6-เฮเทอโรไซคลิค-4-อะมิโน-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล สำหรับทำการบำบัดรักษาอาการเมารถ,เรือ หรือเครื่องบินและการอาเจียนInfo
- Publication number
- TH15535A TH15535A TH9301001736A TH9301001736A TH15535A TH 15535 A TH15535 A TH 15535A TH 9301001736 A TH9301001736 A TH 9301001736A TH 9301001736 A TH9301001736 A TH 9301001736A TH 15535 A TH15535 A TH 15535A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- indole
- tetrahydrobenz
- compound
- hydrogen
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้จัดหาวิธีการบำบัดรักษาการอาเจียน และอาการ เมารถ, เรือ หรือเครื่องบิน ด้วยการใช้ 6-เฮเทอโรไซคลิค-4-อะมิโน-1, 3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล บางชนิด และสูตรผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสม สำหรับการบำบัดนั้น สารประกอบบางชนิดที่ใช้ในวิธีที่ขอถือสิทธิ์นี้เป็นชนิดใหม่ และ ฉะนั้นจึงจัดทำสารประกอบเช่นนั้น, จัดหากรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเช่นเดียว กันนี้, จัดหาวิธีต่างๆสำหรับการใช้สารเช่นเดียวกันนี้ และจัดทำสูตรผสมทางเภสัช ของสารเหล่านี้ด้วยเช่นกัน
Claims (13)
1. การใช้สารประกอบ, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทาง เภาสัชกรรม, ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง: R1คือไฮโดรเจน,C1-C4 แอลคิล,C3-C4 แอลคีนิล; ไซโคล- โพรพิลเมธิล, แอริล(C1-C4 แอลคิล), -(CH2)ns (C1-C4แอลคิล),-C(O)R4 หรือ -(CH2)nC(O)NR5R6 ; R2 คือไฮโดรเจน,C1-C4 แอลคิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล หรือC3-C4 แอลคีนิล; R3 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล หรือหมู่ขัดขวางอะมิโน (amino blocking group) n คือ 1-4, R4 คือไฮโดรเจน,C1-C4 แอลคิล,C1-C4 เฮโลแอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ หรือเฟนิล; R5 และ R6 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน,C1-C4 แอลคิล, หรือ C5-C8 ไซโคลแอลคิล, พร้อมกับมีข้อแม้ว่าเมื่อหมู่หนึ่งของ R5 หรือ R6 เป็น ไซโคลแอลคิลแล้ว อีกหมู่หนึ่งเป็นไฮโดรเจน HET เป็นเททราโซลืลจริง, ซับสทิทิวเทดเททราโซลิลริง หรือ แอโรมาทิด 5- หรือ 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิคริง, ริงดังกล่าวนี้มีเฮเทอ- โรอะตอมจากหนึ่งถึงสามอะตอม,ซึ่งเป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันได้และซึ่ง เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบซัลเฟอร์, ออกซิเจน, และไนโตรเจน พร้อมกับ มีข้อแม้ว่า 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิคริงนี้สามารถมีเฉพาะคาร์บอนและไนโตร- เจนเท่านั้น และมีข้อแม้ต่อไปว่า 5-เมมเบอร์ ริงสามารถมีได้ไม่มากกว่าหนึ่งออกซิ- เจนหรือหนึ่งซัลเฟอร์ แต่ไม่ใช่ออกซิเจน และซัลเฟอร์ทั้งคู่; สำหรับทำการบำบัด รักษากาอาเจียน หรืออาการเมารถ, เรือ หรือเครื่องบิน
2. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นชนิดหนึ่ง ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกันเป็น C1-C3 แอลคิล
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งสารประกอบ เป็นชนิดหนึ่ง ซึ่ง R3 เป็นไฮโดรเจน
4. การใช้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1,2 หรือ 3 ซึ่งสารประกอบเป็นชนิดหนึ่ง ซึ่ง HET เป็นไอซอกซาโซล, ออกซาโซล, พิราโซล, หรือออกซาไคอะโซล
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือกสารประกอบนี้ได้จากกลุ่ม ประกอบด้วย (+)(4S)-6-(3-ไอซอกซาโซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3, 4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล;(-)(4R)-6-(5-ไอซอกซาโซลิล)-4-(ได- n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล (+)-6-(3-พิรา- โซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(4-พิราโซลิล)-4-(ไดเมธิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ [cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(4-พิริดิล)-4-(ได-n-โพรพิบอะมิโน)-1,3,4,5- เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (+)-6-(2-พิริดิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน) -1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(2-ไธอะโซลิล)-4- (ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)- 6-(5-ไธอะโซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ [cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(2-ออกซาไดอะโซลิล)-4-(ได-n-โพรทิลอะมิโน)- 1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(5-ไอซอกซาโซลิล)-4- [ได-(ไซโคลโพรพิลเมธิล)อะมิโน]-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cf]อินโดล; (-) (4R)-6-(3-ไฮซอกซาโซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮ- โดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(3-พิราโซลิล)-4-[ได-(ไซโคลโพรพิล- เมธิล)อะมิโน]-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(3- พิราโซลิล)-4-(ได-n-โพรมิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดนเบนซ[cd]อินโดล (-)(4R)-6-(3-เฟนิลออกซาไดอะโซล-5-อิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3, 4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6-(2-ออกซาโซลิล)-4-(ได- n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd]อินโดล; (-)(4R)-6- (5-ออกซาโซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd] อินโดล; (-) (4R)-6-(5-ออกศาโซลิล)-4-[ได-(ไซโคลโพรพิลเมธิล)อะมิโน] -1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ[cd] อินโดล; หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม
6. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารประกอบนี้คือ (-)(4R)- -6-(2-ออกซาโซลิล)-4-(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ [cd]อินโดล หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
7. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารประกอบนี้คือ (-)(4R)- -6-(5-ออกซาโซลิล)4-4(ได-n-โพรพิลอะมิโน)-1,3,4,5-เททราไฮโดรเบนซ [cd]อินโดล หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
8. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารประกอบนี้คือ (-) (4R)- -6-(5-ออกซาโซลิล)-4-[ได-(ไซโคลโพรทิลเมธิล)อะมิโน]-1,3,4,5-เททรา- ไฮโดรเบนซ[cd] อินโดล หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
9. สูตรผสมทางเภสัชที่ได้ปรับปรุงแก้ไขสำหรับทำการบำบัด รักษาการอาเจียน หรืออาการเมารถ, เรือ หรือเครื่องบิน ซึ่งประกอบด้วยสาร ประกอบตามที่ได้ชี้แจงไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8, หรือเกลือ ของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ในการผสมรวมเข้าด้วยกันกับพาหะ , ตัวทำ ให้เจือจาง หรือสารเพิ่มเนื้อยาสำหรับสูตรผสมนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่า
10. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอล, C3-C4 แอลคีนิล, ไซโคล- โพรพิลเมธิล, แอริล(C1-C4 แอลคิล), -(CH2)nS (C1-C4 แอลคิล), -C(O)R4 หรือ -(CH2)n C(O)NR5R6; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล หรือ แอลคีนิล; R3 คือไฮโครเจน, C1-C4 แอลคิลหรือหมู่ขัดขวางอะมิโน ( amino-blocking group) n คือ 1-4; R4 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล, C1-C4 เฮโลแอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ หรือเฟนิล; R5 และ R6 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล, หรือ C5-C8 ไซโคลแอลคิล, พร้อมกับมีข้อแม้ว่าเมื่อหมู่หนึ่งของ R5 หรือ R6 เป็นไซโคลแอลคิลแล้ว อีกหมู่หนึ่งเป็นไฮโดรเจน HET เป็นเททราโซลิลริงหรือซับสทิทิวเทคเททราโซลิลริง; หรือเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
11. สูตรผสมทางเภสัชที่ประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือ สิทธิที่10, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ในการผสมรวมเข้าด้วย กันกับพาหะ, ตัวทำให้เจือจาง หรือสารเพิ่มเนื้อยาสำหรับสูตรผสมนั้น ที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 สำหรับใช้ในการบำบัด รักษาอาการผิดปกติที่เกี่ยวเนื่องจากเซอโรโทนิน
13. กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลแคลคิล, C3-C4 แอลคีนิล; ไซโคล- โพรพิลเมธิล, แอริล(C1-C4 แอลคิล),-(CH2)nS(C1-C4 แอลคิล)-C(O)R4 หรือ -(CH2)nC(O)NR5R6; R2 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล, ไซโคลโทรทิลเมธิล หรือ C3-C4 แอลคีนิล R3 คือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล หรือหมู่ขัดขวางอะมิโน ( amino-blocking group) n คือ1-4, R4 คือไฮโดรเจน,C1-C4 แอลคิล, C1-C4 เฮโลแอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ หรือเฟนิล; R5 และR6 อิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิล, หรือ C5-C8 ไซโคลแอลคิล, พร้อมกับมีข้อแม้ว่าเมื่อหมู่หนึ่งของ R5 หรือ R6 เป็น ไซโคลแอลคิลแล้ว อีกหมู่หนึ่งเป็นไฮโครเจน; HET เป็นเททราโซลิลริงหรือซับสทิทิวเทดเททราโซลิลริง; หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่งประกอบด้วย เอ) การทำปฎิกิริยา 4-อะมิโน-6-เมทัลโล-ซับสทิทิวเทด เททรา ไฮโดรเบนซ [cd] อินโดล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกับที่ชี้แจงไว้ข้างบน; z เป็นหมู่ป้องกันอะมิโน และ m เป็นส่วนเมทัลโล, ทำกับสารประกอบเฮเทอโรไซคลิคที่มีสูตร HET-L, ซึ่ง HET เหมือนกับที่นิยามข้างบนนี้ และ L เป็นหมู่ที่จากออกไป, ดังนั้นจึงจัดทำ ให้ได้สารประกอบสูตร I ซึ่ง R3 เป็นหมู่ป้องกันอะมิโน; บี) การเอาหมู่ป้องกันออก (deprotectingหรือทับศัพท์ว่าการ ทำดีโพรเทค) ของสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง HET, R1 และ R2 เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ R3 เป็นหมู่ป้องกันอะนิโม ดังนั้นจึงจัดทำให้ได้รับสารประกอบที่มีสูตร I ซึ่ง R3 เป็นไฮโดรเจน; ซี) การทำปฎิกิริยา 4-อะมิโน-6-เฮโล-ซับสทิทิสเทด เททราไฮ- โครเบนซ[cd] อินโดล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ x เป็นเฮโล, ทำกับ อนุพันธ์ของออร์แกโนเมทัลลิคที่มีสูตร M-HET ซึ่ง HET เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ M เป็นลิเธียม, แมกนีเซียม, สังกะสี, ดีบุก, ปรอท หรือโบรอนิค แอซิด; ดี) การทำปฎิกิริยา 4-อะมิโน-6-เฮโล-ซับสทิทิวเทด เททราไฮ- โดรเบนซ[cd] อินโดล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 , R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ xเป็นเฮโล, ทำกับสาร ประกอบที่มีสูตร H-HET ซึ่ง HET เหมือนกับที่นิยามข้างบน และ H เป็นไฮโดรเจน, ในที่มีตัวเร่งปฎิกิริยา อยู่ด้วย; อี) การทำปฎิกิริยาในทริลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน, ทำกับอะไซต์ ดังนั้นจึงจัดทำ ให้ได้รับสารประกอบซึ่ง HET เป็นเททราโซลิล ริง เอฟ) การทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ข้างบน, ทำกับอะไซด์ ดังนั้นจึงจัด ทำให้ได้รับสารประกอบซึ่ง HET เป็นเททราโซลิล ริง; หรือ จี) การออกซิไดส์ สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง HET , R1 ,R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบนดังนั้นจึงจัดทำให้ได้รับสาร ประกอบสูตร I หรือ เอช) การทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง HET , R1 , R2 และ R3 เหมือนกับที่นิยามข้างบน, ทำกับกรดอินทรีย์, หรืออนินทรีย์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ดังนั้นจึงทำให้เกิดเป็นเกลือที่เกิดจากการ รวมกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบเช่นนั้น
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH15535A true TH15535A (th) | 1995-02-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102151288B1 (ko) | [오르토 바이 (헤테로 )아릴]-[2-(메타 바이 (헤테로 )아릴)-피롤리딘-1-일]-메타논 유도체인 오렉신 수용체 안타고니스트 | |
| AU2006239418A1 (en) | Novel oxadiazole derivatives and their medical use | |
| NO900542D0 (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzokondenserte n-holdige heterocykliske derivater. | |
| KR102930679B1 (ko) | [1,2,4]트리아졸로[1,5-c]퀴나졸린-5-아민 | |
| JP2016512505A (ja) | カリウムイオンチャネル阻害剤としてのピロロトリアジン | |
| JP2021529775A (ja) | 化合物 | |
| EP3802551A1 (en) | Penicillin-binding protein inhibitors | |
| IL89822A0 (en) | Spirocyclic compounds incorporating five-membered rings with two heteroatoms,their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| ES2132284T3 (es) | Derivados de carbamato de 2-(piperidin-4-il, piridin-4-il y tetrahidropiridin-4-il)-benzofurano-7, su preparacion y su uso como inhibidores de acetilcolinesterasa. | |
| DE59410181D1 (de) | Neue thiazolidindione und diese enthaltende arzneimittel | |
| JP5345931B2 (ja) | ピリミドジアゼピノン誘導体 | |
| KR940006584A (ko) | 멀미 및 구토 치료용 6-헤데로시클릭-4-아미노-1,3,4,5-테트라하이드로벤즈[cd]인돌 | |
| CA2530140A1 (en) | Cyclopropyl group substituted oxazolidinone antibiotics and derivatives thereof | |
| RU2008141511A (ru) | Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве модуляторов mglur5 | |
| JP2003513071A5 (th) | ||
| KR870002107A (ko) | 신규 화합물, 그 제조 방법 및 이 화합물을 함유하는 조성물 | |
| RU2002121245A (ru) | Средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее пиридонкарбоновые кислоты в качестве активного компонента | |
| JP2010518860A5 (th) | ||
| KR910011259A (ko) | 뉴모시스토시스 치료 또는 예방에 사용하기 위한 플루오로퀴놀론 유도체로 구성된 약제 | |
| JP2009501216A5 (th) | ||
| KR940006817A (ko) | 멀미 및 구토 치료용 6-헤테로사이클릭-4-아미노-1,2,2a,3,4,5-헥사하이드로벤즈[cd]인돌 | |
| RU97114846A (ru) | Оптически активное производное тиазолидинона, способы его получения, композиция для профилактики и лечения стенокардии и язвенной болезни, применение тиа- или оксазолидинона | |
| JP2003513072A5 (th) | ||
| TH14344A (th) | 6-เฮเทอโรไซคลิค-4-อะมิโน-1,2,2a,3,4,5-เฮก?ซา-ไฮโดรเบนซ[cd]อินโดลต่าง ๆ สำหรับ?การบำบัดรักษาอาการเมารถ, เรือ หรือเครื่องบิน ?และการอาเจียน | |
| CN101119994A (zh) | 烟碱乙酰胆碱受体的配体 |