TH13499EX - ไอโซสเทอริคเพพไทด์ชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับตัวยับยั้งชนิดใหม่ที่สามารถชิงยับยั้งธรอมบินได้, การสังเคราะห์สารเหล่านี้, สารผสม ทางเภสัชที่มีสารประกอบต่างๆ นี้เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ อยู่ด้วย, และเกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบต่างๆ นี้ให้ เป็นตัวทำลายการจับตัวเป็นลิ่มสำหรับการป้องกันโรคและ การรักษาโรคเกี่ยวกับลิ่มเลือดจุกหลอดเลือดตามที่มีสูตร ซึ่ง A แทน-CE2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-หรือ-CH2-CH2-CH2- Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกัน และ แต่ละชนิดแทน H หรือ X-B-, ซึ่ง B คือหมู่แอลคิลีนชนิดตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม และX คือ H, เมธิล, เอธิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม ถึง R''CO-, ซึ่ง R'' คือ OE, หมู่แอลคอกซิชนิดตรงหรือกิ่งแยกที่มี คาร์บอน 1-4 อะตอม NH2 หรือ NHR '''', ซึ่ง R" คือหมู่แอลคิลชนิดตรงหรือกิ่งแยก ที่มีคาร์บอน 1-4 อะตอม, หรือ X คือชนิดที่เหมือนกรดคาร์ บอก แลซิลิคที่รู้จักกันโดยตรง, ที่เลือกได้จาก -PO(OR"'')2''-SO3E และ 5-(1H)-เททราโซลิล, และ R"'' คือ H เมธิลหรือเอธิล, หรือ B คือ-SO2-และ X คือเมธิลหรือเอธิล m คือ 0, 1 หรือ 2 Rยกกำลัง3 แทนหมู่ไซโคลเฮกซิล และ Rยกกำลัง3A แทน H; หรือ m คือ 1 และ Rยกกำลัง3 แทนหมู่ไซโคลเฮกซิลหรือเฟนิล และ Rยกกำลัง3A เกิดเป็นสะพานเชื่อมเอธิลีน เข้ากับRยก กำลัง1; Y แทน 0 หรือ S(O)P'' ซึ่ง P คือ 0,1 หรือ 2 Rยกกำลัง4 แทน H; แอลคิลชนิดตรงหรือกิ่งแยกหรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ที่ไม่ได้ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฟลูออโร อะตอม หนึ่ง อะตอม หรือมากกว่าและ/หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่เฟนิล; แอ โรแมทิค ริงที่ถูกแทนที่หรือไม่ได้ถูกแทนที่เลือกได้จากเฟนิล, 4-เมธอก- ซิ-เฟนิล, 4-เทอร์เซียรี-บิวทิล-เฟนิล,4-เมธิล-เฟนิล,2-, 3-หรือ4-ไทรฟลูออโร-เมธิล-เฟนิล, เฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ฟลูออโร 1-5 อะตอม; หรือ -CH(CF3)-เฟนิล, ที่อยู่ในรูป เช่นนั้น หรือในรูปเกลือที่ยอมรับทางสรีรวิทยา และที่รวมไป ถึง พวกสเทอรีโอไอโซเมอร์

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไปA แทน-CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-หรือ -CH2-CH2-CH2- Rยกกำลัง1 และRยกกำลัง2 เป็นชนิดเดียวกันหรือแตกต่างกันและ แต่ละชนิดแทน H หรือ X-B-, ซึ่ง B คือหมู่แอลคีลีนชนิดตรงหรือกิ่งแยกที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม และ X คือ E, เมธิล, เอธิล หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3-6 อะตอม ถึง R''CO-, ซึ่ง R''คือ OE, หมู่แอลคอกซิชนิดตรงหรือกิ่งแยกที่มี คาร์บอน1-4 อะตอม NH2 หรือ NHR'''', ซึ่งR" คือหมู่แอลคิลชนิดตรงหรือกิ่งแยก ที่มีคาร์บอน 1- 4 อะตอม, หรือ X คือชนิดที่เสมือนกรดคาร์บอกซิลิคที่รู้จัก กัน