TH15288A - กระบวนการสำหรับเตรียม 6-อัลคิล-4-(ไพริดิน-3-อิล-เมทธิลลีนอมิโน)4,5,-ไดไฮโดร-1,2,4-ไตรอาซีน-3(2h) - Google Patents

Abstract

กระบวนการสำหรับเตรียม 6-อัลคิล-4-(ไพริดิน-3-อิล-เมทธิลลีนอมิโน)- 4, 5-ไดไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซิน-3 (2H) - โอน โดยการทำปฏิกิริยาระหว่าง 4-อมิโน- 6-อัลคิล-3-ออกโซ-2, 3, 4, 5-เตตราไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซีน กับ 3-ไชยาโนไพริดีน ซึ่งปฏิกิริยานั้นดำเนินไปในสภาพที่มีการเติมไฮโดรเจน ในแบบที่ใช้สารเร่งปฏิกิริยา ในขณะ ที่มีสารเร่งปฏิกิริยาที่เป็นแรนนีนิคเกิลอยู่ด้วย ในตัวกลางที่เป็นอัลกอฮอล์ปนน้ำ ที่อุณหภูมิ ระหว่าง 0 ถึง 70 องศาเซลเซียส ที่ pH ระหว่าง 2 ถึง 7 และในขณะที่มีกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิค หรือเกลือโลหะอัลคาไลของกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิค หรือทั้งสอง อย่าง ซึ่งความดันของไฮโดรเจนอยู่ระหว่าง 0.1 ถึง 10 บาร์ สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. กระบวนการสำหรับเตรียม 6-อัลคิล-4-(ไพริดิน-3-อิล-เมทธิลลีน อมิโน)-4,5-ไดไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซิน-3(2H)-โอน ดังสูตร I (สูตรเคมี) I, ซึ่ง R คือ เมทธิล, เอทธิล, โปรปิล, ไฮโคลโปรปิล หรือ นอร์มาลบิวทิล หรือ เพอร์ เซียรีบิวทิล โดยการทำปฏิกิรยาระหว่างอมิโนไดรอาซิโนน 4-อมิโน-6-อัลคิล-3-ออกโซ- 2, 3, 4, 5-เตตราไฮโดร-1, 2, 4-ไตรอาซีน ดังสูตร II (สูตรเคมี) II หรือ ไฮโดรเจนคลอไรด์ที่ตรงกัน ดังสูตร IIa (สูตรเคมี) IIa, ซึ่ง R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในสูตร I กับ 3- ไชยาโนไพริดีน ดังสูตร III (สูตรเคมี) III, ซึ่งมีการดำเนินปฏิกิริยาในสภาพที่มีการเติมไฮโดรเจนแบบใช้สารเร่งปฏิกิริยา ในขณะที่มี สารเร่งปฏิกิริยาที่เป็นแรนนีนิคเกิลอยู่ด้วย ในตัวกลางที่เป็นน้ำ หรือ อัลกอฮอล์ผสมน้ำ ที่ อุณหภูมิระหว่าง 0 ถึง 70 องศาเซลเซียส ที่ pH ระหว่าง 2 ถึง 7 และในขณะที่มีกรด C1-C6 คาร์บอนซิลิค หรือเกลือโลหะอัลคาไลของกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิค หรือทั้งสอง อย่าง โดยที่ความดันของไฮโดรเจนอยู่ระหว่าง 0.1 ถึง 10 บาร์ 2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งกรด C1-C6 คาร์บอกซิลิคนั้น คือ กรดอาซีติด และ เกลือโลหะอัลคาไลของกรด C1-C8 คาร์บอกซิลิคนั้น คือ โซเดียมอาซีเตท 3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R คือ เมทธิล หรือ เอทธิล 4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการดำเนินปฏิกิริยา ที่อุณหภูมิระหว่าง 10 ถึง 50 องศาเซลเซียส 5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความดันของไฮโดรเจน อยู่ระหว่าง 0.1 ถึง 5 บาร์ 6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งตัวกลางที่เป็นตัวทำ ละลายประกอบด้วย ของผสมระหว่างน้ำ/อัลกอฮอล์ 7. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งตัวกลางที่เป็นตัวทำ ละลาย คือ ของผสมระหว่างเมทธาแอล : น้ำ ในอัตราส่วน 80:20 8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งใช้ 3-ไซยาโนไพริดีน 10 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์ เกินพอ เมื่อเทียบกับอมิโนไตรอาชิโนน 9. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร เร่งปฏิกิริยาอยู่ระหว่าง 5 ถึง 7 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก เมื่อเทียบกับไชยาโนไพริลีน 1 0. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งบัฟเฟอร์ควบคุม pH คือ ของผสมระหว่างกรดอาซีติค/โซเดียมอาซีเตท 1

1. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง pH อยู่ระหว่าง 3.5 ถึง 6 1

2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งความเข้มข้นของสาร สูตร II หรือ IIa และ III ในตัวกลางที่เป็นน้ำ หรืออัลกอฮอล์ผสมน้ำอยู่ระหว่าง 20 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก