Claims (2)
1. ฟอสฟอเนท ที่ถูกแทนที่ด้วย-ไธโอ ชนิดไซคลิค ชนิดใหม่,และเกลือและเอสเทอร์ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ที่มีโครงสร้างดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง (a) X และ Y ถูกเลือกอย่างอิสระจากศูนย์,ออกซิเจน,ซัลเฟอร์,ซัลเฟอร์, และไนโตรเจน (b) R เป็น COOH,SO3H,PO3H2,P(O)(OH)R4, ซึ่ง R4 เป็น C1-C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ (c) m และ n เป็นเลขเต็มจำนวน จาก 0 ถึง 5 และ m+n เท่ากับ 0 ถึง 5 (d) p และ q เป็นเลขเต็มจำนวน จาก 0 ถึง 3 และ p+q เท่ากับ 0 ถึง 3 (e) s เป็นเลขเต็มจำนวนจาก 0 ถึง 2 และเมื่อ X เป็นศูนย์และ m+n=0,s=2 (f) R1 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก -SR6,R8,SR6,ศูนย์;ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,แอลคอกซิ,-CO2R3;-O2CR3;-NR32;-N(R3)C(O)R3;-OR3;-C(O)N(R3)2;เบนซิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,ไนโทร,และการรวมเข้าด้วยกันของมัน (g) R2 เป็นหนึ่งหมู่แทนที่ หรือมากกว่าของ X และ Y และถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย-SR6,R8SR6,ศูนย์,ไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,แอริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,-CO2R3;-O2CR3;-N(R3)C(O)R3;-OR3,N(R3)2;-C(O)N(R3)2;เบนซิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,ไนโทร หรือ การรวมเข้าด้วยกันของมัน (h) R3 ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ R8SR6 (i) R6 เป็น H;-C(O)R7;-C(S)R7;C(O)NR72;C(S)N(R7)2;C(O)OR7,หรือ C(S)OR7,ซึ่ง R7 เป็นไฮโดรเจน, หรือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ (j) R8 เป็น C1-C8 แอลคิลีน ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ถ้าหากอย่างน้อยที่สุดตัวหนึ่งของตัวใดของ R1,R2 และ R3 เป็น SR6 หรือ R8SR6 2. สารประกอบมอนอไซคลิค ฟอสฟอเนท ตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่ง X เป็น m+n=0, และ s=2 3. สารประกอบมอนอไซคลิค คาร์บอไซคลิค ตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง Y ทั้งสองเป็นศูนย์ 4. สารประกอบมอนอไซคลิค คาร์บอไซคลิค ตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่ง X เป็นศูนย์, m+n=1-3 และ Y ทั้งสองเป็นศูนย์ 5. สารประกอบมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ตามข้อถือสิทธิ 2. ซึ่ง Y เป็น O,S หรือ N 6. สารประกอบมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่งหนึ่งในจำนวนและ Y เป็น O,S หรือ N และ m+n=1-3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่ง X เป็นไนโตรเจน 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7. ซึ่ง m+n เท่ากับ 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7. ซึ่ง m+n เท่ากับ 2 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7. ซึ่ง Y แต่ละตัวเป็นศูนย์ และ q+p เท่ากับ 3 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 0. ซึ่ง q+p เท่ากับ 2 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8. ซึ่ง Y หนึ่งตัวเป็น ไนโตรเจน, หนึ่งตัวเป็นศูนย์ และ p+q เท่ากับ 2 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่ง p+q เท่ากับ 1 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่ง R1 เป็น SR6,R8SR6,ไฮโดรเจน,C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่,CO2R3;-O2CR3;-NR32;-N(R3)C(O)R3;-OR3; หรือ -C(O)N(R3)2 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 4. ซึ่ง R1 เป็น SR6,R8SR6 ไฮโดรเจน, CO2R3,-O2CR3, หรือ -NR32 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 5. ซึ่ง R1 เป็น SR6 หรือ R8SR6 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 2. ซึ่ง R1 เป็น CO2R3,-O2CR3, หรือ NR32 และ R3 เป็น R8SR6 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่ง R2 เป็นหมู่แทนที่ของ X และ เป็น SR6,R8SR6,หรือ CO2R3,-O2CR3, หรือ -NR32 เมื่อ R3 เป็น R8SR6 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 4. ซึ่ง R6 เป็น -C(O)R7,-C(S)R7,หรือ C(O)N(R7)2 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 9. ซึ่ง R6 เป็น -C(O)R7,-C(S)R7,หรือ C(O)N(R7)2 2 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งหมู่ของ R1 เป็น SR6 หรือ R8SR6 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. ซึ่งอย่างนอ้ยหนึ่งหมู่ของ R2 เป็น R8SR6 2 3. สูตรผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย ปริมาณที่ปลอดภัย และมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. และสารทำให้ยาเป็นรูปร่างที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 3. ที่ประกอบด้วย 0.1% ถึง 99.9% โดยน้ำหนักของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 4. ที่ประกอบด้วย 20% ถึง 80% โดยน้ำหนักของสารประกอบต่าง ๆ ของการประดิษฐ์นี้ 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 4. ซึ่งประกอบด้วย 15-95% ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1. 0-2% สารให้รสกลิ่น, 0-50% ตัวทำละลายร่วม 0-5% ของระบบบัฟเฟอร์, 0-2% ของสารลดแรงตึงผิว, 0-2% ของสารถนอม,0-5% ของสารให้รสหวาน, 0-5% ของสารให้ความหนืด, 0-75% ของฟิลเลอร์,0.5-2% ของสารหล่อลื่น,1-5% ของไกลแตนท์, 4-15% ของสารที่ทำให้ไม่จับรวมกัน,และ 1-10% ของสารจับยึด 2 7. วิธีสำหรับป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับเมทาบอลึซึมของแคลเซียมและฟอสเฟทที่ผิวปกติ ซึ่งปริมาณหนึ่งที่ปลอดภัย และมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ถูกให้สู่ร่างกายของมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่น ที่ต้องการป้องกันเช่นนั้น 2 8. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 7. ซึ่งมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นดังกล่าวได้รับความทุกข์ทรมานจาก โรคกระดูกพรุน 2 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 7. ซึ่งมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นดังกล่าวได้รับความทุกข์ทรมานจากโรคข้ออักเสบ 3 0. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 7. ซึ่งมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นดังกล่าวได้รับความทุกข์ทรมานจากโรคออสทีโออาร์ไธรทิส 3 1. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 7. ซึ่งมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นดังกล่าวได้รับความทุกข์ทรมานจากโรครูมาทอยด์อาร์ไธรทิส 3 2. วิธีการสำหรับป้องกัน ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับเมทบอลิซึมของแคลเซียมและฟอสเฟท ที่ผิดปกติ ซึ่งมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นที่จำเป็นต้องรับการป้องกันเช่นนั้น ได้รับเข้าสู่ร่างกายด้วยสูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 23 3 3. การใช้สารประกอบใดของข้อถือสิทธิ 1. ถึง 2 2. ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตสารยาสำหรับบำบัดรักษา หรือป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับเมทาบอลิซึมของแคลเซียม และฟอสเฟท ที่ผิดปกติในมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่น ที่จำเป็นต้องรับการรักษาเช่นนั้น 3 4. การใช้สารประกอบใดของข้อถือสิทธิ 1. ถึง 2 2. ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตสารยาสำหรับบำบัดรักษา หรือป้องกัน โรคกระดูกพรุนในมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่นที่จำเป็นต้องรับการรักษาเช่นนั้น 3 5. การใช้สารประกอบใดของข้อถือสิทธิ1. Replaced phosphonate - a new type of cyclic thiocyte, and its pharmacologically acceptable salts and esters. With the following structure (chemical formula) where (a) X and Y are independently selected from zero, oxygen, sulfur, sulfur, and nitrogen (b) R are COOH, SO3H, PO3H2, P (O) (OH). R4, where R4 is the C1-C8 alkyl replaced. Or not replaced (c) m and n are integers from 0 to 5 and m + n is 0 to 5 (d) p and q are integers from 0 to 3 and p + q are 0 to 3 (e ) s is an integer from 0 to 2, and when X is zero and m + n = 0, s = 2 (f), each R1 is independently selected from -SR6, R8, SR6, zero; hydrogen, C1-C8 non-substituted alkyl Or be replaced, not replaced Or replaced, hydroxyl, amidos, alkoxin, -CO2R3; -O2CR3; -NR32; -N (R3) C (O) R3; -OR3; -C (O) N (R3). 2; benzyl The replaced or not replaced, the nitro, and its conjunction (g) R2 is one substitution group. Or greater of X and Y and are selected independently from among containing -SR6, R8SR6, zero, hydrogen, C1-C8 non-substituted alkyls. Or be replaced, not replaced Or replaced, hydroxyl, amidos, -CO2R3; -O2CR3; -N (R3) C (O) R3; -OR3, N (R3) 2; -C (O) N (R3) 2; Benzyl Replaced or not replaced, Nitrogen or its inclusion (h) R3 is selected independently of hydrogen, C1-C8 replaced or not replaced alkyl or R8SR6 (i) R6 is H; -C (O) R7; -C (S) R7; C (O) NR72; C (S) N (R7) 2; C (O) OR7, or C (S) OR7, where R7 is hydrogen, Or C1-C8 substituted or non-substituted alkyl (j) R8 is C1-C8 substituted or non-replaced alkyl, if at least one of R1, R2 and R3 is SR6 or R8SR6 2. Monocyclic phosphonate compound according to claim 1. Where X is m + n = 0, and s = 2. 3. Monocyclic compound. The cyclic compound according to claim 2, where Y both are zero 4.Monocyclic carbon dioxide according to claim 1., where X is zero, m + n = 1- 3 and Y are both zero 5. MonaCyclic compounds Heterocyclic According to the claim 2. Where Y is O, S or N 6. Monocyclic compounds Heterocyclic Clause 1. Where one of the numbers and Y is O, S or N and m + n = 1-3 7. Compound according to claim 1. Where X is nitrogen 8. Clause compound 7. where m + n equals 3 9. claim compound 7. where m + n equals 2 1 0. claim compound 7. where each Y is zero and q + p is 3 1. 1. claim compound 1 0. where q + p is equal to 2 1 2. claim compound 8. where one Y is nitrogen, one is zero and p + q is 2 1. 3. claim compound 12 where p + q is 1 1 4. Compound according to claim 1. Where R1 is SR6, R8SR6, Hydrogen, C1-C8 alkyl, not replaced. Or replaced, CO2R3; -O2CR3; -NR32; -N (R3) C (O) R3; -OR3; Or -C (O) N (R3) 2 1 5. Compound according to claim 1 4. Which R1 is SR6, R8SR6 hydrogen, CO2R3, -O2CR3, or -NR32 1 6. Compound according to claim 1 5. Which R1 is SR6 or R8SR6 1 7. Clause 1 compound 2. Where R1 is CO2R3, -O2CR3, or NR32 and R3 is R8SR6 1 8. Claim compound 1. Where R2 is the group instead of X and is SR6. , R8SR6, or CO2R3, -O2CR3, or -NR32 when R3 is R8SR6 1 9. Compound according to claim 1 4. where R6 is -C (O) R7, -C (S) R7, or C (O) N (R7) 2. 2 0. Claim compound 1 9. In which R6 is -C (O) R7, -C (S) R7, or C (O) N (R7) 2 2 1. The compound according to claim 1. Which, At least one group of R1 is SR6 or R8SR6 2. 2. Compound according to claim 1. In which one group of R2 is R8SR6 2. 3. Pharmaceutical formulas containing Safe dosage And the efficacy of the compound according to claim 1. and the drug-forming agent acceptable to the pharmaceutical 2 4. the compound according to claim 2 3. that contains 0.1% to 99.9% by weight of the compound according to claim 1 . 2 5. Compounds according to claim 2 4. Containing 20% to 80% by weight of the compounds of this invention 2 6. Compounds according to claim 2 4. which comprise 15-95% of the constituent compounds. Hold right: 1. 0-2% Flavoring Agent, 0-50% Co-solvent 0-5% Buffer System, 0-2% of Surfactant, 0-2% of Preservative, 0- 5% of the sweetener, 0-5% of the viscous agent, 0-75% of the filler, 0.5-2% of the lubricant, 1-5% of the glycant, 4-15% of the Aggressive agents, and 1-10% of binder 2 7. Methods for preventing abnormalities associated with normal skin metabolism of calcium and phosphate. Which quantity is safe And the effectiveness of the compound according to one of the claims 1 to 22 Being given to the human body Or other mammals 2 8. Clause 2 7. Which humans or other mammals are suffering from. Osteoporosis 2 9. Clause 2 7. In which humans or other mammals suffer from arthritis 3 0. Clause 2 7. In which humans or Other mammals suffer from osteoarthritic disease 3 1. Methods of claim 2 7. Which humans or other mammals have been Suffering from rheumatoid arthritis 3 2. Methods for prevention Abnormalities associated with calcium and phosphate metabolism in which humans or other mammals need such protection. Obtained into the body with a pharmaceutical formulation according to Claim 23 3 3. Use of any compound of claim 1. to 2. 2. Any of the following in the manufacture of therapeutic drug substance. Or prevent abnormalities related to calcium metabolism and abnormal phosphate in humans Or other mammals 3 4. Use of any compound of claim 1. to 2. 2. Any of the following in the production of drug substances for the treatment or prevention of osteoporosis in humans. Or other mammals requiring such treatment. 3 5. Use of any compound of the claim.
1. ถึง 21. to 2
2. ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตสารยาสำหรับบำบัดรักษา หรือป้องกันโรคข้ออักเสลในมนุษย์ หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอื่น ที่จำเป็นต้องรับการรักษาเช่นนั้น2. Any of the following in the production of drug substances for treatment Or prevent arthritis in humans Or other mammals That require such treatment