TH153186A - สูตรผสมชนิดฉีดได้ - Google Patents

Abstract

DC60 (14/01/58) วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้เพื่อจัดหาสารเตรียมชนิดฉีดได้ปลดปล่อยแบบทยอยซึ่งอยู่ ในรูปแบบสำหรับการให้ยาซึ่งสามารถให้ผลของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นระยะเวลายาวนานขึ้น สารเตรียมนั้นปลดปล่อยปริมาณ ประสิทธิผลสำหรับการรักษาโรคของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอก ซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ การประดิษฐ์นี้ให้สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งมี 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนหรือเกลือของ สารดังกล่าวเป็นสารออกฤทธิ์ ซึ่งปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในวิธีการซึ่งทำให้ความเข้มข้นของมันใน เลือดคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ แก้ไขบทสรุปการประดิษฐ์ 14/01/2558 วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้เพื่อจัดเตรียมชนิดฉีดได้ปลดปล่อยแบบทยอยซึ่งอยู่ ในรูปแบบสำหรับการให้ยาซึ่งสามารถให้ผล 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นระยะเวลายาวนานขึ้น สารเตรียมนั้นปลดปล่อยปริมาณ ประสิทธิผลสำหรับการรักษาโรคของ7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอก ซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ การประดิษฐ์นี้ให้สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งมี 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนหรือเกลือของ สารดังกล่าวเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในวิธีการซึ่งทำให้ความเข้มข้นของมันใน เลือดคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ ----------------------------------------------------------- วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์นี้เพื่อจัดเตรียมชนิดฉีดได้ปลดปล่อยแบบทยอยซึ่งอยู่ ในรูปแบบสำหรับการให้ยาซึ่งสามารถให้ผล 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1- อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นระยะเวลายาวนานขึ้น สารเตรียมนั้นปลดปล่อยปริมาณ ประสิทธิผลสำหรับการรักษาโรคของ7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอก ซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนเป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์ การประดิษฐ์นีให้สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่ง มี 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอแฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโนลิน-2-โอนหรือเกลือของ สารดังกล่าวเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ในวิธีการซึ่งทำให้ความเข้มข้นของมันใน เลือดคงอยู่เป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์

Claims (13)

แก้ไข 14/01/2558

1. สารแขวนลอยเเอคเควียสซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคทุติยภูมิที่เกิดขึ้นโดยการ รวมกลุ่มของอนุภาคของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซืน-1-อิล)บิวทอกซิ]-1H-ควิโน ลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าว อนุภาคทุติยภูมินั้นมีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาค (เส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคทุติยภูมิ) 1 ถึง 50 ไมโครเมตรและ อยู่ในสถานะกระจายตัว

2. สารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอนุภาคของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธ โอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บึวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวมี เส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคปฐมภูมิ 0.1 ถึง 20 ไมโครเมตร

3. สารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4- เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิj-IH-ควิโนลิน-2-โอนในปริมาณ 0.1 ถึง 40 % โดยน้ำหนัก

4. สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งประกอบรวมด้วยสารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3

5. สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิ 4-อิล-พิเพอรา ซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าว, สารยึดอนุภาค ,และน้ำสำหรับ ยาฉีด สารยึดอนุภาคนั้นคืออย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ทึคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโซเดียมคลอ ไรด์ พอลิไวนิลพิร์โรลิโดน (pvp), พอลิออกซิเอธิลีน(160)พอลิออกซิโพรพิลีน(30)ไกลคอล ,โท โคเฟอรอล โทโคไทรอีนอลและเอสเทอร์ของสารดังกล่าว, โทโคเฟอ, รอลแอซีเทท, โทโคเฟอรอล ซัคซิเนท, เบนซิลแอลกอฮอล์พอลิออกซิเอธิลีนไดออลไดเบนโซเอทละลายไต้ไม่ดีในน้ำ,พอลิออกซิ เอธิลีนไดออลไดเมธิลซัลโฟนิคแอซิดละลายไต้ไม่ดีในน้ำและเอสเทอร์ของสารตังกล่าว, และเบนซิล เบนโซเอท

6. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง 7-[4-(44บนโซ[b]ไธโอเฟน- 4-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซb]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวประกอบเป็นอนุภาค ทุติยภูมิและอนุภาคทุติยภูมินั้นมีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคทุติยภูมิ 1 ถึง 50 ไมโครเมตร

7. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 หรีอ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารแขวนลอย ของ 7-[4-(4-Aบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิj-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเกลือ ของสารดังกล่าวในน้ำสำหรับยาฉีด

8. สารเตรียมชนิตฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 หรือ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยตะกอนของ 7- [4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสาร ดังกล่าว

9. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 8 ซึ่งสารยึดอนุภาค นั้นคืออย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโซเดียมคลอไรด์,พอลิออกซิเอธิลีน (160)พอลิออกซิโพรพิลีน(30)ไกลคอล เบนซิลAเอลกอฮอล์ เเละเบนซิลเบนโซเอท

10. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 9 ซึ่งมีพีเอช 5 ถึง 8

11. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 10 ซึ่งสำหรับการ รักษาหรือการป้องกันการเกิดโรคกลับของโรคจิตเภท, โรคไบโพลาร์, หรือภาวะซึมเศร้า

12. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 11 ซึ่ง 7-[4-(4-เบนโซ [b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซืน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวคือ ไดไฮเดรทของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอน

13. กระบอกฉีดยาที่บรรจุยาพร้อมฉีดซึ่งบรรจุล่วงหน้าด้วยสารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 12 --------------------------------------------------------

1. สารแขวนลอยเเอคเควียสซึ่งประกอบรวมด้วยอนุภาคทุติยภูมิที่เกิดขึ้นโดยการ รวมกลุ่มของอนุภาคของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซืน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโน ลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าว อนุภาคทุติยภูมินั้นมีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาค (เส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคทุติยภูมิ) 1 ถึง 50 ไมโครเมตรและ อยู่ในสถานะกระจายตัว

2. สารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งอนุภาคของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธ โอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บึวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวมี เส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคปฐมภูมิ 0.1 ถึง 20 ไมโครเมตร

3. สารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4- เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิj-IH-ควิโนลิน-2-โอนในปริมาณ 0.1 ถึง 40 % โดยน้ำหนัก

4. สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งประกอบรวมด้วยสารแขวนลอยแอคเควียสตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3

5. สารเตรียมชนิดฉีดได้ซึ่งประกอบรวมด้วย 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟนิ 4-อิล-พิเพอรา ซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าว, สารยึดอนุภาค ,และน้ำสำหรับ ยาฉีด สารยึดอนุภาคนั้นคืออย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ทึคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโซเดียมคลอ ไรด์ พอลิไวนิลพิร์โรลิโดน (pvp), พอลิออกซิเอธิลีน(160)พอลิออกซิโพรพิลีน(30)ไกลคอล ,โท โคเฟอรอล โทโคไทรอีนอลและเอสเทอร์ของสารดังกล่าว, โทโคเฟอ, รอลแอซีเทท, โทโคเฟอรอล ซัคซิเนท, เบนซิลแอลกอฮอล์พอลิออกซิเอธิลีนไดออลไดเบนโซเอทละลายไต้ไม่ดีในน้ำ,พอลิออกซิ เอธิลีนไดออลไดเมธิลซัลโฟนิคแอซิดละลายไต้ไม่ดีในน้ำและเอสเทอร์ของสารตังกล่าว, และเบนซิล เบน โซ เอท

6. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง 7-[4-(44บนโซ[b]ไธโอเฟน- 4-อิล- พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซb]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวประกอบเป็นอนุภาค ทุติยภูมิและอนุภาคทุติยภูมินั้นมีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคทุติยภูมิ 1 ถึง 50 ไมโครเมตร

7. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 หรีอ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารแขวนลอย ของ 7-[4-(4-Aบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิj-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเกลือ ของสารดังกล่าวในน้ำสำหรับยาฉีด

8. สารเตรียมชนิตฉีดได้ตามข้อถือสิทธิข้อ 5 หรือ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยตะกอนของ 7- [4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสาร ดังกล่าว

9. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 8 ซึ่งสารยึดอนุภาค นั้นคืออย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโซเดียมคลอไรด์,พอลิออกซิเอธิลีน (160)พอลิออกซิโพรพิลีน(30)ไกลคอล เบนซิลAเอลกอฮอล์ เเละเบนซิลเบนโซเอท

10. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธึข้อ 4 ถึง 9 ซึ่งมีพีเอช 5 ถึง 8

11. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 10 ซึ่งสำหรับการ รักษาหรือการป้องกันการเกิดโรคกลับของโรคจิตเภท โรคไบโพลาร์ หรือภาวะซึมเศร้า

12. สารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 11 ซึ่ง 7-[4-(4-เบนโซ [b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซืน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอนหรือเหลือของสารดังกล่าวคีอ ไดไฮเดรทของ 7-[4-(4-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-4-อิล-พิเพอราซิน-1-อิล)บิวทอกซิ]-IH-ควิโนลิน-2-โอน

13. กระบอกฉีดยาที่บรรจุยาพร้อมฉีดซึ่งบรรจุล่วงหน้าด้วยสารเตรียมชนิดฉีดได้ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 12